1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Hyoscine (butylbromide/hydrobromide) / Butylscopolamine
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm kháng cholinergic. Chống co thắt, kháng muscarinic
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03BB01.
Brand name: BUSCOPAN.
Hãng sản xuất : Boehringer Ingelheim
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 20 mg/ml : ống 1 ml, hộp 10 ống,
Viên bao 10 mg : hộp 50 viên
Thuốc tham khảo:
| BUSCOPAN | ||
| Mỗi viên bao có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| BUSCOPAN | ||
| Mỗi ống tiêm 1ml có chứa: | ||
| Hyoscine-N-butylbromide | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dạng viên nén :
Co thắt đường tiêu hóa, co thắt và rối loạn vận động đường mật, co thắt đường sinh dục – tiết niệu.
Dạng tiêm :
Co thắt cấp tính dạ dày,đường mật và đường niệu-sinh dục,kể cả cơn đau quặn mật và thận.
Như một sự trợ giúp trong quá trình chẩn đoán và điều trị khi có vấn đề về co thắt như nội soi dạ dày và chụp X-quang.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc có thể dùng đường uống, tiêm bắp, tiêm dưới da hoặc tĩnh mạch chậm. Nếu cần pha loãng thuốc, dùng dung dịch dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9%.
Liều dùng:
Dạng uống :
Ngoài trường hợp đặc biệt phải theo hướng dẫn của bác sĩ, liều đề nghị như sau :
Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi : 1-2 viên/lần, 3-5 lần/ngày, uống với lượng nước vừa đủ.
Dạng tiêm : (tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp, dưới da)
Người lớn và trẻ trên 12 tuổi:
1 -2 ống BUSCOPAN (20-40 mg) có thể tiêm tĩnh mạch chậm,tiêm bắp hoặc tiêm dưới da nhiều lần mỗi ngày.
Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 100mg.
Trẻ bú mẹ và trẻ em:
Trong trường hợp nặng : 0,3 -0,6 mg/kg thể trọng,có thể tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da nhiều lần mỗi ngày.
Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 1,5mg/kg thể trọng.
Không nên tiêm BUSCOPAN ống tiêm liên tục mỗi ngày hoặc dùng liên tục trong một thời gian dài mà không xác nhận nguyên nhân gây đau bụng.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng BUSCOPAN ống tiêm trong các trường hợp :
Những bệnh nhân đã biết quá mẫn với hyoscine-N-butylbromide hoặc vói bất kì thành phần nào của thuốc
Glaucoma góc hẹp không được điều trị
Phì đại tiền luyệt tuyến kèm ứ nước tiểu
Hẹp cơ học đường tiêu hóa
Nhịp tim nhanh
Phình ruột kết
Nhược cơ
Nếu dùng tiêm bắp,chống chỉ định dùng BUSCOPAN ống:
Những bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông vì khi tiêm bắp có thể xuất hiện tụ máu trong cơ. Có thể tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch cho những bệnh nhân này.
4.4 Thận trọng:
Trong các trường hợp nặng, đau bụng không rõ nguyên nhân kéo dài hoặc tiến triển xấu, hoặc xuất hiện cùng với các triệu chứng như sốt, buồn nôn, nôn, thay đổi đại tiện, đau bụng khi khám, giảm huyết áp, ngất hoặc có máu trong phân, cần tiến hành các biện pháp chẩn đoán thích hợp để xác định nguyên nhân của các triệu chứng.
Sử dụng các thuốc kháng Cholonergic như BUSCOPAN có thể gây tăng áp lực nội nhãn ở những bệnh nhân chưa được chẩn đoán và chưa được điều trị glaucoma góc hẹp. Do đó bệnh nhân nên nhanh chóng tham khảo ý kiến bác sĩ nhãn khoa trong trường hợp có đau mắt, đỏ mắt kèm mất thị giác sau khi tiêm BUSCOPAN.
