Thuốc Rebamipide Invagen là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Rebamipide Invagen (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rebamipide
Phân loại: Thuốc bảo vệ niêm mạc.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BX14.
Biệt dược gốc: Mucosta
Biệt dược: Rebamipide Invagen
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 100 mg.
Thuốc cốm 100mg/gói
Thuốc tham khảo:
| REBAMIPIDE INVAGEN SACHET | ||
| Mỗi gói cốm có chứa: | ||
| Rebamipide | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| REBAMIPIDE INVAGEN 100MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Rebamipide | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét dạ dày.
Điều trị các thương tổn niêm mạc dạ dày (ăn mòn, chảy máu, đỏ và phù nề) trong các tình trạng nặng cấp tính của viêm dạ dày cấp và viêm dạ dày mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. uống vào buổi sáng, buổi tối và trước khi đi ngủ, có thể uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn (do thức ăn không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của thuốc)
Liều dùng:
Loét dạ dày
Liều rebamipid thường dùng cho người lớn là 100 mg x 3 lần/ngày.
Điều trị các thương tổn niêm mạc dạ dày do viêm dạ dày cấp và đợt cấp của viêm dạ dày mạn tính
Liều rebamipid thường dùng cho người lớn là 100 mg x 3 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Cần loại bỏ ung thư dạ dày trước khi chỉ định thuốc. Chống chi định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng cho người cao tuổi
Cần chú ý đặc biệt đối với những bệnh nhân cao tuổi để giảm thiểu nguy cơ rối loạn dạ dày – ruột, vì về mặt sinh lý học, bệnh nhân cao tuổi thường nhạy cảm hơn với thuốc này so với bệnh nhân trẻ tuổi.
Sử dụng cho trẻ em
Chưa xác định được mức độ an toàn của thuốc này ở trẻ sinh nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú và trẻ em (Chưa đủ kinh nghiệm lâm sàng).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu kiểm soát về tác dụng của thuốc khi lái xe. Đã ghi nhận một số bệnh nhân bị chóng mặt hoặc buồn ngủ khi đang dùng rebamipid 100 mg. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa xác định được độ an toàn của thuốc này ở phụ nữ có thai. Rebamipid chì nên được dùng cho phụ nữ có thai hoặc dự kiến mang thai nếu lợi ích của việc điều trị dự tính được cho là cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể có
Thời kỳ cho con bú:
Những nghiên cứu trên chuột cho thấy rebamipid có thải qua sữa. Những phụ nữ đang cho con bú phải ngừng cho bú trước khi dùng rebamipid
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn, kể cả các dấu hiệu bất thường qua xét nghiệm, đã được ghi nhận ở 54 bệnh nhân (0,54%) trong số 10047 bệnh nhân được điều trị. Trong số 3035 bệnh nhân trên 65 tuổi, các phàn ứng phụ đã được ghi nhận ở 18 bệnh nhân (0,59%). Bản chất và tỷ lệ xảy ra các phản ứng phụ không có sự khác biệt giữa bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân trẻ tuổi
Các tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng
Sốc và phản ứng phản vệ
Sốc và phản ứng phản vệ có thể xảy ra. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
Giảm bạch cầu (tỷ lệ < 0,1%) và giảm tiểu cầu
Giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu có thể xảy ra. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có dấu hiệu bất thường, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
Rối loạn chức năng gan (tỷ lệ <0,1%) và vàng da
Rối loạn chức năng gan và vàng da, được biểu thị bằng tăng mức AST (GOT), ALT (GPT), γ-GTP và phosphatase kiềm, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân đang dùng rebamipid. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu có các dấu hiệu bất thường qua xét nghiệm, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.
Các phản ứng phụ khác
| Hệ thống trong cơ thể/tần suất | < 0.1% | Chưa rõ tần suất |
| Quá mẫn cảm (lưu ý 1) | Ban, ngứa, eczema giống phát ban do thuốc, các triệu chứng quá mẫn cảm khác. | Nổi mề đay |
| Thần kinh – tâm thần | Tê, chóng mặt, buồn ngủ, loạn vị giác | |
| Dạ dày – ruột | Táo bón, cảm giác chướng bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, ợ nóng, đau bụng, ợ hơi, bất thường vị giác, v.v… | Khô miệng, chướng bụng |
| Gan (lưu ý 2) | Tăng mức AST (GOT), ALT (GPT), y – GTP, phosphatase kiềm. | Rối loạn chức năng gan |
| Huyết học | Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, v.v… | Giảm tiểu cầu |
| Phản ứng phụ khác | Rối loạn kinh nguyệt, tăng mức nitơ urê máu (BUN), phù, cảm giác có vật lạ ở họng. | Vú sưng và đau, cảm ứng tiết sữa do chứng vú to ở đàn ông, đánh trống ngực, sốt, đỏ bừng mặt, tê lưỡi, ho, suy hô hấp cấp, rụng lông tóc, khát, phù mặt, ban đỏ ngứa |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có các triệu chứng quá mẫn cảm, phải ngừng dùng thuốc . Nếu mức transaminase tăng rõ rệt hoặc có sốt và nổi ban, phải ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có tương tác thuốc nào được ghi nhận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thông tin nào khi sử dụng quá liều. Khi quá liều, nên điều trị triệu chứng..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình loét dạ dày
Rebamipid ngân chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày trong các mô hình loét nghiên cứu khác nhau ở chuột, kể cả loét được tạo ra do stress khi bị ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Thuốc còn bảo vệ niêm mạc khỏi bị tổn thương gây ra do các điều kiện gây loét khác mà có thể làm phát sinh phản ứng của các gốc oxy, bao gồm sự tái cung cấp máu cho niêm mạc bị thiếu máu cục bộ, sừ dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu hoặc diethyldithiocarbamat và sử dụng indomethacin trong các tình trạng bị stress. Trong một mô hình loét được tạo ra do acid acetic ở chuột, thuốc thúc đẩy làm lành các vết loét dạ dày và ngăn chặn sự tái phát loét sau khi gây loét 120-140 ngày
Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình viêm dạ dày
Rebamipid ngân chặn sự phát triển của acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật) là acid gây ra viêm niêm mạc. Do đó, rebamipid thúc đẩy làm lành viêm niêm mạc dạ dày ở chuột.
Tác dụng làm tăng prostaglandin:
Rebamipid làm tăng hình thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày ở chuột. Thuốc còn làm tăng hàm lượng PGE2, 15-keto-13,14-dihydro- PGE2 (là một chất chuyển hóa của PGE2) và prostaglandin I2 (PGI2) trong dịch dạ dày.
ở nam giới khỏe mạnh, thuốc cũng cho thấy tác dụng làm tăng hàm lượng PGE2 ở niêm mạc dạ dày và bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi bị tổn thương gây ra do dùng rượu.
Tác dụng bảo vệ tế bào:
Rebamipid cho thấy tác dụng bào vệ tế bào dạ dày, ức chế sự tổn thưong niêm mạc gây ra bởi ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh ở chuột. Trong các nghiên cứu in vitro, thuốc còn bào vệ các tế bào biểu mô dạ dày lấy từ bào thai thò nuôi cấy chống lại tổn thương được gây ra do aspirin hoặc acid taurocholic (một trong những thành phần chính của acid mật). Ở nam giới khỏe mạnh, thuốc ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày gây ra do dùng aspừin, ethanol hoặc HC1- ethanol.
Tác dụng làm tăng dịch nhầy:
Rebamipid thúc đẩy hoạt động của enzym dạ dày để tổng hợp các glycoprotein có trọng lượng phân tử cao, làm dày lóp dịch nhầy ừên bề mặt của niêm mạc dạ dày và làm tăng lượng dịch nhầy hòa tan trong dạ dày ở chuột. Prostaglandin (PG) nội sinh không liên quan đến sự tăng dịch nhầy hòa tan.
Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc: Rebamipid làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc dạ dày và cài thiện huyết động học bị suy giảm sau khi chuột bị mất máu.
Tác dụng trên hàng rào niêm mạc:
Rebamipid thường không ảnh hưởng lên sự khác biệt có thể có về việc truyền qua niêm mạc dạ dày ở chuột nhưng nó ngăn cản việc giảm khác biệt có thể có do rượu.
Tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày:
Rebamipid thúc đẩy sự tiết kiềm ở dạ dày chuột.
Tác dụng lên số lượng tế bào niêm mạc:
Rebamipid hoạt hóa sự tăng sinh tế bào niêm mạc dạ dày và làm tăng số tế bào biểu mô phủ niêm mạc ở chuột.
Tác dụng lên sự phục hồi niêm mạc dạ dày:
Rebamipid phục hồi sự chậm lành vết thương nhân tạo gây ra do acid mật hoặc hydrogen peroxyd ở tế bào biểu mô dạ dày thỏ được nuôi cấy.
Tác dụng lên sự tiết của dạ dày:
Rebamipid không làm thay đổi sự tiết base của dịch dạ dày hoặc sự tiết acid được kích thích bởi chất lợi tiết.
Tác dụng lên các gốc oxy:
Rebamipid loại các gốc hydroxyl một cách trực tiếp và ngăn chặn sự sản xuất Superoxyd do các bạch cầu hạt. Thuốc ngăn chặn sự tổn thương tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do phàn ứng các gốc oxy được phóng thích từ các bạch cầu trung tính được kích thích bời Helicobacter pylori in vitro. Thuốc làm giảm hàm lượng peroxyd ừong lipid ở niêm mạc dạ dày chuột được cho uống indomethacin ừong tình trạng bị stress và ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày.
Tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày:
Rebamipid ngăn chặn sự thâm nhiễm tế bào viêm trong mô hình viêm dạ dày ở chuột được tạo ra do acid taurocholic và tổn thương niêm mạc dạ dày được tạo ra do các thuốc kháng viêm không steroid hoặc do sự tái cung cấp máu trong thiếu máu cục bộ.
Tác dụng lên sự phóng thích cytokin (interleukin-8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày:
Rebamipid ngăn chặn sự tăng sàn xuất interleukin-8 ở niêm mạc dạ dày của các bệnh nhân bị nhiễm Helicobacter pylori. Thuốc còn ức chế sự hoạt hóa yếu tố kappa-B của nhân, sự biểu hiện của interleukin-8 mRNA và sự sàn xuất interleukin-8 ở tế bào biểu mô được nuôi cấy cùng với Helicobacter pylori.
Cơ chế tác dụng:
Ngăn chặn sự tổn thương niêm mạc dạ dày, tác dụng làm tăng prostaglandin, bảo vệ tế bào, làm tăng dịch nhầy, làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc, tác dụng trên hàng rào niêm mạc, tác dụng lên sự tiết kiềm ở dạ dày, tác dụng lên các gốc oxy, tác dụng lên sự thâm nhiễm tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày, tác dụng lên sự phóng thích cytokine (interleukin – 8) gây viêm ở niêm mạc dạ dày.
5.2. Dược động học:
Nồng độ trong huyết tương
Bảng sau chỉ ra các thông số dược động học của rebamipid sau khi uống liều đơn rebamipid 100 mg ở 27 bệnh nhân nam khỏe mạnh khi đói
Các thông số dược động học của rebamipid
| rebamipid 100 mg | Tmax | Cmax | Thời gian bán thải | AUC24h |
| 2,4 ± 1,2 giờ | 216 ± 79 µg/L | 1,9 ± 0,7 giờ | 874 ± 209 µg/L.giờ |
Giá trị trung bình ±SD, n=27, t1/2 được tính tới 12 giờ.
Ở 6 người khỏe mạnh, khi dùng liều 150 mg đường uống sau bữa ăn, tốc độ hấp thu rebamipid có xu hướng chậm hơn so với tốc độ hấp thu nếu uống trước khi ăn. Tuy nhiên, thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.
Các thông số dược động học ghi nhận từ các bệnh nhân suy thận sau khi uống liều đơn 100 mg rebamipid cho thấy nồng độ trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải dài hơn so với người khỏe mạnh, ở trạng thái ổn định, nồng độ rebamipid trong huyết tương quan sát được ở những bệnh nhân thẩm phân thận sau khi dùng liều lặp lại giống với các trị số khi dùng liều đơn. Vì vậy, thuốc được xem là không tích lũy.
Liên kết với protein
Rebamipid nồng độ 0,05 – 5 pg/ml được đưa vào huyết tương in vitro, và khoảng 98,4% – 98,6% liên kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Ở những người nam giới khỏe mạnh sau khi dùng liều đơn 600 mg, rebamipid chủ yếu được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không đổi. Chất chuyển hóa có 1 nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đã được tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, sự bài tiết chất chuyển hóa này chỉ chiếm 0,03% liều đã dùng. Enzym liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là Cytochrom P450 3A4.
Thải trừ
Khi cho những người nam khỏe mạnh dùng liều đơn rebamipid 100 mg, khoảng 10% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
