1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clarithromycin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01F A09.
Biệt dược gốc: KLACID , KLACID FORTE, KLACID MR
Biệt dược: Typcin, Clarithromycin Glomed
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg và 500 mg;
Thuốc tham khảo:
| TYPCIN 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| CLARITHROMYCIN GLOMED 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clarithromycin được chỉ định thay thế cho penicillin ở người bị dị ứng với penicillin khi bị nhiễm vi khuẩn nhạy cảm như viêm amidan, viêm tai giữa, viêm xoang cấp, viêm phế quản mạn tính và cấp tính, viêm phổi, nhiễm khuẩn da và các mô mềm. Phòng ngừa và điều trị nhiễm khuẩn cơ hội do phức hợp Mycobacterium avium.
Phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tiệt trừ H. pylori ở những bệnh nhân loét tá tràng
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp, da và mô mềm: 250 mg/lần, 2 lần/ngày trong 7 ngày; tăng đến liều 500 mg/lần, 2 lần/ngày trong 14 ngày trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
Nhiễm khuẩn cơ hội do phức hợp Mycobacterium avium: 500 mg/lần, 2 lần/ngày.
Tiệt trừ H. pylori ở những bệnh nhân loét tá tràng: 500 mg/lần, 2 lần/ngày.
Clarithromycin thường được sử dụng kèm với một kháng sinh khác và: hoặc một thuốc ức chê bơm proton hoặc một thuốc kháng thụ thể histamin H 2, trong 7-14 ngày.
Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút), liều dùng nên giảm xuống một nửa.
4.3. Chống chỉ định:
Tiền sử quá mẫn cảm với các kháng sinh thuộc nhóm macrolid. Dùng chung clarithromycin với terfenadin hay cisaprid, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh tim như loạn nhịp, nhịp chậm, khoảng Q-T kéo dài, mất cân bằng điện giải .
4.4 Thận trọng:
Thận trọng sử dụng thuôc trên bệnh nhân suy gan hay suy thận. Việc sử dụng clarithromycin kéo dài và lặp lại có thể gây nên sự phát triển quá mức của nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy với thuốc. Nên theo dõi các dấu hiệu bội nhiễm bởi các vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc kể cả nấm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Vì Clarithromycin có thể gây chóng mặt và ảo giác nên dùng thuốc thận trọng khi đang lái xe hay vận hành máy
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đẩy đủ trên phụ nữ có thai, do vậy thuốc này chỉ dùng cho phụ nữ mang thai nếu thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa được biết clarithromycin co bài tiết trong sữa mẹ hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết trong sữa và do khả năng xảy ra tác dụng ngoại ý của clarithromycin trên trẻ bú mẹ, nên quyêt định ngưng cho trẻ bú hoặc ngưng thuốc tùy vào tầm quan trọng của thuôc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn tiêu hóa là tác dụng phụ hay gặp nhât nhưng thường nhẹ gồm đau bụng, buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Rối loạn vị giác, viêm miệng, viêm lưỡi, và đau đầu cũng đã xảy ra.
Có những báo cáo về những tác dụng phụ thoảng qua trên hệ thần kinh trung ương gồm lo lắng, chóng mặt, mất ngủ, ảo giác, và lú lẫn. Các phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay và nổi ban da cũng như phản vệ hiếm khi xảy ra.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Xuất hiện các triệu chứng mới bất thường hay các tác dụng ngoại ý trở nên nặng hơn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng clarithromycin trên bệnh nhân đang dùng những thuốc bị chuyển hóa bởi hệ enzym Cytochrom P450 (thí dụ warfarin, những alkaloid của ergot, triazolam, lovastatin, disopyramid. phenytoin và cyclosporin) có thể làm tăng nồng độ những thuoc này trong huyết thanh.
Clarithromycin ức chế chuyển hóa của Carbamazepin, phenytoin và cisaprid.
Clarithromycin làm giảm hấp thu zidovudin
Sử dụng clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng theophylin làm tăng nồng độ theophylin trong huyết thanh và độc tính tiềm tàng của theophylin.
Clarithromycin làm thay đổi chuyển hóa của terfenadin, gây tảng nồng độ của terfenadin đi kèm với rối loạn nhịp tim và do đó nên tránh chỉ định clarithromycin cho những bệnh nhân đang dùng terfenadin
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều clarithromycin có thể gây ra các triệu chứng trên hệ tiêu hỏa như đau bụng, nôn, buồn nôn và tiêu chảy.
Những tác dụng phụ khi quá liều cần được điều trị bằng cách loại thải ngay thuốc chưa hấp thu và điều trị hỗ trợ. Cũng như những kháng sinh macrolid khác, nồng độ trong huyết thanh của clarithromycin không thể được loại trừ bằng phương pháp thẩm phân máu hay thẩm phân màng bụng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clarithromycin là một chắt bán tồng hợp của erythromycin A. Nó ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn bằng cách kêt hợp với tiểu đơn vị 50S ribosom của nhũng vi khuẩn nhạy cảm.
Clarithromycin có tác dụng in vitro mạnh hơn erythromycin đối với các liên cầu khuẩn và tụ cầu khuẩn nhạy cảm, cũng như một số chủng khác gồm Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrh- alis), Legionella spp., Chlamydia trachomatis, và Ureaplasma urealyticum. Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin hoặc azithromycin đối với Mycobacterium avium nội bào, và M. leprae. Đã có báo cáo về một số tác dụng in vitro của clarithromycin với Toxoplasma gondii, và có thể có vài tác dụng với Cryptosporidia.
Chất chuyển hóa chính, 14-hydroxyclarithromycin, cũng có hoạt tính, và có thể làm tăng tác dụng in vivo của clarithromycin, đặc biệt đối với Haemophilus influenzae
Các chủng Streptococcus pneumoniae kháng erythromycin thường đề kháng chéo với clarithromycin. Tỉ lệ kháng clarithromycin và các macrolid khác giữa các chủng kháng penicilline với các chủng nhạy cảm với penicilin. Do sự kháng thuốc ở Mycobacterium avium tăng nhanh khi dùng clarithromycin đơn trị liệu, liệu pháp phối hợp thuốc thường được chỉ định
Cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.
Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.
Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào.
Thuôc được chuyền hóa mạnh ở gan, và bài tiết theo mật vào trong phân, ở trạng thái cân bằng, khoảng 20% và 30% của các liều tương ứng 250 mg và 500 mg dưọc bài tiết vào trong nước tiểu dươi dạng không biến đổi. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Nửa đời của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
5.3 Giải thích:
Thuốc ảnh hưởng ít tới dạ dày, nên uống xa bữa ăn.
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone, magnesium stearate, talc, colloidal anhydrous silica, stearic acid
Coating Material: Opadry 20H 52875 containing hypromellose, hydroxypropylcellulose, propylene glycol, vanillin, titanium dioxide, talc and quinoline yellow colour (E104).
Printing ink components: shellac, black iron oxide (E172), Soya lecithin and polydimethylsiloxane.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
