Thuốc Niflox là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Niflox (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Levofloxacin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA12, S01AE05.

Biệt dược gốc: Tavanic , Cravit , Cravit Ophthalmic

Biệt dược: Niflox

Hãng sản xuất : Bharat Parenterals Ltd..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao film 250mg, 500 mg.

Thuốc tham khảo:

NIFLOX 500
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Levofloxacin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

NIFLOX 250
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Levofloxacin	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Ở người lớn bị nhiễm khuẩn nhẹ hoặc nặng trung bình. Lcvofloxavin đuợc chỉ định trong điều bị các nhiễm khuẩn sau do những chủng vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin:

Viêm xoang cấp tính.

Đợt cấp viêm phế quản mạn.

Viêm phổi cộng đồng

Nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng

Nhiễm trùng đường tiết niệu có biến chứng bao bồm cả viêm bẻ thận cấp A

Viêm tuyến tiền liệt mãn tính do nhiễm khuẩn was

Viêm da và mô mềm..

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc nên đuợc nuốt cả viên, không nghiền nát, và uống với nước. thuốc cũng có thể đuợc uống trước hoặc sau khi ăn.

Levofloxacin nên uống 2 giờ trước khi uống các muối sắt, Antacid và sucrafat vì sự giảm hấp thu có thể xảy ra.

Levofloxacin được dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày.

Liều phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn và nhạy cảm của các yếu tố gây bệnh.

Thời gian điều trị thay đôi tùy theo diễn biến bệnh

Levofloxacin nên tiếp tục dùng ít nhất từ 2 đến 3 ngày sau khi bệnh nhân hết sốt hoặc có bằng chứng rõ ràng về việc vi khuẩn gây bệnh đã bị tiệt trừ.

Liều dùng:

Liều khuyến cáo hàng ngày cho levofloxacin theo hướng dẫn sau:

Đối với bệnh nhân có chức năng thận bình thường

Viêm xoang: Do H, influenzae, S pneumoniae, S aureus, M. catarrhalis và H.parainfluenzae: 250mg đến 500 mg, 1 lần mỗi ngày, dùng trong 10 ngày.

Đợt cấp viêm phế quản mạn: Do H. influenzae, K. pneumoniae, S. aureus, M. catarrhalis, E. coli, H. parainfluenzae và S. pneumoniae: 250mg đến 500 mg, 1 lần mỗi ngày, trong 5-10 ngày.

Viêm phổi cộng đồng: Do H. influenzae, S. pneumoniae, S. aureus, M. catarrhalis, H.parainfluenzae K. pneumoniae, E. Coli, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneunoniae và Legionella pneumophila: 250mg đến 500 mg, 1 hoặc 2 lần mỗi ngày, trong 10-14 ngày.

(Dùng liều cao hơn nếu có xuất hiện các yếu tố phức tạp như yếu tố tác hại kèm theo, tuổi cao)

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng bao bồm cả viêm bể thận cấp: Do E. coli, K. Pseumonia, S. Faecelis, E. Cloacae, P. aeruginosa: 250mg, 1 lần mỗi ngày trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng; Do S. aureus, S. pyogenes, P. mirabilis, E. coli, K. pneumoniae, S. faecalis, E. cloacae, K. oxytoca: 250mg đến 500 mg, 2 lần mỗi ngày, trong 10-14 ngày.

Nhiễm khuẩn ổ bụng: Do E. coli và vi khuẩn kỵ khí: 250 đến 500 mg 1 lần mỗi ngày kết hợp với kháng sinh bao phủ nhóm vi khuẩn kỵ khí, dùng trong 10-14 ngày.

Các chỉ định trên khi bệnh nhân bị nhiễm khuẩn máu: 250 mg – 500 mg, 250mg đến 500 mg, 2 lần mỗi ngày, trong 10-14 ngày

Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Liều dùng cần được điều chỉnh ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải dưới 50 ml/phút) tùy theo mức độ suy thận.

Độ thanh thải creatinine	Chế độ liều dùng
	250 mg/24 giờ	500 mg/24 giờ	500 mg/12 giờ
	Liều đầu tiên: 250 mg	Liều đầu tiên: 50 0mg	Liều đầu tiên: 500 mg
50-20 ml/phút	Sau đó: 125 mg/24 giờ	Sau đó: 250 mg/24 giờ	Sau đó: 250 mg/12 giờ
19-10 ml/phút	Sau đó: 125 mg/48 giờ	Sau đó: 125 mg/24 giờ	Sau đó: 125 mg/12 giờ
< 10 ml/phút ( kể cả thẩm phân máu và CAPD)*	Sau đó: 125 mg/48 giờ	Sau đó: 125 mg/24 giờ	Sau đó: 125mg/24 giờ

Chú ý: không cần bỏ sung liều sau khi chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD)

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với levofloxacin, các quinolone khác, hoặc với bất kì thành phần nào của thuốc

Động kinh

Tiền sử rối loạn gân cơ liên quan đến việc sử dụng fluoroquinolon

Trẻ em hoặc thanh thiếu niên.

Phụ nữ có thai và đang cho con bú.

4.4 Thận trọng:

Lưu ý chung:

Mặc dù levofloxacin thì dễ hòa tan hơn những quinolone khác, tuy nhiên bệnh nhân dùng levofloxacin nên uống đủ nước để tránh thuốc tập trung nhiều trong nước tiểu.

Như với những quinolone khác, nên thận trọng khi sử dụng levofloxacin những bệnh nhân nào đã được biết hoặc nghi ngờ có rồi loạn hệ thần kinh trung ương vì thuốc có thể gây động kinh hoặc làm giảm ngưỡng động kinh.

Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng xảy ra ở những bệnh nhân tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng mặt trời trong khi dang được điều trị bằng quinolone đã từng được ghi nhận. Tránh tiếp xúc nhiều với ánh sáng. Ngưng dùng thuốc nếu độc tính do nhạy cảm với ánh sáng (phồng da) xảy ra.

Phản ứng dị ứng, phản ứng quá mẫn nghiêm trọng đôi khi gây tử vong đã từng xảy ra cho bệnh nhân sử dụng quinolone, trong đó có levofloxacin. Lập tức ngưng dùng levofloxacin khi có dấu hiệu đầu tiên của phát ban ở da hoặc có bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.

Ngưng dùng levofloxacin nếu bệnh nhân bị đau, viêm hoặc tổn thương gân cơ trong quá trình điều trị.

Tương tự những thuốc kháng sinh khác, việc khảo sát thường qui chức năng của các cơ quan bao gồm thận, gan và hệ tạo máu là cần thiết trong suốt quá trình điều trị.

Nên dùng levofloxacin ít nhất hai giờ trước khi sau khi uống các thuốc kháng acid dạ dày có chứa magiê, nhôm, sucralfate, các nguyên tố kim loại như sắt và những chế phẩm đa sinh tố có kẽm.

Bệnh nhân suy thận

Cần phải theo dõi lâm sàng, cẩn thận và làm các xét nghiệm thích hợp trước và trong, suốt quá trình điều trị vì sự bài tiết của levofloxacin có thể bị giảm xuống.

Đối với bệnh nhân bị suy chức năng thận (độ thanh thải creatine < 50ml/phút) cần phải điều chỉnh liều đề tránh tích lũy levofloxacin do độ thanh thải giảm.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn (chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân và do đó có thể trở thành nguy cơ trong, những tình huống ví dụ như lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Không dùng levofloxaein cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng levofloxaein cho phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Phản ứng trên da: Ngứa, phát ban, phản ứng dị ứng toàn thân (phản ứng quá mẫn) với những triệu chứng như nỗi mè đay, co thắt phế quản và những biến chứng hô hấp nghiêm trọng có thể xảy ra, trong một số ít trường hợp có xuất hiện phù nề da và màng nhầy.

Tiêu hóa: buổn nôn, tiêu chảy, biếng ăn, nôn, đau bụng, khó tiêu, tiêu chảy ra máu mà trong một sô trường hợp có thê là biểu hiện của viêm ruột, kể cả viêm ruột kết màng giả.

Hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt, choáng váng, uẻ oải, rối loạn giấc ngủ, dị cảm (ngứa ran ban tay), run, bon chén, lo lắng, co giật, nhầm lẫn.

Hệ tim mạch: tim đập nhanh bắt thường, giảm huyết áp và suy tuần hoàn.

Cơ, gan và xương: viêm gân, dau khớp, đau cơ, đứt gân (gânAchilles), tác dụng phụ này có thể xảy ra trong vòng 48 giờ sau khi bắt đầu điều trị và xuất hiện ở hai bên cơ thể. Yếu cơ có thể xảy ra và đặc biệt quan trọng đối với những bệnh nhân bị nhược cơ nặng (một bệnh hiểm của hệ thần kinh).

Gan và thận: tăng men gan (ALT, AST) tăng bilirubin và creatinine huyết thanh, viêm gan, rồi loạn chức năng thận dẫn đến suy thận.

Ảnh hưởng lên máu: tăng một tế bào máu nào đó (tăng bạch cầu ưa acid) và giảm bạch cầu.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: Bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay ADR trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có biện pháp xứ trí thích hợp khi xuất hiện tiêu chảy trong khi đang dùng levofloxacin.

Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời levofloxacin với các thuốc kháng acid chứa magiê, nhôm hay sucralfat, nguyên tố kim loại như sắt và những chế phẩm đa sinh tố có chứa kẽm có thể làm cản trở sự hấp thu trong dạ dày ruột của levofloxacin dẫn đến nồng độ thuốc đạt được thấp hơn so với mong muốn. Nên uống levofloxacin ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống những thuốc này.

Theophyllin, fenbufen hoặc thuốc kháng viêm không sferoid:Trong một nghiên cứu lâm sàng, không thấy các tương tác dược động học của levofloxacin với theophyllin. Tuy vậy, ngưỡng co giật ở não có thể giảm đáng kể khi dùng chung quinolone với theophyllin, fenbufen hoặc các thuốc kháng viêm không-steroid tương tự hoặc các thuốc khác có tác dụng hạ thấp ngưỡng co giật. Nồng độ levofloxacin cao hơn khoảng 13% khi dùng cùng với fenbufen so với khi dùng đơn độc.

Probenecid và cimetidin: Probenecid và cimetidin có có ảnh hưởng đến quá trình đảo thải levofloxacin. Độ thanh thải ở thận của levofloxacin giảm bởi cimetidin (24%) và probenecid (34%). Điều này xảy ra do cả hai thuốc này có khả năng ức chế sự bài tiết tại ống thận của levofloxacin. Tuy nhiên, ở các liều thử nghiệm trong nghiên cứu, các thống kê cho thấy không liên quan đến lâm sàng. thận trọng khi sử dụng levofloxacin đồng thời với các loại thuốc cạnh tranh bài tiết tại ống thận như probenecid và cimetidin, đặc biệt là ở bệnh nhân suy thận.

Rối loạn đường huyết bao gồm tăng đường huyết và giảm đường, huyết có thể xảy ra ở những bệnh nhân điều trị đồng thời quinolone và thuốc hạ đường huyết (glyburide, glibenclamide, hoặc insulin).

Cyclosporin, digoxin: tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, không cần chỉnh liều

Warfarin: do đã có thông,báo warfarin tăng tác dụng khi dùng đồng thời với levofloxacin, cần kiểm soát các thông số đông máu khi dùng chung 2 thuốc này.

4.9 Quá liều và xử trí:

Theo các nghiên cứu về độc tính trên động vật, các dấu hiệu quan trọng nhất có thể thay sau khi quá liều levofloxacincấp tính là các triệu chứng của hệ thần kinh trung ương như lú lẫn, ù tai, rối loan tri giác và co giật kiểu động kinh . Levofloxacin ít khả năng gây độc cấp tính. Trong trường hợp quá liều cấp tính, phải tiến hành làm rỗng dạ dày. Bệnh nhân phải được theo dõi và duy trì lượng nước thích hợp. Chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc không có hiệu quả trong việc đào thải levofloxacin ra khỏi cơ thể.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (AND-gyrase) và/hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa AND của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 lần so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng in vitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.

Phổ tác dụng:

Vi khuẩn nhạy cảm in vitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:

Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E.coli, H. influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteusmirabilis, Pseudomonas aeruginosa.

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus nhạy cảm methicilin (meti-S), Staphylococcus coagulase âm tính nhạy cảm methicilin, Streptococcus pneumonie.

Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.

Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian in vitro

Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.

Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.

Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin: Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.

Kháng chéo:

In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác..

Cơ chế tác dụng:

Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình  sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng xấp xỉ 99%. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 48 h với liều 500mg hoặc 750mg một lần mỗi ngày.

Uống levofloxacin cùng với thức ăn chỉ kéo dài một ít thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 1 giờ và chỉ làm giảm nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 14%. Do đó, levofloxacin có thể uống cùng với thức ăn.

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình từ 74 đến 112 lít sau đơn liều và đa liều 500 mg hoặc 750 mg.

Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương của levofloxacin khoảng 24-38%, chủ yếu với albumin và không phụ thuộc vào nồng độ thuốc.

Chuyển hóa

Ở người, levofloxacin ít bị chuyển hóa và bài tiết chủ yếu dưới dạng thuốc không đổi trong nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 87% liều điều trị đã được phát hiện dưới dạng không chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 48 giờ, và dưới 4% liều dùng được phát hiện trong phân trong 72 giờ. Ít hơn 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng những chất chuyển hóa desmethyl và N-oxide. Những chất chuyển hóa này ít có hoạt tính.

Đảo thải:

Thời gian bán thải trung bình (T 1/2) của Levofloxacin dao động từ 6 đến 8 giờ sau đơn liều hoặc đa liều. Độ thanh thải trung bình toàn cơ thể và của cầu thận lần lượt khoảng 144 – 226 ml/phút và 96 – 142 ml/phút.

Dược động học trên người suy thận

Độ thanh thải của levofloxacin giảm và thời gian bán hủy kéo dài ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận (độ thanh thải creatinine < 50mL/phút), đòi hỏi phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này để tránh sự tích lũy thuốc. Chạy thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc liên tục (CAPD) đều không có hiệu quả trong việc loại trừ levofloxucin trong cơ thể, vì thể không cần bổ sung levofloxacin sau chay thận nhân tạo và thẩm phân phúc mạc liên tục.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tinh bột băp, gelatin, metyl hydroxybenzoat, propyl hydroxybenzoat, calci stearat, bột talc, natri lauryl sulphat, nalii starch ylycolal, Istacoal Aqua-III.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30oC, tránh ánh sáng..

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Niflox do Bharat Parenterals Ltd. sản xuất (2013)..

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM