1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Diacerein 50-HV
Hãng sản xuất : Công ty TNHH US pharma USA.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| DIACEREIN 50-HV | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
DIACEREIN 50-HV được chỉ định điều trị đường uống dài hạn đặc hiệu đối với các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống nguyên viên thuốc trong các bữa ăn chính.
Liều dùng:
Liều dùng và thời gian dùng thuốc cho từng trường hợp cụ thể theo chỉ định của Bác sĩ điều trị.
Liều lượng thường dùng: 1 viên x 2 lần/ ngày vào hai bữa ăn chính trong một thời gian dài.
Nên bắt đầu điều trị 1 viên/ngày vào bữa ăn tối trong 2 tuần vì Diacerein có thể làm tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột trong 2 tuần điều trị đầu tiên sau đó tăng liều lên 2 viên/ngày.
Tác dụng có lợi quan sát được sau 2 – 4 tuần điều trị nên cần khuyến khích bệnh nhân không nên ngưng điều trị trước khi hiệu quả của thuốc được thấy rõ ràng.
Do tác động khởi đầu chậm (sau 2 – 4 tuần điều trị), và khả năng dung nạp rất tốt qua đường tiêu hóa nên Diacerein có thể kết hợp với một thuốc kháng viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau trong 2 – 4 tuần điều trị đầu tiên.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng Diacerein cho những bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với thuốc hoặc với các tá dược của thuốc hoặc những người có tiền sử quá mẫn cảm với các dẫn xuất của anthraquinone.
4.4 Thận trọng:
Suy thận làm thay đổi dược động học của Diacerein, do đó nên giảm liều trong những trường hợp này (độ thanh thải creatinine < 30ml/phút). Không nên dùng đồng thời thuốc nhuận trường với DIACEREIN 50-HV.
Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi vì chưa có các nghiên cứu lâm sàng ở nhóm tuổi này.
Nên cân nhắc lợi ích so với nguy cơ của việc dùng Diacerein cho những bệnh nhân có rối loạn đường ruột trước đó, đặc biệt là đại tràng dễ bị kích thích.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
DIACEREIN 50-HV không ảnh hưởng đến khả năng lái tàu xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên kê đơn cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên kê đơn ở phụ nữ đang cho con bú vì có báo cáo cho thấy những lượng nhỏ các dẫn xuất của Diacerein đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tăng nhanh thời gian thức ăn qua ruột và đau bụng là tác dụng phụ thường gặp nhất trong khi điều trị với Diacerein. Những triệu chứng này có thể xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên và trong hầu hết trường hợp, những triệu chứng này tự giảm đi khi tiếp tục điều trị.
Dùng Diacerein đôi khi có thể làm cho nước tiểu vàng sậm hơn. Đây là dấu hiệu điển hình của loại hợp chất có trong thuốc và không có ý nghĩa về lâm sàng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không dùng đồng thời với các thuốc chứa muối, oxide hoặc hydroxide nhôm, calci và magie vì chúng làm giảm hấp thu Diacerein. Nên dùng những chất này sau khi uống 2 giờ Diacerein.
4.9 Quá liều và xử trí:
Dùng liều cao Diacerein do uống nhầm hoặc cố ý có thể gây tiêu chảy. Cần điều trị triệu chứng. Nếu tiêu chảy kéo dài, xin đến gặp bác sĩ của bạn. Điều trị cấp cứu bao gồm phục hồi cân bằng nước – điện giải nếu cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diacerein là loại thuốc chống viêm xương khớp có tác dụng chống viêm để điều trị các bệnh thoái hóa khớp (viêm xương khớp và các bệnh có liên quan), được dung nạp tốt ở dạ dày vì thuốc không ức chế tổng hợp prostaglandin.
Diacerein có khả năng ảnh hưởng đến cả sự đồng hóa và dị hóa tế bào sụn và làm giảm các yếu tố tiền viêm. Kết quả của một số nghiên cứu in-vitro và in-vivo cho thấy Diacerein và Rhein, một chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, ức chế sự sản xuất và hoạt động của chất cytokine IL-1b tiền viêm và tiền dị hóa, cả ở lớp nông và lớp sâu của sụn, trong màng hoạt dịch và dịch màng hoạt dịch trong khi kích thích sự sản xuất yếu tố tăng trưởng chuyển dạng (TGF-b ) và các thành phần của chất căn bản ngoài tế bào như proteoglycan, aggrecan, acid hyaluronic và chất tạo keo type II. Ngoài ra, các chất này còn cho thấy ức chế sự thực bào và sự di chuyển của đại thực bào. Các nghiên cứu ở một số mô hình viêm xương khớp ở động vật cho thấy Diacerein làm giảm hằng định sự thoái hóa sụn so với nhóm không được điều trị.
Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy có sự giảm đau đáng kể và cải thiện chức năng khớp đáng kể so với dùng giả dược (placebo) sau 1 tháng điều trị với Diacerein. Các nghiên cứu khác cho thấy tác dụng có lợi của việc điều trị Diacerein còn kéo dài ít nhất 2 tháng sau khi đã ngưng điều trị. Một nghiên cứu mù đôi ngẫu nhiên giữa nhóm giả dược và nhóm kiểm soát, được tiến hành ở nhiều trung tâm trong 3 năm (nghiên cứu ICHODIAH) trên 507 bệnh nhân bị viêm xương khớp háng đã cho thấy Diacerein làm chậm đáng kể sự thoái hóa sụn.
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi uống 50mg hai lần ngày, Diacerein được biến đổi thành rhein trước khi vào hệ tuần hoàn. Rhein được thải trừ qua thận (20%) hay kết hợp trong gan thành rhein glucuronide (60%) và rhein sulfate (20%), những chất chuyển hóa này được thải trừ chủ yếu qua thận. Đặc tính động học của Diacerein như nhau ở người tình nguyện trẻ, khỏe mạnh và người lớn tuổi có chức năng thận bình thường khi uống liều đơn (50mg) hay liều lập lại (25 hay 75mg hai lần/ngày). Động học rhein sau khi uống liều đơn Diacerein nằm trong khoảng 50 đến 200mg. Tuy nhiên, động học rhein phụ thuộc vào thời gian. Nồng độ hằng định đạt được sau khi uống liều thứ 3 và thời gian bán thải trung bình khi đó nằm trong khoảng 7 – 8 giờ. Uống Diacerein cùng với bữa ăn chuẩn cản trở sự hấp thu vào hệ tuần hoàn nhưng làm tăng 25% lượng được hấp thu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: lactose, microcrystallin cellulose M101, natri lauryl sulfat, polyvinyl pyrrolidon K30, natri starch glycolate, aerosil, magnesi stearat.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
