1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Atmerein
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược vật tư y tế Thái Bình.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| ATMEREIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng của các bệnh viêm xương khớp, thoái hóa khớp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Đối với người lớn (trên 15 tuổi). Liều đề nghị là 2 viên mỗi ngày, chia thành một liều vào buổi sáng và 1 liều được thực hiện vào buổi tối.
Ở người cao tuổi và bệnh nhân suy gan hoặc thận vừa phải: Không có cần phải thay đổi liều lượng.
Ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút): Liều hàng ngày được giảm một nửa.
4.3. Chống chỉ định:
Rối loạn hữu cơ viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn…), tắc ruột. Hội chứng đau bụng không rõ nguyên nhân.
Suy gan nặng.
Quá mẫn với một trong các thành phần của thuốc.
Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng Diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.
4.4 Thận trọng:
Suy thận làm thay đổi dược động học của Diacerein, do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải Creatinine < 30ml/phút). Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với Atmerein.
Không nên kê đơn Atmerein cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này. Với tần số của tiêu chảy, hãy cẩn thận các nguy cơ mất nước đặc biệt là ở những bệnh nhân cao tuổi, và / hoặc đang dùng các chất ức chế ACE hay thuốc lợi tiểu, vì nguy cơ của sự gia tăng về sự suy giảm Natri.
Không nên tiếp tục khi bệnh nhân với các triệu chứng tổn thương gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Atmerein không ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng Atmerein cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên kê đơn Atmerein ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thây những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng, phân Lonhr là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với Atmerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
Nước tiểu có màu tối liên quan đến cấu trúc của phân tử và không có giá trị bệnh lý. Các trường hợp ngứa, phát ban và bệnh chàm đã được mô tả.
Các trường hợp tổn thương gan, đặc biệt là Cytolytic đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, Oxide hoặc Hydroxide nhôm, Calci và Magie vì chúng làm giảm hấp thu Atmerein. Có thể dùng những chất này vào một thời điểm khác (hơn 2 giờ) sau khi uống Atmerein.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dung liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, hãy đến gặp bác sĩ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.
Diacerein là loại thuốc mới chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), mà không gây khó chịu cho dạ dày. Tác dụng của nó là chậm, chỉ xuất hiện vào ngày 30 của đợt điều trị và có ý nghĩa quan trọng vào ngày 45. Tăng hiệu quả khi kết hợp với các thuốc NSAID.
Diacerein là thuốc duy nhất trong số các thuốc chống viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in – vitro và in – vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF – β) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị với Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên có nhóm chứng giả dược được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ECHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị thoái hóa khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Diacerein sau khi uống, trải qua quá trình trao đổi chất thành Rhein. Sau khi uống một liều duy nhất 50 mg Diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được là 3mg/1 sau 2,5 giờ, uống trong bữa ăn làm tăng khả dụng sinh học 25%. Gắn kết 99% với Protein huyết tương. Nửa đời trong huyết tương của Rhein là khoảng 4,5 giờ. Tổng số bài tiết trong nước tiêu khoảng 30%. Rhein được bài tiết trong nước tiêu 80% dưới dạng đã biến đổi và 20% không thay đổi. Với liều lặp lại (50 mg x 2 lần/ ngày) có sự tích lũy thấp. Trong những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và nửa đời trong huyết tương tăng gấp đôi và bài tiết qua nước tiểu giảm một nửa. Ở người già, khả năng chịu đựng tốt, không phải là cần thiết để thay đổi liều lượng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
