Thuốc BFS-Paracetamol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc BFS-Paracetamol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Paracetamol (Acetaminophen)
Phân loại: Thuốc giảm đau hạ sốt.
Nhóm pháp lý: Thuốc đường uống và đặt hậu môn là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs). Thuốc tiêm truyền là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02BE01.
Biệt dược gốc: Perfalgan Inj
Biệt dược: BFS-Paracetamol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch đậm đặc để truyền tĩnh mạch: 100mg/ml (ống nhựa x 10ml,).
Thuốc tham khảo:
| BFS-PARACETAMOL | ||
| Mỗi ml dung dịch có chứa: | ||
| Paracetamol | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị ngắn hạn các cơn đau vừa phải, đặc biệt là sau phẫu thuật và điều trị ngắn hạn sốt, khi việc đưa thuốc vào cơ thể bằng đường tĩnh mạch là cần thiết để điều trị đau hoặc sốt cao và/ hoặc khi các đường dùng khác là không thể
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pha loãng một ống dung dịch BFS-Paracetamol trong 100-500ml dung dịch tiêm truyền natri chloride 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%. Kiểm tra chắc chắn không có tiểu phân nhìn thấy được bằng mắt thường trong dung dịch.
Đường dùng: Truyền tĩnh mạch..
Liều dùng:
| Cân nặng bệnh nhân | Liều lượng / lần | Liều tối đa / 24 giờ |
| <10 kg | 7,5 mg / kg | 30 mg / kg |
| > 10 kg và < 33kg | 15 mg / kg | 60 mg / kg, không quá 2 g |
| > 33 kg và < 50kg | 15 mg/kg | 60 mg / kg, không quá 3 g |
| > 50 kg và có các yếu tố nguy cơ đồng thời gây độc cho gan | lg | 3g |
| > 50 kg và không có yếu tố nguy cơ gây độc gan | 1 g | 4g |
Khoảng cách hai lần dùng thuốc tối thiểu 4 giờ
Không có dữ liệu an toàn và hiệu quả dành cho trẻ sơ sinh đẻ non.
Suy thận nặng (creatinin ≤ 30ml/phút), tăng khoảng cách tối thiểu mỗi lần dùng 6 giờ
Suy gan, nghiện rượu mãn tính, suy dinh dưỡng mãn tính, mất nước. liều tối đa hàng ngày không quá 3g..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Paracetamol hoặc propacetamol hydrochlorid (tiền chất của paracetamol) hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy tế bào gan nặng.
Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydro-genase..
4.4 Thận trọng:
Paracetamol tương đối không độc với liều điều trị. Đôi khi có những phản ứng da gồm ban dát sần ngứa và mày đay; những phản ứng mẫn cảm khác gồm phù thanh quản, phù mạch, và những phản ứng kiểu phản vệ có thể ít khi xảy ra. Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, và giảm toàn thể huyết cầu đã xảy ra với việc sử dụng những dẫn chất p-aminophenol, đặc biệt khi dùng kéo dài các liều lớn. Giảm bạch cầu trung tính và ban xuất huyết giảm tiểu cầu đã xảy ra khi dùng paracetamol. Hiếm gặp mất bạch cầu hạt ở người bệnh dùng paracetamol.
Để tránh nguy cơ quá liều, cần kiểm tra các loại thuốc khác dùng không chứa hoặc paracetamol hoặc propacetamol.
Paracetamol nên được sử dụng thận trọng trong các trường hợp:
Suy tế bào gan
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 mL / phút)
Nghiện rượu mạn tính,
Suy dinh dưỡng mạn tính (trữ lượng thấp của gluthation ở gan),
Mất nước.
Bệnh nhân dùng các thuốc gây cảm ứng enzym
Dùng đồng thời isoniazid với paracetamol cũng có thể dẫn đến tăng nguy cơ độc tính với gan. Nguy cơ paracetamol gây độc trên gan gia tăng đáng kể ở người bệnh dùng liều paracetamol lớn hơn liều khuyên dùng trong khi đang dùng thuốc chống co giật hoặc isoniazid
Phản ứng phụ nghiêm trọng trên da mặc dù tỷ lệ mắc phải là không cao nhưng nghiêm trọng, thậm chí đe dọa tính mạng bao gồm hội chứng Steven- Johnson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc: toxic epidermal necrolysis (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mủ toàn thân cấp tính: acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP).
Triệu chứng của các hội chứng nêu trên được mô tả như sau:
Hội chứng Steven-Jonhson(SJS): là dị ứng thuốc thể bọng nước, bọng nước khu trú ở quanh các hốc tự nhiên: mắt, mũi, miệng, tai, bộ phận sinh dục và hậu môn. Ngoài ra có thể kèm sốt cao, viêm phổi, rối loạn chức năng gan thận. Chẩn đoán hội chứng Steven-Jonhson (SJS) khi có ít nhất 2 hốc tự nhiên bị tổn thương.
Hội chứng ngoại tử da nhiễm độc (TEN): là thể dị ứng thuốc nặng nhất, gồm: Các tổn thương đa dạng ở da: ban dạng sởi, ban dạng tinh hồng nhiệt, hồng ban hoặc các bọng nước bùng nhùng, các tổn thương nhanh chóng lan tỏa khắp người; Tổn thương niêm mạc mắt: viêm giác mạc, viêm kết mạc mủ, loét giác mạc. Tổn thương niêm mạc đường tiêu hóa: viêm miệng, trợt niêm mạc miệng, loét hầu, họng thực quản, dạ dày, ruột; Tổn thương niêm mạc đường sinh dục, tiết niệu. Ngoài ra còn có các triệu chứng toàn thân trầm trọng như sốt, xuất huyết đường tiêu hóa, viêm phổi, viêm cầu thận, viêm gan…tỷ lệ tử vong cao 15-30%.
Hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP): mụn mủ vô trùng nhỏ phát sinh trên nền hồng ban lan rộng. Tổn thương thường xuất hiện ở các nếp gấp như nách, bẹn và mặt, sau đó có thể lan rộng toàn thân. Triệu chứng toàn thân thường có là sốt, xét nghiệm máu bạch cầu múi trung tính tăng cao.
Khi phát hiện những dấu hiệu phát ban trên da đầu tiên hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng quá mẫn nào khác, bệnh nhân cần phải ngừng sử dụng thuốc. Người đã từng bị các phản ứng trên da nghiêm trọng do paracetamol gây ra thì không được dùng thuốc trở lại và khi đến khám chữa bệnh cần phải thông báo cho nhân viên y tế biết về vấn đề này.
Thận trọng và cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc
Bác sĩ cần cảnh báo bệnh nhân về các dấu hiệu của phản ứng trên da nghiêm trọng như hội chứng Steven-Jonhson (SJS), hội chứng hoại tử da nhiễm độc (TEN) hay hội chứng Lyell, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Sử dụng thuốc không gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa xác định được tính an toàn của paracetamol dùng khi thai nghén liên quan đến tác dụng không mong muốn có thể có đối với phát triển thai. Do đó, chỉ nên dùng paracetamol ở người mang thai khi thật cần.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc tiết vào sữa mẹ ở một lưọng rất nhỏ. Nghiên cứu ở người mẹ dùng paracetamol sau khi đẻ cho con bú, không thấy có tác dụng không mong muốn ở trẻ nhỏ bú mẹ..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Như tất cả các sản phẩm paracetamol, các phản ứng có hại của thuốc hiếm gặp (> 1/10000, <1/1000) hoặc rất hiếm (<1/10000), chúng được mô tả dưới đây:
| Hệ cơ quan | Hiếm (>1/10000, <1/1000) | Rất hiếm (<1/10000) |
| Chung | Mệt mỏi | Phản ứng quá mẫn |
| Tim mạch | Huyết áp thấp | |
| Gan | Tăng transaminase gan | |
| Tiểu cầu/Máu | Giảm tiểu cầu, Giảm bạch cầu, Giảm bạch cầu trung tính. |
Các phản ứng có hại hay gặp ở chỗ tiêm đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng (đau và cảm giác nóng bỏng).
Trường hợp rất hiếm: phát ban da đơn giản hoặc nổi mề đay đến sốc phản vệ đã được báo cáo và yêu cầu ngừng điều trị.
Các trường hợp ban đỏ, đỏ bừng, ngứa và nhịp tim nhanh đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu xảy ra ADR nghiêm trọng, phải ngừng dùng paracetamol. về điều trị, xin đọc phần: “Quá liều và xử trí”.
Khuyến cáo: Các thầy thuốc nếu kê đơn các chế phẩm phối hợp chứa paracetamol thì chế phẩm này chỉ chứa bằng hoặc ít hơn 325 mg paracetamol. Tuy liều 2 viên vẫn có thể kê đơn, nếu thích hợp, nhưng trong trường hợp này, tổng liều paracetamol là 650 mg. Phải luôn nhớ đến liều thuốc thứ 2 phối hợp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Probenecid gây ra giảm tốc độ thanh thải paracetamol bằng cách ức chế sự tiếp hợp của nó với acid glucuronic. Giảm liều paracetamol cần được xem xét khi điều trị đồng thời với probenecid.
Salicylamid có thể kéo dài thời gian bán thải của paracetamol,
Sử dụng đồng thời paracetamol (4 g mỗi ngày trong ít nhất 4 ngày) với các thuốc chống đông đường uống có thể dẫn đến các biến thể nhẹ của giá trị INR (International Normalized Ratio: chỉ số bình thường hóa quốc tế). Trong trường hợp này, tăng giám sát các giá trị INR cần được tiến hành trong thời gian sử dụng đồng thời cũng như cho 1 tuần sau khi điều trị paracetamol đã bị ngưng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có nguy cơ tổn thương gan (bao gồm viêm gan tối cấp, suy gan, viêm gan ứ mật, viêm gan tiểu tế bào), đặc biệt là ở người già, trẻ nhỏ, ở những bệnh nhân có bệnh gan, trong trường hợp nghiện rượu mạn tính, ở những bệnh nhân suy dinh dưỡng mạn tính và trong bệnh nhân dùng các thuốc gây cảm ứng enzym. Dùng thuốc quá liều có thể gây tử vong trong các trường hợp này.
Các triệu chứng thường xuất hiện trong vòng 24 giờ đầu và bao gồm: buồn nôn, nôn, chán ăn, xanh xao, đau bụng. Quá liều paracetamol có thể gây hoại tử gan hoàn toàn và không thể đảo ngược, dẫn đến suy tế bào gan, nhiễm toan chuyển hóa và bệnh não, có thể dẫn đến hôn mê và tử vong. Đồng thời, tăng nồng độ transaminase gan (AST, ALT), lactat dehydrogenase và bilirubin được quan sát cùng với giảm nồng độ prothrombin có thể xuất hiện 12 đến 48 giờ sau khi uống. Triệu chứng lâm sàng của tổn thương gan thường xuất hiện sau hai ngày, và đạt tối đa sau 4 ngày.
Trong trường hợp quá liều, các biện pháp khẩn cấp sau cần được tiến hành:
Ngay lập tức nhập viện.
Trước khi bắt đầu điều trị, xác định nồng độ paracetamol trong huyết tương, càng sớm càng tốt sau khi dùng quá liều.
Việc điều trị bao gồm dùng các thuốc giải độc, ví dụ N-acetylcysteine (NAC), tiêm tĩnh mạch hoặc uống, nếu có thể trước giờ thứ 10. NAC có thể giải độc trong trường hợp sau giờ thứ 10 sau khi quá liều, nhưng trong những trường hợp này, điều trị kéo dài được tiến hành.
Điều trị triệu chứng.
Xét nghiệm gan phải được thực hiện khi bắt đầu điều trị và lặp đi lặp lại mỗi 24 giờ. Trong hầu hết các trường hợp men gan trở lại bình thường trong 1-2 tuần. Trong trường hợp rất nghiêm trọng, có thể cần phải ghép gan.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Paracetamol (acetaminophen hay N-acetyl-p-aminophenol) là chất chuyển hóa có hoạt tính của phenacetin, là thuốc giảm đau – hạ sốt hữu hiệu có thể thay thế aspirin; tuy vậy, khác với aspirin, paracetamol không có hiệu quả điều trị viêm. Với liều ngang nhau tính theo gam, paracetamol có tác dụng giảm đau và hạ sốt tương tự như aspirin.
Paracetamol làm giảm thân nhiệt ở người bệnh sốt, nhưng hiếm khi làm giảm thân nhiệt ở người bình thường. Thuốc tác động lên vùng dưới đồi gây hạ nhiệt, tỏa nhiệt tăng do giãn mạch và tăng lưu lượng máu ngoại biên. Paracetamol với liều điều trị, ít tác động đến hệ tim mạch và hô hấp, không làm thay đổi cân bằng acid – base, không gây kích ứng, xước hoặc chảy máu dạ dày như khi dùng salicylat, vì paracetamol không tác dụng trên cyclooxygenase toàn thân, chỉ tác động đến cyclooxygenase/prostaglandin của hệ thần kinh trung ương. Paracetamol không có tác dụng trên tiểu cầu hoặc thời gian chảy máu. Khi dùng quá liều, một chất chuyển hóa là N-acetyl-benzoquinonimin gây độc nặng cho gan. Liều bình thường, paracetamol dung nạp tốt, không có nhiều tác dụng phụ của aspirin. Tuy vậy, quá liều cấp tính (trên 10 g) làm thương tổn gan gây chết người.
Cơ chế tác dụng:
Paracetamol là một chất giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác dụng của thuốc được cho là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu tại thần kinh trung ương.
5.2. Dược động học:
Paracetamol phân bố nhanh và đồng đều trong phần lớn các mô của cơ thể. Khoảng 25% paracetamol trong máu kết hợp với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 1 L/ kg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) sau khi truyền một liều 1 g paracetamol là 30 mcg/mL. Nửa đời huyết tương của paracetamol là 1,25-3 giờ, có thể kéo dài với liều gây độc hoặc ở người bệnh có thương tổn gan. Sau liều điều trị, có thể tìm thấy 90 đến 100% thuốc trong nước tiểu trong ngày thứ nhất, chủ yếu sau khi liên hợp trong gan với acid glucuronic (khoảng 60%), acid sulfuric (khoảng 35%) hoặc cystein (khoảng 3%); cũng phát hiện thấy một lượng nhỏ những chất chuyển hóa hydroxyl – hoá và khử acetyl. Trẻ nhỏ ít khả năng glucuro liên hợp với thuốc hơn so với người lớn. Paracetamol bị N – hydroxyl hóa bởi cytochrom P450 để tạo nên N – acetyl – benzoquinonimin, một chất trung gian có tính phản ứng cao. Chất chuyển hóa này bình thường phản ứng với các nhóm sulfhydryl trong glutathion và như vậy bị khử hoạt tính. Tuy nhiên, nếu uống liều cao paracétamol, chất chuyển hóa này được tạo thành với lượng đủ để làm cạn kiệt glutathion của gan; trong tình trạng đó, phản ứng của nó với nhóm sulfhydryl của protein gan tăng lên, có thể dẫn đến hoại tử gan.
Bệnh nhân suy thận
Trong trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine 10-30 ml / phút), thời gian bán thải khoảng từ 2 đến 5,3 giờ. Ở bệnh nhân suy thận, các dạng liên hợp với glucuronid và Sulfat có tốc độ thải trừ chậm hơn 3 lần so với ở người khỏe mạnh. Do đó, khi dùng paracetamol cho bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinine < 30 ml / phút), tăng khoảng cách tối thiểu giữa mồi lần dùng đến 6 giờ.
Người già
Dược động học và chuyển hóa của paracetamol không thay đổi ở đối tượng người cao tuổi. Không cần điều chỉnh liều.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Mannitol, Dinatri hydrophosphat, Acid hydrocloric, Nước cất pha tiêm vừa đủ 100 ml.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°c. Dung dịch sau khi pha loãng bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°c. Sử dụng trong 5 ngày sau khi mở túi nhôm. 8 giờ sau khi pha loãng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc BFS-Paracetamol do Công ty cổ phần Dược phẩm CPC1 Hà Nội sản xuất (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
