Prucalopride

Thuốc Prucalopride là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Prucalopride (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Prucalopride

Phân loại: Thuốc nhuận tràng.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A06AX05.

Brandname: Resolor

Generics: Resohasan

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén Prucalopride 1 mg hoặc 2 mg.

Thuốc tham khảo:

*PRUCALOPRIDE TABLET 2 mg*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Prucalopride	………………………….	2 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị triệu chứng táo bón mãn tính ở người lớn trong trường hợp thuốc nhuận tràng không đủ đáp ứng điều trị.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Có thể dùng lúc đói hoặc no: Dùng trước hay sau ăn hay bất cứ thời gian nào trong ngày.

Liều dùng:

Người lớn: 2 mg x 1 lần/ngày.

Đối tượng đặc biệt

Người cao tuổi (> 65 tuổi): Liều khởi đầu 1 mg x 1 lần/ngày; có thể tăng đến liều 2 mg/ngày nếu cần thiết.

Bệnh nhân suy thận

Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30 mL/phút/1,73 m2): 1 mg x 1 lần/ngày. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.

Bệnh nhân suy gan

Bệnh nhân suy gan nặng (Child-pugh nhóm C): liều khởi đầu 1 mg x 1 lần/ngày, trường hợp cần thiết, có thể tăng đến liều 2 mg/ngày để cải thiện hiệu quả nếu liều 1 mg được dung nạp tốt. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.

Trẻ em: không nên dùng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

4.3. Chống chỉ định:

Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.

Suy thận đang chạy thận nhân tạo.

Thủng/tắc ruột do rối loạn thực thể hay chức năng đường tiêu hóa, tắc hồi tràng, bệnh Crohn, viêm loét đại tràng, phình đại tràng/trực tràng.

4.4 Thận trọng:

Prucaloprid được thải trừ chủ yếu qua thận. Liều dùng 1 mg được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng.

Thận trọng khi kê đơn prucaloprid ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) do dữ liệu trên nhóm bệnh nhân này còn hạn chế.

An toàn và hiệu quả của prucaloprid khi sử dụng ở bệnh nhân mắc đồng thời các bệnh nghiêm trọng và không ổn định lâm sàng (như bệnh lý tim mạch, phổi, rối loạn thần kinh hoặc tâm thần, ung thư, AIDS và các rối loạn nội tiết khác) chưa được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Cần thận trọng khi kê đơn prucaloprid cho các bệnh nhân này, đặc biệt khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn nhịp tim hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ.

Trong trường hợp tiêu chảy nghiêm trọng, hiệu quả thuốc tránh thai đường uống có thể giảm, nên sử dụng biện pháp tránh thai bổ sung để ngăn ngừa sự mất tác dụng của thuốc tránh thai.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu, không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.

Thời kỳ cho con bú:

Prucaloprid được bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị không cho thấy ảnh hưởng trên trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Trong trường hợp không đủ dữ liệu trên bệnh nhân, không nên sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, ói, rối loạn tiêu hóa, chảy máu trực tràng, đầy bụng, sôi ruột, pollakiuria, mệt mỏi.

Bảng Phản ứng có hại của thuốc (ADR) liên quan đến Prucalopride
Hệ thống	Tỷ lệ mắc	Phản ứng có hại của thuốc
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng	Thường gặp	Giảm sự thèm ăn
Rối loạn hệ thần kinh	Rất thường gặp	Đau đầu
	Thường gặp	Chóng mặt
	Ít gặp	Run rẩy
Rối loạn tim	Ít gặp	Đánh trống ngực
Rối loạn tiêu hóa	Rất thường gặp	Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng
	Thường gặp	Nôn, khó tiêu, đầy hơi, sôi ruột
	Ít gặp	Xuất huyết trực tràng
Rối loạn thận và tiết niệu	Ít gặp	Pollaki niệu
Rối loạn chung	Thường gặp	Mệt mỏi
Rối loạn chung	Ít gặp	Pyrexia, khó chịu

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Trên thực nghiệm ghi nhận prucalopride ít có khả năng tương tác thuốc và với nồng độ điều trị của prucalopride thì không có ảnh hưởng đến sự chuyển hóa qua trung gian CYP cùa các sản phẩm dùng đồng thời, mặc dù prucalopride có thể là chất nền yếu đối với P-glycoprotein (P-gp), nó không phái là chất ức chế của P-gp trong nồng độ lâm sàng thích hợp.

Ketoconazole (200 mg hai lần mỗi ngày), một chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp, làm tăng nồng độ toàn thân với prucalopride khoảng 40%. Tác dụng này quá nhỏ để có thể gây ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng. Tương tác có cường độ tương tự có thể được dự kiến với các chất ức chế mạnh P-gp như verapamil, cyclosporine A và quinidine.

Prucalopride có lẽ cũng được bài tiết qua đường vận chuyển khác ở thận, ức chế cúa tất cả sự vận chuyển liên quan đến sự bài tiết chủ động cùa prucalopride (bao gồm P-gp) trên lý thuyết có thể làm gia tăng đến 75% nồng độ thuốc.

Có sự gia tăng 30% nồng độ erythromycin trong huyết tương khi dùng chung với prucalopride. Cơ chế của sự tương tác này chưa được biết tường tận.

Prucalopride được lưu ý khi dùng với các thuốc được biết là nguyên nhân gây kéo dài khoảng QTc trên điện tim. Bời vì cơ chế tác động, sử dụng các chất giống atropine có thể gây giảm hiệu quả trên thụ thể 5-HT4 của prucalopride.

4.9 Quá liều và xử trí:

Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, điều trị với prucaloprid được dung nạp tốt khi tăng liều lên đến 20 mg/ngày (gấp 10 lần liều điều trị). Quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng do sự quá mức về tác dụng dược lực của prucaloprid, bao gồm đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy. Chưa có phương pháp điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều prucaloprid. Nếu xảy ra quá liều bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu. Mất nước kéo dài do tiêu chảy hoặc buồn nôn có thể gây rối loạn điện giải, cần bổ sung chất điện giải thích hợp.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc điều trị táo bón.

Mã ATC: A06AX05.

Cơ chế tác dụng

Prucaloprid là một dihydrobenzofurancarboxamid làm tăng nhu động đường tiêu hóa. Prucaloprid là chất chủ vận chọn lọc, có ái lực cao với thụ thể serotonin (5-HT4). Trên in vitro, chỉ khi nồng độ vượt quá 150 lần ái lực đối với thụ thể 5-HT4, ái lực đối với các thụ thể khác mới được phát hiện. Trên in vivo (chuột), prucaloprid liều trên 5 mg/kg (gấp hơn 30 – 70 lần phơi nhiễm lâm sàng) làm tăng prolactin huyết do tác dụng đối kháng với thụ thể D2.

Các tác dụng dược lực của prucaloprid đã được xác nhận ở bệnh nhân táo bón mãn tính thông qua các nghiên cứu nhãn mở, ngẫu nhiên, chéo, mù đơn, điều tra về tác dụng của prucaloprid 2 mg và thuốc nhuận tràng thẩm thấu đối với hoạt động đại tràng bằng các cơn co thắt lan truyền với biên độ cao (HAPCs). So với điều trị táo bón bằng thuốc nhuận tràng thẩm thấm, tác dụng hỗ trợ nhu động của prucaloprid được đo bằng số lượng HAPC trong 12 giờ đầu sau khi uống mẫu thử. Ý nghĩa lâm sàng và lợi ích của cơ chế tác dụng này khi so sánh với các thuốc nhuận tràng khác chưa được nghiên cứu.

Cơ chế tác dụng:

Prucalopride là một chất chủ vận thụ thể 5-HT 4 chọn lọc với hiệu ứng prokinetic. Nó kích thích phản xạ nhu động, bài tiết và nhu động ruột. Từ đó giúp cải thiện tình trạng táo bón.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu : Hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối:> 90%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 2-3 giờ.

Phân phối: Phân bố rộng rãi; có phân bố vào sữa mẹ. Thể tích phân phối: 567 L. Liên kết protein huyết tương: Khoảng 30%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa chậm trong gan.

Bài tiết: Qua nước tiểu (khoảng 60-65% dưới dạng thuốc không đổi); phân (khoảng 5% dưới dạng thuốc không đổi). Nửa đời thải trừ: Khoảng 24 giờ.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

MIMS Việt Nam

HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM