1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Diraxib capsule , Epriona Cap, Shuraten
Hãng sản xuất : Schnell Biopharmaceuticals, Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| DIRAXIB CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| EPRIONA CAP | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Epriona Cap được chỉ định để điều trị các bệnh viêm xương khớp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống
Liều dùng:
Uống 50 mg (1 viên) hoặc 100mg (2 viên) mỗi lần, 2 lần mỗi ngày.
Người lớn:
Liều thông thường là 2 viên mỗi ngày, 1 viên buổi sáng, 1 viên buổi tối, trong hoặc sau khi ăn. Tuy nhiên để thuốc dung nạp tốt hơn (như tránh phần mềm lúc đầu ở 1 số trường hợp nên bắt đầu với 1⁄2 liều khuyến nghị (1 viên 1 ngày) trong tuần đầu, sau đó tăng lên liều khuyến nghị (2 viên chia 2 lần 1 ngày).
EPRIONA CAP khởi đầu tác dụng chậm nhưng hiệu quả của thuốc kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi ngừng dùng thuốc. Do khởi đầu tác dụng chậm (30 – 45 ngày mới đạt được tác dụng giảm đau), nên dùng thuốc liên tục trong tối thiểu 1 tháng để theo dõi hiệu quả của thuốc. Ngoài ra, nên điều trị khởi đầu bằng các thuốc giảm đau/chống viêm tác dụng nhanh thông thường. Bác sỹ sẽ quyết định thời gian dùng thuốc để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
Trẻ em:
Chưa có nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở trẻ em, do vậy không nên dùng thuốc cho trẻ em.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Diacerhein cho bệnh nhân quá mẫn với diacerhein hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc cũng như bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với các dẫn chất Anthraquinon.
Suy thận hoặc suy gan nặng.
Tắc ruột hoặc giả tắc ruột.
Bệnh viêm đường tiêu hóa (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn).
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Phụ nữ có thai cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung
Nên xem xét tạm thời ngừng dùng thuốc khi đang điều trị kháng sinh do kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi khuẩn ruột. Tỷ lệ lợi ích/nguy cơ nên được cân nhắc khi dùng EPRIONA CAP ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn co thất ruột, đặc biệt đau tá tràng kích ứng.
Không nên dùng EPRIONA CAP đồng thời với thuốc nhuận tràng.
Do có chứa lactose, không nên dùng EPRIONA CAP ở những bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm – không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.
Bệnh nhân suy thận
Ở những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng, trị số diện tích dưới đường cong tăng đáng kể và tốc độ thanh thải giảm đáng kể so với người khỏe mạnh. Với bệnh nhân suy gan nặng (tốc độ thanh thải creatinin từ 10 đến 27 ml/phút), tốc độ thanh thải diacerhein qua thận giảm mạnh, do đó, nên giảm liều diacerhein xuống còn 50% và thử chức năng thận theo định kỳ.
Bệnh nhân suy gan
Các thông số dược động học của diacerhein không có sự khác biệt đáng kế giữa bệnh nhân suy gan với người khỏe mạnh. Tuy nhiên, do tình trạng xơ gan có thể gây tích lũy thuốc khi dùng nhiều liều, bệnh nhân thiểu năng gan cần được theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng.
Sử dụng cho cho bệnh nhân nhi
Dược động học của diacerhein trên đối tượng bệnh nhân nhi chưa được nghiên cứu, do đó, không nên sử dụng thuốc ở những bệnh nhân này.
Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi
Dùng thuốc thận trọng cho người cao tuổi.
Khi sử dụng liều hàng ngày vượt quá 100 mg cho bệnh nhân cao tuổi, cần theo dõi chặt chẽ tình trạng bệnh nhân trên lâm sàng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên sử dụng Diacerhein cho phụ nữ có ý định mang thai. Chưa có dữ liệu về ảnh hưởng của thuốc trên phụ nữ có thai. Nguy cơ gây rủi ro trong thời kỳ mang thai chưa được hiểu rõ.
Thời kỳ cho con bú:
Dược động học của Diacerhein trên phụ nữ cho con bú chưa được nghiên cứu, do đó, không nên sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Độ an toàn của EPRIONA CAP dug định giá ở trên 5000 bệnh nhân trong các nghiên cứu lâm sàng, 6% trong số đó phải ngừng điều trị do tác dụng không mong muốn.
Ảnh hưởng trên đường tiêu hóa:
Tăng lưu thông ruột là tác dụng không mong muốn phổ biến nhất (7%) liên quan đến dùng thuốc. Triệu chứng có thể xuất hiện trong vòng vài ngày đầu điều trị. Trong hầu hết trường hợp, các triệu chứng này thoái lui đồng thời với việc ngừng thuốc. Ỉa chảy, đau vùng thượng vị và các rối loạn được báo cáo ở 3-5% bệnh nhân điều trị, trong đó nôn, buồn nôn xuất hiện ở <1% bệnh nhân này. Uống thuốc cùng bữa ăn hoặc bắt đầu điều trị với liều 2 liều khuyến cáo (1 viên 1 ngày) có thể làm giảm tỷ lệ xuất hiện tác dụng không mong muốn này. Nhuộm màu ruột (Melanesia coli) hiếm khi xảy ra (1-10% bệnh nhân).
Ảnh hưởng trên thận và nước tiểu:
Đổi màu nước tiểu có thể xảy ra. Điều này là do cấu trúc phân tử thuốc và không có ý nghĩa lâm sàng (tần suất >10% bệnh nhân).
Ảnh hưởng trên da và mô da:
Một số trường hợp có thể bị ngứa, Eczema, phát ban da (1-10% bệnh nhân).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxyd hoặc hydroxyd của nhôm, calci và magnesi do các thuốc này làm giảm hấp thu diacerhein. Có thể dùng những thuốc này 2 giờ sau khi uống EPRIONA CAP.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trường hợp quá liều, thuốc có thể gây ỉa chảy nhiều. Cần điều trị triệu chứng bằng cách điều chỉnh lại cân bằng điện giải.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng của Diacerhein khác với các thuốc chống viêm không Steroid do Diacerhein không ức chế tổng hợp Prostaglandin. Tác dụng chống viêm xương khớp và kích thích tái tạo sụn đã được chứng minh trong các nghiên cứu in vitro va trên động vật. Diacerhein và Rhein (dạng chuyển hóa có hoạt tính của Diacerhein) ức chế sản xuất Interleukin-1 Beta từ các đại thực bào và ức chế tác dụng của Cytokin trên tế bảo sụn Vivo. Thuốc có tác dụng bảo vệ sụn trên mô hình sụn phân lập và làm giảm nhẹ tổn thương sụn, xương và màng hoạt dịch. Thuốc cũng có tác dụng ức chế sự truyền và hoạt hóa bạch cầu, do đó góp phần vào tác dụng chống viêm yếu. Nghiên cứ cho thấy Diacerhein không ức chế tổng hợp Prostaglandin, Throriboxan hay Leukotrien mà thực tế kích thích tổng hợp Prostaglandin, đặc biệt là PGF-2 Alpha, là Prostaglandin có tác dụng bảo vệ tế bào niêm mạc dạ dày.
Ở liều điều trị, Diacerhein ức chế sản xuất Interleukin-1 beta và Nitơ Oxid. Thuốc làm giảm đáng kể viêm khớp so với nhóm không được điều trị và kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng TGF-beta1 và TGF-beta2 giúp tái tạo sụn. Diacerhein không ảnh hưởng đến hoạt tính của Cyclooxygenase trên thận hoặc tiểu cầu, do đó thuốc có thể được dung nạp ở bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc Prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sinh khả dụng của Diacerhein khi dùng theo đường uống là 35% đến 56%. Thức ăn làm kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương từ 2,4 giờ lên 5,2 giờ (p < 0,08) nhưng lại làm tăng mức độ hấp thu lên 25%. Do đó, nên uống Diacerhein trong bữa ăn.
Phân bố
Tỷ lệ Rhein gắn với Protein huyết tương là khoảng 99%, chủ yếu là gắn với Albumin, một phần gắn với Lipoprotein và Gamma-Immunoglobulin. Nồng độ thuốc trong hoạt dịch là 0,3 đến 3,0 mg/l.
Chuyển hóa
Diacerhein bị chuyển hóa mạnh (100%) tại gan khi dùng theo đường uống tạo ra Rhein là dạng Deacetyl hóa có hoạt tính rỗi đi vào tuần hoàn chung. Các chất chuyển hóa dạng liên hợp có hoạt tính chủ yếu là Rhein Glucuronid và Rhein Sulfat với thời gian bán thải từ 7 đến 8 giờ.
Thải trừ
Tỷ lệ Diacerhein thải trừ qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa từ 35% đến 60%, trong đó có khoảng 20% dưới dạng Rhein tự do và 80% dưới dạng liên hợp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
