Thuốc NEBIDO là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc NEBIDO (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Testosterone
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G03BA03.
Brand name: NEBIDO.
Hãng sản xuất : Bayer HealthCare Pharmaceuticals
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 1000 mg/4 ml : ống 4 ml
Thuốc tham khảo:
| NEBIDO | ||
| Mỗi ống 4ml dung dịch tiêm chứa: | ||
| Testosteron undecanoat | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Thay thế testosteron trong điều trị suy giảm chức năng sinh dục nguyên phát và thứ phát ở nam giới.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Hướng dẫn sử dụng/thao tác
Chú ý khi thao tác với ống một điểm cắt OPC (One-Point-Cut):
Ống thuốc có một lằn khắc bên dưới điểm màu đánh dấu trên ống để không phải giũa cổ ống. Trước khi mở, phải bảo đảm dung dịch ở phần trên ống chảy xuống hết phần dưới ống thuốc. Sử dụng cả hai tay để mở; một tay giữ phần dưới của ống trong khi tay kia bẻ phần trên ống theo hướng rời xa điểm màu.
Liều dùng:
Chế độ liều
Tiêm Nebido (1 ống chứa 1000 mg testosteron undecanoat) mỗi 10-14 tuần. Tần suất tiêm này có khả năng duy trì mức testosteron đầy đủ và không dẫn đến sự tích tụ thuốc.
Cần tiêm thuốc rất chậm. Nebido chỉ được dùng để tiêm bắp. Cần đặc biệt chú ý để tránh tiêm thuốc vào mạch máu.
Bắt đầu điều trị
Phải đo nồng độ testosteron trong huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị. Khoảng cách với lần tiêm đầu tiên tối thiểu là 6 tuần. Với liều tiêm này, nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định sẽ nhanh chóng đạt được.
Sự cá thể hóa điều trị
Thỉnh thoảng nên định lượng nồng độ testosteron trong huyết thanh vào cuối khoảng cách thời gian tiêm thuốc. Nếu nồng độ testosteron trong huyết thanh thấp hơn mức bình thường cho thấy cần rút ngắn khoảng cách giữa hai lần tiêm. Trong trường hợp nồng độ thuốc trong huyết thanh cao hơn mức bình thường, cần xem xét việc nới rộng khoảng cách tiêm. Khoảng cách tiêm nên duy trì trong khoảng khuyến cáo 10-14 tuần.
Thông tin thêm về các quần thể đặc biệt
Trẻ em và thanh thiếu niên
Nebido không được chỉ định dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên và thuốc cũng chưa được đánh giá về lâm sàng ở nam giới dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân lão khoa
Do dữ liệu bị giới hạn nên không đề nghị được việc cần thiết hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân có tổn thương gan
Chưa có nghiên cứu chính thức nào thực hiện trên bệnh nhân có tổn thương gan. Chống chỉ định dung Nebido trên nam giới đang hoặc có tiền sử bị u gan.
Bệnh nhân có tổn thương thận
Chưa có nghiên cứu chính thức nào thực hiện trên bệnh nhân có tổn thương thận.
4.3. Chống chỉ định:
Ung thư tuyến tiền liệt hoặc tuyến vú thể phụ thuộc androgen ở nam giới.
Tăng canxi huyết đi kèm với các khối u ác tính.
Hiện có hoặc có tiền sử u gan.
Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất kỳ tá dược nào của chế phẩm.
Chống chỉ định dùng Nebido cho phụ nữ.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân cao tuổi được điều trị với các androgen có thể tăng nguy cơ bị phì đại tuyết tiền liệt. Mặc dù không có dấu hiệu rõ ràng cho thấy các androgen thực sự gây ung thư tuyến tiền liệt, nhưng chúng có thể làm nặng thêm bất kỳ dạng ung thư tuyến tiền liệt nào đang sẵn có. Vì thế, cần loại trừ ung thư tuyến tiền liệt trước khi bắt đầu điều trị bằng các chế phẩm chứa testosteron.
Lưu ý rằng nam giới cần kiểm tra thường xuyên tuyến tiền liệt.
Hemoglobin and haematocrit phải được kiểm tra định kỳ ở những bệnh nhân được điều trị androgen lâu dài để phát hiện các trường hợp chứng tăng hồng cầu.
Đã có những báo cáo về các trường hợp u gan lành tính và ác tính ở các bệnh nhân dùng các chất hormon như các hợp chất androgen. Nếu thấy xuất hiện các cơn đau thượng vị nặng, gan to hoặc các dấu hiệu của xuất huyết ổ bụng ở nam giới đang dùng Nebido, cần xem xét chẩn đoán phân biệt u gan.
Nên thận trọng trên những bệnh nhân có khả năng bị phù vì điều trị bằng các androgen có thể làm tăng giữ natri.
Chưa có các thử nghiệm lâm sàng với Nebido được tiến hành trên trẻ em hoặc thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Ở trẻ em, bên cạnh sự nam hóa, testosteron còn có thể làm tăng sự phát triển và trưởng thành của xương và gây đóng sớm đầu xương dẫn đến giảm chiều cao cuối cùng. Có thể xuất hiện mụn trứng cá thường gặp.
Có thể làm trầm trọng thêm hội chứng ngừng thở khi ngủ có từ trước.
Các androgen không thích hợp để tăng cường sự phát triển cơ bắp ở người khỏe mạnh hoặc để tăng cường khả năng vận động.
Cũng như tất cả các dung dịch có dầu, Nebido chỉ được dùng để tiêm bắp và tiêm rất chậm. Trong rất ít trường hợp, chứng vi thuyên tắc phổi do các dung dịch có dầu có thể dẫn đến các dấu hiệu và triệu chứng như ho, khó thở, khó chịu, tăng tiết mồ hôi, đau ngực, chóng mặt, dị cảm hoặc ngất. Các phản ứng này có thể xảy ra trong hoặc ngay sau khi tiêm và có thể hồi phục. Điều trị thường là hỗ trợ, như cho thở thêm oxygen.
Khả năng sinh sản: Liệu pháp thay thế testosteron có thể làm giảm có hồi phục khả năng sinh tinh trùng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Không được dùng các steroid gây nam hóa và tăng đồng hóa cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai do có nguy cơ bào thai bị nam tính hóa.
Thời kỳ cho con bú:
Tránh dùng các steroid gây nam tính hóa và tăng đồng hóa trong thời kỳ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo thường gặp nhất trong quá trình điều trị bằng Nebido là mụn trứng cá và đau tại vị trí tiêm.
Bảng 1 dưới đây trình bày các phản ứng thuốc có hại (ADR) được báo cáo với Nebido theo hệ thống phân loại các cơ quan MedDRA (MedDRA SOCs)*. Tần suất xuất hiện được căn cứ trên dữ liệu thử nghiệm lâm sàng và được định nghĩa dưới dạng Thường gặp (≥ 1/100 tới < 1/10) và Ít gặp (≥ 1/1000 tới < 1/100). Các ADR được ghi nhận trong 6 thử nghiệm lâm sàng (N=422) và ít nhất cũng được coi là có thể có mối liên hệ nhân quả với việc sử dụng Nebido.
Bảng 1: Tần suất tương đối của các ADR ở nam giới phân theo MedDRA SOC – dựa trên dữ liệu gộp của sáu thử nghiệm lâm sàng, N=422 (100.0%)**
| Hệ cơ quan | Thường gặp | Ít gặp |
| Rối loạn hệ máu và bạch huyết | Tăng hồng cầu | Tăng Hematocrit Tăng số lượng hồng cầu Tăng hemoglobin |
| Rối loạn hệ miễn dịch | Quá mẫn | |
| Rối loạn hệ chuyển hóa và dinh dưỡng | Tăng cân | Tăng cảm giác thèm ăn Tăng haemoglobin glycosylat hóa Cholesterol huyết cao Tăng triglycerid huyết Tăng cholesterol huyết |
| Rối loạn tâm thần | Trầm cảm Rối loạn cảm xúc Mất ngủ Chân không yên Kích động Dễ bị kích thích | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Cơn bừng nóng | Rối loạn tim mạch Tăng huyết áp Huyết áp tăng lên Chóng mặt |
| Rối loạn hệ hô hấp, lồng ngực và trung thất | Viêm phế quản Viêm xoang Ho Khó thở Ngáy Chứng khó phát âm | |
| Rối loạn đường tiêu hóa | Tiêu chảy Buồn nôn | |
| Rối loạn hệ gan mật | Các xét nghiệm chức năng gan bất thường Tăng Aspartate aminotransferase | |
| Rối loạn da và các mô dưới da | Mụn trứng cá | Rụng tóc Ban đỏ Phát ban Ban nốt sần Ngứa Khô da |
| Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết | Đau khớp Đau chi Co thắt cơ Căng cơ Đau cơ Cứng cơ xương Tăng creatine phosphokinase huyết | |
| Rối loạn hệ thận và tiết niệu | Giảm dòng nước tiểu Bí tiểu Rối loạn đường tiết niệu Tiểu đêm Tiểu khó | |
| Rối loạn hệ sinh sản và vú | Tăng kháng nguyên đặc hiệu của tuyến tiền liệt Xét nghiệm tuyến tiền liệt bất thường Phì đại tuyến tiền liệt lành tính | Tân sinh trong biểu mô tuyến tiền liệt Cứng tuyến tiền liệt Viêm tuyến tiền liệt Rối loạn tuyến tiền liệt Tăng tính dục Giảm tính dục Đau tinh hoàn Cứng vú Đau vú Chứng vú to Tăng oestradiol Tăng testosteron tự do trong máu Tăng testosteron huyết |
| Rối loạn chung và chứng bệnh ở vị trí tiêm thuốc | Các loại phản ứng tại nơi tiêm khác nhau*** | Mệt mỏi Suy nhược Tăng tiết mồ hôi Đổ mồ hôi đêm |
* Thuật ngữ MedDRA thích hợp nhất để miêu tả một số phản ứng có hại được liệt kê ra. Các từ đồng nghĩa hoặc các bệnh lí liên quan không được liệt kê ra nhưng cũng nên được tính đến.
** N=302 nam giới thiểu năng sinh dục được điều trị bằng phác đồ tiêm bắp 4ml và N= 120 được tiêm 3ml dung dịch TU 250 mg/ml.
*** Các loại phản ứng khác nhau tại vị trí tiêm: Đau nơi tiêm, Khó chịu nơi tiêm, Ngứa nơi tiêm, Ban đỏ nơi tiêm, Tụ huyết nơi tiêm, Kích ứng nơi tiêm, Phản ứng nơi tiêm.
Chứng vi thuyên tắc phổi do các dung dịch có dầu có thể dẫn đến các dấu hiệu và triệu chứng như ho, khó thở, khó chịu, tăng tiết mồ hôi, đau ngực, chóng mặt, dị cảm hoặc ngất. Các phản ứng này có thể xảy ra trong hoặc ngay sau khi tiêm và có thể hồi phục. Các trường hợp bị nghi ngờ bởi công ty, hoặc người báo cáo, là có biểu hiện hội chứng vi thuyên tắc phổi do dầu, đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng (2 trường hợp trong hơn 4000 lần tiêm) cũng như từ kinh nghiệm hậu marketing.
Bên cạnh các phản ứng có hại được đề cập ở trên, tình trạng nóng nảy, ác cảm, chứng ngừng thở khi ngủ, các phản ứng da khác nhau gồm tăng tiết bã nhờn, tăng tần suất cương cứng và, trong rất hiếm các trường hợp là chứng vàng da, đã được báo cáo khi điều trị với các chế phẩm có chứa testosteron.
Điều trị với các chế phẩm testosteron liều cao thường gây ngừng hoặc giảm khả năng sinh tinh trùng có hồi phục, do đó làm giảm kích thước của tinh hoàn; liệu pháp thay thế testosteron trong điều trị giảm khả năng sinh dục hiếm khi gây nên tình trạng cương cứng đau, kéo dài (chứng cương đau dương vật). Dùng liều cao hay lâu dài testosteron đôi khi làm tăng khả năng bị giữ nước hoặc phù.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xuất hiện các triệu chứng và dấu hiệu của ADR thì phải ngừng thuốc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ảnh hưởng tới testosteron
Các barbiturat và các chất gây cảm ứng enzym khác
Tương tác có thể xảy ra với các thuốc gây cảm ứng enzym tiểu thể và có thể dẫn tới tăng độ thanh thải testosteron.
Tác động của androgen lên các thuốc khác
Oxyphenbutazon
Đã có những báo cáo về tăng nồng độ oxyphenbutazon trong huyết thanh.
Các thuốc chống đông đường uống
Testosteron và các chất dẫn xuất được báo cáo là làm tăng hoạt tính của các chất chống đông đường uống và có thể cần hiệu chỉnh liều. Độc lập với điều này, một nguyên tắc chung là cần tính đến hạn chế sử dụng tiêm bắp ở những bệnh nhân bị bất thường đông máu mắc phải hoặc do di truyền.
Hạ đường huyết
Các androgen có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của insulin. Vì thế có thể cần giảm liều các thuốc hạ đường huyết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có biện pháp điều trị đặc biệt nào khác ngoài việc ngừng điều trị thuốc hoặc giảm liều là cần thiết sau khi bị quá liều.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Testosteron undecanoat là một ester của androgen xảy ra tự nhiên, testosteron. Dạng có hoạt tính, testosteron, được tạo thành nhờ sự chia tách của chuỗi bên.
Nghiên cứu lâm sàng
Nebido® – 1000mg testosterone undecanoate tiêm băp cho nam giới suy chức năng sinh dục mỗi 12 tuẩn cho kết quả dung nạp tốt va nồng độ testosterone nằm trong khoảng bình thường7 sử dụng 4 lần tiêm mỗi năm thay vì 17 lần tiêm hoặc hơn.(1)
Nghiên cứu tiền cứu nhãn mở, ngẫu nhiên, đánh giá về dược động học và các thông số về hiệu quả & an toàn của dạng bào chế testosterone undecanoate (TU) tác dụng kéo dài trên 40 nam giới bị suy giảm chức năng sinh dục (nồng độ testosterone huyết thanh < 5nmo/l).
Nghiên cứu chính: các bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên điều trị hoặc testosterone enanthate (TE) 250 mg X 10 tiêm bắp moi 3 tuần (n=20) hoặc TU 1000mg X 3 tiêm bắp mỗi 6 tuần (liều tải) sau dó 1 X 1000mg ở 9 tuần tiếp theo (n=20).
Nghiên cứu theo dõi: những bệnh nhản đã hoàn thành phần nghiên cứu so sánh tiếp tục được quan sát và điểu trị với TU (TU 1000 mg X 8 mỗi 12 tuần trên những bệnh nhân đã điều trị TU ở nghiên cứu trước và TU 1000 mg X 2 mỗi 8 tuần thêm với TU 1000mg X 6 mỗi 12 tuần trên những bệnh nhân đã điều trị TE) thêm 20 – 21 tháng.
Ngoài ra, các kết quả khám lảm sàng và nam khoa cũng như thông số nội tiết (nồng độ testosterone, DHT, E2, SHBG) và thông số vể chức năng gan, chuyên hóa xương, PSA, lỉpid máu và công thức máu cũng được đánh giá.
Trong nhóm TE, trung bình nồng độ testosterone huyết tương tối thiểu luôn nhỏ hơn 10nmol/l trước mũi tiêm tiếp theo, trong khi trong nhóm TU nồng độ testosterone là 14.1 ± 4.5 nmol/l sau 2 mũi đầu tiên (khoảng cách 6 tuần) và 16.3 ± 5.7 nmol/l sau khoảng 9 tuần ở tuần 30
Điểm số về tinh thẩn và chức năng tâm lý (ham muốn tình dục, sức sống, tâm trạng tổng thể và khả năng tập trung) được cải thiện dáng kể.(2)
Nghiên cứu khảo sát quốc tế, đa trung tâm, tiến cứu đánh giá về độ an toàn và hiệu quả sau khi_TU tác dụng kéo dài được đưa ra thị trường tại 155 trung tâm ỏ 23 quốc gia ở châu Au, châu Á, châu Mỹ Latin & châu úc. Bệnh nhân nhận được điều trị đển 5 mũi tiêm trong suốt 9-12 tháng (1438 bệnh nhân tuổi 49.2 ± 13.9 năm nhận được 6333 mũi tiêm). Các thông số về rối loạn cưdng, ham muốn tình dục, sức sống, tính tình và khả năng tập trung được các chuyên gia đánh giá bằng cách sử dụng thang điểm Likert.
Cải thiện chức năng cương và ham muốn tình dục trên bệnh nhân suy chức năng sinh dục kèm rối loạn cương <3>
Nghiên cứu quan sát trên 771 bệnh nhân được tư vấn rối loạn cương với thời gian mắc bệnh trung binh khoảng 3.6 năm. Trong đó, 141 nam giới phát hiện bị suy giảm chức năng sinh dục (chiếm 18.3%, trung bình 56 tuổi). Nồng độ testosterone ban đầu là 1.9 ± 0.5 ng/ml (6.7 ± 1.7 nmol/l). Trong sô’ 141 bệnh nhân này có 122 người được diều trị TU tác dụng kéo dài vào ngày 1, sau 6 tuần, sau 3 tháng và được dánh giá tiến cứu trung bình 5 tháng (3-11 tháng). Khám và siêu âm kỹ thuật số tuyên tiền liệt được thực hiện môi 3 tháng. Chực năng tinh dục đươc đánh giá bằng chỉl số quốc tế về chức năng cương dương (IIEF), trước khi điều trị và sau 12 tuần điều trị testosterone.
Sau 12 tuần điều trị, 71 bệnh nhân cải thiện đáng kể về ham muốn tình dục (4.5-8.0) và chức năng cương (từ 12 lên 25)
Nebido®- phục hồi nồng độ testosterone sinh lý, làm giảm dáng kể chỉ số đường huyết lúc đói, HbA1C.(4)
Để nghiên cứu hiệu quả của điều trị testosterone lâu dài trên người nam bị béo phì có suy giảm testosterone và đái tháo đường typ 2, các dữ liệu dược thu thập từ hai nghiên cứu so bộ, quan sát, tiến cứu và cộng dổn trên 561 nam bị suy giảm testosterone được điểu trị testosterone cho tới 6 năm. Một phản nhóm các bệnh nhân nam béo phì suy giảm chức năng sinh dục có đái tháo đường typ 2 được phân tích. Các giá trị cản nặng, chiều cao, vòng eo, dường huyết lúc đói, HbA1c, huyết áp, đặc điểm lipid, CRP (C-reactive protein), và men gan được đo lường. Tổng số có 156 bệnh nhân nam đái tháo dường béo phì có suy giảm testosterone, tuổi từ 61,17±6,18 tuổi, có đầy đủ tiêu chuẩn nhận vào. Sau khỉ điều trị testosterone, vòng eo giảm đến 11,56 cm và cân nặng giảm xuống đến 17,49 kg (15,04%). Đường huyết lúc đói giảm từ 7,06±1,74 đến 5,59±0,94 mmol/L (P<0,0001 cho tất cả các biến số). HbA1c giảm từ 8,08 đến 6,14%, VỚI thay đổi trung bình 1,93%. Huyết áp tâm thu và tâm trương, đặc điểm lipid kể cả tỉ số cholesterol toàn phần:HDL, CRP, và men gan tất cả đều cảl thiện (P<0,0001).
Điều trị testosterone tác dụng kéo dài đến 6 năm giúp cại thiện dáng kể và duy trì cân nặng, tình trạng đái tháo dường typ 2, và các yếu tố nguy cơ trên chuyển hóa tim mạch ỏ bệnh nhân nam béo phĩđai tháo đường có suy giảm testosteróne và diều trị này có thể dóng một vaí trò quan trọng trong diêu trị béo phì và dái tháo đường trên nam giới có suy giảm testosterone.
Nebido® – phục hổi nồng độ testosterone sinh lý, làm giảm cholesỉerol toàn phẩn, LDL, triglycerides và tăng HDL; làm giảm rõ rệt huyết áp tâm thu & tâm trương.(5)
Nghiên cứu sổ bộ trên 255 nam giới độ tuổi 33-69 có nồng độ Testosterone huyết tương dưới mức binh thường (trung bình 9.93 ± 1.38; khoảng: 5.89 -12.13 nmol/l) và một số triệu chứng suy giảm chức năng sinh dục nhọ. Các bệnh nhân dược điều trị với TU 1000mg và theo dõi từ lúc bắt đầu điều trị, sau 6 tuần và sau đó mỗi 12 tuần cho đến 60 tháng. Các chỉ sốlipid, đường huyết, men gan và HbA1c đều dược đánh giá. số liệu về nhân trắc học cũng được đo lường trong suốt thời gian nghiên cứu.
Điều trị testosterone tác dụng kéo dài, ở mức sinh lý giúp cải thiện các thành phần của hội chứng chuyển hóa. Các kết quả này gợi ý một cách chắc chắn là điều trị testosterone trên nam giới bị suy giảm chức năng sinh dục có thê cho thấy hữu ích trong việc giảm nguy cớ bệnh tim mạch do chuyển hóa.
Cơ chế tác dụng:
Điều trị thiểu năng tuyến sinh dục ở nam giới với Testosteron phụ thuộc liều dùng để phục hồi tổng nồng độ huyết tương và sinh khả dụng của testosteron về nồng độ trong phạm vi bình thường. Việc điều trị này cũng làm tăng nồng độ dihydrotestosteron (DHT) và estradiol (E2) trong huyết tương, cũng như làm giảm globulin liên kết với hormon sinh dục (SHBG), hormon tạo hoàng thể (LH) và hormon kích thích nang noãn (FSH). Điều trị với Testosteron có kết quả cải thiện các triệu chứng do thiếu hụt testosteron ở cả bệnh nhân nam trẻ tuổi và cao tuổi bị thiểu năng sinh dục. Hơn nữa, việc điều trị này còn làm tăng mật độ khoáng trong xương và khối cơ trong cơ thể, và giảm khối mỡ của cơ thể. Việc điều trị cũng cải thiện chức năng sinh dục, bao gồm sự ham muốn và chức năng cương cứng. Điều trị phụ thuộc liều làm giảm LDL-C, HDL-C và triglycerid trong huyết tương, tăng hemoglobin và hematocrit, trong khi không ghi nhận những thay đổi men gan và PSA liên quan đến lâm sàng. Việc điều trị này có thể gây tăng kích cỡ tuyến tiền liệt, nhưng không thấy các tác dụng bất lợi trên tuyến tiền liệt, ở những bệnh nhân đái tháo đường thiểu năng sinh dục, đã ghi nhận tăng nhạy cảm với insulin và/hoặc giảm glucose máu. ở những bé trai chậm phát triển thể chất và dậy thì, điều trị với Testosteron trước tiên thúc đẩy sự tăng trưởng và sau đó gây ra sự phát triển các đặc tính sinh dục thứ phát, ở những phụ nữ cắt buồng trứng chỉ điều trị bằng estrogen, bổ sung Testosteron sẽ cải thiện ham muốn tình dục và tăng mật độ khoáng trong xương và khối cơ của cơ thể. ở những người chuyển đổi giới tính từ nữ sang nam, điều trị với Testosteron gây nam tính hóa.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Nebido là chế phẩm lưu trữ testosteron undecanoat, được dùng tiêm bắp. Sau khi tiêm bắp Nebido dạng dung dịch có dầu, hợp chất từ từ được giải phóng từ nơi lưu trữ và được chia tách gần như hoàn toàn bởi các esterase huyết thanh để tạo thành testosteron và acid undecanoic.
Phân bố
Trong hai nghiên cứu riêng biệt, nồng độ tối đa trung bình của testosteron đo được sau 14 và 7 ngày tiêm trong bắp liều đơn 1000mg testosteron undecanoat cho nam giới suy giảm chức năng sinh dục lần lượt là 24 và 45 nmol/l. Nồng độ testosteron sau khi đạt tối đa giảm với thời gian bán thải ước lượng là 53 ngày.
