1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Flunarizine
Phân loại: Thuốc kháng histamin H1. Thuốc chẹn kênh calci.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07CA03.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Stigiron
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang chứa flunarizin dạng hydroclorid: 5 mg flunarizin tương đương với 5,9 mg flunarizin hydroclorid.
Thuốc tham khảo:
| STIGIRON | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Flunarizine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Stigiron được dùng trong:
Dự phòng đau nửa đầu dạng cổ điển (có tiền triệu) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có tiền triệu).
Điều trị triệu chứng chóng mặt tiền đình do rối loạn chức năng hệ thống tiền đình.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Uống vào buối tối
Liều dùng:
Dự phòng đau nửa đầu:
Liều khởi đầu: Uống vào buối tối.
Bệnh nhân < 65 tuối: 10 mg (2 viên)/ngày
Bệnh nhân > 65 tuối: 5 mg/ngày
Nếu trong giai đoạn điều trị này, xảy ra các triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp, hoặc các tác dụng không mong muốn khác, nên ngừng điều trị. Nếu sau 2 tháng không có sự cải thiện đáng kể, bệnh nhân được xem như là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
Điều trị duy trì:
Nếu bệnh nhân đáp ứng tốt và nếu cần điều trị duy trì thì nên giảm liều xuống trong 5 ngày với liều hàng ngày như nhau và 2 ngày nghỉ mỗi tuần.
Nếu điều trị duy trì phòng ngừa thành công và dung nạp tốt thì có thể ngừng điều trị trong 6 tháng và chỉ bắt đầu điều trị lại nếu tái phát.
Chóng mặt:
Liều hàng ngày tương tự như dùng cho đau nửa đầu, nhưng điều trị khởi đầu chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng. Nếu không có sự cải thiện đáng kể sau 1 tháng đối với chóng mặt mạn tính, 2 tháng đối với chóng mặt tư thế, bệnh nhân được xem là không đáp ứng và nên ngừng điều trị.
Liều lượng ở bệnh nhân suy gan:
Vì thuốc được chuyển hóa với mức độ lớn ở gan nên cần điều chỉnh liều lượng ở các bệnh nhân này. Liều khởi đầu: 5 mg/ngày, uống vào buối tối.
4.3. Chống chỉ định:
Không dùng cho Bệnh nhân có triệu chứng trầm cảm ,đang có triệu chứng Parkinson hoặc các rối loạn ngoại tháp khác.
4.4 Thận trọng:
Điều trị với flunarizin có thể làm tăng triệu chứng trầm cảm, ngoại tháp và làm bộc phát hội chứng Parkinson, đặc biệt ở những bệnh nhân dễ có nguy cơ như người cao tuối. Do vậy, nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân này.
Trong một số trường hợp hiếm, sự mệt mỏi có thể tăng lên trong khi điều trị với flunarizin. Trong trường hợp này, nên ngừng điều trị. Không được vượt quá liều quy định. Bệnh nhân phải được khám đều đặn theo định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì, để có thể phát hiện sớm triệu chứng ngoại tháp hay trầm cảm và ngừng điều trị.
Nếu trong điều trị duy trì không đạt hiệu quả thì ngừng điều trị.
Lactose: Không nên dùng Stigiron cho những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
Sử dụng cho trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của flunarizin trên trẻ em vẫn chưa được xác định. Sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi không đượckhuyến cáo.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bởi vì buồn ngủ có thể xảy ra, đặc biệt lúc bắt đầu điều trị nên thận trọng trong các hoạt động như lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có dữ liệu về việc dùng flunarizin cho phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không chứng tỏ tác động có hại trực tiếp hay gián tiếp về sự sinh sản, phát triển của phôi hoặc thai, về tiến trình thai nghén và sự phát triển chu sinh và hậu sản. Để phòng ngừa, nên tránh dùng flunarizin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Các nghiên cứu trên động vật đã chứng tỏ flunarizin được bài tiết vào sữa. Không biết flunarizin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không khuyến khích sử dụng flunarizin trên phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh trung ương: Buồn ngủ, mệt mỏi.
Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, tăng cân.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh trung ương: Triệu chứng ngoại tháp (vận động chậm, cứng đơ, ngồi nằm không yên, loạn vận động, run), trầm cảm.
Tiêu hóa: Khô miệng
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tiêu hóa: Buồn nôn, đau dạ dày
Khác: Tăng tiết sữa
Tần suất không xác định
Thần kinh trung ương: Lo lắng
Da: Phát ban
Cơ xương: Đau cơ
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra các tác dụng không mong muốn, hãy ngừng dùng flunarizin, các triệu chứng sẽ khỏi hoàn toàn hoặc giảm bớt một phần. Hãy tiến hành việc điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Việc dùng đồng thời rượu, thuốc an thần và thuốc ngủ với flunarizin làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ. Flunarizin không bị chống chỉ định ở bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn beta.
Dược động học của flunarizin không bị ảnh hưởng bởi topiramat. Trạng thái dược động học ổn định của topiramat không bị ảnh hưởng bởi flunarizin.
Việc sử dụng lâu dài flunarizin không ảnh hưởng đến nồng độ trong huyết tương của phenytoin, carbamazepin, valproat hay phenobarbital. Nồng độ trong huyết tương của flunarizin thường thấp hơn một ít ở những bệnh nhân động kinh đang sử dụng các thuốc trị động kinh loại này so với những người khoẻ mạnh dùng liều tương tự. Độ gắn kết với protein huyết tương của carbamazepin, valproat và phenytoin không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời flunarizin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Dựa vào tính chất dược lý của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Có vài trường hợp quá liều cấp (liều cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, đã quan sát thấy các triệu chứng: Buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Xử trí: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chẹn kênh calci
Mã ATC: N07 CA03
Flunarizin là thuốc đối kháng calci chọn lọc và có hoạt tính kháng histamin H1). Thuốc ngăn chặn sự quá tải calci tế bào bằng cách giảm calci tràn quá mức qua màng tế bào. Sự giảm calci trong tế bào ức chế quá trình co của các tế bào cơ tim, làm giãn động mạch vành và động mạch toàn thân, làm tăng sự vận chuyển oxy đến mô cơ tim, giảm toàn bộ sức sản ngoại vi, giảm huyết áp hệ thống, và giảm hậu gánh.
Flunarizin có hiệu quả trong dự phòng đau nửa đầu, tắc nghẽn mạch máu ngoại biên, chóng mặt có nguồn gốc trung ương và ngoại vi, và là chất bổ trợ trong điều trị bệnh động kinh. Flunarizin không tác động trên sự co bóp hoặc dẫn truyền cơ tim.
Cơ chế tác dụng:
Flunarizin là dẫn xuất difluor của piperazin, có liên quan về mặt cấu trúc với cinarizin. Flunarizin có tính chất dược lý học tương tự như cinnarizin, nhưng có thời gian bán hủy kéo dài trong huyết tương nên có thể điều trị với phác đồ mỗi ngày một lần.
Tác dụng của Flunarizin dựa trên sự đối kháng có chọn lọc dòng vận chuyển canxi qua màng tế bào của những tế bào cơ mạch máu, tế bào hồng cầu và các tế bào não.
Flunarizin được cho là ức chế dòng canxi đi vào tế bào trong các trường hợp canxi đi vào tế bào quá nhiều và gây tổn thương cho tế bào do quá tải canxi. Do đó thuốc được xếp vào loại chất ức chế quá tải canxi.
Flunarizin cũng ức chế sự co cơ trơn do sự đi vào của canxi ngoại bào.
Phần lớn những thuốc kháng histamin (H1) cũng có tác dụng chống tiết acetylcholin và an thần. Thuốc kháng histamin có thể chặn các thụ thể ở cơ quan tận cùng của tiền đình và ức chế sự hoạt hóa quá trình tiết histamin và acetylcholin.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Flunarizin được hấp thu qua đường tiêu hoá < 80%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống và đạt trạng thái ốn định ở tuần thứ 5 – 6. Trong điều kiện độ acid dịch vị dạ dày giảm, sinh khả dụng của flunarizin có thể thấp hơn.
Phân bố: Flunarizin gắn với protein huyết tương > 99%. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78 lít/kg ở những người khoẻ mạnh và khoảng 207 lít/kg ở những bệnh nhân động kinh, có mức độ phân bố cao ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu – não, nồng độ thuốc ở não gấp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hoá: Flunarizin được chuyển hoá qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hoá. Đường chuyển hoá chính là qua CYP 2D6.
Thải trừ: Flunarizin được thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá. Sau khi uống 24 – 48 giờ, có khoảng 3 – 5% liều được thải trừ qua phân dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyển hoá, và < 1% được bài tiết qua đường tiết niệu.
Nửa đời thải trừ thay đối nhiều từ 5 – 15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn. Ớ một số người, nồng độ trong huyết tương của flunarizin có thể đo được (> 0,5 nanogam/ml) trong thời gian kéo dài (cho đến 30 ngày), điều này có thể do sự phóng thích thuốc từ các mô khác.
Dùng liều nhắc lại:
Nồng độ trong huyết tương của flunarizin đạt được trạng thái ốn định sau khoảng 8 tuần dùng liều nhắc lại, một lần mỗi ngày và khoảng 3 lần cao hơn so với liều đơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Bảo quản trong bao bì gốc của thuốc.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
