1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftazidime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD02.
Biệt dược gốc: FORTUM
Biệt dược: Metxime-1 GM.
Hãng sản xuất : Swiss Parenterals Pvt., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Lọ 500 mg, 1 g, 2 g bột vô khuấn để pha tiêm hoặc tiêm truyền.
Hàm lượng và liều lượng biểu thị theo dạng ceftazidim khan: 1 g ceftazidim khan tương ứng với 1,16 g ceftazidim pentahydrat.
Thuốc tham khảo:
| METXIME-1 GM | ||
| Mỗi lọ thuốc bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftazidime Natri | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Chỉ định điều trị các nhiễm khuẩn nặng, do những chủng vỉ khuẩn nhạy cảm đơn thuần hay phối hợp, bao gồm các bệnh sau:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp.
Nhiễm khuẩn tai, mũi, họng.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn trong ổ bụng bao gồm viêm màng bụng và nhiễm khuẩn đường mật.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Nhiễm khuẩn huyết.
Trước khi khởi đầu điều trị, nên thử nghiệm kháng sinh đồ, sơ bộ phân lập và định danh chủng vi khuẩn gây bệnh. Nếu tình trạng nhiễm khuẩn trầm trọng và kiểu lâm sàng cho thấy do những vi khuẩn nhạy cảm với Ceftazidime, việc điều trị có thể bắt đầu ngay trước khi có kết quả kháng sinh đồ. Nếu nhiễm khuẩn nặng đe doa đến tính mạng, có thể phối hợp điều trị ngay ceftazidime với một loại aminoglycoside và theo dõi sát chức năng thận. Liều dùng của cả hai loại kháng sinh trên tuỳ thuộc vào mức độ nặng của bệnh lý nhiễm khuẩn và toàn trạng của người bệnh.
Nếu nghi ngờ có nhiễm các vi khuẩn kỵ khí, nên phối hợp Ceftazidime với một kháng sinh thích hợp
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Các lọ thuốc được cung cáp ở dạng đã giảm áp lực. Khi pha thuốc, CO2; được phóng thích ra và tạo nên áp lực dương. Để dễ dùng, nên tiến hành theo kỹ thuật sau:
Đường tiêm bắp sâu: Pha lọ thuốc 1g với 3ml dung dịch ở ống pha loãng thuốc. Lắc đều để thuốc tan hết.
Đường tiêm nh mạch chậm trong 3-5 phút: Đối với tiêm tinh mach trực tiếp, pha thuốc với dung dịch ở ống pha loãng thuốc. Đối với truyền tĩnh mạch trong khoảng thời gian ngắn, pha 2g trong 50mL dung dịch nước cất.
Các dung dịch này có thể được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua đường dây truyền tĩnh mạch nếu người bệnh đang được truyền các dung dịch thích ứng với thuốc,
Lọ lg, tiêm bắp/ tiêm tĩnh mạch:
(1) Chọc kim xuyên qua nắp lọ và bơm vào dung dịch pha loãng thuốc. Vùng chân không trong lọ sẽ giúp dịch pha loãng vào dễ dàng. Sau đó rút kim bơm tiêm ra.
(2) Lắc lọ thuốc để hoà tan thuốc hoàn toàn. CO2; được phóng thích và sau 1-2 phút sẽ được một dung , dịch trong suốt.
(3) Lật ngược lọ thuốc. Với bom tiêm đã ấn pit-tông xuống hết, chích kim qua nắp lọ, dung dịch thuốc sẽ vào ống bơm tiêm. Phải đảm bảo là đầu kim luôn nằm trong phần dung dịch thuốc mà không nằm trong phần khí bên trên. Dung dịch rút ra có thể chứa một ít bọt khí CO2 nên tống khí đó ra trước khi dùng.
Liều dùng:
Liều lượng, đường tiêm và khoảng cách giữa các lần tuỳ thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn, tình trạng của người bệnh và độ nhạy cảm của vi khuẩn đối với Ceftazidime.
Liều dùng cho tiêm tĩnh mạch chậm và tiêm bắp sâu giống nhau, các liều cao hơn nên dùng đường tĩnh mạch.
Khi chức năng thận bình thường.
Người lớn
Liều dùng Ceftazidime từ 1-6g/ngày, mỗi 8-12 giờ (tiêm bắp sâu hoặc tiêm tĩnh mạch chậm).
Trong phần lớn các trường hợp nhiễm khuẩn, dùng thuốc với các liều 1g cho mỗi 8 giờ hoặc 2g mỗi 12 giờ.
Nhiễm trùng đường tiểu và những nhiễm trùng ít trầm trọng: 500mg hoặc 1g mỗi 12 giờ là đủ.
Trong những nhiễm khuẩn rất trầm trọng, đặc biệt là những bệnh nhân suy giảm miễn dịch, kể cả người bị giảm bạch cầu trung tính: nên dùng 2g mỗi 8 hay 12 giờ hoặc 3g mỗi 12 giờ.
Trong dự phòng phẫu thuật tiền liệt tuyến nên dùng 1g (từ lọ 1g) để gây cảm ứng trước khi gây mê. Có thể xem xét liều thứ 2 lúc loại bỏ ống thông.
Người già
Do độ thanh thải Ceftazidime giảm ở bệnh nhân lớn tuổi, liều dùng hằng ngày không nên quá 3g, đặc biệt ở những người > 80 tuổi.
Bệnh xơ nang
Người lớn bị xơ nang có chức năng thận bình thường bị nhiễm trùng phối do Pseudomonas, nên dùng liều cao 100 -150mg/kg/ngày, chia làm 3 lần. Liều 9g/ngày đã được đùng cho người lớn có chức năng thận bình thường.
Trẻ sơ sinh và trẻ em
Liều thông thường cho trẻ em > 2 tháng tuổi là 30-100mg/ngày, chia thành 2 hoặc 3 lần. Các liều lên đến 150mg/kg/ngày (tối đa 6g/ngày) chia thành 3 lần có thể dùng cho trẻ nhiễm trùng bị suy giảm miễn dịch hay bị bệnh xơ nang hay trẻ bị viêm màng não.
Trẻ sơ sinh và trẻ dưới 2 tháng tuổi
Trong kinh nghiệm lâm sàng vẫn còn giới hạn, liều dùng 25-60mg/kg/ngày chia làm 2 lần đã cho thấy hữu hiệu.
Ở trẻ sơ sinh, thời gian bán hủy trong huyết thanh của Ceftazidime có thể kéo dài hơn 3-4 lần so với người lớn.
Khi chức năng thận kém
Trong trường hợp này, liều dùng nên xác định tuỳ thuộc vào mức độ suy giảm chức năng của thận.
Ở người lớn, sau liều khời đầu 1g, các liều duy trì nên dùng tiếp theo và có thể xác định dựa theo bảng sau:
| Độ thanh thải (ml/ phút) | Creatinin huyết tương (micromol/lít) | Liều duy trì |
| 50 – 31 | 150 – 200 | 1 g cách 12 giờ 1 lần |
| 30 – 16 | 200 – 350 | 1 g cách 24 giờ 1 lần |
| 15 – 6 | 350 – 500 | 0,5 g cách 24 giờ 1 lần |
| < 5 | > 500 | 0,5 g cách 48 giờ 1 lần |
Liều dùng nên tăng lên ở người bệnh nhiễm khuẩn nặng, nhất là người bị giảm bạch cầu trung tính đi kèm.
Liều dùng cho mỗi lần ở bảng trên có thể tăng thêm 50% hoặc chọn cách tăng tần số dùng thuốc. Nồng độ Ceftazidime trong huyết tương ở những đối tượng trên cũng phải được kiểm soát, không cho phép để nồng độ tối thiểu vượt qua 40μg/ml.
Nếu chỉ biết trị giá nồng độ creatinine trong huyết tương, có thê đổi sang trị giá độ thanh thải creatinine tương đương bằng cách tính toán qua công thức sau:
Ở trẻ em, nên điều chỉnh độ thanh thai creatinine theo diện tích bề mặt cơ thể hoặc khối cơ thể không có mỡ và giám khoảng cách dùng liều trong trường hợp suy thận như đối với người lớn.
Sau khi thẩm phân lọc máu, người bệnh không cần phải dùng liều bổ sung. Tuy nhiên, phải tính liều dùng trong khi thâm phân lọc máu, để người bệnh có thê được dùng một liều lúc kết thúc tiến trình này.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn đã biết với các kháng sinh Cephalosporin.
4.4 Thận trọng:
Khi có các dấu hiệu quá mẫn, cần ngưng điều trị ngay.
Mặc dù chưa có trường hợp nào độc với thận được ghi nhận nhưng cần phải theo dõi sát chức năng thận ở người đang dùng liều cao hoặc phối hợp với aminoglycoside. Cần giảm liều dùng, tuỳ thuộc vào sự suy giảm chức năng thận, để tránh những diễn biến do nồng độ thuốc cao.
Thận trọng với những người có tiền sử dị ứng với Penicilin vì nguy cơ dị ứng chéo.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Đối với những bệnh nhân gặp tác dụng phụ trên thần kinh trung ương như nhức đầu, chóng mặt, cơn động kinh nên tránh hoặc thận trọng khi lái xe và điều khiển máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng thuốc khi mang thai. Chỉ nên dùng thuốc trong những trường hợp thực sự cần thiết và tuân theo chỉ dẫn của bác sỹ.
Thời kỳ cho con bú:
Ceftazidime được bài tiết qua sữa với nồng độ thấp. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho các bà mẹ đang thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Những tác dụng phụ sau đây được ghi nhận trong các trường hợp riêng biệt:
Tại chỗ: Viêm tĩnh mạch hoặc viêm tắc tĩnh mạch do tiêm tĩnh mạch. Đau sau khi tiêm bắp.
Quá mẫn cảm: Đỏ da, sốt và ngứa.
Hệ tiêu hoá: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng và hiếm gặp viêm đại tràng.
Huyết học: Tăng thoáng qua urê và creatinine máu, hiếm gặp hơn là giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu thoáng qua.
Gan: Tăng thoáng qua các enzyme gan: SGOT, SGPT và phosphatase kiềm.
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, dị cảm và rối loạn vị giác.
Dùng thuốc dài ngày có thể bội nhiễm các loại vi khuẩn không nhạy cảm với thuốc. Trong một số hiếm trường hợp có thấy cơn động kinh ở người ở mắc bệnh suy thận mà liều Ceftazidime giảm không đủ mức.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phối hợp Ceftazidime với các kháng sinh nhóm aminoglycoside có thể gây ra các dấu hiệu độc cho thận và không nên trộn chung trong cùng một ống bơm tiêm để trách tương kỵ thuốc.
Các sai lệch trong kết quả xét nghiệm dương tính giả trong thử nghiệm Coombs hoặc xét nghiệm đường niệu bằng kỹ thuật dùng chất khử, tuy vậy, không ảnh hưởng đối với các phương pháp dùng enzyme.
4.9 Quá liều và xử trí:
Quá liều có thể dẫn đến di chứng thần kinh kể cả bệnh não, co giật và hôn mê. Nồng độ trong huyết thanh của Ceftazidime có thể giảm bởi thẩm phân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftazidime là thuốc kháng sinh diệt khuẩn thuộc họ cephalosporin, đề kháng với hầu hết beta-lactamase và có tác động chống lại nhiều vi khuẩn gram dương và gram âm.
Vi khuẩn học:
Ceftazidime có tính diệt khuẩn, tác động lên protein của màng tế bào đích và gây nên sự ức chế tổng hợp màng tế bào. Nhiều chủng và mẫu phân lập gây bệnh do sự nhiễm khuẩn trong bệnh viện có nhạy cảm với ceftazidime in vitro. Bao gồm những chủng đề kháng với gentamicine và các amoniglycoside khác. Hoạt chất ổn định cao với hầu hết các betalactamase quan trọng trên lâm sàng do các vi khuẩn cả gram dương và gram âm sản sinh ra và do đó, có hoạt tính lên nhiều chủng đề kháng ampicillin và cephalothin. Ceftazidine có tác động nội tại cao in vitro và tác động trong một mức độ MIC hẹp với hầu hết các nhóm vi khuẩn với những thay đổi tối thiểu trên MIC ở các mức độ chất cấy truyền khác nhau. Ceftazidime cho thấy có tác động in vitro chống lại các vì khuẩn sau:
Gram âm : Pseudomonas aeruginosa, Burkholderia pseudomallei (Pseudomonas pseudomallei) và Enterobacteriaceae gồm có Citrobacter và Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus indol dương và âm, Providencia rettgeri, Salmonella, Serratia và Shigella spp. và Yersinia enterocolitica, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và Neisseria spp.
Gram dương: Ceftazidim thường có tác dụng in vitro đối với các cầu khuan Gram dương ưa khí sau: Các chủng sản xuất hay không sản xuất penicilinase của Staph.aureus và S. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes (Streptococci nhóm A tan máu beta), S. agalactiae (Streptococci nhóm B) và S. viridans..
Các chủng kỵ khí: Bifidobacterium, Clostridium, Eubacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Pepto- streptococcus và Propionibacterium. Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp, Streptococcus spp, Propionibacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Bacteroides spp
Ceftazidime không có hoạt tinh in vitro với các Staphylococcus đề kháng methicillin, Enterococcus (Streptococcus) faecalis và nhiều Enterococci khác, Listeria monocytogenes, Campylobacter spp hoặc Clostridium difficile.
In vitro, hoạt tính khi phối hợp ceftazidime và các kháng sinh aminoglycoside da cho thấy ít nhất có tác động hỗ trợ, có bằng chứng của sự hiệp đồng trên một vài chủng được xét nghiệm. Tính chất này có thể quan trọng trong việc điều trị bệnh nhân bị sốt giảm bạch cầu..
Cơ chế tác dụng:
Ceftazidim là một kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 có tác dụng diệt khuấn do ức chế các enzym tổng hợp thành tế bào vi khuấn.
5.2. Dược động học:
Ở người, Ceftazidime dùng theo đường tiêm truyền, đạt được nồng độ huyết thanh cao và kéo dài. Sau khi tiêm bắp 500mg và 1g, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết thanh đạt được nhanh, lần lược là 18 và 37mg/l. 5 phút sau khi tiêm tĩnh mạch ceftazidime liều 500mg, 1 g hoặc 2g, nồng độ trung bình trong huyết thanh lần lượt là 46,87 và 170mg/l.
Nồng độ điều trị hiệu quả vẫn còn thấy trong huyết thanh sau khi tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 8-12 giờ. Thời gian bán hủy trong huyết thanh khoảng 1,8 giờ ở những người tình nguyện khỏe mạnh và khoảng 2,2 giờ ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thuốc kết hợp kém với protein trong huyết thanh, khoảng 10%.
Ceftazidime không chuyển hóa trong cơ thể và thải trừ nguyên vẹn ở nước tiểu qua lọc cầu thận. Khoảng 80-90% liều dùng được thải trừ theo nước tiểu trong vòng 24 giờ. Dưới 1% liều dùng được bài tiết qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có
6.2. Tương kỵ :
Với dung dịch natri bicarbonat: Làm giảm tác dụng thuốc. Không pha ceftazidim vào dung dịch có pH trên 7,5 (không được pha thuốc vào dung dịch natri bicarbonat).
Phối hợp với vancomycin phải dùng riêng vì gây kết tủa.
Không pha lẫn ceftazidim với các aminoglycosid (gentamicin, streptomycin), hoặc metronidazol.
Phải tráng rửa cẩn thận các ống thông và bơm tiêm bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần dùng hai loại thuốc này, để tránh gây kết tủa.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
