1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Alendronate
Phân loại: Thuốc ức chế tiêu xương, điều trị loãng xương nhóm Bisphosphonates.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M05BA04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: PREVOST
Hãng sản xuất : Công ty TNHH United International Pharma
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 70 mg;
Thuốc tham khảo:
| PREVOST 70mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Alendronate | …………………………. | 70 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phòng ngừa và điều trị loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hướng dẫn cách sử dụng:
Uống alendronate với nước chín ít nhất 30 phút trước bữa ăn/uống đầu tiên trong ngày. Sự hấp thu của alendronate có thể giảm khi dùng với các thức uống (kể cả nước khoáng), thức ăn & vài loại thuốc.
Luôn luôn uống alendronate với 1 ly nước đầy (180-240 mL) để thuốc vào dạ dày dễ dàng, do đó tránh được nguy cơ kích thích thực quản.
Không nhai hoặc mút viên thuốc để tránh loét miệng-hầu. Không nằm ngay trong vòng 30 phút sau khi uống & cho đến hết bữa ăn đầu tiên trong ngày.
Alendronate nên được dùng vào buổi sáng mới ngủ dậy. Không nên dùng trước khi đi ngủ hoặc khi mới thức dậy mà vẫn còn nằm trên giường.
Bệnh nhân nên tuân theo các hướng dẫn để làm giảm nguy cơ các tác dụng phụ về thực quản.
Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân lớn tuổi có thiểu năng thận nhẹ đến vừa (hệ số thanh thải creatinine 35 đến 60 mL/phút).
Các thuốc bổ sung calci và vitamin D có thể cần thiết nếu chế độ ăn không đủ. Tuy nhiên, bệnh nhân chỉ nên dùng các loại thuốc uống khác sau khi uống alendronate ít nhất 30 phút.
Khi quên một liều alendronate 70 mg loại dùng mỗi tuần 1 lần thì nên uống 1 viên vào buổi sáng ngay sau khi phát hiện ra. Không nên uống 2 liều trong cùng 1 ngày. Trở lại dùng liều 1 viên mỗi tuần vào đúng ngày đã chọn ban đầu.
Liều dùng:
Liều đề nghị: Dùng đường uống, 70 mg (1 viên nén) một lần mỗi tuần. Hoặc, theo sự kê đơn của bác sĩ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bisphosphonate hoặc bất cứ thành phần nào có trong công thức.
Dị dạng thực quản dẫn đến chậm làm rỗng thực quản như trong hẹp hoặc phình thực quản.
Không có khả năng đứng hoặc ngồi thẳng trong ít nhất 30 phút.
Giảm calci huyết.
Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinine < 35 mL/phút).
4.4 Thận trọng:
Các tác dụng có hại trên thực quản và đường tiêu hóa
Đã có báo cáo về tác dụng có hại trên thực quản như viêm thực quản, trợt thực quản, loét thực quản, đôi khi kèm với chảy máu, hiếm khi dẫn tới hẹp hoặc thủng thực quản ở người bệnh đang điều trị bằng alendronate. Một số trường hợp nặng phải nhập viện. Bệnh nhân nên ngưng dùng alendronate và được can thiệp y khoa ngay nếu có những triệu chứng như khó nuốt, nuốt đau, ợ nóng nặng dần, hoặc đau sau xương ức.
Tuân thủ nghiêm túc hướng dẫn dùng thuốc để giảm thiểu nguy cơ tác dụng có hại nghiêm trọng đối với thực quản.
Vì alendronate có thể gây kích ứng niêm mạc đường tiêu hóa trên và có thể làm bệnh sẵn có nặng hơn nên cần thận trọng khi cho người bệnh có vấn đề về đường tiêu hóa trên, như khó nuốt, có các bệnh thực quản, viêm hoặc loét dạ dày tá tràng.
Đã có một số báo cáo (sau khi đưa thuốc ra thị trường) về loét dạ dày tá tràng, một số trường hợp nặng có biến chứng.
Các thận trọng chung
Cần quan tâm đến các nguyên nhân khác gây loãng xương ngoài thiếu hụt estrogen, lão hóa và dùng glucocorticoid.
Nên điều chỉnh tình trạng hạ calci huyết và các rối loạn chuyển hóa khoáng chất khác như thiếu hụt vitamin D trước khi bắt đầu điều trị với alendronate.
Có thể có sự giảm nhẹ nhưng không có triệu chứng của calci và phosphate huyết, đặc biệt ở những bệnh nhân bị bệnh Paget’s hoặc bệnh nhân dùng glucocorticoid.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Thông qua tác dụng trên cân bằng calci nội mô và chuyển hóa xương, alendronate có thể gây tổn hại cho bào thai hoặc cho trẻ mới sinh. Đã thấy những trường hợp đẻ khó và tạo xương không hoàn chỉnh trong những nghiên cứu trên động vật. Không loại trừ điều đó cũng có thể liên quan đến người, nên không dùng alendronate trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có ghi nhận về việc alendronate có bài xuất vào sữa mẹ hay không. Vì nhiều thuốc bài xuất vào sữa mẹ, cần thận trọng khi dùng alendronate cho phụ nữ đang trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong các nghiên cứu lâm sàng, nói chung alendronate được dung nạp tốt. Trong các nghiên cứu kéo dài đến 5 năm, các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và không đòi hỏi phải ngưng điều trị.
Trong một nghiên cứu đa trung tâm, mù kép, kéo dài 1 năm, cho thấy dữ liệu về tính an toàn và độ dung nạp của alendronate 70 mg dùng mỗi tuần 1 lần (n=519) tương tự như alendronate 10 mg dùng mỗi ngày 1 lần (n=370). Các tác dụng ngoại ý sau được các nhà nghiên cứu báo cáo là có thể, có khả năng hoặc rõ ràng liên quan đến thuốc với tần suất ≥ 1% ở nhóm điều trị: đau bụng (alendronate 70 mg mỗi tuần 1 lần – 3,7%; alendronate 10 mg mỗi ngày 1 lần – 3,0%), đau cơ xương khớp (2,9% và 3,2%), rối loạn tiêu hóa (2,7% và 2,2%), ợ chua (1,9% và 2,4%), buồn nôn (1,9% và 2,4%), chướng bụng (1,0% và 1,4%), táo bón (0,8% và 1,6%), đầy hơi (0,4% và 1,6%), viêm dạ dày (0,2% và 1,1%), chuột rút (0,2% và 1,1%), loét dạ dày (0,0% và 1,1%).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chế phẩm bổ sung chứa nhôm, calci, sắt hoặc magnesi như các thuốc kháng acid, chất khoáng và một số thuốc nhuận trường thẩm thấu có thể cản trở sự hấp thu của alendronate, do đó nên uống các thuốc này sau khi dùng alendronate ít nhất 30 phút.
Trong các thử nghiệm kéo dài 1 đến 2 năm trên phụ nữ loãng xương sau mãn kinh, mức độ hạn chế chu chuyển xương được đánh giá qua sự khoáng hóa bề mặt, lớn hơn đáng kể khi dùng liệu pháp hormone thay thế kết hợp với alendronate so với điều trị riêng từng thuốc.
Aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid (NSAIDs) nên được dùng thận trọng cho các bệnh nhân đang được điều trị với alendronate vì những thuốc này có thể làm tăng tần suất các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa và thận.
Các thuốc aminoglycoside có thể làm tăng thêm tác động hạ calci máu ở các bệnh nhân dùng alendronate.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có thông tin về quá liều alendronate cấp tính. Tuy nhiên, hạ calci huyết, hạ phosphate huyết và các tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa trên (ví dụ: kích ứng dạ dày, ợ nóng, viêm thực quản, viêm hoặc loét dạ dày) có thể xảy ra do uống quá liều.
Nên cho dùng sữa và các chất kháng acid để liên kết alendronate. Không được gây nôn và nên để người bệnh ngồi thẳng đứng để tránh nguy cơ gây kích ứng thực quản.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Alendronate là một aminobisphosphonate có tác dụng ức chế tiêu xương đặc hiệu.
Alendronate là gắn kết chọn lọc ở các vị trí đang xảy ra hoạt động tiêu xương, tại đây alendronate ức chế sự hoạt động của các tế bào tiêu xương mà không ức chế chức năng của các tế bào tạo xương. Alendronate làm giảm chu chuyển xương bằng cách ức chế hoạt động tiêu xương, kết quả là làm tăng khối lượng xương và do đó làm giảm gãy xương do loãng xương.
Bằng cách ức chế tiêu xương, alendronate làm giảm nồng độ các chất được giải phóng từ xương, dẫn đến làm giảm đáng kể lượng calci và phosphate trong huyết tương. Tác động này quan trọng trong tăng calci huyết nặng, như trong trường hợp ác tính.
Cơ chế tác dụng:
Ở mức độ tế bào, Alendronate cho thấy tác dụng khu trú lên các vị trí hấp thụ của xương, đặc biệt ngay bên dưới các huỷ cốt bào. Các huỷ cốt bào gắn vào bề mặt của xương nhưng thường lại thiếu các nếp gồ ghề điều đó biểu thị cho hoạt tính huỷ cốt bào. Alendronate không can thiệp vào việc thu hút hoặc sự bám dính của các huỷ cốt bào, nhưng nó ức chế hoạt tính của các huỷ cốt bào. Khi xâm nhập vào khối xương, alendronate chưa có tác dụng dược lý. Vì vậy, Alendronate phải được sử dụng liên tục để ức chế các huỷ cốt bào tại những bề mặt hấp thu mới được hình thành.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khả dụng sinh học đường uống của alendronate rất thấp, ước lượng khoảng 0,76% ở nữ và 0,59% ở nam giới với liều từ 5 đến 80 mg.
Thức ăn làm giảm khả dụng sinh học của alendronate khoảng 85-90% trong khi cà phê hoặc nước cam làm giảm hấp thu khoảng 60%. Khi dùng với thuốc khác, đặc biệt là các hợp chất chứa calci và cation đa trị, các thuốc này sẽ gắn với bisphosphonate và làm giảm sự hấp thu của alendronate. Mặt khác, sự hấp thu của alendronate sẽ tăng gấp 2 khi pH dạ dày tăng trên 6. Khoảng 60-70% alendronate được hấp thu 1 giờ sau khi uống.
Alendronate được phân bố nhất thời ở các mô mềm sau khi hấp thu. Sau đó khoảng 60% được phân bố lại vào xương và 40% được bài tiết qua thận.
Alendronate gắn kết với protein huyết tương khoảng 78% và không có bằng chứng cho thấy là alendronate được chuyển hóa ở người. Sau khi uống, khoảng 40% liều hấp thu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi sau 8 giờ và thêm 5% liều được bài tiết 64 giờ sau đó.
Sự thải trừ qua mật không đáng kể và dưới 2% liều dùng được tìm thấy trong phân.
Tốc độ thanh thải của alendronate qua xương tương đương với lưu lượng huyết tương qua mô xương, có nghĩa là thời gian bán hủy của thuốc ước tính khoảng 10,9 năm. Sau 10 năm điều trị với alendronate với liều 10 mg mỗi ngày qua đường uống, ước tính lượng alendronate giải phóng từ xương hàng ngày khoảng 25% lượng được hấp thu ở đường tiêu hóa.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Avicel M 200, Lactose khan, Natri croscarmellose, Magnesi stearat, Silicon dioxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
