1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Colludoll
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sao Kim
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| COLLUDOLL | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân trên 15 tuổi bị thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc phải được nuốt nguyên viên (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Liều dùng:
Việc sử dụng COLLUDOLL nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
COLLUDOLL được sử dụng cho người lớn (trên 15 tuổi) và không nên dùng cho bệnh nhân trên 65 tuổi.
Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Do thuốc có thể gây tiêu chảy hoặc đi ngoài phân lỏng, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50mg (2 viên nang COLLUDOLL) một lần/ngày uống vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó tăng lên liều 50mg (2 viên nang COLLUDOLL)/lần X 2 lần/ngày, uống thuốc vào sáng và bữa tối.
Người bị suy thận
Không cần phải thay đổi liều ở bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ.
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải <30 ml/phút), dùng 1/2 liều bình thường.
4.3. Chống chỉ định:
COLLUDOLL chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Viêm đại tràng kích thích (viêm loét đại -trực tràng, bệnh Crohn…).
Hội chứng tắc và bán tắc ruột.
Đau bụng không rõ nguyên nhân.
Mần cảm với rhein và các dẫn chất.
Mần cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
4.4 Thận trọng:
Tiêu chảy:
Sử dụng diacerein thường xuyên có thể gây ra tiêu chảy, dẫn tới mất nước và hạ kali máu. Nếu có dấu hiệu bị tiêu chảy, cần ngừng dùng thuốc ngay lập tức. Bác sĩ nên xem xét biện pháp điều trị thay thế.
Bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu cần thận trọng để tránh các rủi ro vì mất nước và hạ kali máu.
Bệnh nhân đang dùng các thuốc glycosid (digoxin, digitoxin) cần có các biện pháp phòng ngừa trong trường hợp bị mất nước và hạ kali máu, dẫn tới rối loạn nhịp tim.
Không nên sử dụng đồng thời diacerein với thuốc nhuận tràng.
Độc tính trên gan
Diacerein có thể gây tăng men gan trong huyết thanh và tổn thương gan cấp tính. Trước khi bắt đầu điều trị với diacerein, bác sĩ cần hỏi bệnh nhân về các bệnh đi kèm, bệnh gan đang tiến triển hay tiền sử bệnh gan nếu có và nguyên nhân chính của bệnh gan đó. Diacerein là chống chỉ định cho các bệnh nhân đang bị bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
Các dấu hiệu tổn thương gan cần được theo dõi chặt chẽ và diacerein nên được sử dụng cẩn trọng khi dùng đồng thời cùng với các thuốc có khả năng gây tổn thương gan. cần khuyến cáo bệnh nhân nên hạn chế uống rượu khi đang điều trị với diacerein.
Điều trị với diacerein nên được ngừng nếu thấy dấu hiệu tăng men gan trong huyết tương hoặc nghi ngờ có dấu hiệu hay triệu chứng tổn thương gan xảy ra. Bênh nhân cần được tư vấn về các dấu hiệu tổn thương gan có thể xảy ra và liên hệ với bác sĩ ngay khi thấy có dấu hiệu tổn thương gan.
Người cao tuổi
Diacerein không được khuyến cáo dùng cho người trên 65 tuổi.
Trẻ em
Diacerein không nên được dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi do chưa có dữ liệu an toàn và hiệu quả.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
COLLUDOLL không ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định dùng COLLUDOLL cho phụ nữ có thai
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định dùng COLLUDOLL cho phụ nữ đang nuôi con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của diacerein đi vào sữa mẹ
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn hệ tiêu hóa:
Rất phổ biến (ADR > 1/10): đau bụng, tiêu chảy
Phổ biến (1/10 > ADR > 1/100): đại tiện nhiều lần, đầy hơi
Các tác dụng này sẽ giảm dần hoặc tự biến mất sau một thời gian điều trị. Một số trường hợp bị tiêu chảy nặng, có thể dẫn tới mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
Bệnh hắc tố kết tràng hiếm khi được quan sát thấy.
Rối loạn gan – mật:
Hiếm gặp ( 1/100 > ADR > 1.000): tăng men gan huyết thanh Rối loạn da và mô mềm:
Phổ biến (1/10 > ADR > 1/100): ngứa, phát ban, eczema
Khác:
Dùng COLLUDOLL có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn, điều này liên quan tới cấu trúc phân tử diacerein và không có ý nghĩa lâm sàng.
Dữ liệu từ theo dõi hậu mại
Rối loạn hệ gan mật:
Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc dạ dày – ruột tại chỗ (muối, oxid hoặc hydroxid của nhôm, magie, calci) làm giảm hấp thu diacerein. Nên dùng các thuốc này cách xa (ít nhất 2 giờ) với COLLUDOLL.
Thuốc lợi tiểu và/hoặc thuốc trợ tim glycosid
Diacerein có khả năng gây ra mất nước và hạ kali máu. Vì vậy, cần đặc biệt cấn trọng khi dùng đồng thời diacerein với các thuốc lợi tiểu (đặc biệt là nhóm thuốc lợi tiểu tác dụng lên quai Henlé và nhóm thiazid) và/hoặc thuốc trợ tim glycosid và cần có các biện pháp phòng ngừa để tránh nguy cơ rối loạn nhịp tim..
4.9 Quá liều và xử trí:
Trường hợp quá liều, bệnh nhân có thể bị tiêu chảy cấp. Điều trị triệu chứng và can thiệp các biện pháp y tế như bù nước và điện giải nếu cần thiết
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: Thuốc chống viêm và chống thấp khớp không Steroid.
Mã ATC: M01AX21
Diacerein là một dẫn xuất của anthraquinon có hoạt tính kháng viêm trung bình được dùng trong điều trị thoái hóa khớp. Liều cao có hoạt tính kháng viêm tốt, mà không ảnh hưởng tới dạ dày do không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerein có tác dụng chậm, sau khoảng 30 ngày điều trị mới bắt đầu có tác dụng và sau 45 ngày tác dụng mới có ý nghĩa. Vì vậy có thể kết hợp với các NSAIDs trong những ngày đầu điều trị.
Trên in vitro, diacerein có các tác dụng sau:
ức chế thực bào và sự di chuyển của đại thực bào ức chế sản xuất interleukin-1
Làm giảm hoạt động của collagenlytic
Trong một số trường hợp, diacerein kích thích tổng hợp proteoglycan, glycosaminoglycan và acid hyaluronic.
Trong một số mô hình động vật, diacerein có tác động tích cực lên sụn.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi dùng đường uống, diacerein bị chuyển hóa qua gan lần đầu và tất cả bị khử acetyl và chuyển thành rhein. Chất này được liên hợp với sulfo. Sau khi uống một liều đơn 50mg diacerein, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện trung bình sau 2,5 giờ và nồng độ tối đa (Cmax) khoảng 3mg/L. Dùng COLLODOLL trong bữa ăn làm chậm sự hấp thu thuốc nhưng lại làm tăng sinh khả dụng (diện tích dưới đường cong tăng khoảng 25%). Khi dùng liều 50mg đến 200mg COLLUDOLL dưới dạng liều đơn, tất cả thông số dược động học đều không phụ thuộc vào liều dùng.
Diacerein liên kết mạnh với protein huyết tương (99%), chủ yếu với albumin.
Thời gian bán thải của rhein khoảng 4,5 giờ.
Tổng lượng thuốc được đào thải qua nước tiểu khoảng 30%. Khoảng 80% rhein được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với sulfo và glucuro và khoảng 20% dưới dạng rhein không đổi.
Sau khi dùng liều nhắc lại (50mg X 2 lần/ngày), diacerein cho thấy có tích lũy nhẹ.
Ở những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong và thời gian bán thải tăng gấp đôi và đào thải qua nước tiểu giảm một nửa.
Ở những bệnh nhân lớn tuổi, khi thuốc được dung nạp tốt thì không cần thiết thay đổi liều dùng mặc dù sự đào thải chậm hơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
