1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Irbesartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA04.
Biệt dược gốc: Aprovel
Biệt dược: Aplorar
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Dược phẩm Glomed
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 150 mg, 300 mg.
Thuốc tham khảo:
| APLORAR 150 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Irbesartan | …………………………. | 150 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp nguyên phát (tăng huyết áp không rõ nguyên nhân).
Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Trong bệnh tăng huyết áp, irbesartan được dùng với liều 150 mg một lần/ngày, tăng đến liều 300 mg một lần/ngày nếu cần. Có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (75 mg một lần/ngày) đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, bệnh nhân giảm thể tích nội mạch, và bệnh nhân đang được thẩm phân máu. Trẻ em 6-12 tuổi bị bệnh tăng huyết áp có thể dùng liều 75 mg một lần/ngày, tăng đến liều 150 mg một lần/ngày nếu cần.
Trong điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp, irbesartan được dùng với liều khởi đầu 150 mg một lần/ngày, liều duy trì 300 mg một lần/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ mang thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ.
Phụ nữ đang cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Sử dụng thuốc thận trọng trên những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận, bệnh nhân suy thận hay suy gan.
Ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như những người được điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu) có thể xảy ra tụt huyết áp, nên điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng irbesartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Vì tình trạng tăng kali huyết có thể xảy ra, nên kiểm soát nồng độ kali trong huyết thanh, đặc biệt ở người già và bệnh nhân suy thận, và tránh dùng chung với thuốc lợi tiểu giữ kali.
Sử dụng cho trẻ em: APLORAR không được chỉ định cho trẻ em dưới 6 tuổi, do chưa có thông tin về mức độ an toàn và hiệu quả của thuốc ở nhóm tuổi này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc này có thể gây chóng mặt. Không lái xe, sử dụng máy móc hay làm bất kỳ công việc nào đòi hỏi sự tỉnh táo trước khi bạn chắc chắn rằng bạn có thể thực hiện những công việc đó một cách an toàn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Thông tin cho bác sĩ trước khi dùng APLORAR nếu bạn đang có thai, bạn nghĩ rằng bạn có thể có thai, hoặc bạn đang dự định có thai. Không nên dùng APLORAR trong 3 tháng đầu thai kỳ. Nếu bạn có thai trong khi đang điều trị với APLORAR, hỏi ngay ý kiến bác sĩ của bạn. Không khuyến cáo dùng APLORAR trong 3 tháng giữa hoặc 3 tháng cuối thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa được biết irbesartan có bài tiết trong sữa người hay không, nhưng irbesartan hay một vài chất chuyển hóa của irbesartan được bài tiết trong sữa chuột mẹ với nồng độ thấp. Do thuốc có thể gây tác dụng phụ cho trẻ bú mẹ, nên quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc có cân nhắc đến tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng ngoại ý do irbesartan thường nhẹ và thoáng qua bao gồm chóng mặt, nhức đầu, và hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng. Tình trạng hạ huyết áp đặc biệt xảy ra ở những người bị giảm thể tích nội mạch (như những người được điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu).
Các tác dụng khác hiếm khi xảy ra như suy chức năng thận, nổi mẩn, mày đay, ngứa, phù mạch, và tăng men gan. Tình trạng tăng kali huyết, đau cơ và đau khớp cũng đã được báo cáo. Tác dụng gây ho do irbesartan ít xảy ra hơn so với các thuốc ức chế men chuyển đổi angiotensin.
Các tác dụng ngoại ý khác do thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II gồm rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, và giảm bạch cầu trung tính.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan được tăng cường khi dùng đồng thời với các thuốc làm hạ huyết áp khác.
Sử dụng irbesartan đồng thời với các thuốc làm tăng kali huyết như thuốc lợi tiểu giữ kali, các chế phẩm bổ sung kali hoặc muối chứa kali có thể gây tăng kali huyết.
Irbesartan được chuyển hóa bởi hệ enzym cytochrom P450 và có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một vài thuốc bị chuyển hóa bởi các enzym này.
Cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) của irbesartan khoảng 18%.
Phenobarbital làm giảm nồng độ irbesartan và chất chuyển hóa có hoạt tính.
Ketoconazol ức chế quá trình chuyển irbesartan thành các chất chuyển hóa có hoạt tính.
Sử dụng irbesartan đồng thời với hydroclorothiazid và digoxin không cho thấy tương tác nào có ý nghĩa lâm sàng.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Kinh nghiệm cho thấy những người trưởng thành dùng liều tới 900 mg/ngày trong 8 tuần không bị ngộ độc. Những biểu hiện có thể được nghĩ là do quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều.
Xử trí: Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với irbesartan. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Các phương pháp đề nghị bao gồm gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể được sử dụng trong điều trị quá liều. Irbesartan không bị loại trừ bởi sự thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Irbesartan là một thuốc dùng đường uống có tác dụng đối kháng chọn lọc trên thụ thể angiotensin-II (phân nhóm AT1).
Irbesartan ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT1 bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II. Sự đối kháng chọn lọc thụ thể của angiotensin-II (AT1) làm tăng renin huyết tương và nồng độ angiotensin-II, làm giảm nồng độ aldosterone huyết tương. Nồng độ kali trong huyết thanh không bị ảnh hưởng đáng kể bởi irbesartan khi dùng một mình với liều khuyến cáo. Irbesartan không ức chế men chuyển (kinase-II), là men tạo ra angiotensin-II và là men tác động lên sự thoái giáng của bradykinin thành các chất chuyển hóa bất hoạt. Irbesartan không cần phải chuyển thành các chất chuyển hóa để có tác động này.
Cơ chế tác dụng:
Irbesartan là chất đối kháng thụ thể typ I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược chất như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kininase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin- angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron. Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể ATj của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.
5.2. Dược động học:
Irbesartan được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng đường uống 60-80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của irbesartan đạt được sau khi uống 1,5-2 giờ. Irbesartan gắn kết khoảng 96% với protein huyết tương. Thuốc chịu sự chuyển hóa một phần ở gan, chủ yếu bởi hệ cytochrom P450 2C9 (CYP2C9) thành chất chuyển hóa không hoạt tính. Thuốc được bài tiết trong mật và trong nước tiểu dưới dạng không đổi và chất chuyển hóa, khoảng 20% của một liều uống hoặc tiêm tĩnh mạch được bài tiết trong nước tiểu trong đó dưới 2% là dưới dạng thuốc không đổi. Nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 11-15 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
