1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Ruradin
Hãng sản xuất : Công ty Roussel Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| RURADIN | ||
| Mỗi viên nén chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Desloratadin được chỉ định giảm các triệu chứng có liên quan đến:
Viêm mũi dị ứng theo mùa, dị ứng quanh năm như hắt hơi sổ mũi, ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt
Mày đay tự phát mạn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Ruradin được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 5 mg (1 viên) x 1 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: 2,5 mg (1/2 viên) x 1 lần/ngày. Trẻ nhỏ hơn không sử dụng do qui cách viên không tương thích.
Liều khởi đầu chỉ định cho người lớn suy gan hoặc thận : 5 mg dùng cách ngày
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với desloratadin, với bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc với loratadin.
4.4 Thận trọng:
Nên dùng desloratadin thận trọng trong trường hợp suy thận và gan nặng.
Không nên dùng thuốc cho bệnh nhân có những vấn đề về di truyền liên quan đến không dung nạp galactose, khiếm khuyết men Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose (trường hợp tá dược là lactose).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong nghiên cứu để đánh giá khả năng lái xe và vận hành máy móc ở bệnh nhân dùng desloratadin, không xảy ra trường hợp nào nguy hiểm. Tuy nhiên, nên thông báo cho bệnh nhân biết rất hiếm một vài người thấy chóng mặt, điều này có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ sử dụng desloratadin trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin qua sữa mẹ, vì vậy nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng sử dụng desloratadin sau khi cân nhắc tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp được báo cáo nhiều hơn so với nhóm dùng giả dược bao gồm mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%) và đau đầu (0,6%).
Tác dụng phụ phổ biến bao gồm viêm họng, khô miệng, nhức đầu, buồn nôn, mệt mỏi, mất ngủ, chóng mặt, thống kinh, khó tiêu và đau cơ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc tác động đến men gan
Tương tác dược động có thể xảy ra (tăng nồng độ của desloratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính) khi dùng desloratadin đồng thời với thuốc tác động đến men gan (như azithromycin, cimetidin, erythromycin, fluoxetin, ketoconazol). Không có những thay đổi lâm sàng quan trọng trên điện tâm đồ hoặc trên những thử nghiệm đánh giá, dấu hiệu nguy hiểm hay về tác dụng ngoại ý.
Nước bưởi: Nước bưởi không làm thay đổi dược động học của desloratadin
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, xem xét những biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Khuyến cáo điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.
Dựa trên những thử nghiệm lâm sàng khi dùng liều lên đến 45 mg desloratadin (gấp 9 lần liều dùng), không quan sát thấy những tác dụng lâm sàng có liên quan. Desloratadin không bị loại trừ bằng thẩm tách máu nhưng chưa biết có bị loại trừ qua thẩm tách màng bụng không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin là chất chuyển hóa descarboethoxy có hoạt tính của loratadin và là một thuốc kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài. Thuốc có tác dụng đối kháng chọn lọc đặc hiệu trên thụ thể H1, ở ngoại biên. Bằng chứng thực nghiệm cho thấy desloratadin ngăn chặn sự phóng thích histamin từ tế bào mast của người. Do desloratadin khó qua hàng rào máu não, nên thuốc được xếp vào nhóm thuốc kháng histamin ”không an thần” hoặc thuốc kháng histamin thế hệ hai.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau liều uống desloratadin 5 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian trung bình để đạt nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Tmax) khoảng 3 giờ và nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt trạng thái ổn định (Cmax) là 4 ng/ml và diện tích dưới đường cong về nồng độ – thời gian ( AUC) là 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không ảnh hưởng đến sinh khả dụng (Cmax và AUC) của desloratadin.
Phân bố: Desloratadin và 3 – hydroxydesloratadin gắn kết với protein huyết tương lần
lượt là 82 – 87% và 85 – 89%. Sự gắn kết vào protein của desloratadin và 3 – hydroxydesloratadin không thay đổi trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Chuyển hóa: Desloratadin (một chất chuyển hóa chính của loratadin) được chuyển hóa mạnh thành chất chuyển hóa có hoạt tính 3 – hydroxydesloratadin, sau đó sẽ bị glucuronid hóa. Các enzyme chịu trách nhiệm cho sự tạo thành 3 – hydroxydesloratadin chưa xác định.
Thải trừ: Thời gian bán thải trung bình của desloratadin khoảng 27 giờ. Các giá trị Cmax và AUC tăng tỉ lệ theo liều uống duy nhất trong khoảng từ 5 – 20 mg. Mức độ tích lũy sau 14 ngày dùng thuốc tương ứng với thời gian bán thải và tần số liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcystallin cellulose, starch 1500, natri croscarmellose, PEG 6000, crospovidon, natri starch glycolat, magnesi stearat, HPMC, titan dioxyd, tween 80, ready lycoat white, bột talc
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, mát (dưới 30°C). Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
