1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Oracu
Hãng sản xuất : Daewoo Pharm. Co., Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| ORACU | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điêu trị triệu chứng bệnh viêm xương khớp, các bệnh khớp và thoái hóa khớp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được dùng bằng đường uống.
Liều dùng:
Khởi đầu, dùng liều 1 viên nang x 1 lần/ngày vào buổi tối trong 2 đến 4 tuần đầu, sau đó dùng liều 1 viên nang x 2 lần/ngày.
Liều thường dùng: 1 viên nang x 2 lần/ngày.
Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống cùng lúc ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với diacerhein hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh viêm ruột (viêm loét kết tràng, bệnh Crohn), tắc nghẽn ruột.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung
Nên điều trị khởi đầu với liều một viên nang uống vào buổi tối trong 2 đến 4 tuần đầu do việc dùng thuốc lúc đầu có thể làm tăng nhu động ruột.
Nên điều trị liên tụe ít nhất 6 tháng: các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng có thể dùng thuốc này trong 2 năm mà không có tác dụng ngoại ý nghiêm trọng nào.
Như với các trị liệu lâu đài khác, nên theo dõi các chỉ số xét nghiệm, kế cả men gan, mỗi 6 tháng.
Tránh dùng đồng thời với các thuốc nhuận tràng.
Suy thận
Ở những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng, có sự gia tăng đáng kể AUC và giảm sự thanh thải toàn phần so với người trưởng thành khỏe mạnh, Trường hợp suy thận nặng (thanh thải creatinine 10 đến 27 ml/phút) giảm đáng kể sự thanh thải rhein ở thận, do vậy, cần phải giảm 50% liều diaeerhein ở những bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan
Không có sự khác biệt đáng kế các thông số dược động học của rhein trong huyết tương hoặc trong nướctiểu giữa những bệnh nhân suy gan và những người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, xơ gan có thể ảnh hưởng đến sự tích lũy thuốc sau khí dùng đa liều, nên theo đõi lâm sàng chặt chẽ trên những bệnh nhân suy gan.
Dùng thuốc cho người cao tuối
Liền dùng hàng ngày vượt quá 100mg cần đảm bảo theo đối lâm sàng chặt chẽ ở những bệnh nhân cao tuổi.
Dùng thuốc cho bệnh nhi
Dược động học của diacerhein chưa được nghiên cứu trên nhóm dân số bệnh nhỉ, do vậy không nên dùng thuốc trên nhóm dân số này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng diacerhein cho phụ nữ có thai. Không có các đữ liệu lâm sàng về việc dùng điacerhein cho phụ nữ mang thai. Chưa biết các nguy cơ tiềm ẩn khi dùng thuốc này trên phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú vì dược động học của điacerhein chưa được nghiên cứu trên phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhìn chung, thuốc được dung nạp tốt. Tác dụng không mong muốn được báo cáo thông thường nhất là tăng thời gian nhu động ruột (tiêu chảy ở 379% bệnh nhân). Vài trường hợp bị đau bụng được mô tả. Để giảm thiêu những tác dụng ngoại ý này, được phép điều chỉnh liền ởô thời điểm đầu điền trị (2 đến 4 tuần). Các tác dụng ngoại ý khác được ghi nhận là mắt màu nước tiểu ở 14,4% trường hợp và các trường hợp riêng lẻ bị giảm kali máu, độc tính trên gan dẫn đến viêm gan cấp và hoại tử biểu bì nhiễm độc gây tử vong (hội chứng Lyell).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng không có sự tương tác với các thuốc khác như : warfarin, tolbutamide, aspirin, chlorpromazine, indomethacin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các trường hợp quá liều, thuốc có thể gây tiêu chảy ô ạt. Điều trị triệu chứng với sự hiệu chỉnh mất cân bằng điện giải nếu xét thấy cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Khác với các thuốc kháng viêm không steroid, cơ chế tác động của Diacerhein không liên quan đến sự tổng hợp prostaglandin. Đặc tính chống viêm xương khớp và kích thích sụn đã được chứng minh trên iz vi/ro và trên mô hình động vật. Diacerhein và rhein ức chế sự sản xuất interleukin-1 béta boi cac bach cầu đơn nhân to ở người và ức chế tác dụng của cytokine trên tế bào sun in vitro. Thuốc thể hiện tác dụng bảo vệ sụn trên sụn nhân tạo nuôi cấy và giảm mức độ tôn thương màng hoạt dịch, xương và sụn trong bệnh viêm xương khớp. Chúng cũng có vài tác dụng ức chế trên sự hoạt hóa và di chuyển của bạch cầu, điều này góp phần vào tác dụng kháng viêm yếu của thuốc.
Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng Diacerhein không ức chế sự tong hợp prostaglandin, thromboxane, hoặc leukotriene nhưng thực tế có thể kích thích sự tong hop prostaglandin, đặc biệt là PGF-2 alpha, một prostaglandin có tác dụng bảo vệ tế bào niêm mạc dạ dày. Diacerhein không làm thay đổi hoạt tính cyclooxygenase tiểu cầu hoặc thận và do đó có thể được dung nạp ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của Diacerhein khoảng 35% đến 56%. Uống thuốc cùng với thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 2,4 giờ đến 5,2 giờ (p<0,05), nhưng tăng sự hấp thu lên 25%. Do vậy, nên uống thuốc cùng lúc ăn.
Phân bố: Liên kết với protein toàn phân của rhein là khoảng 99% với albumin huyết tương và liên kết ít hơn với lipoprotein và gamma-immunoglobulin. Nồng độ thuốc trong hoạt dịch đạt khoảng 0,3 đến 3 mg/L.
Chuyển hóa: Sau khi dùng bằng đường uống, Diacerhein được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành rhein là chất chuyển hóa có hoạt tính đã khử nhóm acetyl, trước khi vào tuần hoàn chung. Các chất chuyển hóa có hoạt tính chủ yếu là Rhein glueuronide và Rhein sulfate với thời gian bán thải từ 7 đến 8 giờ.
Thái trừ: Sự bài tiết vào nước tiểu của Diacerhein dưới dạng chất chuyên hóa là khoảng 359% ~ 60%, với khoảng 20% ở dang rhein tu do va 80% ở dạng rhein liên hợp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, Povidone K30, Silicon dioxide dạng keo (aerosil), Magnesium stearate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
