1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Desloratadine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1.
Nhóm pháp lý: thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX27.
Biệt dược gốc: AERIUS
Biệt dược: Ictit
Hãng sản xuất : Delta Pharma Limited.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Sirô: 0,5 mg/ml.
Chai 60ml / Chai 100ml.
Thuốc tham khảo:
| ICTIT | ||
| Mỗi ml siro có chứa: | ||
| Desloratadine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm các triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa, nghẹt mũi, kèm kích ứng mắt, chảy nước mắt & đỏ mắt, ngứa họng & ho. Giảm các triệu chứng mày đay mạn tính tự phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Trẻ từ 2-5 tuổi: 2,5ml (1,25mg) si rô/lần/ngày, dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Trẻ từ 6-11 tuổi: 5ml (2,5mg) si rô/lần/ngày, dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Ở người lớn và thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên): 10ml (5mg) si rô/lần/ngày, dùng cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc, hoặc với Loratadine.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng cho trẻ dưới 2 tuổi vì độ an toàn và hiệu quả của thuốc trên lứa tuổi này chưa được thiết lập.
Nên thận trọng khi chỉ định liều dùng cho người già, người suy giảm chức năng gan, thận, tim mạch hoặc các bệnh khác hoặc khi kết hợp với các thuốc khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỷ lệ tác dụng phụ do dùng desloratadin như mệt mỏi, buồn ngủ và nhức đầu… đều tương đương với placebo. trong các nghiên cứu này desloratadin cho thấy khả năng gây buồn ngủ, ảnh hưởng đến tâm thần vận động không đáng kể trên lâm sàng. Tuy nhiên cần thận trọng tình trạng mất tập trung khi sử dụng thuốc cho các bệnh nhân vận hành máy móc và phương tiện đi lại do quá mẫn cảm với thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng Desloratadin trong thai kỳ nếu như thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Desloratadin đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng Desloratadin dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm: cảm giác mệt mỏi, khô miệng, nhức đầu. Rất hiếm: nổi mẩn & phản vệ.
Ở những bệnh nhân dùng 5 mg/ ngày, tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng Desloratadin và những bệnh nhân điều trị bằng giả dược. Phần trăm bệnh nhân ngưng thuốc sớm do phản ứng phụ là 2,4% ở nhóm Desloratadin và 2,6% ở nhóm giả được. Không có phản ứng phụ nghiêm trọng ở những thử nghiệm trên bệnh nhân dùng giả dược.
Tác dụng phụ được báo cáo bởi một số ít bệnh nhân (lớn hơn hay bằng 2% số bệnh nhân) là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, viêm họng, khó tiêu và đau cơ. Các tác dụng phụ cũng được báo cáo: nhanh tim, và hiếm có các phản ứng qúa mẫn (như nổi mẩn, ngứa, nổi mày đay, phù, khó thở và phản vệ) và tăng các enzym của gan kể cả bilirubin.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Erythromycin: erythromycin làm tăng Cmax của desloratadin lên 24% và AUC lên 14% khi uống kết hợp Ketoconazol: ketoconazol làm tăng Cmax của desloratadin lên 45% và AUC lên 39% khi uống kết hợp.
Fluoxetine: fluoxetine làm tăng Cmax của desloratadin lên 15% khi uống kết hợp cimetidin: cimetidin làm tăng Cmax của desloratadin lên 12% và AUC lên 19% khi uống kết hợp.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadin và 3- sloratadin không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Desloratadin là chất chuyển hoá chính có hoạt tính theo đường uống của Loratadine là chất kháng histamine H1 không gây buồn ngủ.
Desloratadin là một chất kháng Histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng Histamin chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2- 3mg/ml (7nanomol), Desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ngoại biên.
Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Nghiên cứu ở thú vật trên chuột và chuột lang cho thấy Desloratadin không qua hàng rào máu não.
Tác dụng và cơ chế của thuốc: Thuốc kháng histamin thế hệ II chống dị ứng-mày đay, giảm ngứa.
Những nghiên cứu về nốt mày đay do Histamin gây nên ở da người sau khi dùng liều duy nhất hay những liều lập lại 5mg Desloratadin cho thấy thuốc này có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ; tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ. Chưa thấy có bằng chứng về miễn dịch nhanh đối với mày đay do Histamin gây nên ở da người (dấu hiệu lớn thuốc) trong nhóm dùng 5 mg
Desloratadin trong 28 ngày. Sự tương quan lâm sàng trên mày đay do histamin gây nên ở da người chưa được rõ.
Cơ chế tác dụng:
Desloratadin là một chất kháng histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng histamin chọn lọc trên thụ thể H1. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2 – 3mg/ml (7nanomol), desloratadin thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ở người. Desloratadin ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Desloratidin có tác động kéo dài và không gây buồn ngủ do nó không dễ di qua hàng rào máu não.
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều 5 mg/ngày trong 10 ngày, Desloratadin được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) là khoảng 3 giờ sau khi uống, trung bình nồng độ đỉnh ổn định trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) được ghi nhận tương ứng là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không có tác động đối với sinh khả dụng của Desloratadin (Cmax và AUC).
Phân bố:
Khoảng 82% tới 87% Desloratadin và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadin gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của Desloratadin và 3-hydroxydesloratadin không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.
Chuyển hóa:
Desloratadin (chất chuyển hóa chủ yếu của Loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadin là một chất chuyển hóa hoạt động, sau đó sẽ bị Glucuronid hoá. Những enzym chịu trách nhiệm trong sự tạo thành 3-hydroxydesloratadin chưa được xác định . Số liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy là một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadin và các chất chuyển hóa chậm của Desloratadine. Trong những nghiên cứu dược động học (n=1087), khoảng 7% đối tượng có chuyển hóa chậm Desloratadin (được xác định là đối tượng có tỉ lệ AUC của 3-hydroxydesloratadin so với Desloratadin dưới
0,1 hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadin vượt quá 50 giờ) Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (khoảng 20% người da đen là người có chuyển hóa chậm trong các nghiên cứu dược động học, n=276). Nồng độ trung bình trong huyết tương (AUC) của Desloratadin ở những ngườii chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với Desloratadin và ở những cá thể này sẽ có AUC của Desloratadin trong huyết tương cao hơn sau khi uống Desloratadin theo đúng liều đề nghị. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadin sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.
Thải trừ
Thời gian bán hủy trung bình của Desloratadin là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax và AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất, giữa 5 và 20mg. Mức độ tích lũy sau khi uống 14 ngày đi đôi với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người cho thấy có sự phục hồi khoảng 87% của liều 14C-Desloratadin
(Desloratadin được đánh dấu bằng C14) tìm thấy trong nước tiểu và phân, như là những sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadin trong huyết tương cũng cho thấy những giá trị tương tự của Tmax và thời gian bán hủy, như với Desloratadine.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá được: sucrose, dung dịch Sorbitol 70%, glycerin, Methyl Paraben, Propyl Paraben, disodium EDTA, acid citric (monohydrate), sodium citrate, ethanol, hương vị dâu tây (dạng lỏng), màu đỏ cam, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không có.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
