1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diacerein
Phân loại: Thuốc chống thoái hóa khớp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AX21.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Donova
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| DONOVA 50 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Diacerein | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng cho các bệnh nhân thoái hóa khớp hông hoặc gối, với tác dụng chậm.
Không khuyến cáo điều trị bằng diacerein cho những bệnh nhân thoái hóa khớp hông có tiến triển nhanh do những bệnh nhân này có thể đáp ứng yếu hơn với diacerein.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, uống với nhiều nước, trong bữa ăn
Liều dùng:
Việc sử dụng diacerein nên được bắt đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.
Do một số bệnh nhân có thể đi ngoài phân lỏng hoặc tiêu chảy, liều khởi đầu khuyến cáo của diacerein là 50 mg một lần/ngày vào bữa tối trong vòng 2-4 tuần đầu tiên. Sau đó có thể tăng lên liều 50 mg x 2 lần/ngày. Khi đó nên uống thuốc cùng với bữa ăn (một viên vào bữa sáng và viên còn lại vào bữa tối). Thuốc phải được nuốt nguyên vẹn (không được làm vỡ thuốc) với một ly nước.
Không khuyến khích sử dụng diacerein cho bệnh nhân trên 65 tuổi, đặc biệt bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy.
Người già hoặc suy thận, không cần phải thay đổi liều lượng. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút) liều lượng hàng ngày là giảm 1 nửa.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với các thành phần của thuốc, dị ứng với rhein (thuộc nhóm anthraquinon và các chất có tác dụng tương tự).
Bệnh nhân trên 65 tuổi.
Bệnh nhân đang mắc các bệnh về gan hoặc có tiền sử bệnh gan.
Bệnh nhân có tiền sử tiêu chảy nặng, mất nước, giảm kali máu phải nhập viện.
Bệnh viêm ruột (viêm loét đại tràng, bệnh Crohn…).
Hội chứng tắc ruột hoặc tắc nghẽn một phần.
Hội chứng đau bụng mà nguyên nhân chưa được xác định.
Không nên sử dụng cho trẻ em dưới 15 tuổi.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Do sự hiện diện của lactose, thuốc này chống chỉ định trong trường hợp galactose bẩm sinh, hội chứng kém hấp thu glucose và gaiactose hoặc thiếu lactase
4.4 Thận trọng:
Các nghiên cứu cho thấy diacerhein thể hiện tác dụng giảm đau và cải thiện chức năng khớp sau 1 tháng sử dụng và thuốc còn có tác dụng sau khi ngừng thuốc 2 tháng. Do đó, nên kết hợp cùng với một thuốc giảm đau khảng viêm khác có tác dụng nhanh.
Thận trọng với bệnh nhân suy thận và cần giảm liều ở những bệnh nhân suy thận khi độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút.
Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bệnh về ruột hoặc đại tràng.
Thận trọng khi sử dụng cho người già
Tiêu chảy: uống diacerein thường xuyên có thể gây tiêu chảy (xem phần tác dụng không mong muốn), từ đó dẫn tới mất nước và giảm kali máu. Bệnh nhân nên ngừng sử dụng diacerein khi bị tiêu chảy và trao đổi với bác sỹ điều trị về các biện pháp điều trị thay thế.
Nên thận trọng khi sử dụng diacerhein cho những bệnh nhân có sử dụng thuốc lợi tiểu do làm tăng nguy cơ mất nước và giảm kali máu. Đặc biệt thận trọng đề phòng giảm kali máu khi bệnh nhân có sử dụng đồng thời các glycosid tim (digitoxin, digoxin).
Tránh sử dụng đồng thời diacerhein với các thuốc nhuận tràng.
Nhiễm độc gan:
Tăng nồng độ enzym gan huyết thanh và các triệu chứng tổn thương gan cấp tính đã được ghi nhận trong thời gian lưu hành diacerhein trên thị trường (xem phần tác dụng không mong muốn).
Trước khi bắt đầu điều trị bằng diacerhein, nên hỏi bệnh nhân về các bệnh mắc kèm và tiền sử, đặc biệt là các bệnh về gan và sàng lọc các nguyên nhân chính gây ra bệnh gan tiến triển. Nếu chẩn đoán mắc các bệnh gan được xác định, chống chỉ định dùng diacerhein (xem phần chống chỉ định).
Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu tổn thương gan và thận trọng khi sử dụng diacerein đồng thời với các thuốc có thể gây tổn thương gan. Khuyến cáo bệnh nhân giảm uổng rượu khi đang điều trị bằng diacerhein.
Ngừng dùng diacerhein nếu phát hiện tăng enzym gan hay nghi ngờ có dấu hiệu hoặc triệu chứng của tổn thương gan. Tư vấn cho bệnh nhân về các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm độc gan và yêu cầu bệnh nhân liên lạc ngay với bác sỹ điều trị trong trường hợp phát hiện dấu hiệu của tổn thương gan
Nguy cơ huyết khối tim mạch:
Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đẩu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.
Bác sĩ cần đánh giá định ky sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các tnệu chứng này.
Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng DONOVA 50 mg ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe, vận hành máy móc và đối với người làm việc trên cao
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Trên động vật, một nghiên cứu thực nghiệm cho thấy chậm sự hóa xương từ trong bào thai, ở bà mẹ sử dụng một liều cao. Trên lâm sàng hiện nay chưa có đủ dữ liệu để đanh giá dị tật thai hoặc độc tính của diacerein khi trong suốt thai kỳ. Do đó, việc sử dụng thuốc này không được khuyến cáo trong khi mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Không nên sử dụng sản phẩm này với người phụ nữ cho con bú, các dẫn xuất anthraquinon bài tiết trong sữa mẹ ở tỷ lệ nhỏ đã được ghi nhận.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rối loạn hệ tiêu hóa:
Rất hay gặp (ADR > 1/10): đau bụng, tiêu chảy
Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100): đại tiện nhiều lần, đầy hơi
Các tác dụng này sẽ giảm dần hoặc tự biến mất sau một thời gian điều trị. Một số trường hợp bị tiêu chảy nặng, có thể dẫn tới mất nước và rối loạn cân bằng điện giải.
Rối loạn gan – mật:
Hiếm gặp ( 1/100 > ADR > 1.000): tăng men gan huyết thanh
Rối loạn da và mô mềm:
Thường gặp (1/10 > ADR > 1/100): ngứa, phát ban, eczema
Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem phẩn Thận trọng khi dùng thuốc).
Dữ liệu từ theo dõi hậu mãi: Các trường hợp tổn thương gan cấp tính, bao gồm cả tăng men gan huyết thanh và các trường hợp viêm gan có liên quan đến diacerein đã được báo cáo trong thời gian hậu mại. Phần lớn các trường hợp này xảy ra trong những tháng đầu tiên khi bắt đầu điều trị. Cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng tổn thương gan trên bệnh nhân.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sử dụng diacerein có thể gây tiêu chảy và giảm kali máu. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (thuốc lợi tiếu quai và các thiazid) hay với các glycosid tim (digitoxin, digoxin) do làm tăng nguy cơ loạn nhịp (xem phần Thận trọng khi dùng thuốc).
Các thuốc chứa muối, oxyd và hydroxyd nhôm, calci và magnesi: Giảm sự hấp thụ của diacerein. Nên dùng dỉacerein tránh xa các thuốc này (hơn 2 giờ, nếu có thể)
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:
Trong trường hợp quá liều có thể gây ra tiêu chảy kéo dài.
Cách xử trí quá liều
Cần điều trị triệu chứng: Phục hổi cân bằng nước điện giải nếu cần thiết.
Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng viêm không steroid.
MS ATC: M01 AX21
Diacerein là một dẫn xuất anthraquinon có hoạt tính chống viêm vừa phải. Nó có tác dụng kháng viêm, không có tác dụng kích thích trên dạ dày (dung nạp tốt ở dạ dày).
Tác dụng khởi phát chậm, bắt đầu có tác dụng sau 30 ngày điều trị và có tác dụng đáng kể sau 45 ngày điểu trị.
Tác dụng tăng khi kết hợp với NSAID. Trong invitro, diacerein cho thấy những đặc tính sau:
ức chế thực bào và di chuyển của các đại thực bào.
ức chế sự sản xuất interleukin-1.
Giảm kích hoạt các collagenolytic.
Trong một số nghiên cứu ở một số mô hình, diacerein kích thích sự tống hợp proteoglycan, glycosaminoglycan và acid hyaluronic
Ngoài ra, tác động tích cực trên các sụn đã được nghiên cứu trong một số mô hình động vật
Một nghiên cứu đa trung tâm, ngẫu nhiên, mù đôi (nghiên cứu ECHODIAH) để đánh giá hiệu quả của diacerein về sự tiến triển của hẹp khe khớp (thoái hóa sụn) được thực hiện trong khoảng thời gian 3 năm, trong 507 bệnh nhân bị thoái hóa khớp hông. Bệnh nhân được dùng 50 mg diacerein (n = 265) hoặc giả dược (n = 252) vào buổi sáng và buổi tối.
Hiệu quả được đánh giá theo hai tiêu chí:
Tỷ lệ phẩn trăm của bệnh nhân trở nên trầm trọng hơn bằng X quang (giảm hơn 0,5 mm của khe khớp).
Tốc độ thoái hóa khớp hàng năm (mm/năm).
Trên 269 bệnh nhân được nghiên cứu hoàn thành. Trong thời gian 3 năm, phân tích theo mục đích điều trị:
Tỷ lệ bệnh nhân tiến triển của thoái hóa khớp (thu hẹp hơn 0,5 mm của khe khớp) ở nhóm dùng diacerein thấp hơn đáng kể so với nhóm dùng giả dược (50,7 % so với 60,4%, p=0,036).
Tốc độ thu hẹp khe khớp (thoái hóa khớp) hàng năm (0,39 mm/năm) là không khác nhau đáng kể giữa hai nhóm.
Ý nghĩa lâm sàng của những kết quả về tiên lượng là không rõ
Cơ chế tác dụng:
Diacerein điều trị triệu chứng viêm xương khớp, tác dụng chậm, theo hai cơ chế:
In vitro, diacerein ức chế sự tổng hợp interleukin-1, là chất chủ yếu gây tiêu hủy sụn.
Tác động trên sự tổng hợp proteoglycan và acid hyaluronic là thành phần chủ yếu của sụn.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, diacerein chuyển hóa qua gan lần đầu và được khử acetyl toàn bộ thành rhein.Chất này được liên hợp sulfo.
Sau khi hấp thu một liều duy nhất 50 mg của diacerein, nổng độ đỉnh đạt được trung bình sau 2,5 giờ và Cmax là khoảng 3 mg/l.
Khi uống diacerein trong bữa ăn làm tăng sinh khả dụng (diện tích dưới đường cong tăng gần 25 %) và làm chậm sự hấp thu.
Khi uống liểu duy nhất 50 mg – 200 mg,các thông số dược động học độc lập với liều.
Diacerein gắn với protein là rất cao (99%). Chủ yếu là do ái lực mạnh với albumin.
Thời gian bán thải của rhein là khoảng 4,5 giờ.
Tổng lượng thuốc bài tiết qua nước tiểu khoảng 30 %. Rhein được đào thải qua nước tiểu (80% dưới dạng sulfo và liên hợp glucuronid; 20% dưới dạng không đổi).
Dùng diacerein với liều lặp lại (50 mg x2 lần mỗi ngày) có tích lũy thấp.
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút), diện tích dưới đường cong, thời gian bán thải tăng gấp đôi và bài tiết qua nước tiểu giảm một nửa.
Ở những bệnh nhân lớn tuổi, có dung nạp tốt, không cẩn thiết điều chỉnh liều lượng, mặc dù việc thải trừ chậm hơn.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
