1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Salbutamol (Albuterol)
Phân loại: Thuốc kích thích thụ thế beta2 giao cảm, cải thiện khả năng hít vào tác dụng nhanh.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03AC02, R03CC02
Brand name: VENTOLIN ROTACAPS
Hãng sản xuất : GlaxoSmithKline
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
VENTOLIN ROTACAPS chứa hỗn hợp salbutamol sulphate mịn và lactose có kích thước tiểu phân lớn hơn trong các vỏ gelatin cứng. Mỗi Rotacap chứa 200 microgram salbutamol (dạng sulphate).
Thuốc bột hít qua đường miệng đóng trong viên nang cứng (Rotacap).
Hộp 10 vỉ X 10 viên
Thuốc tham khảo:
| VENTOLIN ROTACAPS | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Salbutamol sulfate | …………………………. | 200 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Salutamol với khởi phát tác dụng nhanh, thuốc đặc biệt thích hợp để kiểm soát và phòng ngừa cơn trong hen nhẹ và điều trị cơn kịch phát cấp trong hen vừa và nặng, ở những bệnh nhân hen nặng hoặc hen không ổn định không nên chỉ điều trị hoặc điều trị chủ yếu bằng thuốc giãn phế quản.
Bệnh nhân hen nặng nên được đánh giá y khoa thường xuyên do có thể xảy ra tử vong. Bệnh nhân hen nặng có các triệu chứng liên tục và những cơn kịch phát thường xuyên, với khả năng thể lực giới hạn và giá trị lưu lượng đình thì thở ra (PEF) dưới 60% giá trị dự đoán lúc ban đẩu với giá trị biến thiên trên 30%, thường không trở lại hoàn toàn bình thường sau khi dùng thuốc giãn phế quản. Những bệnh nhân này cần được điều trị bằng corticosteroid hít liều cao (như bedomethasone dipropionate > 1 mg/ngày) hoặc corticosteroid đường uống.
Với điểu trị nền cơ bản bằng corticosteroid này, VENTOLIN cung cấp thuốc cấp cứu cần thiết cho bệnh nhân hen nặng trong điều trị cơn kịch phát cấp. Bệnh nhân cần đi khám và điều trị khẩn cấp nếu không đáp ứng tức thì hoặc đầy đù với thuốc cấp cứu này.
Salbutamol làm giãn phế quản trong thời gian ngắn (4 giờ) với khởi phát tác dụng nhanh (trong vòng 5 phút) trong bệnh tắc nghẽn đường dẫn khí có hổi phục do hen, viêm phế quản mạn tính và khí phế thũng. Thuốc thích hợp cho sử dụng lâu dài để làm giảm và ngăn ngừa các triệu chứng của bệnh hen.
Nên sử dụng VENTOLIN để làm giảm các triệu chứng khi có triệu chứng và ngăn ngừa ĩiìệu chứng trong một số trường hợp bệnh nhân nhận thấy có thể có cơn hen (ví dụ trước khi tập luyện hoặc phơi nhiễm không tránh khỏi với dị nguyên).
VENTOLIN đặc biệt có ích khi làm thuốc cấp cứu trong hen nhẹ, hen vừa hoặc hen nặng, miễn là sự tin cậy vào sử dụng thuốc này không làm chậm trễ việc bắt đẩu sử dụng liệu pháp corticosteroid hít thường xuyên.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Để giữ Rotacaps trong tình trạng tốt, điều quan trọng là Rotacap phải được bảo quản ở nơi khô, không tiếp xúc với nhiệt độ cao và nên bảo quản dưới 30°c.
Hướng dẫn sử dụng/xử lý: chỉ nên đưa Rotacap vào trong Rotahaler ngay trước khi sử dụng. Không tuân thủ hướng dẫn này sẽ ảnh hưởng đến việc phân phối thuốc.
Viên nang Rotacaps chỉ được sử dụng hít bằng đường miệng bằng dụng cụ hít Rotahaler
Chuẩn bị:
Liều dùng:
Đối với hầu hết bệnh nhân, thời gian tác dụng của VENTOLIN từ 4 đến 6 giờ. Tăng sử dụng các thuốc chủ vận beta-2 có thể là biểu hiện của bệnh hen nặng lên. Trong những trường hợp này có thể cần đánh giá tại phác đổ điều trị của bệnh nhân và nên xem xét việc điều trị kết hợp đồng thời với glucocorticosteroid.
Khi dùng liều quá cao có thể gây ra tác dụng ngoại ý do đó chí nên tăng liều hoặc tăng tẩn suất sử dụng khi có chỉ định của bác sĩ.
Viên nang VENTOLIN ROTACAPS chỉ dùng để hít qua đường miệng, bằng cách sử dụng dụng cụ hít VENTOLIN ROTAHALER™.
Giảm co thắt phế quản cấp:
Người lớn: 200 hoặc 400 microgram.
Trẻ em: 200 microgram.
Phòng co thắt phế quản do dị nguyên hoặc do gắng sức:
Người lớn: 400 microgram trước khi tiếp xúc với dị nguyên hoặc gắng sức.
Trẻ em: 200 microgram trước khi tiếp xúc với dị nguyên hoặc gắng sức.
Điều trị mạn tính:
Người lớn: 400 microgram X 3 hoặc 4 lần/ngày.
Trẻ em: 200 microgram X 3 hoặc 4 lẩn/ngày.
Sử dụng VENTOLIN theo nhu cẩu không nên vượt quá 4 lẩn/ngày. Sự tin cậy vào việc sử dụng liệu pháp bổ sung như vậy hoặc sự tăng liều đột ngột cho thấy bệnh hen đang xấu đi (xem Cảnh báo và Thận trọng).
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng VENTOLIN ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc (xem Tá dược).
Mặc dù salbutamol dùng đường tĩnh mạch và đôi khi VENTOLIN dạng viên nén và VENTOLIN dạng thuốc đặt được sử dụng để kiểm soát chuyển dạ sớm không phải là biến chứng của những tình trạng như rau tiền đạo, xuất huyết trước khi sinh hoặc nhiễm độc thai nghén, các chế phẩm salbutamol dạng hít không thích hợp trong kiểm soát chuyển dạ sớm.
Không nên sử dụng salbutamol các dạng cho những trường hợp dọa sảy thai
4.4 Thận trọng:
Thông thường nên kiểm soát bệnh hen theo chương trình bậc thang và nên theo dõi đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng và bằng các xét nghiệm chức năng phổi.
Việc tăng sử dụng các thuốc giãn phế quản tác dụng ngắn, đặc biệt là chất chủ vận beta-2 để làm giảm triệu chứng cho thấy tình trạng kiểm soát hen xấu đi. Khi đó nên đánh giá lại phác đồ điều trị bệnh nhân.
Tình trạng kiểm soát bệnh hen xấu đi đột ngột và gia tăng có thể đe dọa tính mạng bệnh nhân và nên cân nhắc để bắt đẩu sử dụng hoặc tăng liều corticosteroid. Có thể cần bắt đầu kiểm tra lưu lượng đĩnh hàng ngày ở những bệnh nhân được xem là có nguy cơ.
Nên sử dụng VENTOLIN thận trọng ở những bệnh nhân nhiễm độc giáp.
Nguy cơ giảm kali huyết nặng có thể là kết quả của việc điều trị bằng chất chủ vận beta-2 chủ yếu bằng đường tiêm và khí dung.
Cần thận trọng đặc biệt đối với hen nặng cấp tính vì có thể có tác dụng phụ này khi điều trị kết hợp với các dẫn xuất xanthine, steroid, thuốc lợi tiểu và khi thiếu oxy huyết. Nên theo dõi nồng độ kali huyết thanh ở những trường hợp này.
Trong trường hợp liều hiệu quả trước đây của salbutamol dạng hít không còn làm giảm triệu chứng trong ít nhất 3 giờ, bệnh nhân nên đi khám bác sỹ để có thể được dùng những bước bổ sung cấn thiết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không có báo cáo.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chỉ nên cân nhắc sử dụng thuốc trong thai kỳ khi lợi ích điều trị cho mẹ vượt trội nguy cơ có thể có trên phôi thai.
Trong suốt quá trình lưu hành thuốc trên toàn thế giới, hiếm có báo cáo về các bất thường bẩm sinh khác nhau bao gồm hở vòm hầu và các dị tật chi ở con cái của những bệnh nhân được điều trị bằng salbutamol. Vài người trong số những người mẹ này đã sử dụng nhiều loại thuốc khác nhau trong suốt thời kỳ mang thai.
Do không phân biệt được dạng nhất quán của những dị tật, và tỷ lệ các bất thường bẩm sinh thường gặp là 2 đến 3% nên chưa xác định được mối liên quan giữa salbutamol và dị tật.
Khả năng sinh sản:
Chưa có thông tin về ảnh hưởng của VENTOLIN đến khả năng sinh sản ở người. Không thấy tác dụng bất lợi trên khả năng sinh sản ở động vật (xem mục An toàn tiền lâm sàng).
Thời kỳ cho con bú:
Do salbutamol có thể được bài tiết vào sữa mẹ, việc dùng thuốc ở những bà mẹ cho con bú không được khuyến cáo trừ khi lợi ích điều trị mong đợi cho mẹ vượt trội bất cứ nguy cơ tiềm tàng nào. Chưa biết liệu salbutamol trong sữa mẹ có gây ra tác dụng có hại cho trẻ sơ sinh hay không.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các biến cố bất lợi liệt kê dưới đây được phân loại theo hệ cơ quan và tần suất. Tần suất được xác định như sau: rất phổ biến (≥1/10), phổ biến (≥1/100 đến <1/10), không phổ biến (≥1/1000 đến <1/100), hiếm (≥1/10.000 đến <1/1000) và rất hiếm (<1/10.000) bao gồm những báo cáo riêng lẻ. Nhìn chung các biến cố rất phổ biến và phổ biến được xác định từ dữ liệu trong các thử nghiệm lâm sàng. Các biến cố hiếm và rất hiếm thường được xác định từ các dữ liệu tự phát.
Rối loạn hệ miễn dịch: Rất hiếm: Các phản ứng quá mẫn bao gồm phù mạch, mày đay, co thắt phế quản, hạ huyết áp và trụy mạch.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hiếm: Hạ kali huyết. Hạ kali huyết nghiêm trọng có thể là hậu quả của việc điều trị bằng chất đồng vận beta2. Rất hiếm: Nhiễm toan lactic. Nhiễm toan lactic đã được báo cáo rất hiếm ở những bệnh nhân được điều trị bằng salbutamol dùng theo đường tĩnh mạch hoặc khí dung để điều trị cơn kích phát hen cấp tính.
Rối loạn hệ thần kinh: Phổ biến: Run, đau đầu. Rất hiếm: Tăng hoạt động.
Rối loạn tim: Phổ biến: Nhịp tim nhanh. Không phổ biến: Đánh trống ngực. Rất hiếm: Loạn nhịp tim bao gồm rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu.
Rối loạn mạch: Hiếm gặp: Giãn mạch máu ngoại biên.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Rất hiếm: Co thắt phế quản nghịch lý.
Rối loạn tiêu hóa: Không phổ biến: Kích ứng họng và miệng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Không phổ biến: Chuột rút.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thuốc dùng trong hô hấp:
Muốn tránh miệng, họng bị kích thích, nên súc miệng sau khi hít thuốc.
Giảm liều dùng hoặc ngừng dùng.
Dùng các chế phấm phối hợp salbutamol – ipratropium.
Có thể giảm nguy cơ gây co thắt phế quản nghịch thường bằng cách điều trị phối hợp với corticosteroid hít
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thường không nên kê toa VENTOLIN cho bệnh nhân dùng đồng thời với những chẹn beta không chọn lọc, như propranolol.
Không chống chỉ định dùng VENTOLIN cho những bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs).
4.9 Quá liều và xử trí:
Các dấu hiệu và triệu chứng phổ biến nhất của quá liều VENTOLIN là các biến cố thoáng qua qua trung gian dược lý chất chủ vận beta (xem mục Cảnh báo và Tác dụng ngoại ý).
Có thể xuất hiện giảm kali huyết sau khi dùng quá liều VENTOLIN. Nên kiểm tra nồng độ kali huyết thanh.
Đã có báo cáo về nhiễm acid lactic có liên quan đến việc dùng liều cao cũng như quá liều chất đồng vận beta tác dụng ngắn, do đó trong các trường hợp quá liều có thể cần chỉ định theo dõi độ tăng lactat huyết thanh và hậu quả nhiễm toan chuyển hóa (đặc biệt nếu có thở nhanh kéo dài hoặc ngày càng xấu đi mặc dù đã hết các dấu hiệu co thắt phế quản khác như thở khò khè).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Salbutamol là chất chủ vận chọn lọc trên thụ thể adrenergic beta2. Với liều điều trị, thuốc có tác động trên thụ thể adrenergic beta2 của cơ trơn phế quản, gây tác dụng giãn phế quản ngắn (4 đến 6 giờ) cùng với khởi đầu tác dụng nhanh (trong vòng 5 phút) trong trường hợp tắc nghẽn đường thở có hồi phục.
Cơ chế tác dụng:
Salbutamol kích thích các thụ thế beta và có ít hoặc không có tác dụng đến các thụ thế alpha. Các chất chủ vận beta kích thích sản xuất cAMP bằng cách hoạt hóa enzym adenyl cyclase. AMP vòng là chất trung gian cho nhiều đáp ứng tế bào. Tăng cAMP trong tế bào làm tăng hoạt tính của protein kinase A phụ thuộc cAMP, ức chế phosphoryl hóa myosin và làm giảm nồng độ Ca+trong tế bào, dẫn đến làm dãn cơ trơn của tử cung cũng như của phế quản. Các cơ chế tương tự thúc đấy giải phóng insulin và tiêu glycogen. Tăng acid béo tự do và di chuyển kali được coi là hậu quả. Tăng nồng độ cAMP trong tế bào cũng ngăn cản giải phóng histamin, SRS-A và các chất trung gian khác của đáp ứng dị ứng từ các dưỡng bào
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ventolin® Rotacaps™ khởi phát tác dụng nhanh trong vòng 5 phút
Hấp thu: Sau khi dùng đường hít, khoảng 10 đến 20% liều dùng đến được đường hô hấp dưới. Phần còn lại được giữ trong thiết bị khí dung hoặc lắng đọng tại vùng miệng hầu, nơi thuốc được nuốt vào. Phần lắng đọng trên đường dẫn khí được hấp thu vào mô phổi và vòng tuần hoàn nhưng không được chuyển hóa ở phổi.
Phân bố: Salbutamol được gắn kết với protein huyết tương khoảng 10%.
Chuyển hóa: Đến vòng tuần hoàn toàn thân, salbutamol được chuyển hóa tại gan và được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi và dạng phenolic sulfat.
Phần nuốt vào từ liều hít được hấp thu từ đường tiêu hóa và phần lớn được chuyển hóa bước đầu thành phenolic sulfat.
Thải trừ: Cả phần thuốc không biến đổi của salbutamol và phần liên kết (phenolic sulfat) đều được đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Một phần nhỏ của thuốc được bài tiết qua phân. Sau khi dùng một liều salbutamol đường hít, đa phần lượng salbutamol được bài tiết trong vòng 72 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose (chứa protein sữa).
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản không quá 30oC.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Giống như các thuốc đồng vận chọn lọc thụ thể beta2 mạnh khác, salbutamol cho thấy có gây quái thai trên chuột khi dùng đường tiêm dưới da. Trong một nghiên cứu về sinh sản cho thấy 9,3% bào thai bị hở vòm họng khi dùng liều 2,5mg/kg, cao gấp 4 lần liều uống tối đa ở người. Ở chuột nhắt, điều trị với các mức liều 0,5, 2,32, 10,75 và 50mg/kg/ngày đường uống trong suốt thai kỳ, kết quả cho thấy không có bất thường trên thai đáng kể. Tác hại duy nhất là sự gia tăng tỷ lệ tử vong sơ sinh khi dùng mức liều cao nhất do thiếu chăm sóc con vật mẹ. Một nghiên cứu về sinh sản ở thỏ cho thấy dị tật não sọ ở 37% bào thai với mức liều 50mg/kg/ngày, cao gấp 78 lần liều uống tối đa ở người.
Trong một nghiên cứu về khả năng sinh sản nói chung trên chuột với liều từ 2 đến 50mg/kg/ngày, loại trừ việc giảm số lượng thú nhỏ mới cai sữa sống sót đến ngày 21 sau khi sinh với liều 50mg/kg/ngày, cho thấy không có ảnh hưởng bất lợi đến khả năng sinh sản, sự phát triển phôi thai, kích thước lứa đẻ, cân nặng khi sinh và tốc độ tăng trưởng.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
