Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Augbidil
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Augbidil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Amoxicillin + Clavulanate (dạng muối hoặc Acid Clavulanic)
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm betalactam, loại kết hợp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01CR02.
Biệt dược gốc: Augmentin
Biệt dược: Augbidil
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc bột pha tiêm 1000mg/200mg.
Viên nén dài bao phim 500 mg/125mg ; 875 mg/125mg.
Thuốc cốm pha hỗn dịch uống 250 mg/32.25 mg; 500 mg/62.5 mg.
Thuốc tham khảo:
| AUGBIDIL 1G | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Amoxicilin trihydrat | …………………………. | 875 mg |
| Kali clavulanat | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AUGBIDIL 625 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Amoxicilin trihydrat | …………………………. | 500 mg |
| Kali clavulanat | …………………………. | 125 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AUGBIDIL 500/62.5 | ||
| Mỗi gói bột pha hỗn dịch có chứa: | ||
| Amoxicilin trihydrat | …………………………. | 500 mg |
| Kali clavulanat | …………………………. | 62.5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AUGBIDIL 250/31.5 | ||
| Mỗi gói bột pha hỗn dịch có chứa: | ||
| Amoxicilin trihydrat | …………………………. | 250 mg |
| Kali clavulanat | …………………………. | 31.25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| AUGBIDIL | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Amoxicilin trihydrat | …………………………. | 1000 mg |
| Kali clavulanat | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Được dùng để điều trị trong thời gian ngắn các trường hợp nhiễm khuẩn sau:
Nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp trên: Viêm amidan, viêm xoang, viêm tai giữa đã được điều trị bằng các kháng sinh thông thường nhưng không đỡ.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới bởi các chủng H. influenzae và Branhamella catarrbalis sản sinh beta – lactamase: Viêm phế quản cấp và mạn, viêm phổi – phế quản.
Nhiễm khuẩn nặng đường tiết niệu – sinh dục bởi các chủng E.coli, Klebsiella và Enterobacter sản sinh: Viêm bàng quang, viêm niệu đạo, viêm bể thận (nhiễm khuẩn đường sinh dục nữ).
Nhiễm khuẩn da và mô mềm: Mụn nhọt, áp xe, nhiễm khuẩn vết thương.
Nhiễm khuẩn xương và khớp: Viêm tủy xương.
Nhiễm khuẩn nha khoa: Áp xe ổ răng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc cốm pha hỗn dịch:
Pha thuốc với khoảng 10 ml nước đun sôi để nguội để được hỗn dịch uống.
Uống thuốc ngay trước bữa ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột.
Không dùng thuốc quá 14 ngày mà không kiểm tra xem xét lại cách điều trị..
Thuốc viên nén:
Uống thuốc ngay trước bữa ăn để giảm thiểu hiện tượng không dung nạp thuốc ở dạ dày – ruột.
Không dùng thuốc quá 14 ngày mà không kiểm tra xem xét lại cách điều trị.
Thuốc tiêm:
Thuốc chỉ tiêm hoặc truyền tĩnh mạch, không tiêm bắp. Tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm trong 3 phút, tiêm truyền khoảng 30 phút.
Chỉ pha dung dịch trước khi tiêm. Khi pha có thể thấy dung dịch có mầu hơi hồng nhất thời rồi chuyển sang vàng nhạt hoặc hơi có ánh trắng sữa. Phải pha với nước cất pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid pha tiêm 0,9%. Ðể tiêm truyền, có thể dùng dung dịch lactat natri (M/6), dung dịch Ringer hoặc Hartmann.
* Chú ý: Không được pha với các dung dịch chứa glucose, natri bicarbonat hoặc dextran. Nói chung, không nên trộn thuốc trong cùng bơm tiêm hoặc bình tiêm truyền với 1 thuốc khác, nhất là corticoid hoặc aminoglycosid. Thuốc tương kỵ với sucinat hydrocortison, dung dịch acid amin, dịch thủy phân protein, nhũ dịch lipid, hydroclorid neosynephrin, dung dịch manitol.
Ðộ bền của dung dịch chế phẩm phụ thuộc theo nồng độ. Vì vậy sau khi pha, phải dùng ngay. Thể tích pha và thời hạn dùng như sau (và phải theo đúng).
Liều dùng:
Liều để điều trị bệnh nhiễm trùng, đặc biệt cần chú ý:
Các tác nhân gây bệnh và sự nhạy cảm với các tác nhân kháng khuẩn.
Mức độ nghiêm trọng và loại của nhiễm trùng.
Tuổi, cân nặng và chức năng thận của bệnh nhân.
(1)Thuốc cốm pha hỗn dịch 250/31.25mg:
Liều thông thường: 250 mg cách 8 giờ/lần.
Ðối với nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp: 500 mg cách 8 giờ/lần, trong 5 ngày.
* Liều trẻ em:
Trẻ em từ 40 kg trở lên: uống theo liều người lớn.
Trẻ em dưới 40 kg cân nặng:
Liều thông thường: 20 mg/kg amoxicillin/ngày, chia làm nhiều lần cách nhau 8 giờ.
Ðể điều trị viêm tai giữa, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới và nhiễm khuẩn nặng, liều thông thường: 40 mg amoxicillin/kg/ngày chia làm nhiều lần cách nhau 8 giờ, trong 5 ngày.
Ðiều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.
Khi có tổn thương thận, phải thay đổi liều và/hoặc số lần cho thuốc để đáp ứng với tổn thương thận.
Suy thận: dựa vào độ thanh thải creatinin.
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều |
| > 30 ml/phút | Không cần điều chỉnh liều |
| Từ 15 đến- 30 ml/phút | Liều thông thường, cho cách 18 – 20 giờ/ lần |
| Từ 5 đến – 15 ml/phút | Liều thông thường, cho cách 20 – 36 giờ/ lần |
| < 5 ml/phút (người lớn) | Liều thông thường, cho cách 48 giờ/ lần |
Thẩm phân máu: 25 mg/kg từng 24 giờ; thêm 1 liều bổ sung 12,5 mg/kg, sau khi thẩm phân, tiếp sau đó là 25mg/kg/ngày.
(2)Thuốc cốm pha hỗn dịch 500/62.5mg:
Người lớn và trẻ em > 40kg:
Liều chuẩn (đối với tất cả các chỉ định): 1000mg/125 mg x 3 lần/ngày.
Liều thấp hơn (đặc biệt đối với nhiễm trùng da và mô mềm, viêm xoang không trầm trọng): 1000mg/125mg x 2 lần/ngày.
Trẻ em < 40kg: từ 40mg/5mg/kg đến 80mg/10mg/kg x 3 lần/ngày (không được dùng quá 3000mg/375mg/ngày), tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng.
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Người suy thận:
Độ thanh thải Creatinin (CrCl) > 30 ml/phút: Không cần điều chỉnh liều.
Độ thanh thải Creatinin (CrCl) < 30 ml/phút: Không sử dụng công thức có tỉ lệ amoxicillin và clavulanic acid là 8/1.
Bệnh nhân suy gan: Cần thận trọng và thường xuyên theo dõi chức năng gan.
(3)Thuốc viên nén 500/125mg:
* Người lớn và trẻ em ≥ 40kg:
Trường hợp nhiễm khuẩn thường: 1 viên/ lần, uống nhiều lần, mỗi lần cách nhau 12 giờ.
Trường hợp nhiễm khuẩn nặng: 1 viên/ lần, uống nhiều lần, mỗi lần cách nhau 8 giờ.
* Trẻ em < 40kg:Viên nén bao phim Augbidil®625 không được chỉ định sử dụng cho trẻ em < 40kg. Khuyến cáo điều trị cho trẻ bằng dạng thuốc gói hoặc hỗn dịch uống.
Ðiều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.
Khi có tổn thương thận, phải thay đổi liều và/ hoặc số lần cho thuốc để đáp ứng với tổn thương thận.
Suy thận: dựa vào độ thanh thải creatinin.
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều |
| > 30 ml/phút | Không cần điều chỉnh liều |
| Từ 15 đến- 30 ml/phút | Liều thông thường, cho cách 18 – 20 giờ/ lần |
| Từ 5 đến – 15 ml/phút | Liều thông thường, cho cách 20 – 36 giờ/ lần |
| < 5 ml/phút (người lớn) | Liều thông thường, cho cách 48 giờ/ lần |
Thẩm phân máu: 25 mg/kg từng 24 giờ; thêm 1 liều bổ sung 12,5 mg/kg, sau khi thẩm phân, tiếp sau đó là 25 mg/kg/ngày.
(4)Thuốc viên nén 875/125mg:
Liều lượng thường được biểu thị dưới dạng amoxicilin trong hợp chất. Augbidil®1g được dùng trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng.
* Người lớn và trẻ em ≥ 40kg: 1 viên/ lần, chia làm nhiều lần cách nhau 12 giờ, trong 5 ngày.
* Trẻ em < 40kg:Viên nén bao phim Augbidil®1g không được chỉ định sử dụng cho trẻ em < 40kg. Khuyến cáo điều trị cho trẻ bằng dạng thuốc gói hoặc hỗn dịch uống.
Ðiều trị không được vượt quá 14 ngày mà không khám lại.
Khi có tổn thương thận, phải thay đổi liều và/ hoặc số lần cho thuốc để đáp ứng với tổn thương thận.
Suy thận: dựa vào độ thanh thải creatinin.
| Độ thanh thải creatinin (ml/phút) | Liều |
| > 30 ml/phút | Không cần điều chỉnh liều |
| Từ 15 đến- 30 ml/phút | Liều thông thường, cho cách 18 – 20 giờ/ lần |
| Từ 5 đến – 15 ml/phút | Liều thông thường, cho cách 20 – 36 giờ/ lần |
| < 5 ml/phút (người lớn) | Liều thông thường, cho cách 48 giờ/ lần |
Thẩm phân máu: 25 mg/kg từng 24 giờ; thêm 1 liều bổ sung 12,5 mg/kg, sau khi thẩm phân, tiếp sau đó là 25 mg/kg/ngày.
(5)Thuốc tiêm 1000/200mg:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm hoặc tiêm truyền nhanh 1 g/lần, cứ 8 giờ tiêm 1 lần. Trường hợp nhiễm khuẩn nặng hơn, có thể hoặc tăng liều tiêm (cứ 6 giờ tiêm 1 lần) hoặc tăng liều lên tới 6 g/ngày. Không bao giờ vượt quá 200 mg acid clavulanic cho mỗi lần tiêm.
Dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật: Tiêm tĩnh mạch 1 g vào lúc gây tiền mê. Những ca mổ có nguy cơ nhiễm khuẩn cao, thí dụ mổ kết – trực tràng, có thể phải cần 3 đến 4 liều 1 g trong vòng 24 giờ (thường là vào các thời điểm 0, 8, 16 và 24 giờ). Có thể phải tiếp tục tiêm như vậy trong vài ngày nếu nguy cơ nhiễm khuẩn tăng lên.
Trẻ em từ ba tháng đến 12 tuổi: 100 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần, tiêm tĩnh mạch trực tiếp rất chậm hoặc tiêm truyền. Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, có thể dùng tới 200 mg/kg/ngày, chia làm 4 lần tiêm truyền. Liều tối đa của acid clavulanic là 20 mg/kg/ngày.
Trẻ sơ sinh trên 8 ngày tuổi và trẻ em dưới 3 tháng tuổi: Từ 100 mg đến 150 mg/kg/ngày chia làm 3 lần tiêm truyền. Liều tối đa của acid clavulanic là 15 mg/kg/ngày.
Trẻ đẻ thiếu tháng và trẻ sơ sinh dưới 8 ngày tuổi: 100 mg/kg/ngày, chia làm hai lần tiêm truyền. Liều tối đa của acid clavulanic là 10 mg/kg/ngày.
Suy thận: Khi có tổn thương thận, phải thay đổi liều và/hoặc số lần cho thuốc để đáp ứng với tổn thương thận.
Bảng: Liều người lớn trong suy thận
| Độ thanh thải creatinin | Liều tiêm |
| > 30 ml/phút | Không cần điều chỉnh liều |
| 10 – 30 ml/phút | Liều ban đầu 1g, sau đó cứ 12 giờ tiêm 500 mg |
| < 10 ml/phút | Liều ban đầu 1 g, sau đó tiêm 500 mg/ngày |
Thẩm phân máu: Liều ban đầu 1 g, sau đó 500 mg/ngày, thêm một liều bổ sung 500 mg sau khi thẩm phân.
Bảng: Liều trẻ em trong suy thận
| Độ thanh thải creatinin | Liều tiêm |
| > 30 ml/phút | Không cần điều chỉnh liều |
| 10 – 30 ml/phút | 25 mg/kg/lần, 2 lần/ngày |
| < 10 ml/phút | 25 mg/kg/ngày |
Thẩm phân máu: 25 mg/ kg từng 24 giờ; thêm 1 liều bổ sung 12,5 mg/kg, sau khi thẩm phân; tiếp sau đó là 25 mg/kg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với nhóm beta – lactam (các penicillin và cephalosporin).
Cần chú ý đến khả năng dị ứng chéo với các kháng sinh beta – lactam như các cephalosporin. Chú ý đến người bệnh có tiền sử vàng da/ rối loạn chức năng gan do dùng amoxicillin và clavulanat hay các penicillin.
4.4 Thận trọng:
Chú ý đến người già, người bệnh có tiền sử vàng da/rối loạn chức năng gan do dùng amoxicilin và kali clavulanat vì acid clavulanic gây tăng nguy cơ ứ mật trong gan.
Các dấu hiệu và triệu chứng vàng da ứ mật tuy ít xảy ra khi dùng thuốc nhưng có thể nặng. Tuy nhiên những triệu chứng đó thường hồi phục được và sẽ hết sau 6 tuần ngừng điều trị.
Có thể xảy ra phản ứng quá mẫn trầm trọng ở những người bệnh có tiền sử dị ứng với penicilin hoặc các dị nguyên khác, nên trước khi bắt đầu điều trị bằng amoxicilin cần phải điều tra kỹ tiền sử dị ứng với penicilin, cephalosporin và các dị nguyên khác.
Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng và đôi khi gây tử vong (sốc phản vệ) đã được quan sát ở bệnh nhân điều trị với penicilin. Sự xuất hiện của các phản ứng như vậy xảy ra nhiều hơn ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với penicilin và ở những người có tiền căn. Sự xuất hiện của bất kỳ triệu chứng quá mẫn nào đòi hỏi phải dừng điều trị bằng amoxicilin/clavulanic acid và thực hiện một biện pháp điều trị thích hợp khác.
Người suy thận nặng và trung bình cần chú ý điều chỉnh liều dùng.
Co giật có thể xảy ra ở bệnh nhân suy thận hoặc ở những bệnh nhân dùng liều cao.
Dùng đồng thời allopurinol trong khi điều trị với amoxicilin có thể làm tăng khả năng phản ứng dị ứng da.
Sự khởi phát của ban đỏ có sốt kết hợp với mụn mủ có thể là triệu chứng của hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP).
Dùng thuốc kéo dài đôi khi làm phát triển các vi khuẩn kháng thuốc.
Sản phẩm này có thể không thích hợp để điều trị S.pneumoniae kháng penicilin.
Phải kiểm tra định kì chỉ số huyết học, chức năng gan, thận trong suốt quá trình điều trị. Cần có chẩn đoán phân biệt để phát hiện các trường hợp tiêu chảy do C.difficile và viêm đại tràng có màng giả.
Nên tránh dùng phối hợp amoxicilin/clavulanic acid nếu nghi ngờ tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn, vì sự xuất hiện của sốt phát ban dạng sởi có liên quan đến tình trạng này sau khi sử dụng amoxicilin.
Các trường hợp hiếm gặp kéo dài thời gian prothrombin đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng amoxicilin/clavulanic acid. Theo dõi thích hợp nên được thực hiện khi thuốc chống co giật được kê đơn. Có thể điều chỉnh liều thuốc chống đông máu để duy trì mức độ chống đông máu mong muốn. Ở những bệnh nhân bị suy thận, liều nên được điều chỉnh ở mức độ nặng.
Khi sử dụng amoxicilin, phương pháp enzym với glucose oxidase nên được sử dụng khi tìm kiếm sự có mặt của glucose trong nước tiểu vì các phương pháp không enzym có thể dẫn đến các kết quả dương tính giả.
Sự hiện diện của acid clavulanic có thể gây ra sự kết hợp không mong muốn của lgG và albumin trên màng hồng cầu, dẫn đến một thử nghiệm Coombs dương tính giả.
Việc đưa ra xét nghiệm miễn dịch men Aspergillus Platelia đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng amoxicilin/clavulanic acid. Những bệnh nhân này không bị nhiễm Aspergillus. Các phản ứng chéo với các polysaccharid và polyfuranose không phải là Aspergillus đã được báo cáo trong kiểm tra miễn dịch men Aspergillus Platelia. Do đó, kết quả xét nghiệm dương tính ở bệnh nhân dùng amoxicilin/clavulanic nên được giải thích cẩn thận và được xác nhận bằng phương pháp chẩn đoán khác.
Bệnh nhân bị phenylketon niệu và bệnh nhân cần kiểm soát lượng phenylalanin phải thận trọng khi dùng bột pha hỗn dịch có chứa aspartam do aspartam chuyển hóa trong đường tiêu hóa thành phenylalanin.
Chế phẩm có chứa mannitol có thể gây tác dụng nhuận tràng nhẹ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không ảnh hưởng gì khi lái xe, vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu thực nghiệm trên quá trình sinh sản của chuột đã chứng minh khi dùng chế phẩm theo đường uống và tiêm đều không gây dị dạng. Tuy nhiên, vì còn ít kinh nghiệm về dùng chế phẩm cho người mang thai, nên cần tránh sử dụng thuốc ở người mang thai nhất là trong 3 tháng đầu, trừ trường hợp cần thiết do thầy thuốc chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Trong thời kỳ cho con bú có thể dùng chế phẩm. Thuốc không gây hại cho trẻ đang bú mẹ trừ khi có nguy cơ bị mẫn cảm do có một lượng rất nhỏ thuốc trong sữa.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn thường có liên quan đến liều dùng. Khi dùng hỗn hợp amoxicilin và kali clavulanat, trừ tác dụng phụ trên đường tiêu hóa thường gặp với tần suất nhiều hơn, các tác dụng phụ khác nói chung xuất hiện với tần suất và mức độ tương tự như khi chỉ dùng đơn chất amoxicilin và kali clavulanat đường uống thường nhẹ và thoáng qua, chỉ dưới 3% người bệnh phải ngừng dùng thuốc.
Thường gặp: ADR > 1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy (9%), buồn nôn, nôn (1-5%). Buồn nôn và nôn có liên quan đến liều dùng acid clavulanic (dùng liều 250 mg acid clavulanic tăng nguy cơ lên đến 40% so với dùng liều 125 mg).
Da: ngoại ban, ngứa (3%).
Ít gặp: 1/1000 > ADR > 1/100
Máu: tăng bạch cầu ưa eosin.
Gan: Viêm gan và vàng da ứ mật, tăng transaminase. Có thể nặng và kéo dài trong vài tháng.
Viêm âm đạo do Candida, nhức đầu, sốt, mệt mỏi.
Hiếm gặp: ADR > 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ, phù Quincke.
Máu: Giảm nhẹ tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả.
Da: Hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, viêm da bong, hoại tử biểu bì do ngộ độc.
Thận: Viêm thận kẽ
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu phản ứng dị ứng xảy ra như ban đỏ, phù Quincke, sốc phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng liệu pháp amoxicilin và ngay lập tức điều trị cấp cứu bằng adrenalin, thở oxygen, liệu pháp corticoid tiêm tĩnh mạch và thông khí, kể cả đặt nội khí quản và xem xét không được điều trị bằng penicilin (hoặc có thể gồm cephalosporin) nữa.
Viêm đại tràng có màng giả: Nếu nhẹ: Ngừng thuốc; nếu nặng (khả năng do Clostridium difficile): Bồi phụ nước và điện giải, dùng kháng sinh chống Clostridium (metronidazol, vancomycin).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc có thể gây kéo dài thời gian chảy máu và đông máu. Vì vậy cần phải cẩn thận đối với những người bệnh đang điều trị bằng thuốc chống đông máu (wafarin)
Thuốc có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai uống, cần cảnh báo trước cho người bệnh.
Nifedipin làm tăng hấp thu amoxicilin.
Bệnh nhân tăng acid uric máu khi dùng alopurinol cùng với amoxicillin sẽ làm tăng khả năng phát ban của amoxicilin.
Có thể có sự đối kháng giữa chất diệt khuẩn amoxicilin và các chất kìm khuẩn như acid fusidic, cloramphenicol, tetracyclin.
Amoxicilin có thể làm giảm bài tiết methotrexat và tăng độc tính trên đường tiêu hóa và hệ tạo máu.
Ở những bệnh nhân được điều trị bằng mycophenolat mofetil, giảm khoảng 50% nồng độ tồn dư của hoạt chất, acid mycophenolic (MPA), đã được báo cáo trong những ngày sau khi bắt đầu điều trị bằng đường uống với amoxicilin và clavulanic acid. Sự thay đổi nồng độ tồn dư không có nghĩa là sự thay đổi trong việc tiếp xúc với MPA. Do đó, một thay đổi liều của mycophenolat mofetil không được mong đợi là cần thiết khi không có bằng chứng lâm sàng về rối loạn chức năng ghép (graft dysfunction). Tuy nhiên theo dõi lâm sàng chặt chẽ là cần thiết trong khi điều trị kết hợp, cũng như ngay sau khi hoàn thành liệu pháp kháng sinh.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều: Dùng quá liều, thuốc ít gây ra tai biến, vì được dung nạp tốt ngay cả ở liều cao. Tuy nhiên nói chung những phản ứng cấp xảy ra phụ thuộc vào tình trạng quá mẫn của từng cá thể. Nguy cơ chắc chắn là tăng kali huyết khi dùng liều rất cao vì acid clavulanic được dùng dưới dạng muối kali.
Xử lý: Dùng phương pháp thẩm phâm máu để loại thuốc ra khỏi tuần hoàn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng sinh
Mã ATC: J01CR02
Amoxicilin là kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ beta – lactam có phổ diệt khuẩn rộng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nhưng vì Amoxicilin rất dễ bị phá hủy bởi beta – lactamase, do đó không có tác dụng đối với những chủng vi khuẩn sản sinh ra các enzym này (nhiều chủng Enterobacteriaceae và Haemophilus influenzae)
Acid clavulanic do sự lên men của Streptomyces clavuligerus, có cấu trúc vòng lactam gần giống với penicilin, có khả năng ức chế beta- lactamase do phần lớn các vi khuẩn Gram âm và Staphylococcus sinh ra. Ðặc biệt nó có tác dụng ức chế mạnh các beta – lactamase truyền qua plasmid gây kháng các penicilin và các cephalosporin. Bản thân Acid clavulanic có tác dụng kháng khuẩn rất yếu.
Acid clavulanic giúp cho Amoxicilin không bị beta – lactamase phá hủy, đồng thời mở rộng thêm phổ kháng khuẩn của Amoxicilin một cách hiệu quả đối với nhiều vi khuẩn thông thường đã kháng lại Amoxicilin, kháng các penicilin khác và các cephalosporin.
Có thể coi Amoxicilin và clavulanat là thuốc diệt khuẩn đối với các Pneumococcus, các Streptococcus beta tan máu, Staphylococcus (chủng nhạy cảm với penicilin không bị ảnh hưởng của penicilinase), Haemophilus influenza và Branhamella catarrhalis kể cả những chủng sản sinh mạnh beta – lactamase. Tóm lại phổ diệt khuẩn của thuốc bao gồm:
Vi khuẩn Gram dương: Loại hiếu khí: Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus, Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes. Loại yếm khí: Các loài Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus.
Vi khuẩn Gram âm: Loại hiếu khí: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, các loài Klebsiella, Salmonella, Shigella, Bordetella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida.
Loại yếm khí: Các loài Bacteroides kể cả B. fragilis.
Cơ chế tác dụng:
Amoxicilin và kali clavulanat là một phối hợp có tác dụng diệt khuẩn. Sự phối hợp này không làm thay đổi cơ chế tác dụng của amoxicilin (ức chế tổng hợp peptidoglycan màng tế bào vi khuẩn) mà còn có tác dụng hiệp đồng diệt khuẩn, mở rộng phổ tác dụng của amoxicillin chống lại nhiều vi khuẩn tạo ra beta-lactamase trước đây kháng lại amoxicilin đơn độc, do acid clavulanic có ái lực cao và gắn vào beta-lactamase của vi khuẩn để ức chế.
Amoxicillin có tác dụng diệt khuẩn, do thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicillin của vi khuẩn (PBP) để ức chế sinh tổng hợp peptidoglycan, là một thành phần quan trọng của thành tế bào vi khuẩn. Cuối cùng vi khuẩn tự phân hủy do các enzym tự hủy của thành tế bào vi khuẩn (auto-lysin và murein hydrolase).
Acid clavulanic có thể thấm qua thành tế bào vi khuẩn, do đó có thể ức chế enzym ở ngoài tế bào và enzym gắn vào tế bào. Cách tác dụng thay đổi tùy theo enzym bị ức chế, nhưng acid clavulanic thường tác dụng như một chất ức chế có tính tranh chấp và không thuận nghịch.
5.2. Dược động học:
Amoxicilin và clavulanat đều hấp thu dễ dàng qua đường uống. Nồng độ của 2 chất này trong huyết thanh đạt tối đa sau 1 – 2 giờ uống thuốc. Với liều 250 mg sẽ có 5 microgam/ml amoxicilin và khoảng 3 microgam/ml Acid clavulanat trong huyết thanh. Sau 1 giờ uống 20 mg/kg Amoxicilin + 5mg/kg Acid clavulanic, sẽ có trung bình 8,7 microgam/ml Amoxicilin và 3,0 microgam/ml Acid clavulanic trong huyết thanh. Sự hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn và tốt nhất là uống ngay trước bữa ăn.
Khả dụng sinh học đường uống của Amoxicilin là 90% và của Acid clavulanic là 75%. Nửa đời sinh học của Amoxicilin trong huyết thanh là 1 – 2 giờ và của Acid clavulanic là khoảng 1 giờ.
55 – 70% amoxicilin và 30 – 40% acid clavulanic được thải qua nước tiểu dưới dạng hoạt động. Probenecid kéo dài thời gian đào thải của amoxicilin nhưng không ảnh hưởng đến sự đào thải của acid clavulanic.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược viên nén: Kollidon CL, Magnesi stearat, DST, Aerosil, Kollidon VA64, Microcel 102, Opadry white.
Tá dược bột pha hỗn dịch: Crospovidon, Aspartam, Xanthan gum, Magnesi stearat, Bột mùi cam, Colloidial silicon dioxid, Natri benzoat, Mannitol
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Kín, nhiệt độ dưới 25˚C, tránh ẩm, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Augbidil 1g do Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar) sản xuất (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
