1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Pervein Cap , Dandias Capsule, Onsrin Capsule
Hãng sản xuất : JRP Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| PERVEIN CAP | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| DANDIAS CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| ONSRIN CAPSULE | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng bệnh viêm xương khớp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được dùng bằng đường uống
Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống cùng lúc ăn.
Liều dùng:
Khởi đầu, dùng liều 1 viên nang x 1 lần/ngày vào buổi tối trong 2 đến 4 tuần đầu, sau đó dùng liều 1 viên nang x 2 lần/ngày.
Liều thường dùng: 1 viên nang x 2 lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với diacerhein hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh viêm ruột (viêm loét kết tràng, bệnh Crohn), tắc nghẽn ruột.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung
Nên điều trị khởi đầu với liều một viên nang uống vào buổi tối trong 2 – 4 tuần đầu do việc dùng thuốc lúc đầu có thể làm tăng nhu động ruột.
Nên điều trị liên tục ít nhất 6 tháng, các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng có thể dùng thuốc này trong 2 năm mà không có tác dụng ngoại y nghiêm trọng nào
Như với các điều trị lâu dài khác, nên theo dõi các chỉ số xét nghiệm, kể cả men gan, mỗi 6 tháng.
Không dùng chung với thuốc nhuận tràng.
Suy thận:
Ở những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng, có sự gia tăng đáng kể AUC và giảm sự thanh thải toàn phần so với người trưởng thành khoẻ mạnh. Trường hợp suy thận nặng (thanh thải croatinine 10 đến 27ml/phút) giảm đáng kể sự thanh thải rhein ở thận, do vậy cần phải giảm 50% liều diacerhein ở những bệnh nhân suy thận nặng.
Nhiễm độc gan
Không có sự khác biệt đáng kể về các thông số dược động học của rhein trong huyết tương và trong nước tiểu, giữa bệnh nhân suy gan và người khoẻ mạnh tình nguyện tham gia thử nghiệm. Tuy nhiên, bệnh nhân xơ gan có thể gây sự tích lũy thuốc sau khi dùng đa liều; do đó cần thử nghiệm cận lâm sàng cho các bệnh nhân suy gan trước khi dùng thuốc.
Dùng thuốc cho người cao tuổi
Liều dùng hàng ngày vượt quá 100mg cần đảm bảo theo dõi lâm sàng chặt chẽ ở những bệnh nhân cao tuổi.
Dùng thuốc cho bệnh nhi
Dược động học của diacerhein chưa được nghiên cứu trên nhóm dân số bệnh nhi, do vậy không nên dùng thuốc trên nhóm dân số này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng diacerhein cho phụ nữ có thai. Không có các dữ liệu lâm sàng về việc dùng diacerhein cho phụ nữ mang thai. Chưa biết các nguy cơ tiềm ẩn khi dùng thuốc này trên phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú vì dược động học của diacerhein chưa được nghiên cứu trên phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, thuốc được dung nạp tốt. Tác dụng không mong muốn được báo cáo thông thường nhất là tăng thời gian nhu động ruột (tiêu chảy ở 37% bệnh nhân). Vài trường hợp bị đau bụng được mô tả. Để giảm thiểu những tác dụng ngoại ý này, được phép điều chỉnh liều ở thời điểm đầu điều trị (2 đến 4 tuần). Các tác dụng ngoại ý khác được ghi nhận là đổi màu nước tiểu ở 14,4% trường hợp và các trường hợp riêng lẻ bị giảm kali máu, độc tính trên gan dẫn đến viêm gan cấp và hoại tử biểu bì nhiễm độc gây tử vong (hội chứng Lyel]).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng không có sự tương tác với các thuốc khác như: warfarin, tolbutamide, aspirin, chlorpromazine, indomethacin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các trường hợp quá liều, thuốc có thể gây ra tiêu chảy ồ ạt. Điều trị triệu chứng với sự hiệu chỉnh mất cân bằng điện giải nếu xét thấy cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Khác với các thuốc kháng viêm không steroid, cơ chế tác động của deacerhein không liên quan đến sự tổng hợp prostaglandin. Đặc tính chống viêm xương khớp và kích thích sụn đã được chứng minh trên in vitro và trên mô hình động vật. Diacerhein và rhein ức chế sự sản xuất interleukin-1 beta bởi các bạch cầu đơn nhân to ở người và ức chế tác dụng của cytokine trên tế bào sụn in vitro. Thuốc thể hiện tác dụng bảo vệ sụn trên sụn nhân tạo nuôi cấy và giảm mức độ tổn thương màng hoạt dịch, xương và sụn trong bệnh xương khớp. Chúng cũng có vài tác dụng ức chế trên sự hoạt hoá và di chuyển bạch cầu, điều này góp phần vào tác dụng kháng viêm yếu của thuốc. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng diacerhein không ức chế sự tổng hợp prostaglandin, thromboxane, hoặc leukotriene nhưng thực tế có thể gây kích thích sự tổng hợp prostaglandin, đặc biệt là PGF-2 anpha, một prostaglandin có tác dụng bảo vệ tế bào niêm mạc dạ dày. Diacerhein không làm thay đổi hoạt tính cyclooxygenaxe tiểu cầu hoặc thận và do đó có thể được dung nạp ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của Diacerhein khoảng 35% đến 56%. Uống thuốc cùng với thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 2,4 giờ đến 5,2 giờ (p<0,05), nhưng tăng sự hấp thu lên 25%. Do vậy, nên uống thuốc cùng lúc ăn.
Phân bố: Liên kết với protein toàn phần của rhein là khoảng 99% với albumin huyết tương và liên kết ít hơn với lipoprotein và gamma-immunoglobulin. Nồng độ thuốc trong hoạt dịch đạt khoảng 0,3 đến 3 mg/L.
Chuyển hóa: Sau khi dùng bằng đường uống, Diacerhein được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành rhein là chất chuyển hóa có hoạt tính đã khử nhóm acetyl, trước khi vào tuần hoàn chung. Các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu là Rhein glucuronide và Rhein sulfate với thời gian bán thải từ 7 đến 8 giờ.
Thải trừ: Sự bài tiết vào nước tiểu của Diacerhein dưới dạng chất chuyển hóa là khoảng 35% – 60%, với khoảng 20% ở dạng rhein tự do và 80% ở dạng rhein liên hợp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, Povidone K30, Silicon dioxide dạng keo (aerosil), Magnesium stearate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
