Thuốc Tebantin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tebantin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Gabapentin
Phân loại: Thuốc chống động kinh, điều trị đau thần kinh
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): NO3AX12.
Biệt dược gốc: Neurontin
Biệt dược: Tebantin
Hãng sản xuất : Gedeon Richter Plc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: 300 mg
Thuốc tham khảo:
| TEBANTIN 300mg | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Gabapentin | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Tebantin là thuốc dùng để điều trị một số thể của bệnh động kinh; làm giảm đau do một vài nguyên nhân (như chứng đau dây thần kinh do bệnh herpes). Thuốc tác động bằng cách làm giảm khả năng tiếp nhận kích thích của các tế bào thần kinh. Có thể dùng Tebantin, không kèm thuốc nào khác, để điều trị bệnh động kinh ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi; hoặc dùng kết hợp với thuốc khác để điều trị động kinh ở trẻ em từ 3 đến 12 tuổi.
Vì Tebantin không có hiệu quả đối với tất cả các thể động kinh, nên chỉ dùng Tebantin nếu đó là do một bác sĩ chuyên khoa ghi đơn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc Tebantin nguyên viên, với nhiều nước, trong bữa ăn hoặc khoảng thời gian giữa các bữa ăn.
Liều dùng:
Việc dùng thuốc cũng như liều lượng là tùy thuộc vào bác sĩ, sau khi cân nhắc hiệu quả của thuốc cũng như tính dung nạp đối với từng người bệnh. Thường phải cần 3 ngày thăm dò bằng cách tăng liều từ từ để xác định được liều duy trì. Tuy nhiên, bác sĩ có thể kê đơn khác đi.
Các liều sau đây được khuyên dùng cho người lớn và trẻ em hơn 12 tuổi.
Ngày 1: 300 mg/ngày. Có thể uống 1 viên 300 mg, 1 lần duy nhất trong ngày. Hoặc chia làm 3 lần, mỗi lần 1 viên 100 mg.
Ngày 2: 600 mg/ngày. Có thể uống 2 lần x 1 viên 300 mg. Hoặc uống 3 lần x 2 viên 100 mg.
Ngày 3: 900 mg/ngày. Có thể uống 3 lần x 1 viên 300 mg. Hoặc uống 3 lần x 3 viên 100 mg.
Từ ngày thứ 4: có thể tăng đến 1200 mg/ngày, chia làm 3 lần (ví dụ, 3 lần x 1 viên 400 mg).
Trong một số trường hợp nhất định:
Có thể cần phải tăng liều hơn nữa để đạt được hiệu quả mong muốn.
Bác sĩ cũng có thể khuyên tăng liều với gia lượng nhỏ hơn (100 mg) (ví dụ, với những bệnh nhân sức khỏe kém, nhẹ cân hoặc những người đang được cấy ghép cơ quan).
Bác sĩ cũng có thể kê toa với những liều khác đi; ví dụ, cho người bệnh suy thận hoặc người bệnh đang được thực hiện thẩm phân.
Với trẻ em từ 3 tuổi đến 12 tuổi bác sĩ sẽ định liều cho từng bệnh nhân dựa trên cân nặng, tính nhạy của từng người và hiệu quả đạt được. Từ liều khởi đầu thấp, tăng từ từ để đạt được liều hiệu quả (thường qua 3 ngày đầu).
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Người bệnh viêm tụy.
4.4 Thận trọng:
Ở những bệnh nhân không dung nạp lactose, cần biết rằng trong viên Tebantin 100 mg có chứa 22,14 mg lactose, viên 300 mg chứa 66,42 mg và viên 400 mg chứa 88,56 mg lactose.
Chưa có đủ các kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng thuốc ở trẻ em dưới 3 tuổi.
Trong thời gian dùng thuốc Tebantin, không được uống các thức uống có cồn.
Bệnh nhân tiểu đường mà dùng Tebantin thì cần phải được kiểm tra thường xuyên hơn về nồng độ đường huyết và điều chỉnh liều thuốc trị tiểu đường nếu cần.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Tebantin tác động lên hệ thần kinh trung ương nên có thể gây buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt; kết quả là làm giảm khả năng phản ứng. Vì vậy, trong thời gian dùng thuốc Tebantin người bệnh không được lái xe hay vận hành máy móc. (Thông thường, những tác động này hay xảy ra vào thời gian đầu dùng thuốc, khi tăng liều hoặc khi đổi qua dùng Tebantin sau khi dùng các thuốc khác).
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng Tebantin trong thời gian mang thai nếu được bác sĩ kê đơn, sau khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ có thể gặp.
Thời kỳ cho con bú:
Hoạt chất gabapentin có đi vào sữa mẹ, nên không loại trừ khả năng thuốc có thể gây ra những tác động bất lợi trầm trọng cho trẻ. Vì vậy, không cho con bú sữa mẹ trong thời gian người mẹ dùng thuốc Tebantin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Cũng như bất cứ thuốc nào khác, Tebantin cũng có thể gây ra các tác động phụ, thường là vào lúc khởi đầu điều trị rồi sau đó giảm dần và mất hẳn nếu điều trị dài hạn.
Trong thời gian dùng gabapentin – vì là thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương – các tác động phụ thường xảy ra nhất có liên quan đến hệ thần kinh trung ương như ngủ gà, mệt mỏi, chóng mặt và mất phối hợp. Đôi khi xảy ra: máy mắt, nhức đầu, nhìn mờ, nhìn đôi, run rẩy, nói kém, rối loạn ý nghĩ, giảm trí nhớ, co rút cơ, bồn chồn, khô miệng, mất ngủ, tâm trạng thất thường.
Trong các nghiên cứu lâm sàng cũng đã có báo cáo về các tác động phụ không liên quan đến hệ thần kinh trung ương như: buồn nôn, nôn, khó tiêu, táo bón, tăng cân, ngon miệng, sổ mũi, viêm họng, ho, đau cơ, đau lưng, phù, rối loạn cương dương, các bất ổn về răng, ngứa, giảm số lượng bạch cầu, giãn mạch máu.
Cũng có báo cáo về tình trạng viêm tụy cấp trong thời gian điều trị với gabapentin. Vì vậy, cần ngừng thuốc ngay nếu nhận thấy các dấu hiệu đầu tiên của bệnh viêm tụy (khó chịu ở phần bụng trên, buồn nôn và nôn nhiều lần).
Ở bệnh nhân động kinh dưới 12 tuổi, cần lưu ý các thái độ hằn học hay hành vi thái quá, không kiềm chế..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc. Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cần báo với bác sĩ về tất cả các loại thuốc mà bạn đang dùng hoặc sẽ dùng, kể cả các loại thuốc mà bạn tự ý mua về uống không theo đơn của bác sĩ.
Trong các nghiên cứu lâm sàng về việc dùng kết hợp gabapentin với các thuốc chống động kinh khác (như phenytoin, carbamazepin, phenobarbital, valproic acid), người ta không nhận thấy có sự thay đổi quan trọng nào về nồng độ huyết tương của những thuốc này. Từ những dữ kiện này, người ta cho rằng gabapentin dường như không có ảnh hưởng gì lên sự hấp thu, chuyển hoá và thải trừ của các thuốc chống động kinh khác mà người bệnh đang dùng. Nếu dùng cùng lúc Tebantin với những chất trung hòa acid dịch vị (antacids), sự hấp thu gabapentin qua nga da day có thể giảm đáng kể. Do đó, nên uống Tebantin hai giờ sau khi đã uống các thuốc trung hòa acid dịch vị.
Bản thân gabapentin không có ảnh hưởng gì đến hiệu quả của thuốc ngừa thai uống. Tuy nhiên, khi dùng kết hợp Tebantin với các thuốc khác (ví dụ như các thuốc chống động kinh) cũng phải tính đến khả năng hiệu quả của thuốc ngừa thai giẩm.
4.9 Quá liều và xử trí:
Khi dùng thuốc quá liều, thường gặp các triệu chứng như chóng mặt, nhìn đôi, suy giảm khả năng nói, buồn ngủ, tiêu chảy nhẹ.
Điều trị quá liều: Mặc dù có thể loại trừ gabapentin ra khỏi cơ thể bằng biện pháp thẩm phân lọc máu, nhưng thường không cần đến. Tuy nhiên, ở người bệnh suy thận có thể cần phải áp dụng biện pháp này
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm trị liệu: thuốc trị bệnh động kinh. Mã ATC : N03A X12
INN: gabapentin
Gabapentin giống về mặt cấu trúc hoá học với một chất dẫn truyền thần kinh là acid gamma-aminobutyric (GABA). Nó là một hợp chất hướng dầu. Cơ chế hoạt động của chất này khác biệt so với một số chất khác cũng tương tác với thụ thể GABA (thụ thể GABAa, GABAb) hoặc với các chất chuyển vận GABA. Cơ chế tác động thật chính xác của nó thì chưa được xác định. Gabapentin được cho là gắn kết mạnh với một vị trí giả định nào đó trên các mô não, mà các mô này liên kết với các subunit hỗ trợ (alfa;-delta) của các kênh calci nhạy cảm hiệu điện thế. Trong in vitro, gabapentin tác động lên acid glutamic decarboxilase (GAD) và sự hoạt động của glutaminase.
Theo những kết quả của NMR, Gabapentin làm tăng nồng độ, và có lẽ cả tốc độ tổng hợp GABA ở não chuột cống và não người. Gabapentin làm giảm sự phóng thích một vài chất dẫn truyền thần kinh nhóm monoamin.
Trên một số mô hình thử nghiệm ở súc vật, gabapentin ngăn chặn các cơn co giật, giảm đau, giải lo âu và có tác dựng bảo vệ thần kinh.
Cơ chế tác dụng:
Gabapentin dễ dàng đi vào não và ngăn chặn cơn co giật ở một số mô hình động kinh trên động vật. Gabapentin không có ái lực với cả thụ thể GABAA và GABAB và cũng không làm thay đổi sự chuyển hóa của GABA. Gabapentin không gắn với các thụ thể dẫn truyền thần kinh khác trong não và không tương tác với các kênh natri. Gabapentin gắn với ái lực cao vào tiểu đơn vị α2δ (alpha-2-delta) của các cổng dẫn truyền điện thế của kênh calci và việc gabapentin gắn với tiểu đơn vị α2δ được cho là có thể liên quan đến tác động kháng co giật của gabapentin ở động vật. Việc sàng lọc tại cổng dẫn truyền không gợi ý đích tác dụng nào khác của thuốc ngoài α2δ.
Bằng chứng từ nhiều mô hình tiền lâm sàng cho thấy tác dụng dược lý của gabapentin có thể là do việc gắn với thụ thể α2δ, do đó làm giảm giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích trong các vùng thuộc hệ thần kinh trung ương. Điều này có thể là nguyên nhân đẫn đến tác dụng kháng co giật của gabapentin. Sự liên quan giữa hoạt tính của gabapentin với tác dụng chống co giật trên người vẫn chưa được thiết lập.
Gabapentin cũng cho thấy hiệu quả trong nhiều mô hình đau tiền lâm sàng ở động vật. Việc gắn đặc hiệu gabapentin vào tiểu đơn vị α2δ được cho rằng sẽ dẫn đến nhiều hoạt động khác biệt mà các hoạt động này có thể là nguyên nhân của việc giảm đau trong mô hình động vật. Tác dụng giảm đau của gabapentin có thể ở trên tủy sống cũng như trong các trung tâm não cao hơn thông qua việc tương tác với các con đường ức chế đau hướng xuống. Sự liên quan của các tính chất tiền lâm sàng này với tác động lâm sàng trên người vẫn chưa được biết.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Nồng độ tối đa trong huyết tương của gabapentin (Cmax) đạt được khoảng 3 giờ (Tmax) sau khi uống liều đơn, bất kể liều dùng. Giá trị (Tma;) trung bình sau khi điều trị đa liều thì ngắn hơn khoảng 1 giờ so với liều đơn.
Các nghiên cứu về được động học thực hiện trên các liều 300-4800 mg cho thấy: các giá tri Cmax và AUC tăng theo liều. Tuy nhiên, sự tăng này là thấp so với sự tăng liều và độ lệch so với đường cong tuyến tính là rất ít, cho tới tận mức liều 600 mg.
Trong nghiên cứu được động học với liều đơn, thực hiện trên 24 trẻ em khỏe mạnh (4-12 tuổi), nhận thấy sự tương đương về nồng độ huyết tương so với người lớn.
Trong điểu trị liên tục, trạng thái ổn định đạt được sau từ 1 đến 2 ngày, kể từ liều khởi đầu đa liều.
Các thông số dược động học về trạng thái ổn định của gabapentin (% độ lệch chuẩn tương đối) ghi nhận ở mỗi 8 giờ sau khi dùng thuốc được biểu thị trong bảng sau:
Sinh khả dụng của gabapentin không tỉ lệ thuận với liều.
Trong điều trị đa liều, sinh khả dụng gabapentin sau liều khuyến cáo 300-600 mg (3 lần/ngày) là khoảng 60%. Thức ăn chỉ ảnh huởng nhẹ lên sinh khả dụng của gabapentin (làm tăng khoảng 14% trị số AUC và Cmax).
Chuyển hóa: gabapentin không chuyển hoá trong cơ thể người và không gây cảm ứng enzym oxy hoá chức năng hỗn hợp của gan.
Phân bố: gabapentin không gắn vào protein huyết tương, thể tích phân phối 57,7 lít.
Nồng độ ở trạng thái ổn định trong dịch não tủy là khoảng 20% nông độ huyết tương tương ứng.
Thải trừ: sự thải trừ gabapentin ra khỏi máu sau khi tiêm tĩnh mạch có thể được mô tả rõ nét bằng dược động học tuyến tính. Thời gian bán thải gabapentin là từ 5 đến 7 giờ. Các thông số về thải trừ gabapentin, thời gian bán thái biểu kiến huyết tương và độ thanh thải thận không phụ thuộc vào liều, và không đổi trong thời gian đùng các liều tiếp theo. Thanh thải qua thận là đường thải trừ duy nhất của gabapentin. Vì øabapentin không được chuyển hóa ở người, nên lượng thuốc tìm thấy trong nước tiểu là một chỉ dấu về sinh khả dụng của gabapentin. Sau khi uống liều đơn 200 mg gabapentin [C14], về cơ bản gabapentin đánh dấu phóng xạ được tìm thấy hoàn toàn với khoảng 80% liều trong nước tiểu và 20% liều trong phân.
Các bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi: Ở người bệnh cao tuổi, chức năng thận tùy thuộc vào độ tuổi (được xác định dựa vào sự giảm độ thanh thải creatinin), dẫn đến giảm thải trừ gabapentin khỏi huyết tương và làm tăng thời gian bán thải. Hằng số tốc độ thải trừ, thanh thải huyết tương và thận của gabapentin giảm một cách tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Vì vậy, cần phải điểu chỉnh liều gabapentin theo độ thanh thải Creatinin.
Bệnh nhân chức năng thận bị tổn thương: chức năng thận suy giảm (độ thanh thải creatinin giảm) dẫn đến giảm độ thanh thải gabapentin huyết tương và tăng thời gian bán thải. Hằng số tốc độ thải trừ, thanh thải huyết tương và thận của gabapentin giảm một cách tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Có thể giúp loại trừ gabapentin ra khỏi huyết tương bằng thẩm phân lọc máu. Nên điều chỉnh liều cho những bệnh nhân suy thận hoặc những bệnh nhân đang được thực hiện thẩm phân lọc máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nang và viên nén: Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
