1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Biệt dược gốc: ZYRTEC
Biệt dược: Jocet
Hãng sản xuất : Unique Pharmaceuticals Laboratories.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| JOCET-10 | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Jocet-10 điều trị triệu chứng chứng viêm mũi dị ứng kinh niên, viêm mũi dị ứng theo mùa và mày đay tự phát mãn tính.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng qua đường uống
Liều dùng:
Trẻ em 6-12 tuổi: 5 mg (nửa viên) x 2 lần mỗi ngày.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 10 mg (1 viên) mỗi ngày.
Với người cao tuổi nên thận trọng vì chức năng thận có thể bị suy giảm.
Ở các bệnh nhân bị suy thận, liều nên giảm xuống 1/2 viên (5 mg) mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định viên nén cetirizin cho các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chống chỉ định cetirizin cho phụ nữ cho con bú vì cetirizin bài tiết qua sữa mẹ. Không dùng cho phụ nữ có thai trừ khi thực sự cần thiết.
Không dùng cho trẻ em dưới 6 tuổi
4.4 Thận trọng:
Nghiên cứu trên người khỏe tình nguyện với liều 20 hoặc 25 mg/ngày không phát hiện thấy thay đổi về sự tỉnh táo hay thời gian phản xạ, tuy nhiên các bệnh nhân được khuyên không dùng quá liều khuyến cáo khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Nên thận trọng vì đôi khi có thể gây đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, kích động…
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có tác dụng bất lợi được báo cáo từ các nghiên cứu trên động vật. Cũng như với các thuốc khác, không nên dùng cetirtzin cho phụ nữ có thai trừ khi thực sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định cetirizin cho phụ nữ cho con bú vì cetirizin bài tiết qua sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đôi khi có các báo cáo về các tác dụng phụ nhẹ và thoáng qua như đau đầu, chóng mặt, ngủ gà, kích động, khô miệng và khó chịu ở đường tiêu hóa. Nếu muốn, có thể uống 5 mg vào buổi sáng và 5 mg vào buổi tối.
Trên các thử nghiệm về chức năng tâm thần vận động, tỷ lệ gây an thần với cetirizin là tương tự với placebo.
Đôi khi các triệu chứng quá mẫn đã được báo cáo.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cho đến nay, không có tương tác nào với các thuốc khác đã dược biết. Các nghiên cứu với diazepam và cimetidin đã cho thấy không có bằng chứng về tương tác thuốc. Cũng như với các thuốc kháng histamin khác, khuyên tránh uống nhiều rượu trong khi dùng thuốc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ngủ gà có thể là một triệu chứng của dùng quá liều, xảy ra khi dùng một liều đơn 50 mg cetirizin, Đến nay vẫn chưa có chất giải độc đặc hiệu.Trong trường hợp dùng quá liều với lượng lớn, nên rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Nên có các biện pháp hỗ trợ thông thường và thực hiện quan sát định kỳ thường xuyên
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cetirizin đihydroclorid là một thuốc kháng histamin mạnh, ít gây ngủ ở liều có tác dụng dược lý và thêm vào đó có tính chất chống dị ứng. Nó là một thuốc đối kháng H1 chọn lọc với tác dụng không đáng kể lên các receptor khác và do đó thực sự không có tác dụng kháng cholinergic và kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm qua trung gian histamin của phản ứng dị ứng và cũng làm giảm sự di chuyển của các tế bào tham gia vào quá trình viêm như các bạch cầu ưa eosin và sự giải phóng của các chất trung gian liên quan đến đáp ứng dị ứng muộn.
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Nồng độ đỉnh trong máu khoảng 0,3 mcg/ml đạt dược trong khoảng 30 đến 60 phút sau khi uống 1 liều 10 mg cetirizin. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương là khoảng 11 giờ. Hấp thu của thuốc của các cá nhân khác nhau là rất giống nhau. Thanh thải của thuốc qua thận là 30ml/phút và thời gian bán thải là khoảng 9 giờ. Cetirizin liên kết mạnh với protein huyết tương.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: tinh bột ngô, lactose monohydrat, povidon, magnesi stearat, opadry Y-1-7000 white
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
