1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Eperisone
Phân loại: Thuốc giãn cơ vân.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M03BX09.
Biệt dược gốc: Myonal
Biệt dược: Savi Eperisone
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Sa Vi (Savipharm J.S.C)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAVI EPERISONE 50mg | ||
| Mỗi viên nén bao có chứa: | ||
| Eperisone hydrochloride | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ liên quan đến các bệnh sau đây: Hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
Liệt co cứng liên quan đến các bệnh sau đây: Bệnh mạch máu não, liệtco cứng cột sống, thoái hoá đốt sống cổ (cervical spondylosis), di chứng sau phẫu thuật (bao gồm cả khối u não), di chứng chấn thương (chấn thương cột sống, chấn thương đầu),xơ cứng teo cơ bên (bệnh Lou Gehrig), bại não, thoái hóa tuỷ sống-tiểu não (spinocerebel- lar), bệnh mạch máu tủy sống và các bệnh não-tủy sống khác (encephalomyelopathies)
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống sau mỗi bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn : Liều thông thường : uống 3 viên/ngày; chia thành 3 lần uống sau mỗi bữa ăn. Cần điều chỉnh liều theo tuổi bệnh nhân và mức độ nghiêm trọng của triệu chứng.
Người cao tuổi : Do người cao tuổi thường suy giảm các chức năng sinh lý nên phải thận trọng khi dùng thuốc và cần có biện pháp thích hợp như giảm liều dưới sự giám sát cần thận.
Trẻ em : An toàn ở trẻ em chưa được thành lập (do không đủ kinh nghiệm lâm sàng)
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất cứ thành phan nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn hoặc không dung nạp với với eperison HCI.
Phụ nữ nuôi con bú.
Phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai
4.4 Thận trọng:
Khi dùng cho phụ nữ mang thai hoặc nghỉ ngờ mang thai, nên cân nhắc giữa hiệu quả và hậu quả.
Không dùng eperison khi đang cho con bú. Nếu phải dùng eperison thì nên ngưng cho con bú khi điều trị. Đã có báo cáo eperison được bài tiết vào sữa mẹ trong một nghiên cứu ở động vật (chuột cống)
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn của thuốc
Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan (eperison có thể làm trầm trọng thêm).
Thận trọng đặc biệt :
Khi sử dụng eperison HCI có thể xảy ra các triệu chứng như co cứng yếu cơ (bệnh Lou Gehrig), đau đầu do ánh sáng, buồn ngủ hoặc các triệu chứng khác. Khi xảy ra các triệu chứng này, cần giảm bớt liều hoặc ngưng điều trị. Bệnh nhân cần được cảnh báo tránh tham gia vào các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm, đöỏi hỏi sự tỉnh táo chẳng hạn như vận hành máy móc hoặc lái xe.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân cần được cảnh báo tránh tham gia vào các hoạt động có khả năng gây nguy hiểm, đòi hỏi sự tỉnh táo chẳng hạn như vận hành máy móc hoặc lái xe.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Eperison chỉ nên sử dụng ở phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ mang thai, nếu lợi ích từ điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra. Sự an toàn của Eperison ở phụ nữ mang thai chưa được thành lập.
Thời kỳ cho con bú:
Không dùng eperison khi đang cho con bú. Nếu phải dùng eperison thì nên ngưng cho con bú khi điều trị. Đã có báo cáo eperison được bài tiết vào sữa mẹ trong một nghiên cứu ở động vật (chuột cống)
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được báo cáo ở 426 bệnh nhân trong số 12.315 bệnh nhân (3,38%) vào cuối thời kỳ tái xét.
Phản ứng bất lợi đáng kể lâm sàng (tỷ lệ không rõ)
Do sốc và phản ứng phản vệ có thẻ xảy ra, bệnh nhân nên được giám sát cần thận. Trong trường hợp xảy ra các triệu chứng như đỏ, ngứa, nỗi mề đay, phù mặt hoặc phù các bộ phận khác và khó thở … nên ngưng điều trị và các áp dụng các biện pháp xử lý thích hợp.
Hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì gây độc (hội chứng Lyell) : Phản ứng về da nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử biểu bì gây độc (hội chứng Lyell) có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được chăm sóc và giám sát cẩn thận, ngưng điều trị và thực hiện các biện pháp xử lý phù hợp trongtrường hợp xảy ra các triệu chứng như sốt, ban đỏ, bỏng rộp, ngứa, mắt sung huyết hoặc viêm miệng ….
Các phản ứng bất lợi khác
Thường gặp, 5% > ADR >0.1%
Quá mẫn : Phát ban
Tâm thần : Buồn ngủ, mắt ngủ, nhức đầu và tê ở các chi
Dạ dày-ruột : Buồn nôn / nôn, chán ăn, khó chịu dạ dày, đau bụng, tiêu chảy, táo bón và khát
Toàn thân : Yếu ớt, đau đầu do ánh sáng và mệt mỏi toàn thân
Khác : Đỏ bừng
Hiém gặp, ADR < 0.1%
Gan-mật ; Tăng men gan
Thận ; Protein niệu và tăng N ure huyết
Huyết học : Thiếu máu
Quá mẫn : Ngứa
Tâm thần : Co cứng và run rẩy các chi
Dạ dày-ruột : Viêm miệng và cảm giác bụng phì to
Tiết niệu : Tiểu chậm, tiểu không tự chủ và cảm giác tiểu sót.
Toàn thân : Giảm trương lực cơ và chóng mặt
Khác : Đỗ mồ hôi và phù nề
Tỷ lệ ADR chưa biết
Quá mẫn : Ban đỏ tiết dịch đa dạng
Ghi chú :
Do các triệu chứng này có thể xảy ra, bệnh nhân cần được giám sát cẳn thận. Trong trường hợp xảy ra các bất thường trên, nên ngưng thuốc và thực hiện biện pháp thích hợp.
Trong trường hợp xảy ra các triệu chứng nêu trên, nên ngưng thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi dùng eperison hydroclorid nên theo dõi các chức năng gan, thận và làm các xét nghiệm huyết học. Ngừng thuốc khi có dấu hiệu bất thường.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Đã có một báo cáo xảy ra rồi loạn về thị giác sau khi sử dụng đồng thời methocarbamol với tolperizone hydroclorid, một hợp chất có cầu trúc tương tự eperison HCI.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Eperison làm tăng cả sự giãn cơ vân và tính giãn mạch, do sự tác động của thuốc lên hệ thần kinh trung ương và trên cơ trơn mạch máu. Eperison có hiệu quả điều trị ổn định trong việc cải thiện các triệu chứng khác nhau có liên quan đến sự tăng trương lực cơ, nhờ cắt đứt các vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân.
Eperison tác động chủ yếu trên tủy sống làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân nhờ làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma.
Thêm vào đó, tác dụng giãn mạch của thuốc làm tăng sự tuần hoàn. Do đó, eperison bằng một phương pháp đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý, mà trong đó sự co cơ khởi phát sự rối loạn của dòng máu, sau đó gây đau và dẫn tới trương lực cơ gia tăng hơn nữa.
Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ, như sự co cứng của vai, đau đốt sống cổ, nhức đầu do co cơ, hoa mắt, đau thắt lưng và sự co cứng các đầu chi – có thể đi kèm với bệnh lý não tủy, hội chứng đốt sống cổ, viêm quanh khớp vai và thắt lưng.
Giãn cơ vân
Ức chế sự cứng cơ do thực nghiệm
Eperison hydroclorid cho thấy hiệu quả ức chế phụ thuộc vào liều đối với co cứng mất não khi cắt ngang tiểu não (co cứng γ) và co cứng mất não do thiếu máu (co cứng α) của mèo và chuột1).
Ức chế phản xạ tủy
Eperison hydroclorid ức chế điện thế phản xạ đơn và đa synap được tạo ra do kích thích rễ thần kinh hướng tâm của mèo. Hiệu quả này phụ thuộc vào liều
Giảm sự nhạy cảm của thoi cơ
Eperison hydroclorid ức chế sự hoạt động của sợi thần kinh ly tâm (sợi la) từ thoi cơ của người 20 phút sau khi uống thuốc. Eperison hydroclorid ức chế lên sự phóng điện tự ý của các neuron vận động γ, nhưng không tác động trực tiếp lên thoi cơ trên động vật nghiên cứu. Vì vậy, Eperison hydroclorid làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua các neuron vận động γ1)2).
Tăng lưu lượng tuần hoàn
Tác động giãn mạch
Eperison hydroclorid tác dụng giãn mạch nhờ làm tăng tác động hủy giao cảm cơ và đối kháng Ca++ trên cơ trơn mạch máu
Làm tăng lưu lượng máu
Eperison hydroclorid làm tăng thể tích lưu lượng máu ở da, cơ, động mạch cảnh ngoài, động mạch cảnh trong và động mạch đốt sống
Tác động giảm đau và ức chế phản xạ đau
Ở chuột, Eperison hydroclorid có tác dụng ức chế phản xạ đau khi kẹp vào đuôi chuột và trung hòa chất P, là một trong những chất trung gian thần kinh liên quan đến sự truyền cảm giác đau trong tủy sống
Tạo dễ dàng cho vận động tự ý
Khi Eperison được dùng điều trị liệt cứng ở những bệnh nhân lụt não, thuốc làm cải thiện đường cong trương lực Cybex và điện cơ đồ. Eperison làm dễ dàng các vận động tự ý như duỗi và gấp các chi mà không làm giảm sức cơ
Cơ chế tác dụng:
Eperison tác động chủ yếu vào mức tủy sống, làm giảm các phản xạ tủy và tạo ra sự giãn cơ vân do làm giảm sự nhạy cảm của thoi cơ thông qua hệ thống ly tâm gamma. Thêm vào đó, tác động giãn mạch của thuốc làm gia tăng tuần hoàn. Do đó, Eperison, bằng một hiệu quả đa dạng, cắt đứt vòng xoắn bệnh lý của sự co thắt cơ vân (mà trong đó sự co cơ dẫn đến rối loạn dòng máu gây ra tình trạng thiếu máu cục bộ, làm tăng chất dẫn truyền thần kinh của kích thích đau, từ đó càng gia tăng tình trạng tăng trương lực cơ). Eperison đã được chứng minh là một thuốc có hiệu quả về mặt lâm sàng trong việc cải thiện các triệu chứng tăng trương lực cơ như cứng khớp vai, đau vùng cổ, nhức đầu do co cơ, choáng váng, đau lưng và co cứng cơ các chi trong các bệnh lý não tủy, hội chứng cổ, viêm quanh khớp vai hay đau thắt lưng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Eperison hydroclorid đã được sử dụng bằng đường uống ở những người lớn khỏe mạnh với liều 150 mg/ngày, trong 14 ngày liên tục. Vào ngày thứ 1, 8 và 14, thời gian trung bình dẫn tới nồng độ tối đa nằm trong khoảng từ 1,6 đến 1,9 giờ.Nồng độ tối đa trung bình là 7,5 đến 7,9 ng/ml ; thời gian bán hủy trung bình là 1,6 đến 1,8 giờ và AUC (diện tích dưới đường cong nồng độ huyết tương) là 19,7 đến 21,1 ng.giờ/ml. Những thông số nồng độ trong huyết tương của eperison hydroclorid được đo vào ngày thứ 8 và 14 thì không có sự thay đổi đáng kể so với ngày đầu tiên.
Hấp thu, phân phối, chuyển hóa và thải trừ:
Khi 14C-eperison hydroclorid (eperison hydroclorid được đánh dấu phóng xạ 14C) được sử dụng bằng đường uống cho chuột với liều 50 mg/kg, hầu hết lượng thuốc được hấp thu qua đường tiêu hóa và nồng độ eperison hydroclorid ở dưới dạng không đổi trong huyết tương thấp.
Điều này gợi ý rằng hiệu quả hấp thu đầu tiên (first-pass) tương đối cao. Sau khi uống 30 phút, nồng độ phóng xạ trong não, tủy sống, thần kinh đùi và các cơ ở khoảng bằng với nồng độ trong máu.
Trong vòng 5 ngày đầu tiên sau khi dùng thuốc, 98% phóng xạ đã uống được thu hồi, 77% từ nước tiểu, 21% từ phân.
Vào thời điểm 24 giờ sau khi uống, 43% phóng xạ đã được bài tiết theo mật. Phát hiện này cho thấy eperison hydroclorid tham gia vào chu trình ruột – gan. Điều đó đã được thấy ở chuột, chuột lang và chó săn. Eperison hydroclorid được chuyển hóa thông qua sự hydrat hóa các carboxylat, một chất chuyển hóa không hoạt tính.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
