1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clarithromycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01F A09.
Biệt dược gốc: KLACID , KLACID FORTE, KLACID MR
Biệt dược: Maxilin
Hãng sản xuất : Anfarm Hellas S.A.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha dung dịch truyền tĩnh mạch 500mg.
Thuốc tham khảo:
| MAXILIN | ||
| Mỗi lọ bột có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Maxilin được chỉ định cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi trong điều trị nhiễm trùng do một hoặc nhiều vi khuẩn nhạy cảm.
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới ví dụ viêm phế quản cấp tính và mạn tính, và viêm phổi.
Nhiễm trùng đường hô hấp trên ví dụ viêm xoang và viêm họng.
Nhiễm trùng da và mô mềm.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Chỉ dùng tiêm truyền tĩnh mạch. Có thể tiêm truyền tĩnh mạch từ 2-5 ngày sau đó chuyển sang dùng Clarithromycin đường uống khi thích hợp.
MAXILIN được dùng để pha dung địch truyền tĩnh mạch trong 60 phút ở nồng độ khoảng 2mg/ml. Không nên tiêm bolus hoặc tiêm bắp.
Chuẩn bị dung dich truyền lĩnh mạch:
Tất cả các dụng cụ phải được vô trùng
Bước 1: Tiêm 10 ml nước cất pha tiêm vào lọ và lắc đều để hòa tan. Không sử dụng chất pha loãng chứa chất bảo quản hay các muối vô cơ. Mỗi ml dung dịch hoàn nguyên chứa 50 mg Clarithromycin.
Bước 2: Thêm vào dung dịch hoàn nguyên (50 mg /ml) 250 ml của một trong những dung dịch sau: Dung dịch Dextro 5%, Dung dịch Ringer lactat, dung dịch Natri clorid 0,9% để được dung dịch pha loãng cuồi cùng (nông độ 1,9 mg/ml).
Liều dùng:
Người lớn: Liều khuyến cáo là 500 mg/lần x 2 lần/ngày.
Bệnh nhân dưới 18 tuổi: Không đủ dữ liệu để xây dựng liều khuyến cáo clarithromycin IV cho bệnh nhân dưới I8 tuổi
Trẻ em dưới 12 tuổi: Chỉ nên sử dụng Clarithromycin dạng cốm hoặc hỗn dịch uống
Người cao tuổi: Liều giống với liều cho người lớn.
Bệnh nhân suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinine nhỏ hơn 30ml / phút, liều clarithromycin nên được giảm xuống một nửa của liều khuyến cáo thông thường.
4.3. Chống chỉ định:
Clarithromycin chống chỉ định trên những bệnh nhân có tiền sử tăng mẫn cảm với những kháng sinh thuộc nhóm macrolid.
Không nên cho clarithromycin kèm với những dẫn chất của ergot.
Chống chỉ định sử dụng clarithromycin với bất kỳ thuốc nào sau đây : cisaprid, pimozide và terfenadine. Nồng độ cisapid, pimozide và terfenadine tăng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời cả hai loại những thuốc này và clarithromycin. Điều này có thể gây kéo dài thời gian QT và những rối loạn nhịp kể cả nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Những tác dụng tương tự được ghi nhận khi cho đồng thời astemizole và những macrolide khác.
Clarithromycin không nên dùng cho bệnh nhân có tiền sử QT kéo dài hoặc rối loạn nhịp tim thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Không nên sử dụng đồng thời Clarithromycin với chất ức chế HMG-CoA reductase (statin), như lovastatin hoặc simvastatin, do nguy cơ tiêu cơ vân. Nên tạm ngưng các thuốc này khi điều trị bằng clarithromycin.
Không nên dùng Clarithromycin cho bệnh nhân bị hạ kali máu (nguy cơ kéo đài thời gian QT).
Clarithromycin không nên được sử dụng ở những bệnh nhân bị gan nặng kết hợp với suy thận.
4.4 Thận trọng:
Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận. Nên thận trọng khi sử dụng kháng sinh này trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận.
Việc sử dụng clarithromycin kéo dài và lập lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp.
Trên một số ít người, vi khuẩn H. pylori có thể trở nên đề kháng clarithromycin.
Giống như những kháng sinh macrolide khác, việc sử dụng clarithromycin ở những bệnh nhân uống đồng thời với những thuốc được chuyển hóa bởi hệ thống sắc tế tế bào P450 có thể làm tăng nồng độ những thuốc đó trong huyết thanh.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số tác dụng phụ như co giật, lú lẫn có thể ảnh hưởng đến khả năng của người bệnh trong việc lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Trong thời gian mang thai, chỉ dùng clarithromycin khi thật cần thiết và theo dõi thật cẩn thận.
Thời kỳ cho con bú:
Cần thận trọng khi cho người cho con bú dùng clarithromycin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR >1/100
Rối loạn tiêu hóa, đặc biệt là ở người bệnh trẻ với tần xuất 5%. Phản ứng dị ứng ở mức độ khác nhau từ mày đay đến phản vệ và hội chứng Stevens – Johnson. Cũng có thể bị viêm đại tràng màng giả từ nhẹ đến đe dọa tính mạng.
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích thích.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tiêu hóa: Các triệu chứng ứ mật (đau bụng trên, đôi khi đau nhiều), buồn nôn, nôn.
Gan: Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh tăng và thường kèm theo vàng da, sốt phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin.
Thính giác: Ðiếc (nếu dùng liều cao) thần kinh giác quan có thể hồi phục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác quan trọng nhất của kháng sinh macrolid với các thuốc khác là do macrolid có khả năng ức chế chuyển hóa trong gan của các thuốc khác. Tác dụng ức chế cytocrom Pasothay rõ sau khi uống clarithromycin.
Với các thuốc trị động kinh, clarithromycin ức chế sự chuyển hóa của carbamazepin và phenytoin làm tăng tác dụng phụ của chúng. Clarithromycin ức chế chuyển hóa của cisaprid dẫn đến khoảng cách Q – T kéo dài, xoắn đỉnh, rung thất. Clarithromycin ức chế chuyển hóa trong gan của theophylin. Làm tăng nồng độ theophylin trong huyết tương dẫn đến nguy cơ gây ngộ độc.
Thuốc cũng làm giảm sự hấp thụ của zidovudin. Các nghiên cứu được động học đã chứng minh rằng clarithromycin và các kháng sinh macrolid khác ảnh hưởng đến chuyển hóa của terfenadin dẫn đến tăng tích lũy thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có kinh nghiệm quá liều sau khi tiêm tĩnh mạch clarithromycin. Tuy nhiên, những báo cáo cho thấy việc tiêu hóa lượng lớn clarithromycin có thể gây ra những triệu chứng về tiêu hóa. Một bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực đã tiêu hóa 8g clarithromycin và cho thấy tình trạng tâm thần bị thay đổi, thái độ hoang tưởng, kali máu giảm và oxy máu giảm. Nên điều trị những phán ứng dị ứng đi kèm quá liều bằng cách rửa dạ dày và điều trị nâng đỡ. Giống như những macrolide khác, nồng độ clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc. Trong trường hợp quá liều, clarithromyein IV (bột cho dung dịch tiêm) nên ngưng và tất cả các biện pháp hỗ trợ thích hợp khác nên được thực hiện.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng cua erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxela (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chiamydia spp, Ureaplasma urealyticumvà hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Crypfosporidis. Chất chuyển hóa 14 – hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in viro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae.
Trên thực nghiệm, Clarithromycin thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau:
Những vi khuẩn gram dương:
Staphylococcus aureus (nhạy methicillin);Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết nhóm A); liên cầu tiêu huyết alpha (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
Những vi khuẩn gram âm:
Haemophillus influenzae; Haemophillius parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacterjejuni.
Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Những vi khuẩn khác: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium intracellulare.
Những vi khuẩn ky khí: Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes.
Hoạt tính của clarithromycin chống Helicobacter pylori trong môi trường trung tính mạnh hơn trong môi trường acid.
Kháng thuốc:
Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Sireptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneunoniae là khoảng 25% (ASTS,1996)
Cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Clarithromycin được phân phối rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Nồng độ clarithromycin trong amidan và toàn bộ mô phổi cao hơn từ 2 đền 6 lần so với nồng độ quan sát được trong huyết thanh.
Chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học 14-hydroxyclarithromycin được hình thành từ chuyển hóa đầu tiên làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống. Sau khi tiêm nồng độ của clarithromycin đạt được trong máu cao hơn MIC90s đối với các tác nhân gây bệnh phổ biến và cao hơn nồng độ cần thiết đối với tác nhân gây bệnh quan trọng, ví dụ: H. influenzae.
Dược động học của clarithromycin và chất chuyển hóa 14-hydroxy là phi tuyến tính; trạng thái ổn định đạt được sau ngày thứ 3 của liều IV. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 500mg/60 phút, khoảng 33% clarithromycin và 11% 14-hydroxy được bài tiết trong nước tiểu 24 giờ.
5.3 Giải thích:
Thuốc ảnh hưởng ít tới dạ dày, nên uống xa bữa ăn.
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng
Dung dịch 50 mg/ ml: 24h ở nhiệt độ < 30°C
Dung dịch pha loãng cuối cùng (nồng độ 1,9 mg/ml): 24h ở nhiệt độ khoảng 5°C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
