Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Biseptol
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Biseptol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sulfamethoxazole + Trimethoprim (Cotrimoxazol)
Phân loại: Thuốc kháng sinh. Dạng kết hợp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01EE01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Biseptol
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm trung ương 1 – Pharbaco.
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: Trimethoprim 80mg, sulfamethoxazol 400mg.
Thuốc tham khảo:
| BISEPTOL 480 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Sulfamethoxazol | …………………………. | 400 mg |
| Trimethoprim | …………………………. | 80 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu gây ra bởi E. coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis và Proteus vulgaris.
Viêm tai giữa cấp gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. Influenzae.
Đợt cấp viêm phế quản mạn gây ra bởi Streptococcus pneumoniae và H. Influenzae.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii và phòng ngừa nhiễm khuẩn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch (như AIDS).
Tiêu chảy ở người lớn gây ra bởi E. Coli.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc trong hoặc ngay sau bữa ăn. Uống nhiều nước khi dùng thuốc.
Liều dùng:
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và đợt cấp viêm phế quản mạn ở người lớn:
Liều thông thường là 960 mg Co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 2 lần 1 ngày. Dùng thuốc 10 – 14 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa, 14 ngày đối với đợt cấp viêm phế quản mạn và 5 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Shigella bacilli.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, đường tiêu hóa do Shigella bacilli và viêm tai giữa cấp ở trẻ em:
Thường dùng 48 mg Co-trimoxazol/kg thể trọng/ngày chia làm 2 lần. Không dùng quá liều chỉ định cho người lớn. Dùng thuốc 10 ngày đối với nhiễm khuẩn đường tiêu hóa và viêm tai giữa cấp, 5 ngày đối với nhiễm khuẩn, do Shigella bacilli.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii ở người lớn và trẻ em:
Liều đề xuất là 90 – 120 mg Co-trimoxazol/kg cân nặng/ngày chia làm 4 lần trong 14 – 21 ngày.
Phòng ngừa nhiễm khuẩn do Pneumocystis carinii:
Người lớn: 960 mg co-trimoxazol (2 viên Biseptol 480), 1 lần/ngày trong 7 ngày.
Trẻ em: 24 mg Co-trimoxazol/kg thể trọng, chia làm 2 lần trong 3 ngày liên tục. Liều tối đa 1920 mg (4 viên Biseptol 480).
Tiêu chảy ở người lớn gây ra bởi E. coli: Liều đề xuất là 960 mg (2 viên Biseptol 480) mỗi 12 giờ.
Đối với bệnh nhân suy thận.
Giảm nửa liều đối với bệnh nhân suy thận có độ thanh thải creatinin 15-30 ml/phút. Không dùng thuốc cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 15 ml/phút..
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều khuyên dùng |
| > 30 | Liều thông thường |
| 15 30 | ½ liều thường dùng |
| < 15 | Không dùng |
4.3. Chống chỉ định:
Người mẫn cảm với Co-trimoxazol (sulfamethoxazol phối hợp trimethoprim), sulfonamid hoặc trimethoprim và các thành phần khác của thuốc.
Chẩn đoán tổn thương nhu mô gan.
Suy thận nặng mà không giám sát được nồng độ thuốc trong huyết tương.
Các bệnh lý nghiêm trọng của hệ tạo máu.
Người bệnh thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ do thiếu acid folic.
Người bệnh thiếu glucose-6-phosphat dehydrogenase.
Trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi (nguy cơ vàng da nhân).
4.4 Thận trọng:
Chức năng thận suy giảm.
Người dễ bị thiếu hụt acid folic như người bệnh cao tuổi, bệnh nhân dùng Co-trimoxazol liều cao dài ngày.
Phụ nữ có thai, mất nước, suy dinh dưỡng.
Co-trimoxazol có thể gây thiếu máu tan huyết ở người thiếu hụt G-6PD.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không gây tác động tới người lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, cần thận trọng khi các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra như đau đầu, chóng mặt, căng thẳng, mệt mỏi.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Thuốc chỉ dùng trong thời gian mang thai nếu bác sĩ đã cân nhắc lợi hại giữa việc dùng thuốc cho mẹ và nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Cả trimethoprim và sulfamethoxazol đều thấm vào sữa mẹ, do đó không dùng thuốc khi đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Xảy ra ở 10% người bệnh. Hay gặp nhất xảy ra ở đường tiêu hóa và trên da.
Hay gặp, ADR>1/100:
Toàn thân: Sốt.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi.
Da: Ngứa, ngoại ban.
Ít gặp: 1/1000<ADR<1/100:
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết.
Da: Mày đay.
Hiếm gặp: ADR<1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh.
Máu: Thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu.
Thần kinh: Viêm màng não vô khuẩn.
Da: Hội chứng Lyell, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng.
Gan: Vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan.
Chuyển hóa: Tăng kali huyết, giảm đường huyết.
Tâm thần: Ảo giác.
Sinh dục-tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận.
Tai: Ù tai.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc lợi tiểu thiazid: Dùng đồng thời Co-trimoxazol với thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thiazid ở người bệnh lớn tuổi có thể làm tăng nguy cơ giảm tiểu cầu và xuất huyết.
Phenytoin: Co-trimoxazol làm tăng quá mức tác dụng của phenytoin.
Methotrexat: Sulfonamid làm tăng tác dụng của methotrexat.
Dẫn xuất sulfonylurea: Co-trimoxazol làm tăng tác dụng của thuốc đái tháo đường dẫn xuất sulfonylurea, do đó làm hạ đường huyết mạnh.
Digoxin: Co-trimoxazol làm tăng nồng độ digoxin trong máu ở bệnh nhân cao tuổi.
Thuốc chống trầm cảm ba vòng: Co-trimoxazol làm giảm tác dụng của thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Pyrimethamin: Co-trimoxazol dùng đồng thời với pyrimethamin 25mg/tuần làm tăng nguy cơ thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ.
Cyclosporin: Ở bệnh nhân ghép thận khi điều trị với Co-trimoxazol và cyclosporin, đã có ghi nhận về các trường hợp rối loạn tạm thời chức năng thận cấy ghép dẫn tới tăng nồng độ creatinin huyết thanh, có thể do tác động của trimethoprim.
Do cấu trúc hóa học, sulfonamid có thể gây phản ứng dị ứng đối với bệnh nhân mẫn cảm với thuốc kháng giáp, thuốc lợi tiểu (acetazolamid và thiazid) và một số thuốc đái tháo đường dạng uống khác.
Co-trimoxazol có thể kéo dài thời gian prothrombin ở người bệnh đang dùng warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Triệu chứng có thể xảy ra khi quá liều bao gồm chán ăn, buồn nôn, nôn, chóng mặt, nhức đầu, sốt, ngủ gà, mất tỉnh táo, tiểu ra máu hoặc ra tinh thể. Giai đoạn sau có thể xuất hiện sự ức chế hoạt động của tủy xương và vàng da.
Xử trí
Khi quá liều bao gồm rửa dạ dày, gây nôn, uống nhiều nước nếu thiểu niệu và chức năng thận bình thường. Bài tiết trimethoprim tăng khi nước tiểu của người bệnh được acid hóa. Cho người bệnh dùng thuốc làm kiềm hóa nước tiểu và làm tăng bài tiết thuốc đó sẽ giúp cho việc bài xuất sulfamethoxazol. Xử lý quá liều nói chung được đề xuất là uống thật nhiều nước và theo dõi công thức máu và điện giải. Nếu dùng quá liều đề xuất, cần thông báo ngay cho bác sĩ hoặc dược sĩ..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Biseptol là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Co-trimoxazol là hỗn hợp Sulfamethoxazol: Trimethoprim theo tỷ lệ 5:1. Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hoá acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Tác dụng tối ưu chống lại đa số vi sinh vật được thấy ở tỷ lệ 1 phần trimethoprim với 20 phần sulfamethoxazol. Chế phẩm Co-trimoxazol được phối hợp với tỷ lệ 5 phần sulfamethoxazol và 1 phần trimethoprim; do có sự khác biệt về dược động học của 2 thuốc nên trong cơ thể tỷ lệ nồng độ đỉnh đạt xấp xỉ 1:20. Tuy nhiên, chưa rõ thuốc có đạt được tỷ lệ tối ưu ở tất cả các vị trí không, và nếu cả 2 thuốc đạt được nồng độ điều trị thì sự đóng góp của tính hiệp đồng vào tác dụng của Co-trimoxazol invivo vẫn chưa rõ.
Các vi sinh vật sau đây thường nhạy cảm với thuốc: E. coli, Klebsiella sp., Enterobacter sp., Morganella morgani, Proteus mirabilis, Proteus indol dương tính, bao gồm cả P vulgaris. H. influenzae (bao gồm cả các chủng kháng ampicilin), S. pneumoniea, Shigella flexneri và Shigella sonnei, Pneumocystis carinii. Co-trimoxazol có một vài tác dụng đối với Plasmodium falciparum và Toxoplasma gondi. Các vi sinh vật thường kháng thuốc là: Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn kỵ khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.
Cơ chế tác dụng:
Cotrimoxazol là một hỗn hợp gồm trimethoprim (1 phần) và sulfamethoxazol (5 phần). Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng ức chế đặc hiệu enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn. Co-trimoxazol là hỗn hợp Sulfamethoxazol:Trimethoprim theo tỷ lệ 5:1. Sulfamethoxazol là một sulfonamid, ức chế cạnh tranh sự tổng hợp acid folic của vi khuẩn. Phối hợp trimethoprim và sulfamethoxazol như vậy ức chế hai giai đoạn liên tiếp của sự chuyển hóa acid folic, do đó ức chế có hiệu quả việc tổng hợp purin, thymin và cuối cùng DNA của vi khuẩn. Sự ức chế nối tiếp này có tác dụng diệt khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, cả trimethoprim và sulfamethoxazol được hấp thu nhanh và có sinh khả dụng cao. Sau khi uống 2 giờ với liều 800 mg sulfamethoxazol và 160 mg trimethoprim, nồng độ huyết thanh trung bình của trimethoprim là 2,5 mg/lít và của sulfamethoxazol là 40 – 50 mg/lít. Nồng độ ổn định của trimethoprim là 4 – 5 mg/lít, của sulfamethoxazol là 100 mg/lít sau 2 – 3 ngày điều trị với 2 liều mỗi ngày. Nửa đời của trimethoprim là 9 – 10 giờ, của sulfamethoxazol là 11 giờ.
Vì vậy cho thuốc cách nhau 12 giờ là thích hợp. Tỷ lệ 1 : 5 giữa trimethoprim và sulfamethoxazol là thích hợp nhất cho viên nén. Tuy nhiên trong huyết thanh, tỷ lệ này là 1: 20 do trimethoprim khuyếch tán tốt hơn ra ngoài mạch máu, đi vào trong các mô. Trimethoprim đi vào trong các mô và dịch tiết tốt hơn sulfamethoxazol. Nồng độ thuốc trong nước tiểu cao hơn 150 lần nồng độ thuốc trong huyết thanh.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Tinh bột khoai tây, Talc, Magnesi Stearat, tinh bột Natri Carboxymethyl (loại A), Poly Vinyl Alcol, Methyl Parahydroxybenzoat, Propyl Hydroxybenzoat, Ropylen Glycol … vừa đủ 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Biseptol do Công ty cổ phần dược phẩm trung ương 1 – Pharbaco. sản xuất (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
