Thuốc RESOLOR là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc RESOLOR (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Prucalopride
Phân loại: Thuốc nhuận tràng.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A06AX05.
Brand name: RESOLOR.
Hãng sản xuất : Janssen-Cilag S.p.A.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén Prucalopride 1 mg hoặc 2 mg.
Thuốc tham khảo:
| RESOLOR 2 mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Prucalopride | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
RESOLOR được chỉ định điều trị triệu chứng táo bón mạn tính ở phụ nữ khi các thuốc nhuận tràng không cải thiện..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
RESOLOR viên bao phim dùng bằng đường uống và có thể dùng trước hoặc sau bữa ăn.
Liều dùng:
Phụ nữ: 2 mg mỗi ngày
Nam giới: Tính an toàn và hiệu quả của Resolor khi sử dụng ở nam giới chưa được thiết lập trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng, do đó, Resolor không được khuyến cáo sử dụng cho nam giới cho tới khi có thêm dữ liệu nghiên cứu.
Người lớn tuồi (>65 tuổi): Liều khời đầu với viên 1 mg mỗi ngày: nếu cần thiết liều có thể tăng lên 2 mg mỗi ngày.
Trẻ em vá thiếu niên: Resolor được khuyến cáo không sử dụng cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi đến khi có thêm những dữ liệu nghiên cứu trở thành hiện thực, hiện nay hiệu quả thuốc được mô tả trong đặc điểm dược động học.
Bệnh nhân suy thận
Liều dùng cho bệnh nhân suy thận nặng (GFR<30ml /min/ 1,73m2) là 1 mg mỗi ngày (xem thêm Ở chống chỉ định và tính chất dược động học). Không cần điều chinh liêu ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
Bệnh nhân suy gan
Liều dùng cho bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C) khởi đầu 1mg một lần mỗi ngày, có thể tăng lên 2 mg nếu cần để tăng hiệu quả điều trị và nếu như liều 1mg được dung nạp tốt. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, liều gấp hai lần liều dùng hàng ngày (lên tới 4 mg) không làm tăng hiệu quả điều trị.
Nếu uống Resolor không đạt hiệu quả sau 4 tuần điều trị, bệnh nhân cần được tái khám và cân nhắc lại ích lợi của việc tiếp tục điều trị.
Nếu điều trị kéo dài hơn 3 tháng cần phải đánh giá đều đặn lợi ích của điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Nhạy cảm với hoạt chất hay bất kỳ tá được nào.
Bệnh nhân suy thận đang chạy thận nhân tạo.
Thủng ruột hay tắc ruột do rối loạn thực thể hay chức năng của thành ruột, tắc hồi tràng, tình trạng viêm đường ruột trầm trọng như bệnh Crohn, viêm loét đại tràng và phình đại tràng/trực tràng nhiễm độc.
4.4 Thận trọng:
Bài tiết ở thận là con đường chính thải trừ prucaloprid (xem Đặc fính được động học). Liều dùng 1 mg được khuyên sử dụng ở bệnh nhân suy thận nặng (xem Liêu dùng và cách dùng).
Đối Với bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh nhóm C), liều khuyến cáo ban đầu là 1mg/ngày, có thể tăng tới 2mg nếu cần để tăng cường hiệu quả và nếu dung nạp tốt ở liều 1 mg.
Bệnh nhân với bệnh lý kèm theo trầm trọng và lâm sàng không ổn định (như bệnh gan, bệnh tim mạch hay bệnh phổi, bệnh thần kinh hay rối loạn tâm thần, ung thư hay bệnh suy giảm miễn dịch mặc phải và các rối loạn nội tiết khác) chưa được nghiên cứu. Cần lưu ý khi thực hiện kê đơn RESOLOR cho các bệnh nhân trong những tình trạng này. Cần lưu ý đặc biệt khi sử dụng RESOLOR ở các bệnh nhân có tiền sử bệnh loạn nhịp tim hay bệnh thiếu máu cơ tim.
Trong trường hợp tiêu chảy nặng, hiệu quả của thuốc ngừa thai đường uống có thể bị giảm, vì vậy nên sử dụng thêm phương pháp ngừa thai hỗ trợ để tăng hiệu quả ngừa thai.
Trong trường hợp tiêu chảy nặng, hiệu quả của thuốc ngừa thai đường uống có thể bị giảm, vì vậy nên sử dụng thêm phương pháp ngừa thai hỗ trợ để tăng hiệu quả ngừa thai. (xem thông tin kê toa của thuốc tránh thai đường uống).
Nam giới: Tính an toàn và hiệu quả của RESOLOR khi sử dụng ở nam giới chưa được củng cố trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng. Do đó, RESOLOR chưa được khuyến cáo sử dụng cho nam giới cho tới khi có thêm dữ liệu nghiên cứu.
Viên nén có chứa lactose monohydrat. Những bệnh nhân có bệnh lý di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không được dùng thuốc này..
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có nghiên cứu về tác động của prucalopride trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. RESOLOR có thể gây chóng mặt và mệt, đặc biệt là ngày sử dụng đầu tiên, do đó có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Kinh nghiệm sử dụng RESOLOR trên phụ nữ mang thai bị giới hạn. Các trường hợp sảy thai tự nhiên đã được ghi nhận trong suốt các nghiên cứu lâm sàng, mặc dù có sự hiện diện các yếu tố nguy cơ khác, nhưng sự liên quan của RESOLOR không được biết rõ. Nghiên cứu trên động vật không thấy hậu quả gây hại trực tiếp hay gián tiếp đối với thai kỳ, sự phát triển phôi thai, quá trình sinh đẻ hay sự phát triển sau khi sinh. RESOLOR không được khuyến cáo trong suốt thai kỳ. Phụ nữ ở tuổi sinh đẻ nên sử dụng biện pháp ngừa thai hiệu quả trong suốt quá trình điều trị với RESOLOR.
Khả năng sinh sản
Nghiên cứu trên động vật chỉ ra răng thuốc không có ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của con đực hay con cái.
Thời kỳ cho con bú:
Prucalopride được bài tiết qua sữa mẹ. Tuy vậy với liều điều trị của RESOLOR được dự đoán không ảnh hưởng đến trẻ sơ sinh/ trẻ em bú sữa mẹ. Do thiếu các dữ liệu trên người nên không khuyến cáo sử dụng RESOLOR trong thời gian cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong một chương trình phát triển lâm sàng ban đầu gồm 14 nghiên cứu mù đôi, có đối chứng với giả dược, RESOLOR đã được sử dụng bằng đường uống trên khoảng 2700 bệnh nhân táo bón mạn tính. Khoảng 1000 bệnh nhân uống RESOLOR với liều 2 mg mỗi ngày, trong khi đó có khoảng 1300 bệnh nhân uống liều 4 mg mỗi ngày. Tổng số bệnh nhân dùng thuốc trong kế hoạch phát triển lâm sàng vượt quá 2600 bệnh nhân-năm (patient-years). Các báo cáo tác dụng ngoại ý được ghi nhận thường xuyên nhất liên quan với điều trị RESOLOR là đau đầu và các triệu chứng tiêu hóa (đau bụng, buồn nôn hay tiêu chảy) xảy ra khoảng 20% bệnh nhân. Các tác dụng ngoại ý xảy ra chủ yếu ở thời điểm bất đầu điều trị và thường mất sau vài ngày điều trị. Đôi khi có các tác dụng ngoại ý khác. Hầu hết các tác dụng ngoại ý thường nhẹ và trung bình.
Các tác dụng ngoại ý được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng có đối chứng ở mức liều khuyến cáo 2 mg với các tần suất tương ứng như sau: rất thường xuyên (> 1/10),- thường xuyên (>= 1/100 đến < 1/10), không thường xuyên (> 1/1.000 đến < 1/100). Trong mỗi nhóm tần xuất, các tác dụng ngoại ý hiện diện theo mức độ nặng giảm dần. Tần suất được tính đựa trên các dữ liệu nghiên cứu lâm sàng có đối chứng với giả dược.
Nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, ói, rối loạn tiêu hóa, chảy máu trực tràng, đầy bụng, sôi ruột, pollakiuria, mệt mỏi.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không thường xuyên: Chán ăn.
Rối loạn hệ thống thần kinh
Rất thường xuyên: Đau đầu.
Thường xuyên: Chóng mặt.
Không thường xuyên: Run.
Rối loạn tim mạch
Không thường xuyên: Tim đập nhanh.
Rối loạn tiêu hóa
Rất thường xuyên: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Thường xuyên: Nôn, khó tiêu, chảy máu trực tràng, đầy hơi, sôi ruột.
Rối loạn ở thận và tiết niệu
Thường xuyên: Tiểu rất.
Rối loạn tổng quát
Thường xuyên: Mệt mỏi.
Không thường xuyên: Sốt, khó chịu.
Sau ngày điều trị đầu tiên, phản ứng bất lợi phổ biến nhất đã được báo cáo với tần suất giống nhau (tỷ lệ mắc phải khác nhau dưới 1% giữa prucaloprid và giả dược) trong khi điều trị RESOLOR so với điều trị với giả dược, với ngoại trừ tác dụng buồn nôn và tiêu chảy là vẫn xảy ra thường xuyên hơn trong điều trị bằng RESOLOR nhưng ít được báo cáo (sự khác nhau về tần xuất giữa prucaloprid và giả dược là 1 và 3%).
Tim đập nhanh được báo cáo khoảng 0,7% ở nhóm bệnh nhân dùng giả dược, 1% ở nhóm bệnh nhân dùng liều 1 mg RESOLORP, 0,7% ở nhóm bệnh nhân dùng liều 2 mg RESOLOR và 1,9% ở nhóm bệnh nhân dùng liều 4 mg RESOLOR. Phần lớn các bệnh nhân vẫn tiếp tục sử dụng RESOLOR. Như với bất cứ triệu chứng mới nào, bệnh nhân nên thảo luận với bác sĩ của họ về sự mới xuất hiện triệu chứng tim đập nhanh.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Prucalopride ít có khả năng tương tác thuốc về dược động học. RESOLOR được bài tiết ở dạng không đổi qua đường niệu (khoảng 60% của liều dùng) và trên in vitro sự chuyển hóa rất chậm. Mặc dù có 8 chất chuyển hóa khác nhau được tìm thấy, hầu hết là dẫn xuất của acid carboxylic (là sản phẩm của quá trình oxy hóa-khử methyl nhánh bên ortho) hiện diện thấp hơn 4% liều dùng.
Prucalopride không ức chế hoạt động đặc hiệu của CYP450 trong các nghiên cứu in vitro trong các tiểu thể gan người ở các nồng độ điều trị.
Mặc dù prucalopride có thể là chất nền yếu đối với P-glycoprotein (P-gp), song nó không phải là chất ức chế P-gp ở các nồng độ điều trị trên lâm sàng.
Ảnh hưởng của prucalopride trên dược động học của các thuốc khác:
Prucalopride làm tăng 40% Cmax và 28% diện tích dưới đường cong sau 24 giờ (AUC) của erythromycin khi dùng đồng thời.
Prucalopride không có ảnh hưởng trên lâm sàng về dược động học của warfarin, digoxin, cồn, paroxetin hay các thuốc tránh thai đường uống.
Ảnh hưởng của các thuốc lên dược động học của prucalopride:
Ketoconazol (200mg x 2lần/ngày) – một chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp làm tăng nồng độ toàn thân của prucalopride khoảng 40%. Ảnh hưởng này là quá nhỏ trên lâm sàng. Tương tác giống như vậy ở ketoconazol có thể xảy ra với các chất ức chế mạnh P-gp khác như verapamil, cyclosporin A và quinidin.
Liều điều trị của probenecid, cimetidin, erythromycin và paroxetin không ảnh hưởng đến dược động học của prucalopride.
RESOLOR nên được lưu ý khi dùng trên các bệnh nhân đang điều trị đồng thời với các thuốc được biết là gây kéo dài khoảng QTc.
Do cơ chế tác động, việc sử dụng các chất giống atropin có thể gây giảm tác động qua trung gian thụ thể 5HT4 của prucalopride.
Ảnh hưởng của thức ăn:
Tương tác với thức ăn không được quan sát thấy.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong nghiên cứu ở những người khỏe mạnh, việc điều trị với RESOLOR vẫn dung nạp tốt khi sử đụng đến mức liều 20mg/ngày (gấp 10 lần liều điều trị được khuyến cáo). Quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng do tác dụng quá mức dược lực học đã biết của thuốc điều trị và bao gồm đau đầu, buồn nôn và tiêu chảy. Không có điều trị đặc hiệu trong trường hợp quá liều của RESOLOR. Khi xảy ra quá liều sử dụng, bệnh nhân sẽ được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ nếu cần. Mất nước trầm trọng do tiêu chảy hay nôn có thể cần điều chỉnh rối loạn nước và điện giải.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm thuốc điều trị: Nhóm thuốc điều trị táo bón, mã ATC: A06AX05.
Cơ chế tác động
Prucaloprid là một dihydrobenzofurancarboxamid với các hoạt động kích thích tăng vận động nhu động ruột.
Prucaloprid là chất đồng vận chọn loc, ái lực cao trên thụ thể serotonin (5HT4), mà giúp giải thích cho các tác động tăng nhụ động ruột của nó. Trong nghiên cứu in vitro, ái lực của thuốc với các thụ thể khác chỉ được phát hiện ở các nồng độ mà gây vượt quá ít nhất 150 lần ái lực với thụ thể 5 HT4. Pruealoprid thực nghiệm trên chuột với liều trên 5 mg/kg (trên 30-70 lần liều lâm sàng) dẫn tới tình trạng tăng prolactin máu do nguyên nhân tác động đối vận trên thụ thể D2.
Trên chó, prucaloprid tác động trên nhu động đại tràng qua kích thích thụ thể serotonin 5 HT4: kích thích vận động đại tràng ở đầu gần, tăng cường vận động dạ dày tá tràng và thúc đẩy nhanh sự làm trống dạ dày. Hơn nữa, prucaloprid còn gây ra các co thắt đây tới thật mạnh. Những hiện tượng này tương đương với sự di chuyển khối của đại tràng trên người, và cung cấp lực đẩy chính cho sự thoát phân. Trên chó, các tác động quan sát được trên đường tiêu hóa dễ dàng bị ảnh hưởng bởi sự phong tỏa của các chất đối vận chọn lọc trên thụ thể 5 HT4 đã minh họa được rằng hoạt động chọn lọc trên các thụ thể 5 HT4 đã gây ra các tác động quan sát được.
Nghiên cứu lâm sàng
Hiệu quả của prucalopride đã được thiết lập trên 3 nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi, có kiểm chứng với giả dược trong 12 tuần trong điều trị táo bón mạn tính (1279 bệnh nhân với prucalopride, 1124 nữ, 155 nam). Liều prucalopride trong 3 nghiên cứu này bao gồm 2 mg và 4 mg mỗi ngày. Hiệu quả đầu tiên là tỷ lệ (%) của thuốc dẫn tới nhu động bình thường được định nghĩa là trung bình là 3 hay nhiều hơn tự nhiên, nhu động đầy đủ (SCBM) trong 1 tuần đến 12 tuần trong thời gian điều trị. Cả hai liều đều cho kết quả thống kê hơn giả dược (p>0.001) trong thời gian đầu của 3 nghiên cứu, với lợi ích của liều 4 mg không lớn hơn liều 2 mg. Tỷ lệ bệnh nhân điều trị với liều 2 mg prucalopride có kết quả trung bình > 3 SCBM./ tuần là 27,8% (tuần 4) và 23,6% (tuần 12) so với 10,4% (tuần 4) và 11,3% (tuần 12) của giả dược. Sự hoàn thiện có nghĩa trên lâm sàng là >= 1 SCBM / tuần, hiệu quả quan trọng thứ phát đạt được 48,1% (tuần 4) và 43,1% (tuần 12) ở nhóm bệnh nhân điều trị với 2 mg prucalopride so với 23,4% (tuần 4) và 24,6% (tuần l2) của nhóm bệnh nhân dùng giả dược.
Trong tất cả 3 nghiên cứu trên, điều trị với prucnlopride ghi nhận sự cải thiện có hiệu lực và mức độ triệu chứng của bệnh đặc hiệu, bao gồm tình trạng bụng, phân và triệu chứng trực tràng, được xác định trong tuân lễ thứ 4 và 12. Một ghi nhận lợi ích nữa là chỉ số chất lượng sống, chẳng hạn như độ hài lòng trong điều trị và thói quen đi cầu, những khó chịu về tâm lý xã hội và lo lắng và băn khoăn, cũng được quan sát và đánh giá vào thời điểm tuần 4 và 12.
Prucalopride không có hiện tượng dội ngược hay gây ra sự lệ thuộc thuốc.
Sự khảo sát toàn bộ khoảng QT đã được thực hiện để đánh giá tác động của prucalopride trên khoảng QT với liều điều trị 2mg và 10 mg so với giả dược. Nghiên cứu này không ghi nhận sự khác biệt giữa prucalopride và giả dược tại cả 2 mức liều dựa trên đo khoảng QT và phân tích các dữ liệu bên ngoài khác. Điều này cũng được khẳng định trong 2 nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng với giả dược trong việc đánh giá khoảng QT. Trong các nghiên cứu lâm sàng mù đôi, sự kiện bất lợi khoảng QT và loạn nhịp thất là thấp so với giả dược.
Kết quả từ những nghiên cứu mở trong 2,6 năm đưa ra một số chứng cớ cho kết quả lâu dài và an toàn: tuy vậy, không có kết quả kiểm tra của giả dược cho điều trị lâu dài hơn 12 tuần.
Cơ chế tác dụng:
Prucalopride là một chất chủ vận thụ thể 5-HT 4 chọn lọc với hiệu ứng prokinetic. Nó kích thích phản xạ nhu động, bài tiết và nhu động ruột. Từ đó giúp cải thiện tình trạng táo bón.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Prucalopride được hấp thu nhanh; sau liều uống duy nhất 2 mg Cmax đạt được trong 2-3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống là >90%. Uống chung trong bữa ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của prucalopride.
Phân bố:
Prucalopride được phân bố rộng rãi và có thể tích phân bố ở trạng thái hằng định là 567 lít. Sự gắn kết với protein huyết tương của prucalopride khoảng 30%.
Chuyển hóa:
Chuyển hóa không phải là con đường chính để thải trừ prucalopride. Trong phòng thí nghiệm thuốc được chuyển hóa qua gan ở người là rất chậm và chỉ có một lượng nhỏ các chất chuyển hóa được tìm thấy. Trong một nghiên cứu thuốc đường uống của prucalopride có đánh dấu phóng xạ ở người, một số lượng nhỏ 8 chất chuyển hóa được ghi nhận ở nước tiểu và phân. Chất chuyển hóa chính (R107504, hình thành từ phản ứng khử O-methyl và oxy hóa nhóm chức năng ancol tạo thành acid carboxylic) chiếm ít hơn 4% của liều dùng. Hoạt chất có hoạt tính không chuyển hóa chiếm khoảng 85% tổng số hoạt chất đánh dấu phóng xạ trong huyết tương và chỉ có chất chuyển hóa R107504 chiếm lượng nhỏ trong huyết tương.
Thải trừ:
Trên người khỏe mạnh, một lượng lớn hoạt chất có hoạt tính được bài tiết dưới dạng không thay đổi (khoảng 60% liều điều trị qua đường tiểu và khoảng 6% qua phân). Sự bài tiết prucalopride qua thận liên quan đến cả sự lọc thụ động và bài tiết chủ động. Hệ số thanh thải huyết tương của prucalopride trung bình 317 mL/phút. Thời gian bán hủy khoảng 1 ngày. Trạng thái hằng định đạt được trong vòng 3 – 4 ngày. Với liều điều trị 2mg/ngày nồng độ prucalopride trong huyết tương dao động giữa giá trị đáy và đỉnh tương ứng 2,5 và 7 ng/mL. Tỷ lệ tích lũy sau liều dùng hàng ngày từ 1,9 đến 2,3. Dược động học của prucalopride là tỷ lệ với liều dùng cả trong vòng và bên ngoài khoảng liều điều trị (thử nghiệm liều lên tới 20 mg). Prucalopride mỗi ngày một lần thể hiện động học độc lập với thời gian trong suốt điều trị kéo dài.
Sử dụng ở đối tượng đặc biệt
Dược động học quần thể
Phân tích được động học quần thể dựa trên dữ liệu tổng hợp từ các nghiên cứu Pha I, II và III đã cho thấy tổng độ thanh thải biểu kiến của prucaloprid có tương quan với độ thanh thải creatinin, nhưng không tương quan với tuổi, cân nặng, giới tính hay chủng tộc.
Người lớn tuổi
Sau liều 1 mg một lần mỗi ngày, nồng độ đỉnh huyết tương và AUC của prucaloprid ở bệnh nhân lớn tuổi cao hơn 26% -28% so với người trẻ tuổi. Ảnh hưởng này có thể là do chức năng thận bị suy giảm ở người lớn tuổi.
Suy thận
So sánh với các cá thể có chức năng thận bình thường, nồng độ huyết tương của prucaloprid sau liều đơn 2 mg cao hơn trung bình 25% và 51% tương ứng ở các bệnh nhân suy thận nhẹ (Clcr 50-79 mL/phút/1,73 m2 và suy thận trung bình (Clcr 25-49 mL/phút/1,73 m2). Ở các bệnh nhân suy thận nặng (Clcr < 24 ml/phút/1,73 m2), nồng độ trong huyết tương gấp 2,3 lần nồng độ ở người khỏe mạnh (xem Liều dùng và cách dùng và Cảnh báo và Thận trọng).
Suy gan
Sự đóng góp trong việc thải trừ prucaloprid ngoài thận lên tới khoảng 35%.Trong một nghiên cứu được động học nhỏ, Cmax và AUC của prucaloprid trên bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng cao hơn trung bình 10-20% so với người khỏe mạnh (xem Liều dùng và cách dùng và Cảnh báo và Thận trọng).
Bệnh nhân nhi
Sau một liều uống đơn 0,03 mg/kg ở các bệnh nhân nhỉ tuổi từ 4 đến 12 tuổi, Cmax của prucaloprid là tương đương với Cmax Ở người lớn sau liều đơn 2 mg. Mặt khác, AUC là thấp hơn 30-40% sau liều 2 mg ở người lớn. Nồng độ thuốc là tương tự nhau trong cả khoảng tuổi (4-12 tuổi). Thời gian bán hủy trung bình ở bệnh nhân nhi là khoảng 19 giờ (trong khoảng 11,6 đến 26,8 giờ).
Tính an toàn và hiệu quả của prucaloprid trên bệnh nhân nhi được đánh giá trong một nghiên cứu mù đôi có đối chứng giả dược. Kết quả về hiệu quả của nghiên cứu không hỗ trợ cho việc sử dụng RESOLOR trên bệnh nhân nhi và do đó RESOLOR không được khuyến cáo dùng cho đối tượng bệnh nhân này (xem Liều dùng và cách dùng và Nghiên cứu lâm sàng).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nhân: Lactose monohydrate, Microcrystalline cellulose, Colloidal silicon dioxide, Magnesium stearate
Bao: Hypromellose, Lactose monohydrate, Triacetin, Titanium dioxide (E171), Macrogol
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Thông tin tiền lâm sàng
Các dữ liệu phi lâm sàng cho thấy không có tác hại đặc biệt nào cho người dựa trên những nghiên cứu quy ước của an toàn được, độc tính của liều lập lại, độc tính trên di truyền, khả năng gây ung thư, và độc tính trên sự phát triển và sinh sản. Sự mở rộng các nghiên cứu an toàn được với sự quan tâm đặc biệt trên các thông số tim mạch cho thay không có những thay đổi liên quan trên huyết động học và trên các thông số của ECG (QTc) ngoại trừ có sự gia tăng vừa phải nhịp tim và huyết áp quan sát thấy trên lợn đã được gây mê sau khi dùng thuốc dạng tiêm tĩnh mạch và tăng huyết áp ở chó không được gây mê sau khi tiêm thuốc tĩnh mạch nhanh, điều này không thấy trên cả chó được gây mê hoặc ở chó sau khi sử dụng thuốc bằng đường uống mà đạt được cùng nồng độ trong huyết tương.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Resolor 2mg do công ty Janssen-Cilag S.p.A sản xuất (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
