Thuốc ALEGYSAL là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc ALEGYSAL (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pemirolast
Phân loại: Thuốc tác động trên mắt. Làm bền vững dưỡng bào, chống dị ứng.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): Chưa có.
Brand name: ALEGYSAL.
Hãng sản xuất : Santen Pharmaceutical Co., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch thuốc nhỏ mắt 0,1%.
Mỗi mL: Pemirolast kali 1mg.
Dung dịch nhỏ mắt trong, không màu, vô trùng. pH: 7,5 – 8,5. Áp lực thẩm thấu: 0,7 – 0,9.
Thuốc tham khảo:
ALEGYSAL | ||
Mỗi ml dung dịch nhỏ mắt có chứa: | ||
Pemirolast kali | …………………………. | 1 mg |
Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dự phòng viêm kết mạc dị ứng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: chỉ để nhỏ mắt.
Khi dùng:
Những giọt thuốc tràn ra trên da mí mắt, v.v.. cần được lau sạch ngay.
Không để đầu lọ chạm trực tiếp vào mắt để tránh nhiễm bẩn thuốc.
Liều dùng:
Triệu chứng ngứa mắt sẽ giảm sau vài ngày điều trị, thông thường cần điều trị kéo dài tới 4 tuần để có được đáp ứng lâm sàng đầy đủ.
Dự phòng viêm kết mạc dị ứng – ngứa: Người lớn và trẻ em trên 3 tuổi: Nhỏ 1 – 2 giọt dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mỗi bên mắt bị ngứa, 4 lần mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng dung dịch nhỏ mắt Alegysal nếu bạn có tiền sử quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Phải đảm bảo vô khuấn: Tránh để đầu lọ thuốc chạm vào xung quanh mắt.
Người bệnh cần phải chờ ít nhất 10 phút sau khi nhỏ thuốc mới được đeo kính áp tròng vì chất bảo quản lauralkonium clorid có thể bị hấp phụ vào kính áp tròng. Người bệnh không được sử dụng kính áp tròng nếu mắt bị đỏ.
Không sử dụng pemirolast để điều trị kích ứng mắt do đeo kính áp tròng. Cũng cần thận trọng với người bệnh có bệnh khác ở mắt. Hiệu quả và độ an toàn của pemirolast dạng nhỏ mắt ở trẻ em dưới 3 tuổi chưa được xác nhận. Hiện chưa có thông tin về mối liên quan giữa tuổi và tác dụng của thuốc ở người cao tuổi.
Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh suy gan hoặc suy thận do chưa có số liệu về dược động học ở các bệnh nhân này.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đủ lớn và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai. Chưa rõ thuốc có qua được nhau thai hay không. Chỉ dùng pemirolast cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, nghiên cứu trên động vật cho thấy pemirolast bài tiết vào sữa với nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương. Cần thận trọng khi dùng pemirolast cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Trước khi được chấp nhận ở Nhật, phản ứng phụ đối với thuốc này được báo cáo ở 16 trong số 639 bệnh nhân (2,50%). Phản ứng phụ chính là viêm bờ mi ở 4 bệnh nhân (0,63%), kích ứng mắt ở 4 bệnh nhân (0,63%) và xung huyết kết mạc ở 3 bệnh nhân (0,47%).
Sau khi được chấp nhận, các phản ứng phụ đối với thuốc này được báo cáo ở 43 trong số 4.255 bệnh nhân (1,01%) được đánh giá trong khi điều tra về việc sử dụng thuốc và các điều tra đặc biệt (các điều tra này dựa trên việc dùng thuốc lâu dài và trên những bệnh nhân bị viêm kết mạc mùa xuân) ở Nhật. Các phản ứng phụ chính là kích ứng mắt ở 16 bệnh nhân (0,38%), viêm bờ mi ở 9 bệnh nhân (0,21%), ngứa mí mắt ở 5 bệnh nhân (0,12%), tiết dịch mắt ở 5 bệnh nhân (0,12%) và xung huyết kết mạc ở 5 bệnh nhân (0,12%).
Nếu có các phản ứng phụ sau đây, nên áp dụng biện pháp thích hợp như ngưng dùng thuốc.
Tần suất từ ≥0,1% đến <5%: Quá mẫn cảm: Viêm bờ mi; Mắt: Xung huyết kết mạc, kích ứng, tiết dịch mắt, ngứa.
Tần suất <0,1%: Quá mẫn cảm: Viêm da mí mắt; Mắt: Viêm kết mạc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
ADR của thuốc thường nhẹ, một số ADR tương tự như triệu chứng của bệnh đang được điều trị.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa có dữ liệu
4.9 Quá liều và xử trí:
Hiện chưa có báo cáo về quá liều khi sử dụng dung dịch nhỏ mắt pemirolast.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác dụng ức chế trên viêm kết mạc dị ứng thực nghiệm
Tiêm tĩnh mạch hoặc dùng tại chỗ pemirolast kali có tác dụng ức chế mạnh trên sự tăng tính thấm mạch ở kết mạc do phản ứng dị ứng týp I ở chuột. Nó còn cho thấy một tác dụng ức chế sự di chuyển của bạch cầu ưa eosin và bạch cầu trung tính đến mô kết mạc ở chuột lang.
Cơ chế tác dụng (Tác dụng ức chế sự phóng thích các chất trung gian hóa học)
Pemirolast kali ngăn chặn sự phóng thích các chất trung gian hóa học bằng cách ức chế chuyển hóa phospholipid ở màng tế bào bón ở chuột.
Pemirolast kali ngăn chặn mạnh sự phóng thích kháng nguyên hoặc kháng thể kháng IgE của histamine và SRS-A từ phổi người, các bạch cầu ngoại vi ở người hoặc phổi chuột lang.
Cơ chế tác dụng:
Pemirolast là một chất làm bền vững màng dưỡng bào (mastocyte) có tác dụng chống dị ứng.
Pemirolast cũng có tác dụng giống như cromolyn, ức chế dưỡng bào giải phóng các chất trung gian gây viêm (như histamin, leukotrien C4, D4, E4). Thuốc ức chế phản ứng quá mẫn nhanh typ 1. Pemirolast cũng ức chế hóa ứng động của bạch cầu ưa eosin đi đến các mô của mắt, và ức chế sự giải phóng các chất trung gian gây viêm từ bạch cầu ưa eosin ở người. Mặc dù cơ chế chính xác chưa được biết, thuốc được cho là ức chế dòng ion calci đi vào dưỡng bào do kích thích của kháng nguyên.
Tuy pemirolast dạng nhỏ mắt đã được chứng tỏ có hiệu quả trong viêm kết mạc dị ứng do ngứa, nhưng số liệu so sánh với tác dụng của thuốc kháng histamin tại chỗ vẫn chưa có. Kinh nghiệm cũ đã cho thấy thuốc kháng histamin dạng nhỏ mắt có tác dụng nhanh và mạnh hơn các thuốc làm bền vững dưỡng bào. Nếu người bệnh chỉ có ngứa đơn độc, thuốc kháng histamin dùng tại chỗ như levocabastin thường được lựa chọn, vì ít gây tác dụng phụ hơn pemirolast. Có thể cân nhắc dùng pemirolast cho người bệnh có triệu chứng kéo dài suốt mùa dị ứng, hoặc một số người bệnh không đáp ứng tốt với thuốc kháng histamin dùng tại chỗ. Không chỉ định pemirolast cho viêm kết mạc dị ứng nặng, nên lựa chọn steroid tại chỗ. Hiện nay chưa có số liệu lâm sàng thỏa đáng để có thể khuyến cáo nên dùng pemirolast hơn các thuốc làm bền vững dưỡng bào khác trong viêm kết mạc dị ứng (như olopatadin, cromolyn, lodoxamid, nedocromil). Olopadatin là một chất làm bền vững dưỡng bào và kháng histamin tỏ ra có ưu điểm hơn pemirolast trong đa số các chỉ định.
5.2. Dược động học:
Nồng độ trong máu
Nghiên cứu dùng 1 ngày
Nồng độ cao nhất trong huyết tương (Cmax) và thời gian đạt được nồng độ cao nhất trong huyết tương (Tmax) của pemirolast kali sau khi dùng tại chỗ dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,1% hoặc 0,5% với liều 2 giọt, 4 lần trong 1 ngày ở 5 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh được tóm tắt dưới đây. Nồng độ pemirolast kali trong huyết tương sau 35 giờ sau khi nhỏ lần cuối dưới giới hạn phát hiện (1,0ng/mL).
Dung dịch 0,1%: Cmax: 2,8 ±0,7 ng/mL, Tmax: 1,0 giờ.
Dung dịch 0,5%: Cmax: 9,7±2,2 ng/mL, Tmax: 1,0 giờ.
Nghiên cứu dùng 1 tuần
Sau khi nhỏ 2 giọt dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,5% 4 lần/ngày trong 7 ngày ở 6 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ huyết tương đã được đánh giá. Dữ liệu cho thấy khuynh hướng tương tự giữa nồng độ trong huyết tương vào ngày 1 và ngày 7 cho thấy không có sự tích lũy thuốc do dùng nhiều ngày. Nồng độ trong huyết tương 35 giờ sau khi nhỏ trong nhiều ngày lần cuối dưới mức phát hiện (1,0 ng/mL).
Chuyển hóa và bài tiết
Nghiên cứu dùng 1 ngày
Sau khi nhỏ 2 giọt dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,1% hoặc 0,5% 4 lần/ngày ở 5 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh, nồng độ pemirolast kali bài tiết trong nước tiểu đã được xác định. Nồng độ thuốc được phát hiện trong nước tiểu 24 giờ là 52,4 ± 19,6 µg vào ngày dùng, và dưới mức phát hiện (1,0ng/mL) vài ngày hôm sau.
Nghiên cứu dùng 1 tuần
Trong nghiên cứu dùng 1 tuần, dung dịch nhỏ mắt pemirolast kali 0,5% đã được nhỏ 4 lần/ngày trong 7 ngày cho 6 người nam tình nguyện trưởng thành khỏe mạnh. Mức bài tiết pemirolast kali trong nước tiểu 24 giờ được xác định vào ngày 1, 4 và 7 cho thấy không có thay đổi đặc biệt. Nồng độ trong mẫu nước tiểu 24 giờ là 286,0 ± 54,0µg vào ngày sau khi hoàn thành việc dùng thuốc, nhưng dưới giới hạn phát hiện sau 2 ngày ở tất cả các tình nguyện ngoại trừ một người.
Phân bố nội nhãn (thỏ)
Nồng độ pemirolast kali ở mô phần ngoài mắt tương ứng bao gồm kết mạc, giác mạc và phần trước củng mạc thì cao hơn nồng độ trong mô bên trong mắt sau khi dùng tại chỗ 50µL dung dịch nhỏ mắt 0,1% vào mắt thỏ. Nồng độ thuốc ở giác mạc và phần trước củng mạc bị giảm theo thời gian ngoại trừ đối với kết mạc trong đó nồng độ vẫn cao đủ để có tác dụng dược lý đầy đủ ngay cả 24 giờ sau khi nhỏ thuốc. Nồng độ thuốc đạt đỉnh ở thủy dịch, mống mắt, thể mi sau 30 phút, và ở màng mạch võng mạc 15 đến 30 phút sau khi nhỏ, rồi giảm còn vết khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc. Nồng độ ở thể thủy tinh thể và dịch kính thì không đáng kể. Lượng nhỏ pemirolast kali được phát hiện trong huyết tương 15 phút sau khi nhỏ nhưng giảm dưới giới hạn phát hiện 4 giờ sau khi dùng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: BenzalKonium chlorid, glycerin đậm đặc, dibasic natri phosphat, natri dihydrogen-phosphat dihydrat và nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 25 oC, trong bao bì kín.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Alegysal (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM