1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clarithromycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01F A09.
Biệt dược gốc: KLACID , KLACID FORTE, KLACID MR
Biệt dược: Biclary, Baxpel
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần BV Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 250 mg và 500 mg;
Thuốc tham khảo:
| BICLARY 250 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 250 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BAXPEL 500 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Clarithromycin | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Các bệnh nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp: Viêm họng, viêm tai giữa, viêm xoang, viêm phế quản cấp và mạn tính, viêm phổi cộng đồng.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ nhẹ đến vừa.
Clarithromycin dùng điều trị viêm phổi do Mycoplasma pneumoniae và Legionella, bệnh bạch hầu và giai đoạn đầu của ho gà và nhiễm khuẩn cơ hội do Mycobacterium (bệnh phổi do phức hợp MAC: Mycobacterium avium complex).
Clarithromycin được dùng phối hợp với một thuốc ức chế bơm proton hoặc một thuốc đối kháng thụ thể histamin H2 và đôi khi với một thuốc kháng khuẩn khác để tiệt trừ Helicobacter pylori trong điều trị bệnh loét dạ dày – tá tràng đang tiến triển.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn: 250 – 500 mg, 2 lần/ngày. Đối với người bệnh suy thận nặng, liều giảm xuống một nửa còn 250 mg, 1 lần/ngày hoặc 250 mg, 2 lần/ngày trong những nhiễm khuẩn nặng .
Với Mycobacterium avium nội bào (MAI): 500 mg, 2 lần/ngày.
Trẻ em: 7,5 m/kg thể trọng, 2 lần/ngày tối đa 500 mg, 2 lần/ngày.
Viêm phổi cộng đồng: 15 mg/kg thể trọng, 12 giờ một lần.
4.3. Chống chỉ định:
Người bị dị ứng với các macrolid. Chống chỉ địnhh tuyệt đối dùng chung với Terfenadin, đặc biệt trong trường hợp bị bệnh tim như loạn nhịp, nhịp chậm, khoảng Q-T kéo dài, bệnh thiếu máu cơ tim cục bộ hoặc mất cân bằng điện giải.
4.4 Thận trọng:
Suy giảm chức năng thận, gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ánh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Trong thời gian mang thai, chỉ dùng clarithromycin khi thật cần thiết và theo dõi thật cẩn thận.
Thời kỳ cho con bú:
Cần thận trọng khi cho người cho con bú dùng clarithromycin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn tiêu hoá, đặc biệt ở người bệnh trẻ với tần suất 5%. Phản ứng dị ứng ở mức độ khác nhau từ mày đay đến phản vệ và hội chứng Stevens- Johnson. Cũng có thể bị viêm đại tràng màng giả từ nhẹ đến đe doạ tính mạng.
Toàn thân: Phản ứng quá mẫn như ngứa, mày đay, ban da, kích thích.
Ít gặp: Các triệu chứng ứ mật (đau bụng trên, đôi khi đau nhiều), buồn nôn, nôn. Chức năng gan bất thường, bilirubin huyết thanh tăng và thường kèm theo vàng da, sốt phát ban và tăng bạch cầu ưa eosin. Ŀiếc (nếu dùng liều cao) thần kinh giác quan có thể hồi phục.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác quan trọng nhất của kháng sinh macrolid với các thuốc khác là do macrolid có khả năng ức chế chuyển hoá trong gan của các thuốc khác. Tác dụng ức chế cytocrom P450 thấy rõ sau khi uống Clarithromycin.
Với các thuốc trị động kinh, Clarithromycin ức chế sự chuyển hoá của Carbamazepin và Phenytoin làm tăng tác dụng phụ của chúng. Clarithromycin ức chế chuyển hoá của Cisaprid dẫn đến khoảng cách Q-T kéo dài, xoắn đỉnh, rung thất.
Clarithromycin ức chế chuyển hoá trong gan của Theophylin và làm tăng nồng độ Theophylin trong huyết tương dẫn đến nguy cơ gây ngộ độc.
Thuốc cũng làm giảm sự hấp thụ của Zidovudin.
