1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bambuterol
Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03CC12.
Brand name: BAMBEC.
Hãng sản xuất : AstraZeneca
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| BAMBEC | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Bambuterol | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Hen phế quản. Viêm phế quản mãn tính, khí phế thủng và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt phế quản.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Bambec được sử dụng để điều trị duy trì trong bệnh hen và các bệnh phổi khác có kèm co thắt phế quản.
Liều chỉ định 1 lần/ngày, nên dùng ngay trước khi đi ngủ. Cần điều chỉnh liều phù hợp từng cá nhân.
Người lớn: liều chỉ định khởi đầu 10mg. Có thể tăng liều đến 20mg sau 1 – 2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng. Ở những bệnh nhân trước đây đã dung nạp tốt các chất chủ vận β2 dạng uống, liều khởi đầu khuyên dùng là 20mg.
Ở những bệnh nhân suy chức năng thận (GFR < 50 ml/phút), liều khởi đầu là 5mg, có thể tăng đến 10mg sau 1 – 2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng.
Người lớn tuổi: dùng theo liều người lớn.
Trẻ em 2 – 5 tuổi: Liều khuyên dùng thông thường là 10mg, nhưng do sự khác biệt về dược động học, nên dùng liều 5mg cho trẻ em ở các nước phương Đông.
Trẻ em 6 – 12 tuổi: Liều khởi đầu khuyên dùng là 10mg. Có thể tăng đến 20mg sau 1 – 2 tuần tùy theo hiệu quả lâm sàng.
Do sự khác biệt về dược động học, liều lớn hơn 10mg không được khuyến cáo cho trẻ em ở các nước phương Đông.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với terbutalin hay bất kỳ các thành phần nào của thuốc
4.4 Thận trọng:
Do terbutalin được bài tiết chủ yếu qua thận, cần giảm phân nửa liều ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận (GFR < 50 ml/phút).
Ở những bệnh nhân xơ gan, và cả những bệnh nhân có tổn thương chức năng gan nặng do nguyên nhân khác, liều dùng hàng ngày phải được điều chỉnh thích hợp cho từng cá nhân, cần đánh giá khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutalin ở người bệnh có bị suy giảm hay không. Do vậy, dựa trên quan điểm thực hành, sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa hoạt tính, terbutalin (Bricanyl), thì thích hợp hơn ở những bệnh nhân này. Cũng như đối với tắt cả các chất chủ vận β2, cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp.
Ảnh hưởng lên hệ tim mạch có thể được ghi nhận ở các thuốc cường giao cảm, bao gồm Bambec. Có một số bằng chứng qua quá trình lưu hành thuốc trên thị trường và y văn về sự hiếm khi xảy ra thiếu máu cơ tim cục bộ liên quan tới các thuốc chủ vận bêta. Những bệnh nhân bị bệnh tim nặng (bệnh thiếu máu tim cục bộ, loạn nhịp hoặc suy tim nặng) đang dùng Bambec, nên thông báo cho bác sĩ nếu cảm thấy đau thắt ngực hay có các triệu chứng của bệnh tim tiến triển xấu đi. Nên chú ý đánh giá các triệu chứng như khó thở và đau thắt ngực vì có thể do nguyên nhân từ bệnh hô hấp hay tim mạch.
Dù Bambec không dùng điều trị dọa sinh non, cũng nên lưu ý bambuterol chuyển hóa thành terbutalin và không nên dùng terbutalin như thuốc chống co thắt ở bệnh nhân có tiền sử thiếu máu tim cục bộ hoặc những bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu tim cục bộ.
Do tác dụng làm tăng đường huyết của các chất chủ vận β2, cằn kiểm soát đường huyết tốt hơn nữa ở những bệnh nhân đái tháo đường khi bắt đầu điều trị.
Giảm kali huyết nặng có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận β2. Cần thận trọng đặc biệt trong cơn hen nặng cấp tính do nguy cơ hạ kali huyết tăng cao khi giảm oxy máu. Tác động giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị phối hợp (Xem ‘Tương tác thuốc’), cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong các trường hợp này. Những bệnh nhân bị hen suyễn kéo dài yêu cầu điều trị duy trì với chất chủ vận β2 cũng nên điều trị kháng viêm tối ưu với corticosteroid. Những bệnh nhân này nên được tư vấn tiếp tục điều trị với kháng viêm sau khi dùng Bambec thậm chí đến khi triệu chứng đã giảm. Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc cần tăng liều điều trị với chủ vận β2, điều này cho tháy có sự tiến triển xấu đi của bệnh lý nền và cần được đánh giá lại việc điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bambec không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa thấy có tác động gây quái thai ở động vật sau khi sử dụng bambuterol, cần thận trọng trong 3 tháng đầu thai kỳ.
Hạ đường huyết thoáng qua được ghi nhận ở trẻ sinh non có mẹ được điều trị bằng chất chủ vận β2.
Thận trọng khi sử dụng thuốc chủ vận β2 phóng thích chậm dạng uống ở giai đoạn cuối của thai kỳ vì tác động chống co thắt.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta chưa biết bambuterol hoặc các dạng chuyển hóa trung gian có đi qua sữa mẹ hay không. Terbutalin đi qua sữa mẹ nhưng không thấy có ảnh hưởng đến nhũ nhi ở liều điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hầu hết các tác dụng ngoại ý là biểu hiện đặc trưng của các amin cường giao cảm. Các tác dụng ngoại ý này sẽ mất dần trong vòng 1 – 2 tuần điều trị.
| Phân loại tần suất | Tác dụng ngoại ý | ||
| Hệ cơ quan (SOC) | Lăp lại hơn (PT) | ||
| Rất thường gặp ≥1/10 | Rối loạn hệ thần kinh | Run cơ , đau đầu | |
| Rối loạn tâm thần | Rối loạn hành vi như bồn chồn | ||
| Thường gặp < 1/10 và ≥ 1/100 | Rối loạn tim mạch | Đánh trống ngực | |
| Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết | Vọp bẻ | ||
| Rối loạn tâm thần | Rối loạn giấc ngủ | ||
| Ít gặp < 1/100 và ≥ 1/1000 | Rối loạn tâm thần | Rối loạn hành vi như lo âu | |
| Rối loạn tim mạch | Tim đập nhanh, loạn nhịp tim như rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu. | ||
| Hiếm gặp < 1/1000 và ≥ 1/10000, tần suất không biết* | Rối loạn tim mạch | Thiếu máu cơ tim cục bộ | |
| Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn | ||
| Rối loạn tâm thần | Rối loạn hành vi như quá hiếu động | ||
| Rối loạn da và mô dưới da | Mề đay và ngoại ban | ||
| * Báo cáo tự phát trong quá trình lưu hành thuốc và do đó tần suất được xem là không biết. | |||
.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Bambuterol kéo dài tác động giãn cơ của suxamethonium (succinylcholin). Tác động này do cholinesterase trong huyết tương, là men bất hoạt suxamethonium, bị ức chế một phần bởi
bambuterol. Sự ức chế tùy thuộc liều lượng và có thể hồi phục hoàn toàn sau khi ngưng điều trị với bambuterol. Sự tương tác này cũng cần được xem xét với các chất giãn cơ khác được chuyển hóa bởi cholinesterase.
Các thuốc ức chế thụ thể bêta (kể cả thuốc nhỏ mắt), đặc biệt là các chất ức chế không chọn lọc, có thể ức chế một phần hay hoàn toàn tác dụng của chất kích thích thụ thể β.
Giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận β2 và nặng thêm khi điều trị đồng thời với các dẫn xuất của xanthin, steroid và thuốc lợi tiểu. (Xem phần ‘Lưu Ý và Thận Trọng’).
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể dẫn đến nồng độ terbutalin cao trong máu và do đó xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu tương tự như khi dùng quá liều Bricanyl: Nhức đầu, lo lắng, run cơ, buồn nôn, vọp bẻ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim.
Hạ huyết áp đôi khi xảy ra sau khi dùng quá liều terbutalin. Các dấu hiệu cận lâm sàng: tăng đường huyết, nhiễm acid lactic máu đôi khi xảy ra. Liều cao chất chủ vận β2 có thể gây ra giảm kali huyết do sự tái phân bố kali.
Quá liều Bambec có thể gây ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương, có thể kéo dài trong vài ngày (xem ‘Tương tác thuốc’).
Điều trị quá liều
Thường không cần điều trị. Trường hợp quá liều nặng, cần tiến hành các phương pháp sau:
Rửa dạ dày, than hoạt tính. Đánh giá cân bằng kiềm toan, đường huyết và điện giải. Theo dõi tần số, nhịp tim và huyết áp. Chất giải độc thích hợp khi quá liều Bambec là chất ức chế thụ thể β chọn lọc tim nhưng các thuốc ức chế thụ thể β cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Nếu sự giảm sức cản mạch máu ngoại biên qua trung gian β2 góp phần đáng kể gây giảm huyết áp, cần phải bồi hoàn thể tích huyết tương.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm trị liệu: chủ vận β2 có chọn lọc, bambuterol, mã ATC: R03C C12.
Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutalin, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên β2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hóa học nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.
Cơ chế tác dụng:
Các tác dụng dược lý của bambuterol do kích thích thụ thể beta-adrenergic (thụ thể beta 2) của adenyl cyclase nội bào – là loại enzyme xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành AMP vòng. Tăng AMP vòng có liên quan đến việc giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian quá mẫn từ các tế bào, đặc biệt là tế bào mast.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khoảng 20% liều bambuterol uống vào được hấp thu. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với thức ăn. Sau khi hấp thu, bambuterol được chuyển hóa chậm bằng phản ứng thủy phân (bởi men cholinesterase trong huyết tương) và oxy hóa thành terbutalin có hoạt tính. Khoảng 1/3 liều bambuterol hấp thu được chuyển hóa ở thành ruột và ở gan, chủ yếu thành các dạng chuyển hóa trung gian.
Ở người lớn, khoảng 10% bambuterol uống vào biến đổi thành terbutalin.
Trẻ em có hệ số thanh thải của terbutalin nhỏ hơn, nhưng terbutalin sinh ra cũng ít hơn so với người lớn. Do đó, trẻ em 6 – 12 tuổi nên được chỉ định liều của người lớn, trẻ em nhỏ hơn (2 – 5 tuổi) thường dùng liều thấp hơn.
Nồng độ tối đa trong huyết tương của terbutalin, chất chuyển hóa có hoạt tính, đạt được trong vòng 2 – 6 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ. Đạt trạng thái hằng định sau 4 – 5 ngày điều trị. Thời gian bán hủy của bambuterol sau khi uống khoảng 13 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là terbutalin khoảng 21 giờ.
Bambuterol và các dạng chuyển hóa của nó kể cả terbutalin được bài tiết chủ yếu qua thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose monohydrat, tinh bột ngô, polyvidon, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Nhiễm độc bambuterol cấp tính được đánh giá trong các nghiên cứu ở chuột nhà và chuột đồng và được xếp loại trung bình. Nghiên cứu độc tính của liều lặp lại (1-12 tháng) ở chó cho thấy chứng sung huyết, nhịp tim nhanh và các thương tổn cơ tim, là các biểu hiện đã được biết của chất chủ vận trên bêta.
Qua nghiên cứu tác dụng gây ung thư ở chuột trong 24 tháng, tỉ lệ u nang tuyến giáp tăng nhẹ đã được ghi nhận ở liều bambuterol gấp 500 lần liều sử dụng hàng ngày ở người. Ở liều gấp 150 lần liều sử dụng trong lâm sàng thì không thấy có tác động này. Cơ chế của sự phát triển u nang tuyến giáp là do sự tăng tiết hormone kích thích tuyến giáp (TSH), gây ra bởi gia tăng thanh thải thyroxine. Các tác động này trước đây đã được ghi nhận đối với một số thuốc đang lưu hành trên thị trường.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
