1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Clindamycin
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Lincosamide.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01FF01, G01AA10, D10AF01.
Biệt dược gốc: DALACIN C, DALACIN T
Biệt dược: Fullgram Injection
Hãng sản xuất : Samjin Pharmaceutical Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 600mg/4ml
Thuốc tham khảo:
| FULLGRAM INJECTION 600mg/4ml | ||
| Mỗi ống tiêm 4ml có chứa: | ||
| Clindamycin | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Clindamycin được chỉ định trong điều trị các bệnh sau: viêm phổi, áp xe phổi, viêm tai giữa, viêm hầu họng, viêm amidan, viêm phế quản, viêm xoang, bệnh tinh hồng nhiệt, viêm mô tế bào, viêm phúc mạc, áp xe ổ bụng, viêm nội mạc tử cung, áp xe vòi trứng không do lậu cầu, viêm mô tê bào vùng chậu, nhiễm khuẩn băng quấn ở âm đạo sau khỉ phẫu thuật, nhiễm trùng huyêt, áp xe da, trứng cá do vi khuẩn đã kháng lại các kháng sinh khác, nhiễm khuẩn vết thương
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Clindamycin phosphat phải được pha loãng trước khi tiêm truyền qua đường tĩnh mạch và được sử dụng trong vòng 24 giờ sau khi pha.
Nồng độ clindamycin trong dịch tiêm truyền không được quá 12 mg/ml, tốc độ truyền không được vưọt quá 30 mg/phút. Lượng dịch truyền dùng để pha loãng và tốc độ truyền thông thường được liệt kê ở bảng sau.
| Liều | Thể tích dịch pha | Thời gian tiêm truyền |
| 300 mg | 50 ml | 10 phút |
| 600 mg | 50 ml | 20 phút |
| 900 mg | 100 ml | 30 phút |
| 1200 mg | 100 ml | 40 phút |
Liều dùng:
Người lớn
Nhiễm khuẩn nặng: 600-1200mg clindamycin phosphat /ngày (chia làm 2-4 lần). Nếu tình trạng nhiễm trùng nghiêm trọng hơn, 1200-2700mg clindamycin phosphat/ ngày (chia làm 2¬4 lần).
Clindamycin nên được tiêm truyền qua đường tĩnh mạch trong 10-60 phút. Có thể tiêm truyền tĩnh mạch nhanh lúc đầu, sau đó tiêm truyền tĩnh mạch chậm. Tốc độ truyền để duy trì nồng độ clindamycin nhất định trong huyết tương như bảng dưới đây.
| Nồng độ clindamycin huyết tương cần duy trì | Tốc độ truyền nhanh | Tốc độ truyền duy trì |
| > 4 pg/ml | 10 mg/phút trong 30 phút | 0,75 mg/phút |
| > 5 pg/ml | 15 mg/phút trong 30 phút | 1,00 mg/phút |
| > 6 pg/ml | 20 mg/phút trong 30 phút | 1,25 mg/phút |
Trẻ từ 1 tháng tuổi trở lên
Nhiễm trùng nặng: 15-25 mg/kg/ngày chia làm 3-4 lần. Nếu nhiễm trùng nghiêm trọng hơn, 25-40 mg/kg/ngày chia làm 3-4 lần.
Người lớn tuổi
Ờ người lớn tuổi, mức độ hấp thu, thể tích phân bố, thời gian bán thải và độ thanh thải sau khi sử dụng thuốc không phụ thuộc vào sự tăng cùa tuổi tác. Kết quả phân tích số liệu của các nghiên cứu lâm sàng không chỉ ra bất kỳ mối liên quan nào giữa tuổi tác và đôc tính của thuốc.
Bệnh nhân suy gan/thận:
Việc điều chỉnh liều là không cần thiết
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với clindamycin hoặc lincomycin, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc đặc biệt là dị ứng với benzyl alcohol
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo
Vì có nguy cơ cao gây viêm đại tràng màng giả nên clindamycin không phải là thuốc được lựa chọn đầu tiên. Clindamycin 150mg/ml dung dịch tiêm chỉ nên được sử dựng trong điều trị nhiễm trùng nặng. Khi xem xét sử dụng thuốc, người hành nghề nên lưu ý loại nhiễm trùng và nguy cơ tiềm ẩn của tiêu chảy có thể phát triển, vì các trường hợp của viêm đại tràng đã được báo cáo trong khi hoặc thậm chí hai hoặc ba tuần sau khi dùng thuốc.
Các nghiên cứu chỉ ra rằng một hay nhiều độc tố sản sinh bởi Clostridia (đặc biệt là Clostridium difficile) là nguyên nhân trực tiếp gây ra viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh. Những nghiên cứu này cũng chỉ ra rằng độc to Clostridium này thường nhạy cảm in vitro với vancomycin. Khi sử dụng 125 mg đến 500 mg vancomycin đường uống 4 lần một ngày trong 7-10 ngày, có thể quan sát thấy độc tố từ mẫu phân được loại bỏ nhanh chóng và sự phục hồi lâm sàng đồng thời cùa chứng tiêu chảy (khi bệnh nhân đang dùng cholestyramine và vancomycin, nên xem xét cách xa thòi gian dùng của hai thuốc).
Viêm đại tràng là một bệnh có biểu hiện lâm sàng từ tiêu chảy nhẹ, tiêu chảy toàn nước đến tiêu chảy nặng, tiêu chảy dai dẳng, tăng bạch cầu, sốt, co thắt dữ dội ở bụng, có thể đi kèm với đi tiêu ra máu và chất nhầy. Nếu để quá trình tiến triển, nó có thể gây ra viêm phúc mạc, sốc và phình đại tràng do nhiễm độc. Điều này có thể gây tử vong. Sự xuất hiện tiêu chảy được ghi nhận nên xem như một dấu hiệu cho thấy sản phẩm nên được ngưng ngay. Bệnh có thể diễn tiến qua một giai đoạn nghiêm trọng hơn ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy nhược. Chẩn đoán thường được thực hiện bằng cách nhận diện các triệu chứng lâm sàng, nhưng có thể được chứng minh qua bằng chứng nội soi cùa chứng viêm đại tràng màng giả. Sự hiện diện của bệnh có thể được khẳng định thêm bằng cách nuôi cấy mẫu phân của c. difficile trên môi trưòng chọn lọc và khảo nghiệm mẫu phân đối với độc tố của c. difficile. Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile (CDAD) đã được báo cáo với việc sử dụng của gần như tất cả các tác nhân kháng khuẩn, bao gồm cả clindamycin, và có thể dao động mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng các tác nhân kháng khuân làm thay đổi hệ vi khuẩn bình thường của đại tràng, dẫn đến sự phát triển quá mức của c. difficile.
c. difficile sản sinh chất độc A và B góp phần vào sự phát triển của CDAD. Hypertoxin sản xuât các chủng của c. difficile làm tăng tỷ lệ mắc bệnh và tử vong, vì những bệnh nhiễm khuẩn này có thể kháng lại với liệu pháp kháng khuẩn và có thể cần phải phẫu thuật cắt bỏ đại tràng (colectomy). CDAD phải được xem xét ở tất cả các bệnh nhân có tiêu chảy sau khi dùng kháng sinh. Tìm hiểu bệnh sử cẩn thận là cần thiết vì CDAD đã được báo cáo xảy ra hơn hai tháng sau khi dùng các chất kháng khuẩn.
Thận trọng
Thận trọng khi kê toa clindamycin 150mg/ml dung dịch tiêm ở người có bệnh đường tiêu hóa hoặc có tiền sử viêm đại tràng, người cao tuổi, trẻ sơ sinh, người có bệnh gan/thận, người bị chứng khó nuốt, người có tiền sử dị ứng thuốc
Các xét nghiệm định kỳ về gan, thận và xét nghiệm huyết học nên được thực hiện trong suốt quá trình điều trị kéo dài. Theo dõi như vậy cũng được khuyến cáo ỏ’ trẻ sơ sinh và trẻ nhũ nhi. An toàn và liều lưọng thích họp ở trẻ sơ sinh dưới 1 tháng tuổi chưa được xác định.
Cách dùng clindamycin 150mg/ml trong thời gian dài, như bất kỳ loại thuốc chống nhiễm khuẩn nào, có thể dẫn đến siêu nhiễm trùng do các vi khuẩn kháng clindamycin. Việc sử dụng clindamycin 150mg/ml dung dịch tiêm có thể làm tăng quá mức các sinh vật không nhạy cảm, đặc biệt là nấm men.
Cần lưu ý khi sử dụng clindamycin 150mg/ml dung dịch tiêm ở ngưòl dị ứng, đặc biệt là những nguửi bị hen.
Vì clindamycin 150mg/ml dung dịch tiêm không khuếch tán đầy đủ vào dịch não tủy nên không nên dùng thuốc này để điều trị viêm màng não.
Thuốc kháng sinh có thể làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống nếu kết hợp. Các biện pháp tránh thai bổ sung cần được thực hiện trong quá trình điều trị và trong vòng 7 ngày sau khi ngừng điều trị.
Sản phẩm này có chứa natri, nên cần đưọc xem xét ở bệnh nhân đang theo một chế độ kiêng muối có kiểm soát
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần lưu ý sử dụng trong khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có chứa thành phần benzyl alcol có thể gây kích ứng mắt, xót mắt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Clindamycin qua được nhau thai và xâm nhập vào tuần hoàn của thai nhi, do đó, chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết vói sự cân nhắc của bác sĩ.
Thời kỳ cho con bú:
Clindamycin bài tiết vào sữa mẹ, do đó, chỉ dùng thuốc khi thật cần thiết với sự cân nhắc của bác sĩ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Clindamycin có nguy cơ gây viêm đại tràng giả mạc do độc tố của Clostridium difficile tăng quá mức. Điều này xảy ra khi những vi khuẩn thường có ở đường ruột bị clindamycin phá hủy (đặc biệt ở người cao tuổi và những người có chức năng thận giảm).
Ở một số người bệnh (0,1 – 10%) viêm đại tràng giả mạc có thể phát triển rất nặng và dẫn đến tử vong. Viêm đại tràng giả mạc được đặc trưng bởi: đau bụng, tiêu chảy, sốt, có chất nhầy và máu trong phân. Soi trực tràng thấy những mảng trắng vàng trên niêm mạc đại tràng.
Tác dụng không mong muốn ở đường tiêu hóa chiếm khoảng 8% người bệnh.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy do Clostridium difficile.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Da: Mày đay.
Khác: Phản ứng tại chỗ sau tiêm bắp, viêm tắc tĩnh mạch sau tiêm tĩnh mạch.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Sốc phản vệ.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu trung tính hồi phục được.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng giả mạc, viêm thực quản.
Gan: Tăng transaminase gan hồi phục được.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng dùng clindamycin nếu ỉa chảy hoặc viêm đại tràng xảy ra, điều trị bằng metronidazol liều 250 – 500 mg uống, 6 giờ một lần, trong 7 – 10 ngày. Dùng nhựa trao đổi anion như: Cholestyramin hoặc colestipol để hấp thụ độc tố của Clostridium difficile. Cholestyramin không được uống đồng thời với metronidazol vì metronodazol liên kết với cholestyramin và bị mất hoạt tính. Không thể loại clindamycin khỏi máu một cách có hiệu quả bằng thấm tách.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Clindamycin có thể làm tăng tác dụng của các tác nhân phong bế thần kinh cơ, bởi vậy chỉ nên sử dụng rất thận trọng khi người bệnh đang dùng các thuốc này. Clindamycin không nên dùng đồng thời với những thuốc sau:
Thuốc tránh thai steroid uống, vì làm giảm tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin, vì các thuốc này tác dụng ở cùng một vị trí trên ribosom vi khuẩn, bởi vậy liên kết của thuốc này với ribosom vi khuẩn có thể ức chế tác dụng của thuốc kia.
Diphenoxylat, loperamid hoặc opiat (những chất chống nhu động ruột), những thuốc này có thể làm trầm trọng thêm hội chứng viêm đại tràng do dùng clindamycin, vì chúng làm chậm thải độc tố
Hỗn dịch kaolin – pectin, vì làm giảm hấp thu clindamycin.
Tác nhân dối kháng vitamin K.
Các thử nghiệm đông máu (PT/ INR) và/ hoặc chảy máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân điêu trị với clindamycin kết hợp với thuốc đối kháng vitamin K (ví dụ: warfarin acenocoumarol và fluindion). Do đó, các xét nghiệm đông máu cần được theo dõi thường xuyên ỏ’ những bệnh nhân điều trị bằng thuốc đối kháng vitamin K.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có dữ liệu đầy đủ về sử dụng quá liều. Trong trường hợp dùng quá liều, không có chỉ định điều trị cụ thể.
Thời gian bán hủy sinh học trong huyết thanh của Clindamycin là 2,4 giờ. Clindamycin không thể dễ dàng đuợc lấy ra khỏi máu bằng cách chạy thận nhân tạo hay thẩm phân phúc mạc.Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Nếu xảy ra phàn ứng dị ứng nên dùng các phương pháp điều trị khẩn cấp thông thường bao gồm: Corticosteroids, adrenaline, kháng dị ứng
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm lincosamid; Mã ATC: J01 FF01
Clindamycin là kháng sinh thuộc nhóm lincosamid. Tác dụng của clindamycin là liên kết với tiểu phần 50S của ribosom, do đó ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn. Clindamycin có tác dụng kìm khuẩn ở nồng độ thấp và diệt khuẩn ở nồng độ cao.
Cơ chế kháng thuốc của vi khuẩn đối với clindamycin là methyl hóa RNA trong tiểu phần 50S của ribosom của vi khuẩn, kiểu kháng này thường qua trung gian plasmid. Có sự kháng chéo giữa clindamycin và erythromycin, vì những thuốc này tác dụng lên cùng một vị trí của ribosom.
Phổ kháng khuẩn:
Cầu khuẩn Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus (trừ S. faecalis), Pneumococcus.
Trực khuẩn Gram âm kỵ khí: Bacteroides (B. fragilis) và Fusobacterium spp.
Trực khuẩn Gram dương kỵ khí không sinh nha bào: Propionibacterium, Eubacterium và Actinomyces spp.
Cầu khuẩn Gram dương kỵ khí: Peptococcus và Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens (trừ C. sporogenes và C. tertium).
Các vi khuẩn khác: Chlamydia trachomatis, Toxoplasma gondii, Plasmodium falciparum, Pneumocystis carinii, Gardnerella vaginalis, Mycoplasma brominn.
Các loại vi khuẩn sau đây thường kháng clindamycin: Các trực khuẩn Gram âm ưa khí, Streptococcus faecalis, Nocardia sp, Neisseria meningitides, Staphylococcus aureus kháng methicillin, Haemophilus influenzae.
Cơ chế tác dụng:
Clindamycin thuộc nhóm lincosamid, là một kháng sinh bán tổng hợp dẫn xuất của lincomycin lấy từ môi trường nuôi cấy Streptomyces lincolnensis. Clindamycin có tác dụng kìm khuấn hoặc diệt khuẩn tùy theo nồng độ thuốc đạt được ở vị trí nhiễm khuấn và mức độ nhạy cảm của vi khuấn đối với thuốc. Clindamycin palmitat hydroclorid và clindamycin phosphat không có hoạt tính cho tới khi được thủy phân nhanh in vivo thành clindamycin tự do có hoạt tính. Clindamycin ức chế tổng hợp protein ở vi khuấn nhạy cảm bằng cách gắn với tiểu đơn vị 50S ribosom, tác dụng chính là ức chế sự tạo thành các liên kết peptid. Vị trí tác dụng của clindamycin cũng giống vị trí tác dụng của erythromycin, lincomycin và cloramphenicol.
5.2. Dược động học:
Sau khi tiêm, clindamycin phosphat được thủy phân thành clindamycin.
Phân bố
Clindamycin được phân bố rộng rãi trong dịch cơ thể và các mô kể cả xương nhưng không đạt nồng độ đáng kể trong dịch não tủy. Clindamycin khuếch tán qua nhau thai vào hệ tuần hoàn của thai nhi. Clindamycin được bài tiết trong sữa mẹ.
Nồng độ clindamycin trong mật cao. Clindamycin được tích lũy trong tê bào lympho và đại thực bào. Hơn 90% clindamycin trong hệ tuần hoàn liên kêt VỚI protein huyêt tương.
Thời gian bán thải của clindamycin là 2-3 giờ, kéo dài hon ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân suy thận nặng.
Chuyển hóa
Clindamycin chuyển hóa thành dạng chuyển hóa N-demethyl và sulphoxid có hoạt tính.
Thải trừ
Khoảng 10% thuốc được bài tiết qua nước tiểu ở dạng có hoạt tính/ không có hoạt tính và 4% qua phan. Phan con lại đu’Ọ’c đào thải dưó’i dạng chuyên hóa không có hoạt tính Sụ thai trù diên ra chậm và kéo dài trong vài ngày. Clindamycin không được loại bỏ bởi thẩm phân máu.
ờ ngưòi lớn tuổi, mức độ hấp thu, thể tích phân bố, thời gian bán thải và độ thanh thải sau khi sử dụng thuôc không phụ thuộc vào sự tăng của tuổi tác. Kết quả phân tích số liệu cùa các nghiên cứu lâm sàng không chỉ ra bất kỳ mối liên quan nào giữa tuổi tác và độc tính của thuốc
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không vượt quá 30 oC trong bao bì kín.
Thuốc đã pha loãng sử dụng trong vòng 24 giờ sau khi pha
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
