1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Damrin , Jointcerin
Hãng sản xuất : Gracure Pharmaceuticals Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| DAMRIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| JOINTCERIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Được dùng để điều trị các bệnh viêm xương khớp như xương hông và đau gối.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Sử dụng đường uống 50 mg hai lần mỗi ngày đề điều trị viêm xương khớp như xương hông và đầu gối. Ban đầu điều trị 1 viên nang vào buổi tối trong vòng 2 tới 4 tuần sau đó chỉnh liều lên 2 viên nang hai lần mỗi ngày. Hấp thu đường uống là lớn nhất khi dùng chung với thức ăn.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với Diacerein hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định dùng cho trẻ em do thuốc không có dữ liệu lâm sàng thể hiện dùng được Diacerein cho trẻ em.
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo chung:
Phép trị liệu đầu tiên được khuyến nghị với một viên nang vào buổi tối trong 2 tới 4 tuần đầu tiên do sử dụng thuốc có thể gia tăng nhu động ruột trong thời gian đầu.
Khuyến nghị nên điều trị kéo dài trong vòng ít nhất 6 tháng, nghiên cứu lâm sàng da chứng minh rằng thuốc có thể được dùng trong 2 năm mà không có phản ứng có hại nghiêm trọng
Khi điều trị kéo dài đề nghị kiểm soát các thông số xét nghiệm máu mỗi 6 tháng bao gồm men gan.
Chống chỉ định phối hợp với thuốc nhuận trường.
Suy thận
Bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến nặng có AUC tăng đáng kể và giảm độ thanh thải toàn diện rõ ràng so với người trưởng thành khỏe mạnh. Suy thận nặng (thanh thải creatinine từ 10 tới 27 ml/phút) thể hiện giảm đáng kể thanh thải qua thận của rhein, do đó giảm 50% liều dùng của diacerein nên được làm ở bệnh nhân suy thận nặng.
Suy gan
Không có khác biệt đáng kể các thông số dược động của rhein giữa bệnh nhân suy gan và người tình nguyện khỏe mạnh đã được theo dõi hoặc ở trong huyết tương hoặc đánh giá trong nước tiểu. Tuy nhiên do xơ gan có thể ảnh hưởng đến tích lũy thuốc sau nhiều liều, theo dõi lâm sàng được khuyến nghị ở bệnh nhân suy gan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Damrin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không được dùng diacerein ở phụ nữ mong muốn có thai. Không có dữ liệu lâm sàng thể hiện dùng được Diaccrcin cho phụ nữ có thai. Khả năng rủi ro gặp phải khi mang thai ở người là không được biết.
Thời kỳ cho con bú:
Dược dộng học của diacerein chưa được nghiên cứu ở phụ nữ cho con bú và không được khuyến nghị dùng trong trường hợp này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thông thường thuốc được dung nạp tốt.
Phản ứng có hại được báo cáo thường gặp nhất gia tăng nhu động ruột (37% bệnh nhân bị tiêu chảy). Vài trường hợp đau bụng được mô tả. Điều chỉnh liều dùng trong thời kỳ đầu điều trị (2-4 tuần) để vượt qua hoặc làm giảm các tác dụng có hại này.
Các tác dụng có hại khác cũng được báo cáo là làm đổi màu nước tiểu trong 14,4% trường hợp và một trường hợp phù thũng, độc gan xảy ra ở viêm gan cấp và nhiễm độc da nghiêm trọng gây tử vong (Hội chứng Lyells).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên tránh dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxy, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Có thể dùng những chất này vào một thời điểm khác (hơn 2 giờ) sau khi uống Diacerein.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sỹ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không steroid.
Diacerein là loại thuốc mới chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerein là thuốc duy nhất trong số các thuốc chống viêm xương khớp hiện nay có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in – vitro và in – vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1β tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF – β) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sinh khả dụng đường uống của Diacerein là 35% tới 56%. Sử dụng đồng thời với thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 2,4 giờ thành 5,2 giờ nhưng làm tăng 25% hấp thu. Vì vậy nên dùng diacerein với thức ăn là tốt nhất.
Phân bố
Tổng lượng rhein gắn kết với protein khoảng 99% với albumin huyết tương và phần ít hơn là với lipoprotein và gamma immunoglobins. Đạt được nồng độ trong hoạt dịch là 0.3 – 3.0 mg/l.
Chuyển hóa
Diacerein được chuyển hóa rộng rãi (100%) qua gan sau khi dùng liều uống thành chất chuyển hóa hoạt tính rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Chất chuyển hóa có hoạt tính chính là Rhein glucuronide và Rhein sulphate với thời gian bán thải từ 7-8 giờ.
Thải trừ
Diacerein chuyển hóa qua thận ở dạng chất chuyển hóa của nó vào khoảng giữa 35% và 60% với xấp xỉ 20% rhein tự do và 80% rhein liên hợp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
