1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Bostanex
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Dược phẩm Bos Ton Việt Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml.
Viên nén bao phim 5mg
Thuốc tham khảo:
| Sirô BOSTANEX | ||
| Mỗi ml siro có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BOSTANEX | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
BOSTANEX được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến viêm mũi dị ứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/ nghẹt mũi, cũng như ngứa, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng và ho.
BOSTANEX được chỉ định để giảm các triệu chứng liên quan đến mày đay như giảm ngứa, giảm kích cỡ và số lượng ban.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
BOSTANEX được dùng bằng đường uống, cùng hoặc không cùng bữa ăn.
Liều dùng:
Viên nén bao phim BOSTANEX
Người lớn và thanh thiếu niên (> 12 tuổi): 1 viên x 1lần/ngày.
Sirô BOSTANEX
Trẻ từ 6 đến 11 tuổi: 5ml x 1 lần/ngày.
Trẻ từ 1 đến 5 tuổi: 2,5ml x 1 lần/ngày Trẻ từ 6 tháng đến 11 tháng tuổi: 2ml x 1lần/ngày
Viêm mũi dị ứng không liên tục (triệu chứng xuất hiện < 4 ngày/tuần hoặc < 4 tuần) nên được điều trị phù hợp dựa trên đánh giá tiền sử bệnh của bệnh nhân nên ngừng điều trị khi hết triệu chứng và tái điều trị khi tái xuất hiện triệu chứng. Trong viêm mũi dị ứng kéo dài (triệu chứng xuất hiện > 4 ngày/tuần và kéo dài > 4 tuần), có thể điều trị liên tục trong thời gian tiếp xúc với dị nguyên.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Chưa đánh giá tính an toàn và hiệu quả của desloratadin dạng viên nén bao phim ở trẻ dưới 12 tuổi.
Chưa đánh giá tính an toàn và hiệu quả của desloratadin dạng sirô ở trẻ dưới 6 tháng tuổi.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không quan sát thấy ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Nhìn chung không thấy ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột với liều desloratadin cao gấp 3 – 4 lần liều lâm sàng đề nghị cho người.
Không quan sát thấy tác dụng gây quái thai hoặc đột biến gen trong các thử nghiệm trên động vật dùng desloratadin. Do chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng desloratadin trong thai kỳ nên chưa xác định được tính an toàn của desloratadin trong thời kỳ mang thai. Không sử dụng desloratadin trong thai kỳ trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Không được dùng desloratadin cho phụ nữ cho con bú do desloratadin được tiết vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Với các chỉ định về viêm mũi dị ứng và mày đay tự phát mạn tính, với liều đề nghị 5mg/ngày, những tác dụng ngoại ý do BOSTANEX viên nén bao phim được báo cáo ở 3% bệnh nhân và cao hơn so với bệnh nhân dùng placebo. Những tác dụng thường gặp nhất là mệt mỏi (1,2%), khô miệng (0,8%), nhức đầu (0,6%). Rất hiếm báo cáo về phản ứng quá mẫn (kể cả phản vệ và phát ban), nhanh nhịp tim, đánh trống ngực, tăng hoạt động tâm thần vận động, cơn động kinh, tăng các men gan, viêm gan và tăng bilirubin.
Tỷ lệ tác dụng bất lợi ở trẻ 2 đến 11 tuổi tương tự ở cả 2 nhóm dùng BOSTANEX sirô và placebo. Ở trẻ em và trẻ nhỏ từ 6 đến 23 tháng, những tác dụng bất lợi thường gặp nhất được báo cáo nhiều hơn so với placebo là tiêu chảy (3,7%), sốt (2,3%) và mất ngủ (2,3%).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không quan sát thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng với BOSTANEX trong các thử nghiệm lâm sàng.
Thức ăn hoặc nước bưởi không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin.
Uống desloratadin cùng với rượu không làm tăng nguy cơ suy giảm hành vi của rượu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Khi có quá liều, cân nhắc dùng các biện pháp chuẩn để loại bỏ phần hoạt chất chưa được hấp thu. Nên điều trị triệu chứng và điều trị nâng đỡ. Trên một nghiên cứu lâm sàng đa liều ở người lớn và thanh thiếu niên sử dụng desloratadin lên đến 45mg (cao gấp 9 lần liều lâm sàng) đã không quan sát thấy biểu hiện lâm sàng của quá liều.
Desloratadin không được bài tiết qua thẩm phân máu: chưa rõ liệu có được bài tiết qua thẩm phân phúc mạc hay không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sau khi uống, Desloratadin ức chế chọn lọc thụ thể histamin H1 ở ngoại biên do thuốc không thấm vào hệ thần kinh trung ương (CNS).
Với liều điều trị 5mg/ngày, tỷ lệ buồn ngủ không cao hơn so với giả dược (placebo).
Không quan sát thấy những thay đổi lâm sàng liên quan đến nồng độ Desloratadin huyết tương trong những thử nghiệm tương tác đa liều với ketoconazol, erythromycin, azithromycin, fluoxetin và cimetidin.
Sử dụng cùng lúc với rượu không làm tăng suy yếu hành vi do rượu hoặc tăng buồn ngủ.
Ở những bệnh nhân viêm mũi dị ứng (Allergic rhinitis-AR), desloratadin có tác dụng làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, sổ mũi và ngứa mũi, sung huyết/ ngạt mũi, cũng như ngứa mắt, chảy nước mắt và đỏ mắt, ngứa họng. Desloratadin kiểm soát triệu chứng hiệu quả trong 24 giờ.
Việc giải phóng histamin là yếu tố nguyên nhân của các bệnh mày đay nên desloratadin được cho là có hiệu quả làm giảm triệu chứng đối với bệnh mày đay khác ngoài mày đay tự phát mạn tính.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Có thể định lượng được nồng độ huyết tương của desloratadin trong vòng 30 phút dùng desloratadin. Desloratadin được hấp thu tốt với nồng độ tối đa đạt được sau khoảng 3 giờ; thời gian bán thải giai đoạn cuối khoảng 27 giờ. Mức độ tích lũy của desloratadin phù hợp với thời gian bán thải của thuốc (khoảng 27 giờ) và liều dùng một lần/ngày. Sinh khả dụng của desloratadin tỷ lệ thuận với liều dùng 5mg đến 20mg.
Desloratadin gắn kết vừa phải (83% – 87%) với protein huyết tương. Không có bằng chứng về việc tích lũy thuốc trên lâm sàng sau khi uống liều hàng ngày (5 mg đến 20mg) trong 14 ngày.
Chưa xác định được men chịu trách nhiệm chuyển hóa desloratadin, và vì vậy chưa loại trừ hoàn toàn một vài tương tác với các thuốc khác. Những nghiên cứu in vivo với chất ức chế đặc hiệu CYP3A4 và CYP2D6 đã chứng minh những men này không quan trọng trong việc chuyển hóa desloratadin. Desloratadin không ức chế CYP3A4 hoặc CYP2D6 và cũng không phải là chất nền hoặc chất ức chế P-glycoprotein.
Thức ăn (nhiều chất béo, giàu calori) và nước bưởi không ảnh hưởng đến dược động học của desloratadin.
Sử dụng desloratadin đơn liều cho thấy dạng bào chế viên nén bao phim và sirô có tác dụng sinh học tương đương và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn (nhiều chất béo, giàu calori).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Microcrystalline cellulose 102, dicalci phosphat dihydrat, lactose monohydrat, pregelatinized starch, talc, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, indigocarmin lake, ethanol 96%, nước tinh khiết vừa đủ 1 viên nén bao phim.
Tá dược: Acid citric, natri citrat, đường trắng, natri benzoat, acid fumaric, betacyclodextrin, mùi trái cây, sunset yellow, nước tinh khiết vừa đủ 1ml.
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Sirô BOSTANEX: Nơi khô ráo, dưới 25°c, tránh ánh sáng.
Viên nén bao phim BOSTANEX: Nơi khô ráo, dưới 30°c, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
