Thuốc Resohasan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Resohasan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Prucalopride
Phân loại: Thuốc nhuận tràng.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A06AX05.
Biệt dược gốc: Resolor
Biệt dược: Resohasan
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Liên doanh HASAN – DERMAPHARM
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 1 mg; hộp 3 vỉ x 10 viên, 5 vỉ x 10 viên, 10 vỉ x 10 viên.
Thuốc tham khảo:
RESOHASAN 1MG | ||
Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
Prucalopride | …………………………. | 1 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng táo bón mãn tính ở người lớn trong trường hợp thuốc nhuận tràng không đủ đáp ứng điều trị.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng:
Dùng đường uống, có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.
Nếu một lần quên dùng thuốc, gần với liều dùng kế tiếp, hãy bỏ qua liều đó, không dùng liều gấp đôi.
Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Liều dùng:
Người lớn: 2 mg x 1 lần/ngày.
Do cơ chế hoạt động chuyên biệt của prucaloprid (kích thích nhu động ruột), liều dùng vượt quá 2 mg/ngày không làm tăng hiệu quả điều trị.
Nếu dùng 1 lần/ngày không có hiệu quả sau 4 tuần điều trị, bệnh nhân cần được kiểm tra và đánh giá lợi ích của việc tiếp tục điều trị.
Hiệu quả của prucaloprid đã được thiết lập trong các nghiên cứu mù đôi, có đối chứng giả dược trong 3 tháng. Hiệu quả sau 3 tháng chưa được chứng minh trong các nghiên cứu đối chứng giả dược. Trong trường hợp điều trị kéo dài, lợi ích điều trị nên được đánh giá lại đều đặn.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi (> 65 tuổi)
Liều khởi đầu 1 mg x 1 lần/ngày; có thể tăng đến liều 2 mg/ngày nếu cần thiết.
Bệnh nhân suy thận
Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng (GFR < 30 mL/phút/1,73 m2): 1 mg x 1 lần/ngày. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình.
Bệnh nhân suy gan
Bệnh nhân suy gan nặng (Child-pugh nhóm C): liều khởi đầu 1 mg x 1 lần/ngày, trường hợp cần thiết, có thể tăng đến liều 2 mg/ngày để cải thiện hiệu quả nếu liều 1 mg được dung nạp tốt. Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình.
Trẻ em
Resohasan không nên dùng ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với prucaloprid hay với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy thận cần lọc máu.
Thủng ruột hoặc tắc ruột do rối loạn cấu trúc hoặc chức năng thành ruột, tình trạng viêm đường ruột nghiêm trọng như bệnh Crohn và viêm loét đại tràng, viêm đại tràng nhiễm độc cấp tính.
4.4 Thận trọng:
Prucaloprid được thải trừ chủ yếu qua thận. Liều dùng 1 mg được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng.
Thận trọng khi kê đơn Resohasan ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) do dữ liệu trên nhóm bệnh nhân này còn hạn chế.
An toàn và hiệu quả của prucaloprid khi sử dụng ở bệnh nhân mắc đồng thời các bệnh nghiêm trọng và không ổn định lâm sàng (như bệnh lý tim mạch, phổi, rối loạn thần kinh hoặc tâm thần, ung thư, AIDS và các rối loạn nội tiết khác) chưa được thiết lập trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát. Cần thận trọng khi kê đơn Resohasan cho các bệnh nhân này, đặc biệt khi sử dụng ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn nhịp tim hoặc bệnh tim mạch do thiếu máu cục bộ.
Trong trường hợp tiêu chảy nghiêm trọng, hiệu quả thuốc tránh thai đường uống có thể giảm, nên sử dụng biện pháp tránh thai bổ sung để ngăn ngừa sự mất tác dụng của thuốc tránh thai.
Resohasan có chứa lactose, do đó không nên dùng cho bệnh nhân bị suy giảm hoạt tính enzym lactase, hội chứng không dung nạp glucose-galactose (Glucose Galactose Malabsorption).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Resohasan có thể gây ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, chóng mặt, mệt mỏi đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng, đặc biệt trong những ngày đầu dùng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ có khả năng mang thai nên sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả trong quá trình điều trị bằng prucaloprid.
Kinh nghiệm sử dụng prucaloprid khi mang thai còn hạn chế. Các trường hợp sẩy thai tự nhiên đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng, mặc dù có mặt các yếu tố nguy cơ khác, mối liên quan với prucaloprid vẫn chưa được biết. Các nghiên cứu trên động vật không chỉ ra tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến mang thai, sự phát triển của phôi thai/thai nhi, sự phát triển sau sinh. Resohasan không được khuyến cáo dùng trong thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Prucaloprid được bài tiết qua sữa mẹ. Tuy nhiên, ở liều điều trị không cho thấy ảnh hưởng trên trẻ sơ sinh/trẻ nhỏ bú sữa mẹ. Trong trường hợp không đủ dữ liệu trên bệnh nhân, không nên sử dụng thuốc trong thời gian cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trong một phân tích tổng hợp 17 nghiên cứu mù đôi, có đối chứng giả dược, prucaloprid được dùng đường uống ở 3.300 bệnh nhân táo bón mãn tính. Trong số này, có hơn 1.500 bệnh nhân dùng prucaloprid với liều khuyến cáo 2 mg/ngày và khoảng 1.360 bệnh nhân dùng liều 4 mg/ngày. Các phản ứng có hại được báo cáo thường xuyên nhất ở liều 2 mg là đau đầu (17,8%) và các triệu chứng trên đường tiêu hóa như đau bụng (13,7%), buồn nôn (13,7%) và tiêu chảy (12,0%)). Các phản ứng có hại xảy ra chủ yếu khi bắt đầu điều trị và thường biến mất sau vài ngày. Một số phản ứng có hại khác được báo cáo không thường xuyên, phần lớn có cường độ nhẹ đến trung bình.
Các phản ứng có hại được phân nhóm theo tần suất: rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000) và rất hiếm gặp (ADR < 1/10000).
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm sự thèm ăn (thường gặp).
Rối loạn hệ thần kinh: đau đầu (rất thường gặp); chóng mặt (thường gặp); run, đau nửa đầu (ít gặp).
Rối loạn tim mạch: đánh trống ngực (ít gặp).
Rối loạn tai và tiền đình: chóng mặt (ít gặp).
Rối loạn tiêu hóa: buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng (rất thường gặp); nôn, khó tiêu, đầy hơi, âm bụng bất thường (thường gặp); xuất huyết trực tràng (ít gặp).
Rối loạn thận và tiết niệu: đa niệu (ít gặp).
Rối loạn chung: mệt mỏi (thường gặp); sốt, cảm giác không khỏe (ít gặp)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Prucaloprid ít có nguy cơ tương tác dược động học, được thải trừ chủ yếu ở dạng không đổi qua nước tiểu (khoảng 60% liều dùng) và chuyển hóa chậm ở in vitro.
Trong các nghiên cứu in vitro ở microsome gan với nồng độ điều trị, prucaloprid không có tác động ức chế CYP 450 cụ thể.
Mặc dù prucaloprid có thể là chất nền yếu cho P-glycoprotein (P-gp), nhưng không phải là chất ức chế của P-gp ở nồng độ dùng trên lâm sàng.
Tác động của prucaloprid đến dược động học của các thuốc khác
Nồng độ erythromycin trong huyết tương tăng 30% khi điều trị đồng thời với prucaloprid. Cơ chế tương tác này chưa được biết rõ.
Prucaloprid không gây ảnh hưởng lâm sàng đến dược động học của warfarin, digoxin, alcohol, paroxetin, hoặc thuốc tránh thai đường uống.
Tác động của thuốc khác đối với dược động học của prucaloprid
Ketoconazol (200 mg x 2 lần/ngày) là chất ức chế mạnh CYP 3A4 và P-gp, làm tăng phơi nhiễm toàn thân đối với prucaloprid khoảng 40%. Ảnh hưởng này không đáng kể trên lâm sàng.
Tương tác có mức độ tương tự được dự kiến với các chất ức chế mạnh P-gp khác như verapamil, cyclosporin A và quinidin.
Probenecid, cimetidin, erythromycin và paroxetin ở liều điều trị không ảnh hưởng đến dược động học của prucaloprid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong một nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh, điều trị với prucaloprid được dung nạp tốt khi tăng liều lên đến 20 mg/ngày (gấp 10 lần liều điều trị). Quá liều có thể dẫn đến các triệu chứng do sự quá mức về tác dụng dược lực của prucaloprid, bao gồm đau đầu, buồn nôn, tiêu chảy. Chưa có phương pháp điều trị đặc hiệu cho trường hợp quá liều prucaloprid. Nếu xảy ra quá liều bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ theo yêu cầu. Mất nước kéo dài do tiêu chảy hoặc buồn nôn có thể gây rối loạn điện giải, cần bổ sung chất điện giải thích hợp..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc điều trị táo bón.
Mã ATC: A06AX05.
Cơ chế tác dụng
Prucaloprid là một dihydrobenzofurancarboxamid làm tăng nhu động đường tiêu hóa. Prucaloprid là chất chủ vận chọn lọc, có ái lực cao với thụ thể serotonin (5-HT4). Trên in vitro, chỉ khi nồng độ vượt quá 150 lần ái lực đối với thụ thể 5-HT4, ái lực đối với các thụ thể khác mới được phát hiện. Trên in vivo (chuột), prucaloprid liều trên 5 mg/kg (gấp hơn 30 – 70 lần phơi nhiễm lâm sàng) làm tăng prolactin huyết do tác dụng đối kháng với thụ thể D2.
Các tác dụng dược lực của prucaloprid đã được xác nhận ở bệnh nhân táo bón mãn tính thông qua các nghiên cứu nhãn mở, ngẫu nhiên, chéo, mù đơn, điều tra về tác dụng của prucaloprid 2 mg và thuốc nhuận tràng thẩm thấu đối với hoạt động đại tràng bằng các cơn co thắt lan truyền với biên độ cao (HAPCs). So với điều trị táo bón bằng thuốc nhuận tràng thẩm thấm, tác dụng hỗ trợ nhu động của prucaloprid được đo bằng số lượng HAPC trong 12 giờ đầu sau khi uống mẫu thử. Ý nghĩa lâm sàng và lợi ích của cơ chế tác dụng này khi so sánh với các thuốc nhuận tràng khác chưa được nghiên cứu.
Cơ chế tác dụng:
Prucalopride là một chất chủ vận thụ thể 5-HT 4 chọn lọc với hiệu ứng prokinetic. Nó kích thích phản xạ nhu động, bài tiết và nhu động ruột. Từ đó giúp cải thiện tình trạng táo bón.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Prucaloprid được hấp thu nhanh chóng sau khi dùng liều duy nhất 2 mg ở các đối tượng khỏe mạnh, nồng độ đỉnh Cmax đạt được sau 2 – 3 giờ. Sinh khả dụng đường uống hơn 90% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố: Prucaloprid được phân bố rộng rãi, thể tích phân bố ổn định (Vdss) là 567 lít. Khả năng gắn kết với protein huyết tương khoảng 30%.
Chuyển hóa: Chuyển hóa không phải là con đường thải trừ chính của prucaloprid. Trên in vitro, quá trình chuyển hóa ở gan người diễn ra rất chậm và chỉ chiếm lượng nhỏ trong các chất chuyển hóa được tìm thấy. Trong 1 nghiên cứu với prucaloprid được đánh dấu bằng đồng vị phóng xạ dùng đường uống ở người, một lượng nhỏ bao gồm 7 chất chuyển hóa đã được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Chất chuyển hóa chiếm lượng lớn nhất là R107504 với 3,2% và 3,1% liều dùng, được thấy ở nước tiểu và phân tương ứng. Các chất chuyển hóa khác đã được phát hiện và định lượng trong nước tiểu và phân: R084536 (dưới dạng dealkyl hóa) chiếm 3% liều dùng và sản phẩm của phản ứng hydroxyl hóa (3% liều dùng) và N-oxy hóa (2% liều dùng). Lượng chất không đổi chiếm khoảng 92 – 94% tổng lượng phóng xạ trong huyết tương. R107504, R084536 và R104065 (dưới dạng demethyl hóa) được xác định là chất chuyển hóa nhỏ trong huyết tương.
Thải trừ: Phần lớn dược chất được bài tiết dưới dạng không đổi (60 – 65% liều dùng trong nước tiểu và 5% liều dùng trong phân). Bài tiết qua thận của prucaloprid dạng không đổi liên quan đến quá trình lọc thụ động và bài tiết chủ động. Độ thanh thải trong huyết tương của prucaloprid trung bình là 317 mL/phút. Thời gian bán hủy khoảng 1 ngày. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 3 đến 4 ngày. Khi dùng prucaloprid liều 2 mg hằng ngày, nồng độ ổn định trong huyết tương dao động từ 2,5 đến 7 ng/mL. Tỷ lệ tích lũy sau một liều duy nhất hằng ngày dao động từ 1,9 đến 2,3. Dược động học của prucaloprid tỷ lệ với liều trong và ngoài phạm vi điều trị (thử nghiệm lên đến 20 mg). Prucaloprid dùng đường uống có dược động học không phụ thuộc vào thời gian trong suốt quá trình điều trị kéo dài.
Đối tượng đặc biệt
Dược động học quần thể
Một phân tích dược động học quần thể cho thấy tổng độ thanh thải của prucaloprid tương quan với độ thanh thải creatinin nhưng không ảnh hưởng bởi tuổi tác, cân nặng, giới tính hoặc chủng tộc.
Người lớn tuổi
Sau khi dùng liều 1 mg hằng ngày, nồng độ đỉnh trong huyết thanh và AUC của prucaloprid ở người lớn tuổi cao hơn 26 đến 28% so với người trẻ tuổi. Điều này có thể được giải thích do sự suy giảm chức năng thận ở người lớn tuổi.
Người suy thận
So với các đối tượng có chức năng thận bình thường, nồng độ trung bình prucaloprid trong huyết thanh sau khi dùng liều duy nhất 2 mg cao hơn 25% ở người suy thận nhẹ (ClCr 50 – 79 mL/phút) và 51% ở người suy thận trung bình (ClCr 25 – 49 mL/phút). Đối với người suy thận nặng (ClCr 24 mL/phút), nồng độ trong huyết tương gấp 2,3 lần so với người khỏe mạnh.
Bệnh nhân suy gan
Lượng thải trừ không qua thận chiếm khoảng 35% tổng lượng thải trừ. Trong 1 nghiên cứu dược động học quy mô nhỏ, Cmax và AUC trung bình của prucaloprid ở bệnh nhân suy gan trung bình đến nặng cao hơn 10 – 20% so với người khỏe mạnh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, dưới 30°C. Tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
MIMS Việt Nam
HDSD Thuốc Resohasan 1MG do Công ty TNHH Liên doanh HASAN – DERMAPHARM sản xuất (2020)
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM