Thuốc Lukema Chewable , Lukema là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Lukema Chewable , Lukema (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Lukema Chewable , Lukema

Hãng sản xuất : Korean Drug Co.; Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén nhai 4 mg.

Thuốc tham khảo:

LUKEMA CHEWABLE 4mg
Mỗi viên nén nhai có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính ở trẻ em từ 2-5 tuổi.

Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm ở trẻ em từ 2 tuổi đến 5 tuổi.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Có thể uống hoặc nhai.

Thuốc này nên được uống một lần mỗi ngày. Trong trường họp hen phế quản, thuốc nên được uổng vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thòi gian dùng thuốc nên được điều chỉnh theo nhu cầu của từng cá nhân.

Khuyến cáo chung:

Hiệu lực điều trị của Montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong một ngày. Có thể uống viên nén, viên nhai và cốm hạt Montelukast cùng hoặc không cùng thức ăn. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng Montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn. Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhi trong từng nhóm tuổi, cho người cao tuổi, người suy thận, người suy gan nhẹ và trung bình, hoặc cho từng giới tính.

Giảm liều các thuốc phối hợp:

Thuốc giãn phế quản: có thể thêm Montelukast vào chế độ điều trị cho người bệnh chưa được kiểm soát đầy đủ chỉ bằng thuốc giãn phế quản. Khi có chứng cớ đáp ứng lâm sàng, thường sau liều đầu tiên, có thể giảm liều thuốc giãn phế quản nếu dung nạp được.

Corticosteroid dạng hít: cùng dùng Montelukast mang thêm lợi ích điều trị cho người bệnh đang dùng corticosteroid dạng hít. Có thể giảm liều corticosteroid nếu dung nạp được. Tuy nhiên, liều corticosteroid phải giảm dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ. Ở một số người bệnh, liều lượng corticosteroid dạng hít có thể rút khỏi hoàn toàn. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít bằng Montelukast.

Liều dùng:

Liều dùng cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi là 1 viên LUKEMA Chewable 4mg/lần/ngày.

Hen phế quản: 1 viên/lần/ngày. uống vào buổi tối.

Viêm mũi dị ứng: 1 viên/lần/ngày.

Hen phế quản và viêm mũi dị ứng: 1 viên/lần/ngày, uống vào buổi tối.

Tính an toàn và hiệu quả cho trẻ em bị hen suyễn dưới 12 tháng tuổi và trẻ em dưới 6 tháng tuổi bị viêm mũi dị ứng thì chưa được thiết lập.

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng thuốc này cho bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Chưa xác định được hiệu lực khi uống montelukast trong điều trị các cơn hen cấp tính. Vì vậy, không nên dùng montelukast các dạng uống để điều trị cơn hen cấp. Người bệnh cần được dặn dò dùng cách điều trị thích hợp sẵn có.

Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của bác sỹ, nhưng không được thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng uống hoặc hít bằng montelukast.

Đã có báo cáo về tác dụng phụ thần kinh – tâm thần ở người bệnh dùng montelukast. Vì có các yếu tố khác có thể góp phần vào tác dụng này, nên vẫn chưa biết rõ liệu các tác dụng này có liên quan đến montelukast hay không.

Khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân ở người bệnh dùng các thuốc chống hen khác, bao gồm các thuốc đối kháng thụ thể leukotriene sẽ kéo theo trong một số hiếm trường hợp sau: tăng bạch cầu ưa eosin, phát ban, thở ngắn, biến chứng tim và/hoặc bệnh thần kinh có khi chẩn đoán là hội chứng Churg-Strauss là viêm mạch hệ thống có tăng bạch cầu ưa eosin. Mặc dù chưa xác định được sự liên quan nhân quả với các chất đối kháng thụ thể leukotriene, cần thận trọng và theo dõi chặt chẽ lâm sàng khi giảm liều corticosteroid đường toàn thể ở người bệnh dùng Montelukast.

Ở những bệnh nhân hen do nhạy cảm với aspirin nên tránh dùng aspirin và các thuốc chống viêm không steroid khác trong khi dùng montelukast.

Trong quá trình lưu hành sản phẩm trên thị trường, đã có báo cáo hiếm gặp các trường hợp bị khuyết tật chi bẩm sinh ở con của các bà mẹ sử dụng montelukast khi mang thai. Phần lớn các bà mẹ này cũng dùng kèm theo các thuốc trị hen khác trong quá trình mang thai. Mối liên hệ nhân quả của các biến cố này với việc sử dụng montelukast chưa đuợc xác lập.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

LUKEMA không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và sử dụng máy móc. Tuy nhiên, đã báo cáo buồn ngủ hoặc chóng mặt trên các cá nhân. Nếu các tác dụng phụ này xảy ra, bệnh nhân được khuyến không nên lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát trên phụ nữ mang thai, chỉ sử dụng Montelukast trong thời kỳ mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có thông tin về việc bài tiết thuốc qua sữa mẹ, vì vậy nên ngừng cho con bú khi dùng thuốc.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Những tác dụng phụ có thể xảy ra khi dùng montelukast được liệt kê như bảng dưới đây:

Hệ cơ quan	Tác dụng phụ	Tần suất
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng	Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên*	Rất thường gặp
Rối loạn Máu và hệ bạch huyết	Tăng nguy cơ chảy máu	Hiếm gặp
Rối loạn Hệ miễn dịch	Phản ứng quá mẫn bao gồm cả sốc phản vệ	ít gặp
	Thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin tại gan	Rất hiếm gặp
Rối loạn tâm thần	Mơ bất thường bao gồm cả những cơn ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo âu, kích động, trầm cảm, kích thích (cáu gắt, bồn chồn, rùng minh)	ít gặp
	Rối loạn tập trung, suy giảm trí nhớ	Hiếm gặp
	Ảo giác, mất phương hướng, suy nghĩ và có hành vi tự tử.	Rất hiếm gặp
Rối loạn Hệ thần kinh trung ương	Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm /giảm nhạy cảm, co giật	ít gặp
Rối loạn Tim mạch	Đánh trống ngực	Hiếm gặp
Rối loạn Hô hấp, lồng ngực và trung thất	Chảy máu cam	ít gặp
	Hội chứng Churg-Strauss (CSS)	Rất hiếm gặp
	Tăng bach cầu ưa eosin ở phổi	Rất hiếm găp
Rối loạn Hệ tiêu hóa	Tiêu chảy, buồn nôn, nôn	thường gặp
	Khô miệng, khó tiêu	ít gặp
Rối loạn Gan mật	Nồng độ transaminase huyết thanh (AST, ALT) tăng cao	Thường gặp
	Viêm gan (bao gồm cả ứ mật, tổn thương tế bào gan và tổn thương gan dạng phức tạp)	Rất hiếm gặp
Rối loạn Da và mô dưới da	Phát ban*	Thường gặp
	Bầm tím, nổi mề đay, ngứa	ít gặp
	Phù mạch	Hiếm gặp
	Hồng ban nút, hồng ban đa dạng	Rất hiếm gặp
Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết	Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút	ít gặp
Rối loạn chung	Sốt**	Thường gặp
	Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù nề	ít gặp

Tần số: Rất thường gặp (>1/10), Thường gặp (>1/100 đến < 1/10), Ít gặp (>1/1000 đến < 1/100), Hiếm (>1/10.000 đến <1/1.000), Rất hiếm gặp (<1/10.000).

*: Đối với tác dụng phụ này, được báo cáo là Rất thường gặp ở bệnh nhân dùng montelukast cũng như dùng giả dược trong các thử nghiệm trên lâm sàng.

**: Đối với tác dụng phụ này, được báo cáo là thường gặp ở bệnh nhân dùng montelukast cũng như dùng giả dược trong các thử nghiệm trên lâm sàng.

* * *: Tần số gặp: Hiếm

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Có thể dùng montelukast với các thuốc thường dùng khác trong dự phòng và điều trị mạn tính bệnh hen và điều trị viêm mũi dị ứng. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, thấy liều khuyến cáo trong điều trị của montelukast không có ảnh hưởng đáng kể tới dược động học của các thuốc sau: theophylline, prednisone, prednisolone, thuốc uống ngừa thai, terfenadine, digoxin và warfarin.

Diện tích dưới đường cong của montelukast giảm khoảng 40% ở người cùng dùng phenobarbital. Không cần điều chỉnh liều lượng montelukast.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy montelukast là chất ức chế CYP2C8. Tuy nhiên dữ liệu từ các nghiên cứu tương tác thuốc với nhau trên lâm sàng của montelukast và rosiglitazone (là cơ chất đại diện cho các thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP2C8) lại cho thấy montelukast không ức chế CYP2C8 in vivo. Do đó, montelukast không làm thay đổi quá trình chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa chủ yếu qua enzyme này (ví dụ như paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide).

