Bambuterol – Bambec (Biệt dược gốc)

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Bambec

Bambec là một loại biệt dược gốc (thuốc phát minh) có chứa thành phần chính là dược chất Bambuterol, do công ty AstraZeneca sản xuất. Bambec (Bambuterol) được phân loại vào nhóm thuốc chủ vận thụ thể β2-adrenergic có chọn lọc và thuốc giãn phế quản đường uống. Viên nén Bambec được sử dụng để điều trị các triệu chứng co thắt của bệnh hen phế quản, co thắt phế quản và/hoặc tắc nghẽn đường dẫn khí có hồi phục. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Bambec (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Bambuterol

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ hô hấp > Thuốc cải thiện khả năng hít vào > Thuốc giãn khí phế quản > Thuốc kích thích thụ thế beta2 adrenergic.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03CC12.

Biệt dược gốc: Bambec

Hãng sản xuất : AstraZeneca Pharmaceutical Co., Ltd.

Hãng đăng kí: AstraZeneca Singapore Pte., Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén, mỗi viên: 10mg.

Hình ảnh tham khảo:

*BAMBEC*
Mỗi viên nén có chứa:
Bambuterol	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Thông tin dành cho người sử dụng:

3.1. Bambec là thuốc gì?

3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:

Bambuterol là thuốc tác dụng kéo dài (LABA) hay tác dụng ngắn (SABA)?

Bambuterol là một chất chủ vận thụ thể β adrenoceptor tác dụng kéo dài (LABA) được sử dụng trong điều trị hen suyễn, viêm phế quản mạn tính,….. Bambuterol sẽ nhắm vào các thụ thể adrenergic beta-2 chủ yếu có trong các cơ trơn của đường thở và làm giãn các cơ trơn đó.

Bambuterol có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?

Bambuterol CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm thuốc chữa hen và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.

4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:

4.1. Chỉ định:

Hen phế quản, co thắt phế quản và/hoặc tắc nghẽn đường dẫn khí có hồi phục.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Bambec dưới dạng viên nén, liều chỉ định 1 lần/ngày, dùng ngay trước khi đi ngủ. Cần điều chỉnh liều phù hợp từng cá nhân.

Bệnh nhân phải dùng liệu pháp kháng viêm tối ưu (như corticosteroid hít, thuốc đối kháng thụ thể leukotrien) khi sử dụng Bambec để điều trị duy trì trong bệnh hen.

Liều dùng:

Người lớn: Liều chỉ định khởi đầu 10 mg – 20 mg. Có thể tăng liều từ 10 mg đến 20 mg sau 1-2 tuần, tùy theo hiệu quả lâm sàng.

Ở những bệnh nhân trước đây đã dung nạp tốt các chất chủ vận β2, liều khởi đầu khuyên dùng cũng như liều duy trì là 20 mg.

Người lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan: Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân rối loạn chức năng gan vì không dự đoán được các chuyển hóa thành terbutaline.

Bệnh nhân suy chức năng thận trung bình đến nặng (GFR < 50 ml/phút): Khuyến cáo dùng Bambec liều khởi đầu bằng nửa liều dùng ở người lớn.

Trẻ em: Không dùng Bambec cho trẻ em cho đến khi có đầy đủ dữ liệu lâm sàng.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với terbutaline hay bất kỳ các thành phần nào khác của thuốc. Không khuyến cáo sử dụng Bambec cho trẻ em do dữ liệu lâm sàng hạn chế trên nhóm đối tượng này.

4.4 Thận trọng:

Do terbutaline được bài tiết chủ yếu qua thận, cần giảm phân nửa liều ở những bệnh nhân tổn thương chức năng thận (GFR ≤ 50ml/phút).

Ở những bệnh nhân xơ gan, và cả những bệnh nhân có tổn thương chức năng gan nặng do nguyên nhân khác, liều dùng hàng ngày phải được điều chỉnh thích hợp cho từng cá nhân, cần đánh giá khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutaline ở người bệnh có bị suy giảm hay không. Do vậy, dựa trên quan điểm thực hành, sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa hoạt tính, terbutaline (Bricanyl), thì thích hợp hơn ở những bệnh nhân này.

Cũng như đối với tất cả các chất chủ vận bêta-2, cần sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp.

Ảnh hưởng lên hệ tim mạch có thể được ghi nhận ở các thuốc cường giao cảm, bao gồm Bambec. Có một số bằng chứng qua quá trình lưu hành thuốc trên thị trường và y văn về sự hiếm khi xảy ra thiếu máu cơ tim cục bộ liên quan tới các thuốc chủ vận bêta. Những bệnh nhân bị bệnh tim nặng (bệnh thiếu máu tim cục bộ, loạn nhịp hoặc suy tim nặng) đang dùng Bambec, bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ nếu cảm thấy đau thắt ngực hay có các triệu chứng của bệnh tim tiến triển xấu đi. Nên chú ý đánh giá các triệu chứng như khó thở và đau thắt ngực vì có thể do nguyên nhân từ bệnh hô hấp hay tim mạch.

Dù Bambec không dùng điều trị dọa sinh non, cũng nên lưu ý bambuterol chuyển hóa thành terbutaline và không nên dùng terbutaline như thuốc chống co thắt ở bệnh nhân có tiền sử thiếu máu tim cục bộ hoặc những bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu tim cục bộ.

Do tác dụng làm tăng đường huyết của các chất chủ vận bêta-2, cần kiểm soát đường huyết tốt hơn nữa ở những bệnh nhân tiểu đường khi bắt đầu điều trị.

Giảm kali huyết nặng có thể xảy ra khi điều trị với chất chủ vận bêta-2. Cần thận trọng đặc biệt trong cơn hen nặng cấp tính do nguy cơ hạ kali huyết tăng cao khi giảm oxy máu. Tác động giảm kali huyết có thể xảy ra khi điều trị phối hợp (xem Tương tác). Cần theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong các trường hợp này.

Hạ kali huyết có thể làm tăng khuynh hướng loạn nhịp tim. Đặc biệt thận trọng ở bệnh nhân điều trị với digitalis glycoside do hạ kali huyết cũng làm tăng nguy cơ nhiễm độc digitalis.

Những bệnh nhân bị hen suyễn kéo dài yêu cầu điều trị duy trì với chất chủ vận β2, cũng nên điều trị kháng viêm tối ưu như corticosteroid hít, thuốc đối kháng thụ thể leukotriene. Những bệnh nhân này nên được tư vấn tiếp tục điều trị với kháng viêm sau khi dùng Bambec thậm chí đến khi triệu chứng đã giảm. Nếu các triệu chứng vẫn tồn tại hoặc cần tăng liều điều trị với chủ vận β2, điều này cho thấy có sự tiến triển xấu đi của bệnh lý nền và cần được đánh giá lại việc điều trị.

Không dùng khởi đầu hoặc tăng liều Bambec khi điều trị cơn hen cấp kịch phát.

Viên nén Bambec có chứa lactose. Bệnh nhân không nên dùng thuốc nếu có các vấn đề di truyền hiếm gặp: không dung nạp galactose, thiếu hoàn toàn enzym lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân tăng nhãn áp góc hẹp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Bambec không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Mặc dù chưa thấy có tác động gây quái thai ở động vật sau khi sử dụng bambuterol, cần thận trọng trong 3 tháng đầu thai kỳ. Thận trọng khi sử dụng thuốc chủ vận β2 phóng thích chậm dạng uống ở giai đoạn cuối của thai kỳ vì tác động chống co thắt. Hạ đường huyết thoáng qua được ghi nhận ở trẻ sinh non có mẹ được điều trị bằng chất chủ vận β2.

Thời kỳ cho con bú:

Người ta chưa biết bambuterol hoặc các dạng chuyển hóa trung gian có đi qua sữa mẹ hay không. Terbutaline đi qua sữa mẹ nhưng không thấy có ảnh hưởng đến nhũ nhi ở liều điều trị.

Việc ngưng cho con bú hay ngưng điều trị bằng Bambec được quyết định dựa trên lợi ích của việc cho trẻ bú mẹ và điều trị cho người mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hầu hết các tác dụng ngoại ý là biểu hiện đặc trưng của các amin cường giao cảm. Mức độ nặng của các tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều. Các tác dụng ngoại ý này sẽ mất dần trong vòng 1-2 tuần điều trị.

– xem Bảng .