Sau khi truyền tĩnh mạch testosteron cho nam giới cao tuổi, thể tích phân bố rõ ràng được xác định vào khoảng 1.0 L/kg.
Chuyển hóa
Testosteron tạo ra bởi sự chia tách este từ testosteron undecanoat được chuyển hóa và bài xuất giống như testosteron nội sinh.
Thải trừ
Testosteron bị chuyển hóa mạnh cả trong và ngoài gan. Sau khi sử dụng testosteron gắn đồng vị đánh dấu, khoảng 90% hoạt tính phóng xạ xuất hiện ở nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic và acid sulphuric và khoảng 6% xuất hiện trong phân sau khi trải qua vòng tuần hoàn gan-ruột. Các sản phẩm bài tiết qua đường tiết niệu gồm androsteron và etiocholanolon.
Trạng thái cân bằng
Sau khi tiêm bắp các liều 1000mg testosteron undecanoat lặp lại với khoảng cách tiêm là 10 tuần cho nam giới suy giảm chức năng sinh dục, trạng thái cân bằng đạt được giữa lần tiêm thứ 3 và thứ 5. Các giá trị Cmax và Cmin trung bình của testosteron ở trạng thái cân bằng lần lượt vào khoảng 42 và 17 nmol/l. Nồng độ trong huyết thanh của testosteron sau khi đạt đỉnh giảm với thời gian bán thải khoảng 90 ngày, tùy thuộc vào tốc độ giải phóng khỏi nơi dự trữ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược sau: dầu thầu dầu, propylen glycol laurat (E477), glycerin, màu vàng cam (sunset yellow (E110, FD&C Yellow số 6)) và gelatin.
6.2. Tương kỵ :
Do thiếu các nghiên cứu về tính tương kỵ, không được pha trộn sản phẩm này với các chế phẩm thuốc nào khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
An toàn tiền lâm sàng
Độc tính cấp
Giống như các hormon steroid, nói chung độc tính cấp của testosteron rất thấp.
Độc tính mạn tính
Không có ảnh hưởng nào, có thể gây ra những nguy cơ không lường trước trên người, được quan sát thấy trong các nghiên cứu độc tính toàn thân trên các loài cả gặm nhấm và không phải gặm nhấm sau khi tiêm lặp lại este dạng undecanoat hoặc enanthate của testosteron.
Khả năng gây đột biến và sinh khối u
Các khảo sát in vitro và in vivo về tác dụng gây đột biến của testosteron undecanoat và của testosteron không cho thấy dấu hiệu của khả năng gây đột biến.
Các nghiên cứu ở các loài gặm nhấm cho thấy testosteron hoặc các este của nó có tác dụng thúc đẩy sự phát triển của các khối u phụ thuộc hormon. Nói chung, cần nhớ là các steroid sinh dục có thể thúc đẩy sự phát triển của một số khối u và mô phụ thuộc hormon.
Độc tính trên khả năng sinh sản
Các nghiên cứu trên khả năng sinh sản ở các loài gặm nhấm và linh trưởng cho thấy điều trị bằng testosteron có thể làm giảm khả năng sinh sản bằng cách ức chế có phụ thuộc vào liều lên khả năng sinh tinh trùng. Hơn nữa không có các dụng gây chết phôi hoặc sinh quái thai nào được quan sát thấy ở thế hệ con cái của chuột đực được điều trị với testosteron. Sử dụng Nebido có thể gây nam tính hóa bào thai cái ở một số giai đoạn phát triển. Tuy nhiên các khảo sát về độc tính của phôi, đặc biệt là trên tác dụng gây quái thai không cho thấy tổn thương thêm nữa sự phát triển của các cơ quan.
Tính dung nạp tại chỗ
Các nghiên cứu dung nạp tại chỗ trên lợn sau liều tiêm trong bắp cho thấy Nebido không làm tăng tác dụng gây kích ứng do dung môi gây ra.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
