1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Calcitriol (Vitamin D3)
Phân loại: Thuốc Vitamins Nhóm D.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D05AX03 ;.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: MEDITROL
Hãng sản xuất : Mega Lifesciences Public Company Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang: 0,25 microgam (Calcitriol).
Thuốc tham khảo:
| MEDITROL | ||
| Mỗi viên nang mềm có chứa: | ||
| Calcitriol | …………………………. | 0,25 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị chứng lõang xương ở phụ nữ trong thời kỳ mãn kinh, chứng loạn dưỡng xương ở những bệnh nhân suy thận mãn tính đặc biệt những bệnh nhân chạy thận nhân tạo, giảm năng tuyến cận giáp và bệnh còi xương.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống
Liều dùng:
Dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ.
Liều tiêu chuẩn: Liều dùng hằng ngày tối ưu của Calcitriol cần được xác định một cách cẩn trọng đối với từng bệnh nhân phụ thuộc vào tỷ lệ Canxi trong máu. Nên bắt đầu sử dụng Calcitriol ở liều thấp nhất có thể và không nên tăng liều của thuốc khi chưa có những xét nghiệm xác định về nồng độ Canxi trong máu.
Đối với các bệnh nhân mắc chứng loãng xương sau thời kỳ mãn kinh: liều khuyên dùng là 0,25mcg, hai lần trong một ngày. Cần phải theo dõi mức canxi huyết và mức creatinine sau 4 tuần, sau 3 tháng, sau 6 tháng và định kỳ mỗi 6 tháng sau đó.
Đối với các bệnh nhân mắc chứng loạn dưỡng xương do thận (các bệnh nhân sau thẩm tách máu): liều dùng bắt đầu hàng ngày là 0,25mcg. Ở các bệnh nhân có mức canxi huyết bình thường hoặ chỉ hơi giảm nhẹ thì liều dùng 0,25 mcg mỗi ngày là đủ. Nếu như đáp ứng thuốc không tốt thông qua thông số sinh hóa và các biều hiện trên lâm sàng được quan sát trong vòng 2 tới 4 tuần, thì liều dùng có thể tăng 0,25mcg mỗi ngày trong vòng 2 tới 4 tuần định kỳ tiếp theo. Trong thời gian này, cần phải theo dõi mức canxi huyết ít nhất hai lần trong một tuần. Hầu hết các bệnh nhân đều đáp ứng với mức từ 0.5 đến 1mcg một ngày.
Đối với các bệnh nhân mắc chứng giảm năng tuyến cận giáp và bệnh còi xương: Liều khuyên dùng khởi đầu là 0,25mcg một ngày vào buổi sáng. Nếu như đáp ứng thuốc không tốt thông qua thông số sinh hóa và các biểu hiện trên lâm sàng được quan sát trong vòng 2 tới 4 tuần, thì liều dùng có thể tăng 0,25mcg mỗi ngày trong vòng 2 tới 4 tuần định kỳ tiếp theo. Trong thời gian này, cần phải theo dõi mức canxi huyết ít nhất hai lần trong một tuần. Đối với các bệnh nhân mắc chứng giảm năng tuyến cận giáp thường bị chứng hấp thụ kém, vì vậy có thể cần phải dùng liều calcitriol cao hơn.
Đối với người già: không có liều dùng cụ thể nào được sử dụng cho người già. Lời khuyên chung là cần phải theo dõi mức canxi huyết và mức creatinine
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng Calcitriol cho những bệnh nhân:
Tăng calci huyết
Bệnh nhân đang dùng các chế phẩm có chứa Vitamin D
4.4 Thận trọng:
Có sự tương quan chặt chẽ giữa việc điều trị Calcitriol đối với sự phát triển của tăng Canxi huyết. Nên khuyên bệnh nhân và những người trong gia đình bắt buộc phải tôn trọng triệt để chế độ ăn uống và hướng dẫn họ cách nhận biết các dấu hiệu tăng canxi huyết.
Đối với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường, sự tăng canxi huyết mãn tính có thể liên quan đến tăng creatinin trong huyết thanh.
Những bệnh nhân phải nằm bất động ví dụ như những bệnh nhân vừa trải qua phẫu thuật là những người đặc biệt có nguy cơ mắc chứng tăng canxi huyết.
Calcitriol làm tăng nồng độ phosphate vô cơ trong huyết thanh. Điều này rất cần thiết cho những bệnh nhân giảm phosphate máu, tuy nhiên nên hết sức thận trọng với những bệnh nhân suy chức năng thận do thận lac chỗ bị vôi hóa.
Những bệnh nhân kháng vitamin D (bệnh nhân giảm phosphate máu có tính gia đình) khi điều trị bằng calcitriol nên tiếp tục dùng các chế phẩm có chứa phosphate. Tuy nhiên nên chú ý tới khả năng làm tăng hấp thu phosphate từ đường tiêu hóa của Calcitriol và chính vì tác dụng này mà có thể cần điều chỉnh lượng phosphate bổ sung.
Nếu những bệnh nhân có sự chuyển đổi ergocalciferol (Vitamin D2) sang calcitriol, sẽ mất khoảng một vài tháng để nồng độ ergocalciferol trong máu có thể trở lại mức bình thường.
Bệnh nhân có chức năng thận bình thường nên tránh để tình trạng thiếu nước hoặc mất nước trong quá trình sử dụng Calcitriol.
Nên duy trì lượng nước đưa vào cơ thể ở mức bình thường. Tình trạng phản ứng quá mẫn với thuốc có thể xảy ra ở một số trường hợp bệnh nhân có cơ địa nhạy cảm.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu về độc tính lên hệ sinh sản của động vật đã không đưa ra những bằng chứng rõ rang và cũng chưa có những nghiên cứu một cách có kiểm soát những tác động của Calcitriol ngoại sinh trên phụ nữ mang thai và sự phát triển bào thai. Vì vậy, chỉ nên sử dụng Calcitriol trong những trường hợp cân nhắc kỹ giữa lợi ích của thuốc và khả năng rủi ro có thể xảy ra của bào thai.
Thời kỳ cho con bú:
Cần phải thừa nhận rằng calcitriol ngoại sinh được bài xuất vào sữa mẹ. Để tránh những tác hại có khả năng xảy ra đối với đứa trẻ, các bà mẹ phải ngưng cho con bú khi sử dụng Calcitriol.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Do calcitriol có hoạt tính của Vitamin D, tác dụng phụ xảy ra tương tự như khi dùng quá liều Vitamin D ví dụ như hội chứng tăng canxi huyết hoặc ngộ độc canxi (phụ thuộc vào mức độ và thời gian tăng canxi huyết). Các dấu hiệu của hội chứng tăng canxi huyết cấp tính là chán ăn, đau đầu, nôn và táo bón. Hội chứng mãn tính có thể bao gồm loạn dưỡng, rối loạn cảm giác, sốt và khát nước, đái nhiều, lãnh cảm, kìm hãm sự phát triển và nhiễm trùng đường tiết niệu.
Đồng thời với tình trạng tăng canxi huyết và tăng phosphat huyết ở mức >6mg/100ml hoặc >1,9mmol/L, có thể xuất hiện tình trạng vôi hóa các mô mềm; có thể nhìn thấy điều đó khi chụp tia X. Ở những bệnh nhân chức năng thận bình thường, chứng tăng canxi huyết mãn tính có thể liên quan đến tăng creatinine huyết.
Do thời gian bán hủy sinh học ngắn của calcitriol, qua điều tra dược lực học đã chỉ ra rằng mức bình thường hóa của canxi huyết trong vòng vài ngày sau khi ngưng sử dụng hoặc giảm liều diễn ra nhanh hơn nhiều so với việc điều trị Vitamin D3.
Khi xuất hiện các triệu chứng trên, nên ngưng sử dụng và tham khảo ý kiến bác sĩ. Thông báo cho bác sĩ các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nên tránh điều trị quá tích cực giảm calci huyết, vì chuyến thành tăng calci huyết còn nguy hiếm hơn. Thường xuyên xác định nồng độ calci huyết thanh, nên duy trì ở mức 9 – 10 mg/decilít (4,5 – 5 mEq/lít). Nồng độ calci huyết thanh thường không được vượt quá 11 mg/decilít.
Trong khi điều trị bằng vitamin D, cần định kỳ đo nồng độ calci, phosphat, magnesi huyết thanh, nitơ urê máu, phosphatase kiềm máu, calci và phosphat trong nước tiếu 24 giờ.
Giảm nồng độ phosphatase kiềm thường xuất hiện trước tăng calci huyết ở người nhuyễn xương hoặc loạn dưỡng xương do thận.
Nên cho uống nhiều nước hoặc truyền dịch đế làm tăng thế tích nước tiếu, nhằm tránh tạo sỏi thận ở người tăng calci niệu.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc có chứa magie (VD: antacid) có thể là nguyên nhân gây ra tình trạng tăng magie huyết vì vậy không sử dụng chúng trong thời gian điều trị với Calcitriol ở những bệnh nhân chạy thận nhân tạo mãn tính. Calcitriol cũng tác động đến quá trình chuyển hóa phosphate trong dạ dày ruột non, thận và xương vì vậy liều dùng các tác nhân thay thế phosphat cần phải được điều chỉnh cho phù hợp với nồng độ phosphate trong huyết thanh (nồng độ bình thường là 2,5mg/100 ml hoặc 0,6-1,6mmol/L)
Do calcitriol là một trong những sản phẩm chuyển hóa hoạt tính quan trọng nhất của Vitamin D3 nên cần phải tạm ngưng toàn bộ các chế phẩm của vitamin D và các dẫn xuất của nó trong thời gian điều trị Calcitriol để tránh các tác dụng phụ có thể xảy ra và tránh tình trạng tăng canxi huyết.
Việc sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazide làm tăng nguy cơ gây tăng canxi huyết. Liều dùng Calcitriol cần phải chỉ định một cách cẩn thận ở những bệnh nhân điều trị bằng các thuốc trợ tim Digitalis bởi vì tình trạng tăng canxi huyết ở những bệnh nhân như vậy có thể làm phát sinh chứng loạn nhịp tim.
4.9 Quá liều và xử trí:
Calcitriol là một chất chuyển hóa của vitamine D, tất cả các trường hợp quá liều Calcitriol sẽ cho những triệu chứng lâm sàng tương tự như đối với quá liều vitamine D. Nếu đồng thời có uống nhiều calci và phosphate với Calcitriol, có thể gây các triệu chứng tương tự. Nồng độ calci cao trong dịch thẩm tách phản ảnh có tăng calci huyết.
Dấu hiệu ngộ độc cấp tính vitamine D : chán ăn, nhức đầu, buồn nôn, táo bón.
Dấu hiệu ngộ độc mãn tính : loạn dưỡng (yếu ớt, sụt cân), rối loạn các giác quan, có thể bị sốt kèm theo khát, đa niệu, mất nước, vô cảm, ngưng tăng trưởng và nhiễm trùng đường tiểu. Ngộ độc mãn tính sẽ gây tăng calci huyết thứ phát với vôi hóa vỏ thận, cơ tim, phổi và tụy tạng.
Các biện pháp điều trị quá liều do uống nhầm bao gồm : rửa dạ dày lập tức hoặc gây nôn để tránh hấp thu thuốc vào máu. Dùng dầu paraffine để làm tăng đào thải thuốc qua phân. Tiến hành kiểm tra nhiều lần calci huyết. Nếu calci huyết vẫn còn cao, có thể dùng phosphate và corticọde, và dùng các biện pháp tăng bài niệu thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Calcitriol là một trong những chất chuyển hóa có hoạt tính quan trọng nhất của Vitamin D3. Thông thường nó được tạo thành từ các tiền chất tại thận, 25–hydroxycholecalciferol (25-HCC).
Calcitriol sàn sinh sinh lý bình thường khoảng 0,5 — 1 mcg/ ngày, và hơi cao hơn trong giai đoạn tang tổng, hợp Xương, (giai đoạn tăng trưởng hoặc mang thai). Calcitriol kích thích sựhấp thu calcium ở ruột và điều tiết sự ngâm khoáng qua xương. Tác dụng dượclý của liều đơn Calcitriol kéo dài khoảng 3-5 ngày. Vai trò chính của calcitriol trong việc điều tiết nội cân băng calcium tại xương, kể cả kích thích hoạt tính sinh cốt bào, đây là tác dụng dược lý cơ bàn cho hiệu quả điều trị loãng xương.
Ở bệnh nhân bị suy thận nặng, sự tổng hợp calcitriol nội sinh bị hạn chế, thậm chí không có. Đây là nguyên nhân chính gây tiền triển bệnh loạn dưỡng xương do thận.
Ở bệnh nhân bị loạn dưỡng xương do thận, tình trạng giảm hấp thu calci ở ruột, hạ calcium huyết, tăng phosphatase alkaline huyết và tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trở về giới hạn bình thường khi dùng calcitriol đường uống. Nó có tác dung giảm đau cơ, đau xương và phục hôi chức năng mô học do viêm xương xơ hóa và các khuyết tật khác do ngâm khoáng.
Ở những bénh nhan bi thiểu năng tuyến cận giáp sau mồ, thiểu năng tuyến cận giáp tự phát và thiểu năng tuyến cận giáp giả. Tình trạng hạ calcium huyết và những biểu hiện lâm sàng giảm khi điều trị bằng calcitriol.
Ở những bệnh nhân bị bệnh còi xương liên quan đến vitamin D, nồng |độ calcitriol huyết thanh rất thấp hoặc không có. Do lượng calcitriol nội sinh ở thận không đủ, nên việc điều trị bằng calcitriol được xem là liệu pháp điều trị thay thế.
Ở những bệnh nhân bị còi xương đề kháng vitamin D và hạ phosphat huyết, mức calcitriol huyết thanh thường thấp. Việc điều trị bằng calcitriol làm giảm bài tiết phosphat qua niệu quản và phối hợp với liệu pháp điều trị photphat sẽ giúp xương phát triển bình thường.
Ở những bệnh nhân bị bệnh còi xương dạng khác như còi xương do viêm gan sơ sinh, tắt mật, loạn dưỡng cystin, thiếu calcium và vitamin D do chế độ ăn thì liệu pháp điều trị calcitriol cũng mang lại hiệu quả.
Cơ chế tác dụng:
Vitamin D3 là dạng tự nhiên của vitamin D, có trong động vật và người.
Chức năng quan trọng nhất của vitamin D là cùng với hoóc môn tuyến cận giáp và hoóc môn calcutinin điều chỉnh việc chuyển hóa canxi và phosphat.
Vitamin D3 là thành phần chống còi xương mạnh. Nó cần thiết cho chức năng của tuyến cận giáp. Vị trí mục tiêu quan trọng nhất của vitamin D là ở ruột, thận và hệ thống xương. Vitamin D3 đóng vai trò chính trong việc hấp thụ canxi và photphat từ ruột, vận chuyển muối khoáng, tham gia vào quá trình canxi hoá của xương, điều chỉnh lượng canxi và phosphat được thải ra ngoài qua thận, duy trì nồng độ canxi và phosphat ở mức bình thường. Mức độ tập trung các ion canxi ảnh hưởng lên số lượng các quy trình sinh hóa quan trọng chịu trách nhiệm cho việc duy trì độ chắc khỏe của cơ, kích thích thần kinh và đông máu. Vitamin D3 tham gia vào quá trình tổng hợp adenosine, triphotphat và tương phản với hoóc môn cortisol, là loại hooc môn ngăn cản việc hấp thu canxi. Vitamin D3 tham gia vào chức năng bình thường của hệ miễn dịch, ảnh hướng đến việc sản sinh các tế bào miễn địch.
Việc sử dụng dung dịch Vitamin D3 đồng thời các bệnh như rối loạn gan, suy giảm chức năng tuyến tụy. Chế độ ăn uống thiếu vitamin D3 làm suy yếu khả năng hấp thụ vitamin, thiếu canxi, và thiếu tắm nắng sẽ dẫn đến bệnh còi xương ở trẻ nhỏ trong suốt quá trình tăng trưởng và loãng xương ở người lớn. Đối với phụ nữ mang thai, có thể dẫn đến các dấu hiệu của bệnh uốn ván và chậm phât triển tế bào trong trẻ sơ sinh.
Việc sử dụng vitamin D để phòng ngừa bệnh còi xương là cần thiết cho hầu hết các trẻ nhỏ và các bé mới chập chững biết đi. Những phụ nữ thường bị ảnh hưởng bởi chứng loãng xương trong suốt quá trình tiền mãn kinh do thay đổi hoóc môn nên tăng lượng dùng vitamin D hàng ngày. ”
Vitamin D3 hoạt hóa kiềm phosphat. Mức độ kiềm phosphat bị sụt giảm trong suốt quá trình điều trị còi xương có thể là dấu hiệu cần bổ sung lượng vitamin D thích hợp.
Việc sử dụng thuốc cho từng cá nhân được quyết định do nhu cầu và cần phải xem xét tất cả những nguồn có thể cung cấp loại vitamin này.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Calcitriol được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa (ruột). Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi dùng liều đơn la 0,25-1 meg trong 3-6 giờ. Khi dùng đều, calcitriol đạt nồng độ ồn định trong vòng 7 ngày, tùy theo liều dùng.
Phân bố: Trong máu calcitriol và các chất chuyển hóa khác của vitamin D gắn với protein huyết tương.
Calcitriol qua được nhau thai và bài xuất vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: Một số chất chuyển héa cua calcitriol đã được xác định, mỗi một chất có một hoạt tính khác nhau cua vitamin
Đào thải: Thời gian bán thài của calcitriol trong huyết thanh là 3-6 giờ. Tuy nhiên tác dụng dược lý của liều đơn kéo dài 3-5 ngày. Calcitriol được bài tiết qua mật và phụ thuộc vào tuần hoàn ruột gan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản vitamin D trong bao gói, kín, tránh ánh sáng và ấm, ở nhiệt độ dưới 25oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