Phân loại tần suất	Tác dụng ngoại ý
Phân loại tần suất	Hệ cơ quan (SOC)	Lăp lại hơn (PT)
Rất thường gặp ≥1/10	Rối loạn hệ thần kinh	Run cơ , đau đầu
Rất thường gặp ≥1/10	Rối loạn tâm thần	Rối loạn hành vi như bồn chồn
Thường gặp < 1/10 và ≥ 1/100	Rối loạn tim mạch	Đánh trống ngực
	Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết	Vọp bẻ
	Rối loạn tâm thần	Rối loạn giấc ngủ
Ít gặp < 1/100 và ≥ 1/1000	Rối loạn tâm thần	Rối loạn hành vi như lo âu
Ít gặp < 1/100 và ≥ 1/1000	Rối loạn tim mạch	Tim đập nhanh, loạn nhịp tim như rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu.
Hiếm gặp < 1/1000 và ≥ 1/10000, tần suất không biết*	Rối loạn tim mạch	Thiếu máu cơ tim cục bộ
	Rối loạn tiêu hóa	Buồn nôn
	Rối loạn tâm thần	Rối loạn hành vi như quá hiếu động
	Rối loạn da và mô dưới da	Mề đay và ngoại ban
* Báo cáo tự phát trong quá trình lưu hành thuốc và do đó tần suất được xem là không biết.

.Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Bambuterol kéo dài tác động giãn cơ của suxamethonium (succinylcholine). Tác động này do cholinesterase trong huyết tương, là enzym bất hoạt suxamethonium, bị ức chế một phần bởi bambuterol. Sự ức chế tùy thuộc liều lượng và có thể hồi phục hoàn toàn sau khi ngưng điều trị với bambuterol. Sự tương tác này cũng cần được xem xét với các chất giãn cơ khác được chuyển hóa bởi cholinesterase.

Các thuốc ức chế thụ thể bêta (kể cả thuốc nhỏ mắt), đặc biệt là các chất ức chế không chọn lọc, có thể ức chế một phần hay hoàn toàn tác dụng của chất kích thích thụ thể bêta.

Các thuốc gây mê halogen: Tránh dùng thuốc gây mê halothan khi điều trị với chất chủ vận β2 do tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Thận trọng khi sử dụng các thuốc gây mê halogen khác cùng với chất chủ vận β2.

Các thuốc thải kali và gây hạ kali huyết: Do tác động giảm kali huyết của các chất chủ vận β2, thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc thải kali trong huyết thanh được biết làm tăng nguy cơ giảm kali huyết, như thuốc lợi tiểu, methyl xanthin và corticosteroid, sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích và nguy cơ của việc tăng nguy cơ loạn nhịp tim do hạ kali huyết.

Dùng Bambec thận trọng trên bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc kích thích thần kinh giao cảm khác. Trên lý thuyết, nồng độ bambuterol bị giảm bởi quinidin do quinidin ức chế enzym cholinesterase ngay cả ở liều điều trị.

Có sáu trường hợp được báo cáo khi dùng đồng thời với salbutamol và ipratropium trong điều trị hen (phun khí dung), gây ra tăng nhãn áp góc hẹp. Terbutaline dường như tương tác với ipratropium tương tự như salbutamol khi dùng thuốc bằng máy phun khí dung. Phối hợp này không khuyến khích dùng cho bệnh nhân có khả năng mắc phải.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều có thể dẫn đến nồng độ terbutaline cao trong máu và do đó xuất hiện các triêu chứng và dấu hiệu tương tự như khi dùng quá liều Bricanyl: Nhức đầu, lo lắng, run cơ, buồn nôn, vọp bẻ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim.

Hạ huyết áp đôi khi xảy ra do quá liều terbutaline. Các dấu hiệu cận lâm sàng: tăng đường huyết, nhiễm acid lactic máu đôi khi xảy ra. Liều cao chất chủ vận bêta-2 có thể gây ra giảm kali huyết do sự tái phân bố kali.

Quá liều Bambec có thể gây ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương, có thể kéo dài trong vài ngày (xem Tương tác).

Điều trị quá liều:

Thường không cần điều trị. Trường hợp quá liều nặng, cần tiến hành các phương pháp sau:

Rửa dạ dày, than hoạt tính. Đánh giá cân bằng kiềm toan, đường huyết và điện giải. Theo dõi tần số, nhịp tim và huyết áp. Chất giải độc thích hợp khi quá liều Bambec là chất ức chế thụ thể bêta chọn lọc tim nhưng các thuốc ức chế thụ thể bêta cần được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử co thắt phế quản. Nếu sự giảm sức cản ngoại biên qua trung gian bêta-2 góp phần đáng kể gây giảm huyết áp, cần phải bồi hoàn thể tích huyết tương.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm trị liệu: chủ vận β2 có chọn lọc, bambuterol, mã ATC: R03C C12.

Bambec chứa bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể bêta, kích thích chọn lọc trên bêta-2, do đó làm giãn cơ trơn phế quản, ức chế phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hóa học nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.

Cơ chế tác dụng:

Các tác dụng dược lý của bambuterol do kích thích thụ thể beta-adrenergic (thụ thể beta 2) của adenyl cyclase nội bào – là loại enzyme xúc tác chuyển đổi adenosine triphosphate (ATP) thành AMP vòng. Tăng AMP vòng có liên quan đến việc giãn cơ trơn phế quản và ức chế giải phóng các chất trung gian quá mẫn từ các tế bào, đặc biệt là tế bào mast.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Khoảng 20% liều bambuterol uống vào được hấp thu. Sự hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng khi sử dụng đồng thời với thức ăn. Sau khi hấp thu, khoảng 90% bambuterol đuợc chuyển hóa chậm bằng phản ứng thủy phân (bởi enzym cholinesterase trong huyết tương) và oxy hóa thành terbutaline có hoạt tính. Khoảng 1/3 liều bambuterol hấp thu được chuyển hóa ở thành ruột và ở gan, chủ yếu thành các dạng chuyển hóa trung gian.

Ở người lớn, khoảng 10% bambuterol uống vào biến đổi thành terbutaline.

Trẻ em có hệ số thanh thải của terbutaline nhỏ hơn, nhưng terbutaline sinh ra cũng ít hơn so với người lớn. Do đó, trẻ em 6-12 tuổi nên được chỉ định liều của người lớn, trẻ em nhỏ hơn (2-5 tuổi) thường dùng liều thấp hơn.

Nồng độ tối đa trong huyết tương của terbutaline, chất chuyển hóa có hoạt tính, đạt được trong vòng 2-6 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài ít nhất 24 giờ. Đạt trạng thái hằng định sau 4-5 ngày điều trị. Thời gian bán hủy của bambuterol sau khi uống khoảng 13 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa có hoạt tính là terbutaline khoảng 21 giờ.

Bambuterol và các dạng chuyển hóa của nó kể cả terbutaline được bài tiết chủ yếu qua thận, do đó bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine <50 ml/phút) phải dùng liều khởi đầu thấp hơn. Không có kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân có độ thanh thải creatinine <30 ml/phút. Ở bệnh nhân xơ gan, chuyển hóa của bambuterol có thể thay đổi không thể dự đoán được đối với từng cá nhân.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Nhiễm độc bambuterol cấp tính được đánh giá trong các nghiên cứu ở chuột nhà và chuột đồng và được xếp loại trung bình. Nghiên cứu độc tính của liều lặp lại (1-12 tháng) ở chó cho thấy chứng sung huyết, nhịp tim nhanh và các thương tổn cơ tim, là các biểu hiện đã được biết của chất chủ vận trên bêta.

Qua nghiên cứu tác dụng gây ung thư ở chuột trong 24 tháng, tỉ lệ u nang tuyến giáp tăng nhẹ đã được ghi nhận ở liều bambuterol gấp 500 lần liều sử dụng hàng ngày ở người. Ở liều gấp 150 lần liều sử dụng trong lâm sàng thì không thấy có tác động này. Cơ chế của sự phát triển u nang tuyến giáp là do sự tăng tiết hormone kích thích tuyến giáp (TSH), gây ra bởi gia tăng thanh thải thyroxine. Các tác động này trước đây đã được ghi nhận đối với một số thuốc đang lưu hành trên thị trường.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Mỗi viên nén chứa: lactose monohydrat, tinh bột bắp, polyvidon, microcrystallin cellulose, magnesi stearat.

6.2. Tương kỵ :

Không có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :