1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Alimemazine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamin H1
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AD01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: THERATUSSINE
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| THERATUSSINE 5mg | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Alimemazine | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị một số biểu hiện dị ứng hô hấp như: viêm mũi, hắt hơi, sổ mũi; viêm kết mạc, phù Quincke, nổi mề đay, eczema.
Ho khan, nhất là ho khan về đêm, mất ngủ của trẻ em và người lớn.
Trạng thái sảng rượu cấp (do cai rượu), tiền mê trước phẫu thuật, nôn thường xuyên ở trẻ em.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Không dùng cho trẻ em dưới hai tuổi.
Dùng theo chỉ dẫn của Thầy thuốc hay theo liều sau:
* Người lớn:
Trị ho và dị ứng: 5 – 40 mg/ngày (1 – 8 viên/ngày), chia đều ra trong ngày.
Gây ngủ: 5 – 20 mg (1 – 4 viên), uống trước khi đi ngủ.
Trạng thái sảng rượu cấp (kích động): 50 – 200 mg/ngày (10 – 40 viên/ngày).
Người cao tuổi nên giảm liều 10 mg.
* Trẻ em trên hai tuổi:
Trị ho và dị ứng: 0,5 – 1 mg/kg thể trọng/ngày, chia nhiều lần trong ngày.
Gây ngủ: 0,25 – 0,5 mg/kg thể trọng/ngày, uống trước khi đi ngủ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho người rối loạn chức năng gan hoặc thận, động kinh, bệnh Parkinson, thiểu năng tuyến giáp, u tế bào ưa crôm, bệnh nhược cơ, phì đại tuyến tiền liệt.
Không dùng cho người mẫn cảm với phenothiazin hoặc có tiền sử mắc bệnh glôcôm góc hẹp.
Không dùng cho các trường hợp quá liều do barbituric, opiat và rượu.
Không dùng khi giảm bạch cầu, khi có đợt trước đây mất bạch cầu hạt.
Không dùng cho trẻ dưới 2 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi, đặc biệt khi thời tiết rất nóng hoặc rất lạnh gây nguy cơ tăng hoặc hạ nhiệt do người cao tuổi rất dễ bị giảm huyết áp thế đứng.
Alimemazin có thể ảnh hưởng đến các test da thử với các dị nguyên, tránh dùng rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Alimemazin gây hiện tượng buồn ngủ trong những ngày đầu điều trị do đó không nên điều khiển xe và vận hành máy móc trong những ngày dùng thuốc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Có thông báo alimemazin gây vàng da, và các triệu chứng ngoại tháp ở trẻ nhỏ mà người mẹ đã dùng thuốc này khi mang thai. Phải tránh dùng alimemazin cho người mang thai, trừ khi thầy thuốc xét thấy cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Alimemazin có thể bài tiết vào sữa mẹ, vì vậy không nên dùng thuốc cho người mẹ cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Có thể có triệu chứng mệt mỏi, uể oải, đau đầu, chóng mặt nhẹ, khô miệng, đờm đặc.
Một số ít trường hợp gây: táo bón, bí tiểu, rối loạn điều tiết mắt.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phản ứng ngoại tháp
Các phản ứng ngoại tháp do các phenothiazin gây ra thường chia ba loại chính: Tăng trương lực cơ, chứng đứng ngồi không yên và các dấu hiệu, triệu chứng Parkinson.
Hầu hết người bệnh bị rối loạn trương lực cơ đáp ứng nhanh với điều trị bằng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic (ví dụ benzotropin, trihexyphenidyl) hoặc với diphenhydramin.
Các dấu hiệu và triệu chứng của chứng đứng ngồi không yên thường tự động thuyên giảm. Tuy nhiên nếu chứng này gây khó chịu, thường có thể kiểm soát chứng này bằng giảm liều thuốc hoặc dùng đồng thời một thuốc chống Parkinson kháng cholinergic, một benzodiazepin hoặc propranolol.
Triệu chứng Parkinson thường được kiểm soát bằng cách sử dụng phối hợp thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Tuy nhiên, các thuốc chống Parkinson chỉ được dùng khi thật cần thiết.
Hội chứng ác tính do thuốc an thần có thể xảy ra ở người bệnh sử dụng các dẫn chất phenothiazin hoặc các thuốc tâm thần khác. Hội chứng này có đặc trưng là tăng thân nhiệt, rối loạn ngoại tháp nặng (gồm cả tăng trương lực cơ xương), rối loạn nhận thức ở mức độ khác nhau (gồm trạng thái lờ đờ và hôn mê) trạng thái tâm trí thay đổi (bao gồm các phản ứng giảm trương lực) và thần kinh tự trị không ổn định (gồm các tác dụng trên tim mạch).
Điều trị hội chứng an thần ác tính là cần ngừng ngay phenothiazin, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, điều chỉnh cân bằng nước và điện giải, giữ mát cho người bệnh và duy trì chức năng thận, điều chỉnh những rối loạn tim mạch (ổn định huyết áp), ngăn chặn biến chứng hô hấp. Hiện nay chưa có thuốc đặc trị hội chứng này, mặc dù có sử dụng các loại thuốc sau đây: Dantrolen, bromocriptin, amantadin, levodopa, carbidopa, các tác nhân chẹn dẫn truyền thần kinh – cơ không khử cực (ví dụ pancuronium) ở một số người bệnh. Các tác dụng huyết học:
Mất bạch cầu hạt là tác dụng có hại hay gặp nhất khi dùng các dẫn chất phenothiazin.
Mặc dù tỉ lệ tác dụng không mong muốn xảy ra ở hệ máu thấp, nhưng tỉ lệ tử vong lại cao, do vậy, cần đánh giá định kỳ về huyết học cho những người bệnh dùng phenothiazin dài ngày. Nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng rối loạn tạo máu như đau họng, sốt, mệt mỏi, nên ngừng dùng thuốc ngay
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng Alimemazin với rượu, thuốc ngủ barbituric và các thuốc an thần, thuốc chẹn thụ thể alpha adrenergic, các thuốc kháng cholinergic khác do tác dụng hiệp đồng.
Alimemazin đối kháng với tác dụng trị liệu của amphetamin, levodopa, clonidin,guanethidin, adrenalin.
Một số thuốc ngăn cản sự hấp thu của Alimemazin là các antacid, các thuốc chữa Parkinson, lithi.
Hầu hết các tương tác thuốc ở trên là lý thuyết và thường không gây nguy hiểm.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: buồn ngủ hoặc mất ý thức, hạ huyết áp, tăng nhịp tim, biến đổi điện tâm đồ, loạn nhịp thất và hạ thân nhiệt. Các phản ứng ngoại tháp trầm trọng có thể xảy ra.
Xử trí: nếu phát hiện sớm ( trước 6 giờ, sau khi uống quá liều) tốt nhất nên rửa dạ dày, không được sử dụng gây nôn, có thể cho dùng than hoạt. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Cần điều trị hỗ trợ tại bệnh viên.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Alimemazin là dẫn chất phenothiazin, có tác dụng kháng histamin và kháng serotonin mạnh, thuốc còn có tác dụng an thần, giảm ho, chống nôn.
Alimemazin cạnh tranh với histamin tại các thụ thể histamin Hj, do đó có tác dụng kháng histamin H Thuốc đối kháng với phần lớn các tác dụng dược lý của histamin, bao gồm các chứng mày đay, ngứa. Một số nghiên cứu cho rằng tác dụng chống ngứa của alimemazin do tác dụng an thần của thuốc gây ra nhiều hơn do chẹn các thụ thể H ngoại vi. Alimemazin có tác dụng mạnh hơn terfenadin trong điều trị ngứa về đêm ở bệnh nhân chàm và vảy nến nhưng kém hiệu quả hơn nitrazepam, một chất an thần không có tác dụng kháng histamin.
Tác dụng kháng cholinergic ngoại vi của thuốc tương đối yếu, tuy nhiên đã thấy biểu hiện ở một số người bệnh đã dùng alimemazin (thí dụ: khô mồm, nhìn mờ, bí tiểu tiện, táo bón).
Alimemazin có tác dụng an thần do ức chế enzym histamin N-methyltransferase và do chẹn các thụ thể trung tâm tiết histamin đồng thời với tác dụng trên các thụ thể khác, đặc biệt thụ thể serotoninergic. Tác dụng này cũng là cơ sở để dùng alimemazin làm thuốc tiền mê
Cơ chế tác dụng:
Alimemazin: kháng histamin H1, một phenothiazin có chuỗi bên thuộc dây béo và được đặc trưng bởi:
Tác dụng an thần rõ rệt ở liều thường dùng do tác dụng histaminergic và adrenolytic trung ương,
Tác dụng kháng cholin gây nên các tác dụng phụ ngoại biên,
Tác dụng adrenolytic ngoại biên có thể có các ảnh hưởng đến huyết động (nguy cơ hạ huyết áp thế đứng).
Thông qua cơ chế đối kháng cạnh tranh có thể đảo ngược được ở những mức độ khác nhau, tất cả thuốc kháng histamin đều có chung khả năng đối kháng với các tác dụng của histamin, đặc biệt trên da, phế quản, ruột và mạch máu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Alimemazin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sau khi uống 15 – 20 phút, thuốc có tác dụng và kéo dài 6 – 8 giờ. Nồng độ alimemazin trong huyết tương đạt tối đa sau 3,5 giờ với dạng siro và 4,5 giờ với dạng viên nén. Nửa đời thải trừ là 5 – 8 giờ; liên kết với protein huyết tương là 20 – 30%. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với siro đạt khoảng 70%. Alimemazin chuyển hóa chủ yếu qua gan thành các chất chuyển hóa N-desalkyl chưa rõ hoạt tính và thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa sulfoxyd (70 – 80%, sau 48 giờ).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược:
viên nhân: lactose monohydrat, tinh bột mì, colloidal anhydrous silica (Aerosil 200), erythrosin, colloidal hydrated silica (Levilite), magnesi stearat.
lớp bao: hydroxypropyl methyl cellulose, polyoxyethylen glycol 6000 (PEG 6000, Macrogol 6000), erythrosin vừa đủ cho 1 viên.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản tốt nhất là trong khoảng 15 đến 30 °C, trừ khi có chỉ dẫn đặc biệt của nhà sản xuất. Bảo quản trong bao bì kín, tránh ánh sáng. Không để các sirô ở chỗ đông lạnh
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
