1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cefotaxime
Phân loại: Thuốc Kháng sinh cephalosporin, thế hệ 3..
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD01.
Brand name: CLAFORAN.
Hãng sản xuất : Roussel Vietnam
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: hộp 1 lọ bột + 1 ống nước cất pha tiêm 4mL.
Mỗi lọ: Na cefotaxim 1,048g tương đương cefotaxim 1g.
Thuốc tham khảo:
| CLAFORAN | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêmcó chứa: | ||
| Cefotaxime | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Nhiễm trùng nặng gây bởi chủng nhạy cảm với cefotaxim, bao gồm:
Nhiễm khuẩn huyết,
Viêm nội tâm mạc,
Viêm màng não (trừ viêm não do Listeria monocytogenes),
Bệnh Lyme hay nhiễm khuẩn Borrelia (đặc biệt ở giai đoạn II và III),
Nhiễm khuẩn đường hô hấp,
Nhiễm khuẩn thận và đường tiểu dưới,
Nhiễm khuẩn da và mô mềm,
Nhiễm khuẩn xương và khớp,
Nhiễm khuẩn sinh dục bao gồm bệnh lậu,
Nhiễm khuẩn nặng trong ổ bụng bao gồm viêm phúc mạc (phối hợp metronidazol),
Dự phòng nhiễm khuẩn hậu phẫu ở bệnh nhân có nguy cơ nhiễm khuẩn cao.
Điều trị phối hợp: trường hợp nhiễm khuẩn nặng nguy hiểm đến tính mạng, Claforan phối hợp với aminoglycosid được chỉ định không chờ kết quả thử độ nhạy của thuốc. Hai loại thuốc này phải được sử dụng riêng.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm tĩnh mạch: 1 g Claforan hòa trong ít nhất 4 mL nước cất pha tiêm, tiêm chậm trong thời gian 3-5 phút. Tiêm nhanh dưới 3 phút có thể gây nguy hiểm tính mạng do liên quan đến chứng loạn nhịp tim.
Tiêm truyền tĩnh mạch: Trường hợp cần điều trị liều cao hơn, có thể tiêm truyền tĩnh mạch.
Truyền tĩnh mạch: 1-2 g Claforan hòa tan trong 50-100 mL dung dịch tiêm truyền thông dụng (dung dịch muối, dung dịch Ringer, dung dịch dextrose 5%, dung dịch natri lactat) tiêm trong thời gian khoảng 20-30 phút.
Dung dịch natri bicarbonat không được pha với Claforan.
Tiêm bắp: Hòa tan 1 g Claforan trong 4 mL nước cất pha tiêm hoặc dung dịch lidocain 1%, dung dịch được tiêm sâu vào cơ mông. Không nên tiêm hơn 4 mL vào mỗi bên, liều 2 g chia làm đôi và tiêm vào hai vị trí khác nhau. Nên tiêm tĩnh mạch nếu liều mỗi ngày vượt quá 2 g hoặc nếu Claforan được tiêm hơn 2 lần/ngày.
Pha thuốc: Để tránh biến chứng nhiễm khuẩn khi tiêm, phải thực hiện thao tác vô trùng khi pha thuốc. Dung dịch phải được dùng ngay sau khi pha. Thao tác đảm bảo vô trùng rất quan trọng nếu không định dùng ngay dung dịch vừa pha. Sau khi pha, Claforan có thể bảo quản đến 12 giờ ở nhiệt độ dưới 25oC mà không có thay đổi đáng kể về tính chất lý hóa. Màu vàng nhạt của thuốc không đồng nghĩa với hiệu lực thuốc bị thay đổi.
Liều dùng:
Liều lượng, cách dùng, số lần sử dụng tùy thuộc vào mức độ nhiễm khuẩn, độ nhạy của mầm bệnh và tình trạng của bệnh nhân.
Trừ khi có chỉ định khác, người lớn có liều thường dùng như sau:
Liều cho trẻ em:
Trẻ sơ sinh: dưới 1 tuần tuổi là 50 mg/kg mỗi 12 giờ/lần, 1-4 tuần tuổi: 50 mg/kg mỗi 8 giờ/lần.