Mỗi viên nén bao đường 10mg chứa 41.2mg sucrose, tương ứng 411.8mg sucrose cho liều khuyến cáo tối đa mỗi ngày. Không nên dùng thuốc cho những bệnh nhân bị bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa tiến hành nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tuy nhiên,nên cho bệnh nhân biết họ có thể bị các tác dụng phụ như rối loạn điều tiết hoặc chóng mặt trong thời gian điều trị với BUSCOPAN ống tiêm. Do đó nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân bị rối loạn điều tiết hoặc chóng mặt thì nên tránh các công việc tiềm tàng nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu sử dụng hyoscine butylbromide trên phụ nữ có thai còn hạn chế.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính khả năng sinh sản.
Như biện pháp phòng ngừa, nên tránh dùng BUSCOPAN trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
Chưa tiến hành nghiên cứu vể ảnh hưởng của thuốc đến khả năng sinh sản ở người.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin phù hợp BUSCOPAN và các chất chuyển hóa của nó tiết vào sữa mẹ.
Như biện pháp phòng ngừa, nên tránh dùng BUSCOPAN trong thời kỳ mang thai và cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nhiều tác dụng ngoại ý được liệt kê dưới đây là do đặc tính kháng cholinergic của BUSCOPAN. Tác dụng phụ kháng cholinergic của BUSCOPAN nhìn chung nhẹ và tự khỏi.
Rối loạn hệ miễn dịch
Sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, khó thở, phản ứng trên da (như mày đay, phát ban, ban đỏ, ngứa) và các biểu hiện quá mẫn khác.
Rối loạn tim
Nhịp tim nhanh.
Rối loạn tiêu hóa
Khô miệng.
Rối loạn da và mô dưới da
Loạn tiết mồ hôi.
Rối loạn thận và tiết niệu
Bí tiểu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các ADR của thuốc thường nhẹ và tự hết, không cần ngừng thuốc. Người bệnh cần được thông báo là butylscopolamin có thể gây rối loạn điều tiết thị giác, nên sau khi dùng thuốc, người bệnh không được làm việc cần sự tỉnh táo về tinh thần, hoặc những công việc nguy hiểm. Ớ nhiều bệnh nhân, khô miệng làm giới hạn liều dùng của thuốc, dùng các chất thay thế nước bọt có hiệu quả tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
BUSCOPAN có thể gây tăng tác dụng kháng cholinergic của các thuốc như chống trầm cảm ba và bốn vòng, kháng histamine, chống loạn thẩn, quinidine, amantadine, disopyramide và các thuốc kháng cholinergic khác (như tiotropium, ipratropium, các hợp chất giống atropine).
Điều trị kết hợp với các thuốc đối kháng dopamine như metoclopramide có thể gây giảm tác dụng của cả hai thuốc trên đường tiêu hóa.
Tác dụng gây nhịp tim nhanh của thuốc kích thích beta giao cảm có thể tăng lên do BUSCOPAN.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Trong các trường hợp quá liều có thể gặp các tác dụng của kháng cholinergic.
Điều trị
Nếu cần, nên dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh đối giao cảm. Nên tham khảo ngay ý kiến bác sĩ chuyên khoa mắt trong các trường hợp glaucoma. Nên điều trị các biến chứng tim mạch theo nguyên tắc điều trị thông thường.Trong trường hợp liệt hô hấp: nên cân nhắc đặt nội khí quản, hô hấp nhân tạo. Có thể cần đặt ống thông trong trường hợp bí tiểu. Nên bổ sung các biện pháp điểu trị nâng đỡ theo yêu cầu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
BUSCOPAN thể hiện tác dụng giãn cơ trơn trên đường tiêu hóa, đường mật và đường sinh dục – tiết niệu. Như một dẫn xuất ammonium bậc bốn, hyoscine butylbromide không vào hệ thần kinh trung ương. Do đó, tác dụng phụ kháng cholinergic trên hệ thần kinh trung ương không xuất hiện. Tác dụng kháng cholinergic ngoại biên là kết quả của sự ức chế hạch trong phạm vi thành nội tạng cũng như tác dụng kháng muscarinic.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng kháng cholinergic ngoại biên, không có tác dụng trung ương do thuốc không qua được hàng rào máu – não. Thuốc tác động như một chất đối kháng hệ muscarinic, ngăn ngừa tác dụng của acetylcholin bằng cách phong bế không để acetylcholin kết hợp với các thụ thể muscarinic. Các hợp chất amoni bậc bốn ức chế tác dụng muscarinic của acetylcholin ở cơ trơn, cơ tim, nút xoang – nhĩ và nhĩ – thất, các tuyến ngoại tiết. Các thuốc kháng cholinergic có thể làm giảm (phụ thuộc liều) sự vận động và bài tiết của đường tiêu hóa, giảm trương lực bàng quang và niệu quản, có thể làm giãn nhẹ ống dẫn mật và túi mật. Các liều nhỏ hơn của thuốc kháng cholinergic thường gây giãn đồng tử, làm tăng nhịp tim, ức chế tiết nước bọt, dịch phế quản, mồ hôi và làm giảm điều tiết của mắt.
Các liều cao hơn làm giảm sự vận động ở đường tiêu hóa và tiết niệu, ức chế bài tiết acid dạ dày. Butylscopolamin bromid cũng được dùng để điều trị đau bụng kinh, nhưng có tác giả cho rằng tác dụng chống co thắt thường không làm giảm đau có ý nghĩa. Butylscopolamin bromid là hợp chất amoni bậc bốn, không vào được TKTW, nên không có những tác dụng phụ kháng acetylcholin ở hệ TKTW.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khi dùng đường uống, hyoscin-N-butylbromid hấp thu không hoàn toàn. Do sự có mặt của nó trong hệ thống tuần hoàn thấp nên người ta cho rằng có tắc dụng đáng kể của chuyển hóa lần đầu qua gan hoặc ruột.
Nồng độ trong máu đạt cực đại sau khi dùng đường uống 2 giờ.
Con đường chuyển hóa hyoscin-N-butylbromid ít được biết đến.
Khi dùng đường tiêm:
Hấp thu và phân phổi
Sau tiêm tĩnh mạch hyoscine-N-butylbromide nhanh chóng được phân phối đến các mô (t1/2a = 4 phút, t1/2b = 29 phút).Thể tích phân phối (Vd) là 128 L (tương ứng 1,7 L/kg).
Do ái lực cao với các thụ thể muscarinic và nicotinic, hyoscine-N- butylbromide được phân phối chủ yếu vào tế bào cơ ở bụng và vùng chậu cũng như trong nội hạch của các cơ quan trong ổ bụng. Gắn kết với protein huyết tương của hyoscine-N- butylbromide khoảng 4,4%. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy hyoscine-N-butylbromide không qua hàng rào máu não, nhưng không có các dữ liệu lâm sàng về tác động này. Đã thấy hyoscine-N-butylbromide (1 mM) tương tác với chất vận chuyển choline (1,4 nM) trong các tế bào biểu mô của bánh nhau người trên in vitro.
Chuyển hoá và thải trừ
Con đường chuyển hóa chính là phân cắt thủy phân của liên kết ester.Thời gian bán thải của giai đoạn thải trừ cuối (t1/2y) khoảng 5 giờ.Tổng độ thanh thải là 1,2 L/phút. Những nghiên cứu lâm sàng với hyoscine-N-butylbromide đánh dấu phóng xạ cho thấy sau tiêm tĩnh mạch 42 đến 61 % liều đánh dấu phóng xạ được thải trừ qua thận và khoảng 28,3 đến 37% qua phân.
Tỷ lệ hoạt chất không biến đổi được thải trừ trong nước tiểu khoảng 50%. Các chất chuyển hóa được thải trừqua thận gắn kết yếu với các thụ thể muscarinic do đó được cho là không liên quan đến tác dụng củahyoscine-N-butylbromide.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: dibasic calcium phosphate, maize starch, starch soluble, aerosil 200, tartaric acid, stearic acid, polyvidone, saccharose, talc, acacia, titanium dioxide, polyethylene glycol 6000, carnauba wax, beeswax white.
6.2. Tương kỵ :
Thuốc tiêm tương kỵ vật lý với dung dịch haloperidol, kết tủa trong 15 ngày ở nhiệt độ 25 °C và 7 ngày ở nhiệt độ 4 °C.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