Các nghiên cứu dược động học đã chứng minh rằng Clarithromycin và các kháng sinh macrolid khác ảnh hưởng đến chuyển hoá của Terfenadin dẫn đến tăng tích luỹ thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Việc uống một lượng lớn Clarithromycin có thể sinh ra các phản ứng dị ứng và các triệu chứng phụ trên đường tiêu hoá. Sử dụng quá liều nên được điều trị bằng cách rửa dạ dày và điều trị nâng đỡ. Giống như các macrolid khác, nồng độ Clarithromycin trong huyết thanh không bị ảnh hưởng bởi lọc máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
Clarithromycin có tác dụng mạnh hơn erythromycin một chút đối với Moraxella (Branhamella) catarrhalis và Legionella spp. Tác dụng rất mạnh đối với Chlamydia spp, Ureaplasma urealyticum và hơn hẳn các macrolid khác đối với Mycobacterium avium nội bào (MAI = Mycobacterium avium intracellulaire). Nó cũng có tác dụng với M. leprae. Trong một vài tài liệu có nói đến tác dụng in vitro với Toxoplasma gondii và có một vài tác dụng với Cryptosporidis. Chất chuyển hóa 14 – hydroxy clarithromycin có hoạt tính và có thể hiệp đồng in vitro với thuốc mẹ để làm tăng đáng kể hoạt tính của clarithromycin trên lâm sàng đối với Haemophilus influenzae.
Tình hình vi khuẩn kháng đối với macrolid ở Việt Nam có chiều hướng tăng nhanh. Các vi khuẩn kháng với erythromycin thường cũng kháng với các macrolid khác bao gồm clarithromycin.
Mức kháng erythromycin của Staphylococcus và Streptococcus là 44% (ASTS, 1997) và của S.pneumoniae là khoảng 25% (ASTS,1996)
Cơ chế tác dụng:
Clarithromycin là kháng sinh macrolid bán tổng hợp. Clarithromycin thường có tác dụng kìm khuẩn, mặc dù có thể có tác dụng diệt khuẩn ở liều cao hoặc đối với những chủng rất nhạy cảm. Clarithromycin ức chế sự tổng hợp protein ở vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom. Vị trí tác dụng của clarithromycin hình như cũng là vị trí tác dụng của erythromycin, clindamycin, lincomycin và cloramphenicol.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Clarithromycin khi uống được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao làm cho khả dụng sinh học của thuốc mẹ giảm xuống còn khoảng 55%. Mức hấp thụ gần như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ đỉnh của clarithromycin và chất chuyển hóa chính 14 – hydroxy clarithromycin khoảng 0,6 – 0,7 microgam/ml, sau khi uống một liều duy nhất 250 mg. Ở trạng thái cân bằng động ở cùng mức liều trên cho nồng độ đỉnh khoảng 1 microgam /ml.
Dược động học của clarithromycin không tuyến tính và phụ thuộc liều. Các liều lớn có thể tạo nên các nồng độ đỉnh tăng không theo tỷ lệ thuận do chuyển hóa thuốc bị bão hòa.
Chất chuyển hóa có nửa đời từ 4 – 9 giờ. Clarithromycin được dung nạp ở dạ dày – ruột tốt hơn erythromycin. Clarithromycin có ái lực với CYP 3A – 4 thấp hơn erythromycin và vì vậy tương tác thuốc ít quan trọng hơn trên lâm sàng. Tuy vậy clarithromycin chống chỉ định dùng chung với astemizol, cisaprid và terfenadin.
Clarithromycin và chất chuyển hóa chính được phân phối rộng rãi và nồng độ trong mô vượt nồng độ trong huyết thanh do một phần thuốc được thu nạp vào trong tế bào. Thuốc chuyển hóa nhiều ở gan và thải ra phân qua đường mật. Một phần đáng kể được thải qua nước tiểu. Khoảng 20 và 30% theo thứ tự ứng với liều 250 mg và 500 mg được thải qua nước tiểu dưới dạng không bị chuyển hóa. 14 – hydroxy clarithromycin cũng như các chất chuyển hóa khác cũng được thải qua nước tiểu. Nửa đời của clarithromycin khoảng 3 – 4 giờ khi người bệnh uống 250 mg clarithromycin, 2 lần/ngày, và khoảng 5 – 7 giờ khi người bệnh uống liều 500 mg, 2 lần/ngày. Nửa đời bị kéo dài ở người bệnh suy thận.
5.3 Giải thích:
Thuốc ảnh hưởng ít tới dạ dày, nên uống xa bữa ăn.
5.4 Thay thế thuốc :
Nếu dị ứng có thể sử dụng sang các thuốc kháng sinh nhóm khác.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