Trẻ 1 tháng tuổi đến 12 tuổi, cân nặng dưới 50kg: 50-180 mg/kg/ngày, chia làm 4-6 lần đều nhau.
Trẻ có trọng lượng 50kg hoặc hơn: dùng liều như người lớn.
Viêm màng não và nhiễm khuẩn khác ở hệ thần kinh trung ương:
Người lớn: 2 g tiêm tĩnh mạch cách nhau mỗi 6 giờ trong 7-21 ngày. Trong 7 ngày cho việc điều trị viêm màng não không có biến chứng gây bởi các chủng Haemophilus influenzae hoặc Neisseria meningitidis. Trong ít nhất 10-14 ngày cho trường hợp viêm màng não có biến chứng hoặc gây bởi Streptococcus pneumoniae và ít nhất 21 ngày cho viêm màng não do Enterobacteriaceae nhạy cảm (Escherichia coli, Klebsiella).
Trẻ 1 tháng tuổi đến 12 tuổi cân nặng dưới 50kg: Dùng liều cao trong khoảng liều 50-180 mg/kg/ngày.
Điều trị bệnh lậu: Dùng liều duy nhất 1 g Claforan, tiêm bắp. Đối với bệnh lậu lan tỏa, người lớn và trẻ trên 12 tuổi: tiêm tĩnh mạch 1 g cách 8 giờ; tiếp tục dùng cefotaxim trong 1-2 ngày sau khi bệnh đã được cải thiện; sau đó có thể chuyển sang uống cefixim ít nhất 7 ngày để bệnh khỏi hoàn toàn.
Đối với dự phòng trong phẫu thuật: Sử dụng 1 g, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp, 30-90 phút trước khi bắt đầu phẫu thuật. Tùy vào nguy cơ nhiễm khuẩn, có thể lặp lại liều tương tự.
Liều lượng ở bệnh nhân suy thận nặng:
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 10mL/phút: Sau liều tấn công ban đầu thì giảm liều một nửa nhưng vẫn giữ nguyên số lần dùng thuốc trong ngày, liều tối đa cho 1 ngày là 2 g.
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 5mL/phút: Liều tối đa mỗi ngày là 1 g, chia làm 2 lần cách 12 giờ. Không cần chỉnh liều cho người bệnh có chức năng gan suy giảm, trừ khi chức năng thận cũng bị suy giảm.
Thời gian điều trị:
Thời gian điều trị tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân. Nên tiếp tục sử dụng thuốc từ 3-4 ngày sau khi nhiệt độ cơ thể trở lại bình thường.
Để điều trị nhiễm khuẩn do Streptococci tan máu β nhóm A phải tiếp thêm ít nhất 10 ngày.
Nhiễm khuẩn đường niệu mạn tính có khi phải điều trị trong nhiều tuần.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với cefotaxim, cephalosporin, penicilin hoặc với các kháng sinh β-lactam khác.
Không được trộn chung với lidocain để tiêm bắp cho trẻ nhỏ dưới 30 tháng tuổi.
4.4 Thận trọng:
Claforan hòa tan trong dung dịch lidocain 1% chỉ được tiêm bắp, không được tiêm tĩnh mạch và cũng không sử dụng cho trẻ dưới 30 tháng tuổi.
Cefotaxim có thể gây dương tính giả với test Coombs, với các xét nghiệm về đường niệu.
Đối với bệnh nhân quá mẫn với penicilin hoặc các kháng sinh β-lactam khác, khả năng mẫn cảm chéo có thể xảy ra. Cần theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân điều trị cùng lúc với aminoglycosid. Nếu điều trị quá 10 ngày, cần theo dõi công thức máu và phải ngưng sử dụng Claforan nếu có giảm bạch cầu trung tính. Sử dụng kháng sinh kéo dài có thể dẫn đến tăng sinh chủng vi khuẩn đề kháng. Do đó, bệnh nhân phải được kiểm tra thường xuyên. Phải có biện pháp thích hợp nếu xảy ra nhiễm trùng thứ phát. Hàm lượng natri trong Claforan (2,09 mmol/g cefotaxim) phải được lưu ý.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa trên kinh nghiệm cho đến nay, cefotaxim ở liều thấp đến trung bình không ảnh hưởng đến sự tập trung và khả năng phản ứng.
Rất hiếm gặp (<1/10000) trường hợp sử dụng kháng sinh β-lactam liều cao, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận có thể đưa đến bệnh lý não, và hiện tượng chóng mặt có thể xảy ra, lúc đó nên tránh lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng trên phụ nữ có thai, mặc dù thử nghiệm trên động vật không cho thấy bất cứ độc tính nào trên bào thai. Cefotaxim qua nhau thai trong 3 tháng giữa thai kỳ, do đó không nên sử dụng Claforan trong thời gian mang thai, trừ khi lợi ích kỳ vọng vượt trội hơn nguy cơ tiềm ẩn bất kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Vì cefotaxim bài tiết qua sữa mẹ với nồng độ thấp, tốt nhất phải ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị với Claforan.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Công thức máu: Giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan và giảm bạch cầu. Cũng như những β-lactam khác, giảm bạch cầu hạt và mất bạch cầu hạt (hiếm gặp hơn) có thể xảy ra trong lúc điều trị với Claforan, đặc biệt nếu dùng lâu dài. Thiếu máu tán huyết hiếm khi được ghi nhận.
Gan: Tăng men gan (SGOT, SGPT, gamma-GT, phosphatase kiềm, LDH) và bilirubin trong máu.
Thận: Creatinin và urê-huyết có tăng tạm thời, và đôi khi có thể gặp viêm cầu thận kẽ.
Hệ tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy. Cần nghĩ tới viêm kết tràng giả mạc (do Clostridium difficile) nếu thấy bệnh nhân bị tiêu chảy nặng và kéo dài trong lúc điều trị hoặc sau vài tuần đầu. Kể cả chỉ nghi ngờ viêm kết tràng giả mạc, cũng phải ngưng Claforan ngay. Bệnh này cần kíp được điều trị thích đáng. Thuốc ức chế nhu động ruột không được sử dụng trong trường hợp này.
Phản ứng viêm: Đau nhức tại chỗ tiêm.
Phản ứng khác:
Dị ứng da (mề đay, phát ban) và ngứa. Cũng như với cephalosporin khác, lác đác gặp viêm da bóng nước (viêm da đỏ đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc). Cần thông báo ngay cho bác sĩ khi thấy xuất hiện phản ứng da niêm mạc.
Có thể xảy ra sốt do thuốc, phản ứng dị ứng cấp tính nặng (phản ứng phản vệ, đôi khi dẫn đến sốc) cần phải can thiệp khẩn cấp.
Sử dụng kháng sinh β-lactam liều cao, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận có thể đưa đến nhức đầu, chóng mặt, bệnh lý não (rối loạn tri giác, cử động bất thường, động kinh).
Sử dụng kháng sinh, đặc biệt nếu kéo dài, có thể khiến tăng sinh chủng vi khuẩn kháng thuốc.
Trong điều trị bệnh nhiễm xoắn khuẩn, phản ứng Jarisch-Herxheimer với các triệu chứng như sốt, ớn lạnh, nhức đầu và đau khớp có thể xuất hiện hoặc trở nặng.
Một hoặc nhiều triệu chứng sau đây có thể xuất hiện sau nhiều tuần điều trị bệnh nhiễm Borrelia: Phát ban, ngứa, sốt, giảm bạch cầu, tăng men gan, khó thở, đau khớp. Các triệu chứng này ít nhiều phù hợp với căn bệnh đang điều trị.
Do vài tác dụng phụ (như viêm ruột kết giả mạc, phản vệ, thay đổi công thức máu) có thể gây nguy hiểm tính mạng, nếu thấy phản ứng bất ngờ hoặc nghiêm trọng xuất hiện, phải báo bác sĩ ngay.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
Phải ngừng ngay cefotaxim khi có biểu hiện nặng các tác dụng không mong muốn (như đáp ứng quá mẫn, viêm đại tràng có màng giả).
Ðể phòng ngừa viêm tĩnh mạch do tiêm thuốc: Tiêm hoặc truyền tĩnh mạch chậm. Ðể giảm đau do tiêm bắp: Pha thêm thuốc tê lidocain với thuốc ngay trước khi tiêm, hoặc dùng loại thuốc có sẵn lidocain.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc kháng sinh khác: Không nên phối hợp cefotaxim với thuốc kiềm khuẩn (v.d. tetracyclin, erythromycin, cloramphenicol hoặc sulfamid) do tác dụng đối kháng, với colistin có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận. Mặt khác, hiệu ứng cộng lực có thể xảy ra khi phối hợp thuốc với aminoglycosid.
Probenecid làm chậm bài tiết qua thận, do vậy làm tăng nồng độ cefotaxim trong huyết thanh và kéo dài thời gian tác dụng của thuốc.
Cefotaxim làm tăng tác dụng độc đối với thận của cyclosporin.
Bệnh nhân điều trị đồng thời hoặc sau đó với thuốc có thể gây nhiễm độc thận (aminoglycosid) và thuốc lợi tiểu (furosemid), chức năng thận phải được kiểm tra chặt chẽ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Bệnh lý não cấp có thể xảy ra với kích động, máy cơ và co giật như đã được ghi nhận với các thuốc β-lactam khác. Nguy cơ càng cao ở bệnh nhân suy thận, động kinh và viêm màng não.
Xử trí: Ngừng cefotaxim. Có thể thẩm tích màng bụng hay lọc máu để làm giảm nồng độ cefotaxim trong máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Triệu chứng co giật có thể được điều trị với diazepam hoặc phenobarbital nhưng không được dùng phenytoin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Claforan là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3 có phổ kháng khuẩn rộng. Đặc tính kháng khuẩn trên vi khuẩn Gram (-) mạnh hơn nhiều so với nhóm cephalosporin thế hệ 1 và 2.
Các vi khuẩn thường nhạy cảm với cefotaxim: Staphylococcus aureus nhạy cảm với methicillin, Streptococcus agalactiae, S. pneumoniae, S. pyogenes, Borrellia burgdorferi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrheae, N. meningitidis, Proteus mirabilis, P. vulgaris.
Các vi khuẩn kháng thuốc do thụ đắc: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, E. cloacae, E. coli, Klepsiella oxytoca, K. pneumoniae, Morganella morganii, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis.
Các vi khuẩn kháng thuốc tự nhiên: Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus kháng methicillin, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Clostridium difficile, Chlamydia spp, Chlamydophila spp, Legionella pneumophila, Mycoplasma spp, Treponema pallidum.
Cơ chế tác dụng:
Cefotaxim là kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3, có phổ kháng khuẩn rộng. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều các protein gắn penicilin (PBP), là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuẩn và do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu rất nhanh sau khi tiêm, thời gian bán thải khoảng 1-1,5 giờ. Thời gian này kéo dài hơn ở trẻ sơ sinh và bệnh nhân suy thận nặng nên cần giảm liều, nhưng không cần giảm liều ở người bị bệnh gan. Ở gan, cefotaxim chuyển hóa một phần thành desacetylcefotaxim và các chất chuyển hóa không hoạt tính khác. Có thể làm giảm nồng độ thuốc bằng lọc máu. Khoảng 40% thuốc được gắn vào protein huyết tương. Thuốc phân bố rộng khắp ở các mô và dịch cơ thể. Cefotaxim đi qua nhau thai và sữa mẹ. Thuốc đào thải chủ yếu qua thận (40-60% trong vòng 24 giờ) và cũng có ở mật và phân với nồng độ tương đối cao.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Cefotaxim không tương hợp với các dung dịch kiềm như dung dịch natri bicarbonat. Ðể pha dung dịch truyền tĩnh mạch phải dùng các dung dịch như natri clorid 0,9%, dextrose 5%, dextrose và natri clorid, Ringer lactat hay một dung dịch truyền tĩnh mạch nào có pH từ 5 đến 7.
Tiêm cefotaxim riêng rẽ, không tiêm cùng với aminoglycosid hay metronidazol.
Không được trộn lẫn cefotaxim với các kháng sinh khác trong cùng một bơm tiêm hay cùng một bộ dụng cụ truyền tĩnh mạch.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
