1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Brand name:
Generic : Bio-cerin capsules,Triopilin,Dicefta,Galaxda 25, Filtubig,Repainlin,Agdicerin,Nidal-Flex 50,Bidacin,Pvdiace 50mg, Artreil,Ruzittu,Yanbiwa,Javiel, Anthmein,Articudar, Cytan,Direin,Centica 50,Diacerein 50 mg,Opecerin 50,Fudalis,Colludoll, SaViDirein 50, Antiartrein,Cetecobeka,Samio, Sinbre,Aczandia, Diaricin,Entexin,Eucosmin,Vacocerin caps,Atmerein, Docarmin,Glasxine,Donova 50, Dozeni,Sindirex, Diahasan,Diacerein,Diacezac,Dialamic,Diacerein 50-HV,Diacerein,Diacerein,Oracu,Diacerein Capsules 50mg,Cerindi 50mg capsule,Damrin,Jointcerin,Diacera Capsule,Seocem Capsule,ARTHROREIN,Pervein Cap,Dandias Capsule,Onsrin Capsule,Rohcerine,Certrang,Macozteo,Optipan capsule,Viansone,Dipreston,Dacses,Rumacerin Cap,Diraxib capsule,Epriona Cap,Shuraten,Mocerin-25,Mocerin-50,Artrodar,Diatrim,Beemenocin Cap.,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 25mg, 50 mg, 100mg
Thuốc tham khảo:
| ARTHROREIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Liều dùng:
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp. Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2 – 4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50mg x 2 lần/ngày.
Cũng như tất cả các loại thuốc khác, khi dùng điều trị lâu dài phải kiểm tra định kỳ mỗi 6 tháng về công thức máu, enzym gan, phân tích nước tiểu.
Diacerein có thời gian bắt đầu tác động chậm, nên dùng phối hợp với các thuốc kháng viêm giảm đau trong 2 – 4 tuần đầu điều trị.
Nên điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận.
Khuyến cáo không kê diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với thuốc hoặc các dẫn xuất anthraquinon.
Không nên dùng diacerein trong thai kỳ và khi cho con bú.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
4.4 Thận trọng:
Uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần Tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sĩ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.
Suy thận làm thay đổi dược động học của diacerein, nên giảm liều dùng ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút. Khi dùng diacerein cùng với thức ăn sẽ làm tăng sự hấp thu lên khoảng 25%. Mặt khác, suy dinh dưỡng nặng làm giảm sinh khả dụng của diacerein. Uống thuốc lúc đói hoặc khi ăn rất ít sẽ làm tăng tác dụng không mong muốn trên đường ruột.
Không nên dùng diacerein cùng với thuốc nhuận tràng.
Không nên dùng diacerein cho trẻ dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân thuộc lứa tuổi này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không có tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng Diacerein cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Ngoài ra, cũng không nên kê đơn Diacerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất là tiêu chảy, khoảng 7% bệnh nhân bị tác dụng không mong muốn này trong vài ngày đầu mới sử dụng thuốc. Trong đa số các trường hợp, tác dụng này sẽ mất đi khi dùng thuốc tiếp tục.
Tiêu chảy và đau thượng vị xảy ra ở 3 – 5% bệnh nhân.
Buồn nôn và nôn mửa xảy ra ở 1% bệnh nhân.
Nước tiểu đôi khi có màu vàng sậm, nhưng điều này không có ý nghĩa trên lâm sàng.
Rối loạn hệ gan mật: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng enzym gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân (xem phần Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại
Rối loạn hệ gan mật:
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không nên dùng diacerein cùng với các thuốc làm tăng nhu động ruột.
Tránh dùng đồng thời với các chế phẩm có chứa nhôm hydroxyd và magnesi hydroxyd, vì làm giảm sinh khả dụng của diacerein.
Ở bệnh nhân đang dùng kháng sinh hoặc các thuốc làm ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, khi dùng đồng thời với diacerein có thể làm tăng các vấn đề đường ruột.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sỹ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diacerein là loại thuốc mới chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin. Diacerein là thuốc duy nhất trong số các thuốc chống viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in – vitro và in – vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF – β) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị với Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên có nhóm chứng giả dược được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ECHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị thoái hóa khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Diacerein được chuyển hóa hoàn toàn thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận ở dạng không biến đổi (20%), chuyển hóa ở gan thành rhein glucuronid (60%) và rhein sulfat (20%) rồi được thải trừ qua thận. Các đặc tính dược động học ở người trẻ tuổi và người cao tuổi có chức năng thận bình thường là tương tự nhau. Diacerein đạt trạng thái ổn định sau khi uống liều thứ ba với thời gian bán thải khoảng 7 ~ 8 giờ. Uống diacerein vào bữa ăn sẽ làm chậm sự hấp thu, nhưng lượng thuốc hấp thu tăng lên 25%. Dược động học không thay đổi ở bệnh nhân xơ gan. Nhưng suy thận sẽ làm giảm sự đào thải diacerein, có thể cần phải điều chỉnh liều dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, Povidone K30, Silicon dioxide dạng keo (aerosil), Magnesium stearate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