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin đặc hiệu để điều trị khi quá liều montelukast. Trong nghiên cứu về hen mạn tính, dùng montelukast với các liều mỗi ngày tới 200 mg cho người lớn trong 22 tuần và nghiên cứu ngắn ngày với liều tới 900 mg mỗi ngày, dùng trong khoảng một tuần, không thấy có phản ứng quan trọng trong lâm sàng.

Cũng có những báo cáo về ngộ độc cấp sau khi đưa thuốc ra thị trường và trong các nghiên cứu lâm sàng với montelukast. Các báo cáo này bao gồm cả ở trẻ em và người lớn với liều cao nhất lên tới 1000 mg. Những kết quả trong phòng thí nghiệm và trong lâm sàng phù hợp với tổng quan về độ an toàn ở người lớn và các bệnh nhi. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động.

Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc tác dụng trên hệ hô hấp.

Mã ATC: R03DC03

Montelukast thuộc nhóm điều trị chất đối kháng thụ thể leukotrien. Các leukotriene cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là các kháng viêm eicosanoid mạnh được phóng thích từ các tế bào khác nhau bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các dẫn chất trung gian tiền hen quan trọng này gắn kết với các thụ thể leukotrien cysteinyl (CvsLT) được tìm thấy trong đường hô hấp của con người và gây ra các tác động trên đường hô hấp, bao gồm co thắt phế quản, tiết nhày, tính thấm thành mạch, và bổ sung bạch cầu ái toan. Montelukast là hoạt chất dùng đường uống, có liên kết với ái lực cao và chọn lọc thụ thể CysLT1. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế co thắt phế quản do hít LTD4 ở liều thấp 5 mg. Sau khi uống 2 giờ, quan sát thấy hiện tượng giãn phế quản. Hiệu quả giãn phế quản gây ra bởi một chủ vận β. là thuộc tính cộng thêm của montelukast. Điều trị với montelukast làm ức chế cả đầu pha và cuối pha co thắt phế quản do kháng nguyên.

Montelukast, so sánh với giả dược, làm giảm bạch cầu ái toan trong hệ máu ngoại vi người lớn và bệnh nhi. Trong một nghiên cứu riêng biệt. điều trị với montelukast làm giảm đáng kể số lượng bạch cầu ái toan trong đường hô hấp (được đo trong đờm) và trong máu ngoại vi nên cải thiện việc kiểm soát hen suyễn lâm sàng.

Trong các nghiên cứu ỏ- người lớn, khi uống montelukast 10mg một lần mỗi ngày, so với giả dược, chứng tỏ sự cải thiện đáng kể về thể tích thở gắng sức (FEV1) vào buổi sang, lưu lượng đỉnh thở (PEFR) buổi sáng và giảm đáng kể trong sử dụng tổng số chủ vận β.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Đối với viên nén (có thể nhai) 4mg/5mg, nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax) đạt trong vòng 2- 2,5 giờ (tmax) sau khi uống ở người lớn. Khả dụng sinh học đường uống đạt 73% ở bữa ăn chay (không thịt, cá) và giảm xuống 63% trong một bữa ăn tiêu chuẩn.

Phân phối: Có hơn 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ổn định trung bình của montelukast là 8 – 11 lít.

Chuyển hóa sinh học: Montelukast được chuyển hóa mạnh nên trong các nghiên cứu với liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương của montelukast đã không thể phát hiện được ở trạng thái ổn định nơi người lớn và trẻ em. Trong các nghiên cứu in vitro bằng cách sử dụng microsomes gan người cho thấy cytochrome P450 3A4, 2A6 và 209 đều tham gia vào chuyển hóa của montelukast. Căn cứ vào các kết quả in vitro khác với microsomes gan của con người, nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế cytochrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, hoặc 2D6. Đóng góp của các chất chuyển hóa đến hiệu quả điều trị của montelukast là tối thiểu.

Thải trừ: Độ thanh thải huyết tương trung bình của montelukast là 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Khi uống một liều montelukast phóng xạ, có khoảng 86% phóng xạ được thu hồi trong phân sau 5 ngày và < 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với dự đoán khả dụng sinh học đường uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được bài tiết chủ yếu thông qua mật.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM