1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Rumacerin
Hãng sản xuất : Samchundang Pharm Co., Ltd..
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| RUMACERIN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Việc sử dụng diacerhein nên được bắt đầu bởi bác sỹ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hoá khớp
Do một số bệnh nhân có thể bị đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerhein là 50 mg mỗi lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên 50mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại với bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không làm vỡ thuốc) với 1 ly nước.
Khuyến cáo không kê diacerhein cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Qúa mẫn với diacerhein hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh viêm ruột (viêm loét kết tràng, bệnh Crohn), tắc nghẽn ruột.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng chung
Nên điều trị khởi đầu với liều một viên nang uống vào buổi tối trong 2 – 4 tuần đầu do việc dùng thuốc lúc đầu có thể làm tăng nhu động ruột.
Nên điều trị liên tục ít nhất 6 tháng, các thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng có thể dùng thuốc này trong 2 năm mà không có tác dụng ngoại y nghiêm trọng nào
Như với các điều trị lâu dài khác, nên theo dõi các chỉ số xét nghiệm, kể cả men gan, mỗi 6 tháng.
Tiêu chảy:
Uống diacerhein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerhein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.
Nên thận trọng khi sử dụng diacerhein cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và giảm kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng kali máu khi bệnh nhân có sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin,, digoxin). Tránh sử dụng đồng thời diacerhein với các thuốc nhuận tràng.
Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng, có sự gia tăng đáng kể AUC và giảm sự thanh thải toàn phần so với người trưởng thành khoẻ mạnh. Trường hợp suy thận nặng (thanh thải croatinine 10 đến 27ml/phút) giảm đáng kể sự thanh thải rhein ở thận, do vậy cần phải giảm 50% liều diacerhein ở những bệnh nhân suy thận nặng.
Nhiễm độc gan
Tăng nồng độ enzymen gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerhein trên thị trường (xem phần tác dụng không mong muốn).
Trước khi bắt đầu điều trị bằng diacerhein, nên hỏi bệnh nhân về các loại mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chuẩn đoán mắc các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerhein (xem phần chống chỉ đinh).
Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerhein đồng thời với các thuốc có thể gây ra tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uống rượu khi đang điều trị bằng diacerhein.
Ngừng dùng diacerhein nếu phát hiện tăng enzyme gan hay nghi ngờ có dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan. Tư vấn cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngày với bác sĩ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan.
Dùng thuốc cho người cao tuổi
Liều dùng hàng ngày vượt quá 100mg cần đảm bảo theo dõi lâm sàng chặt chẽ ở những bệnh nhân cao tuổi.
Dùng thuốc cho bệnh nhi
Dược động học của diacerhein chưa được nghiên cứu trên nhóm dân số bệnh nhi, do vậy không nên dùng thuốc trên nhóm dân số này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng diacerhein cho phụ nữ có thai. Không có các dữ liệu lâm sàng về việc dùng diacerhein cho phụ nữ mang thai. Chưa biết các nguy cơ tiềm ẩn khi dùng thuốc này trên phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng cho phụ nữ cho con bú vì dược động học của diacerhein chưa được nghiên cứu trên phụ nữ nuôi con bằng sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
RỐI LOẠN TIÊU HOÁ
Rất hay gặp (>1/10): tiêu chảy, đau bụng
Thường gặp (>1/100 và <1/10): tăng nhu động ruột, đầy hơi
Các tác dụng này sẽ thuyên giảm khi tiếp tục sử dụng thuốc. Trong một số trường hợp xuất hiện tiêu chảy nghiêm trọng có biến chứng như mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
Để giảm thiểu những tác dụng ngoại ý này, được phép điều chỉnh liều ở thời điểm đầu điều trị (2-4 tuần).
RỐI LOẠN HỆ GAN MẬT
Ít gặp (>1/1000 và < 1/100), tăng enzyme gan huyết thanh.
RỐI LOẠN DA VÀ MÔ DƯỚI DA
Thường gặp (1>100 và <1/10): ngứa, ban da, chàm
Các tác dụng ngoại ý khác được ghi nhận là mất màu nước tiểu ở 14,4% trường hợp và các trường hợp riêng lẻ bị giảm kali máu, độc tính dẫn đến viêm gan cấp và hoại tử biểu bì nhiễm độc gây tử vong (hội chứng Lyell).
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại
Rối loạn hệ gan mật:
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các nghiên cứu lâm sàng đã chứng minh rằng không có sự tương tác với các thuốc khác như: warfarin, tolbutamide, aspirin, chlorpromazine, indomethacin.
Sử dụng diacerhein có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiểu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp (xem phần thận trọng và cảnh báo).
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong các trường hợp quá liều, thuốc có thể gây ra tiêu chảy ồ ạt. Điều trị triệu chứng với sự hiệu chỉnh mất cân bằng điện giải nếu xét thấy cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Khác với các thuốc kháng viêm không steroid, cơ chế tác động của deacerhein không liên quan đến sự tổng hợp prostaglandin. Đặc tính chống viêm xương khớp và kích thích sụn đã được chứng minh trên in vitro và trên mô hình động vật. Diacerhein và rhein ức chế sự sản xuất interleukin-1 beta bởi các bạch cầu đơn nhân to ở người và ức chế tác dụng của cytokine trên tế bào sụn in vitro. Thuốc thể hiện tác dụng bảo vệ sụn trên sụn nhân tạo nuôi cấy và giảm mức độ tổn thương màng hoạt dịch, xương và sụn trong bệnh xương khớp. Chúng cũng có vài tác dụng ức chế trên sự hoạt hoá và di chuyển bạch cầu, điều này góp phần vào tác dụng kháng viêm yếu của thuốc. Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng diacerhein không ức chế sự tổng hợp prostaglandin, thromboxane, hoặc leukotriene nhưng thực tế có thể gây kích thích sự tổng hợp prostaglandin, đặc biệt là PGF-2 anpha, một prostaglandin có tác dụng bảo vệ tế bào niêm mạc dạ dày. Diacerhein không làm thay đổi hoạt tính cyclooxygenaxe tiểu cầu hoặc thận và do đó có thể được dung nạp ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào prostaglandin.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống của diacerhein khoảng 35 đến 56%. Uống thuốc cùng với thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 2,4 giờ đến 5,2 giờ (p<0,05), nhưng tăng sự hấp thu lên 25%. Do vậy, nên uống thuốc cùng lúc ăn.
Phân bố: Liên kết với protein toàn phần của rhein là khoảng 99% với albumin huyết tương và liên kết ít hơn với lipoprotein và gamma-immunoglobutin. Nồng độ thuốc trong hoạt dịch đạt khoảng 0,3 đến 3mg/L.
Chuyển hoá: Sau khi dùng thuốc bằng đường uống, diacerhein được chuyển hoá chủ yếu ở gan thành rhein là chất chuyển hoá có hoạt tính đã khử nhôm acetyl, trước khi vào tuần hoàn chung. Các chất chuyển hoá có hoạt tính chủ yếu là Rhein glucuronide và Rhein sulfate với thời gian đào thải từ 7 đến 8 giờ.
Thải trừ: Sự bài tiết vào nước tiểu của diacerhein dưới dạng chất chuyển hoá là khoảng 35%-60%, với khoảng 20% ở dạng rhein tự do và 80% ở dạng rhein hỗn hợp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Croscarmellose sodium, Povidone K30, Silicon dioxide dạng keo (aerosil), Magnesium stearate
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
