1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý:Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Brand name: ZYRTEC.
Generic : Alithetalen,Alzyltex,Antirizin,Arpicet,Aryzaltec,Axozine,Becohista,Bluecezin,Bluetec,Axcel Cetirizine Syrup,Cadirizin,Celerzin,Cenrizin,Ceratir Tab.,Ceritine,Cetazin,Ceteco ceticent 10,Cetecoceticent 10,Cetimed,Cezil ,Cetirizin ,Cetirizin – 10 mg,Cetirizin – US,Cetirizin 10,Cetirizin 10 mg,Cetirizin 10mg,CETIRIZIN 10mg ,Cetirizin Boston,Cetirizin CZ10,Cetirizin IMP 10,Cetirizin RVN,Cetirizin-10mg,Cetirizine 10,Cetirizine 10mg,Cetirizine dihydro chloride tablets 10mg,Cetirizine SK,Cetirizine Stada 10 mg,Cetirizine Tablets,Cetirizine Tablets 10mg,Cetirzen tablet,Cethista,Cetrimini,Cetrisyn,Cezinefast,Citrito,CTZ Tab,Daewonrizine Tab.,Dorotec,Dorotec 10mg,Eurocet,EzinAPC,Glotizin,Highcera,Histalong,Hi-Trol Film Coated Tablet,Jocet-10,Kacerin,Lergitec tablet,Medlicet,Medlicet tablets,Medocetinax,Mekozitex 10,Meyerceti,Omicet,pms-Cetirizin 10 ,Pyme CZ10,Robcetirizin,Roscef 10 mg,Rotrizin 10mg,SaViCertiryl,Simenta,Sinil Cetirizine tab.,Tamigin,Taparen,Thezyung,Unicet,Usariz,Vardcetin,Vi nang Cetirizin,Victolon,Viên nén Abenin,Vincezin,YKPCertec Tab.,Zeptop 10mg,Zilertal Tablet,Zinrytec tablet,Zyrrigin ,Zyzocete ,
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg, 10 mg; Viên nén nhai: 5 mg, 10 mg.
Dung dịch: 5 mg/5 ml.
Viên nén 5 mg kết hợp với 120 mg pseudoephedrin hydroclorid.
Thuốc tham khảo:
| SIMENTA | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 1 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Người lớn, trẻ em từ 2 tuổi trở lên:
Cetirizin được chỉ định để làm giảm các triệu chứng về mũi và mắt của viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm.
Cetirizin được chỉ định để làm giảm các triệu chứng của mày đay.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Người lớn
10mg (10ml dung dịch uống)/1 lần/ngày.
Liều khởi đầu 5mg (5ml dung dịch) có thể được đề nghị nếu ở liều dùng này kiểm soát được triệu chứng bệnh.
Trẻ em
Trẻ em từ 2 đến 6 tuổi
2,5mg (2,5ml dung dịch uống)/lần x 2 lần/ngày.
Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi
5mg (5ml dung dịch uống)/1 lần x 2 lần/ngày.
Trẻ trên 12 tuổi
10mg (10ml dung dịch uống)/1 lần/ngày.
Dung dịch có thể uống ngay.
Người cao tuổi
Dữ liệu cho thấy, không cần giảm liều ở người già có chức năng thận bình thường.
Bệnh nhân suy thận
Khoảng cách giữa các liều phải được điều chỉnh cho từng bệnh nhân tùy theo chức năng thận. Tham khảo bảng sau và điều chỉnh liều như chỉ định. Để sử dụng bảng liều dùng này, cần phải ước tính độ thanh thải creatinine CLcr (ml/phút) của bệnh nhân.
| Nhóm | Độ thanh thải Creatinine (ml/phút) | Liều lượng và tần suất |
| Bình thường | ≥ 80 | 10mg 1 lần mỗi ngày |
| Nhẹ | 50 – 79 | 10mg 1 lần mỗi ngày |
| Trung bình | 30 – 49 | 5mg 1 lần mỗi ngày |
| Nặng | < 30 | 5mg 1 lần mỗi 2 ngày |
| Bệnh thận giai đoạn cuối – Bệnh nhân đang thẩm tách | < 10 | Chống chỉ định |
Trên bệnh nhi suy thận, liều được điểu chỉnh cho từng trường hợp tùy theo sự thanh thải thận của bệnh nhân, tuổi và thể trọng.
Bệnh nhân suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân chỉ bị suy gan.
Bệnh nhân suy gan và suy thận
Cần điều chỉnh liều (xem phần Bệnh nhân suy thận ở trên).
4.3. Chống chỉ định:
Những người có tiền sử dị ứng với cetirizin, với hydroxyzin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Suy thận giai đoạn cuối (Cl < 10 ml/phút).
4.4 Thận trọng:
Cần phải điều chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng và người đang thấm phân thận nhân tạo.
Cần điều chỉnh liều ở người suy gan.
Ớ một số người bệnh sử dụng cetirizin có hiện tượng ngủ gà, do vậy nên thận trọng khi lái xe, hoặc vận hành máy, vì dễ gây nguy hiểm. Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Những phương pháp đo lường khách quan cho thấy với liều khuyến cáo 10mg, không có bất cứ biểu hiện lâm sàng có liên quan với khả năng lái xe, sự buồn ngủ và sự thực hiện dây chuyền lắp ráp.
Bệnh nhân định lái xe, tham gia các hoạt động có tiềm năng nguy hiểm hoặc vận hành máy móc không nên dùng quá liều khuyến cáo và nên cân nhắc đáp ứng của họ đối với thuốc.
Đối với các bệnh nhân nhạy cảm, dùng thuốc đồng thời với uống rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác có thể làm nặng thêm sự suy giảm độ tỉnh táo và khả năng hoạt động.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nên thận trọng khi kê đơn thuốc cho phụ nữ có thai.
Có rất ít dữ liệu lâm sàng về sử dụng cetirizin ở phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng có hại trực tiếp hoặc gián tiếp ảnh hưởng đến thai phụ, sự phát triển của phôi/bào thai, sự phát triển trong khi sinh hoặc sau khi sinh.
Thời kỳ cho con bú:
Nên thận trọng khi kê đơn cetirizin cho phụ nữ đang cho con bú.
Cetirizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ bằng 25% đến 90% nồng độ đo được trong huyết tương, tùy thuộc vào thời gian lấy mẫu thử sau khi uống thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp, ADR > 1/100
Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà. Tỉ lệ gặp ADR phụ thuộc vào liều dùng.
Ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt. Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp nặng, choáng phản vệ, viêm gan, ứ mật, viêm cầu thận.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Do dược động học, dược lực học và khả năng dung nạp cetirizin, thuốc kháng histamine này được cho là không có tương tác. Các tương tác dược lực học và dược động học đáng kể đều không được ghi nhận trong các nghiên cứu về tương tác thuốc – thuốc được thực hiện, đặc biệt với pseudoephedrin hoặc theophyllin (400mg/ngày)
Rượu
Không có tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng nào với rượu (ở nồng độ rượu trong máu 0,5g/L) được chứng minh ở liều điều trị. Tuy nhiên, nên thận trọng nếu dùng đồng thời với rượu.
Tăng nguy cơ gây bí tiểu
Nên thận trọng đối với bệnh nhân có nguy cơ bị bí tiểu (như thương tổn dây chằng cột sống, phì đại tuyến tiền liệt) do cetirizin có thể gây tăng nguy cơ bí tiểu.
Bệnh nhân có nguy cơ co giật
Nên thận trọng với bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Các thử nghiệm dị ứng da
Thuốc kháng histamine ức chế các thử nghiệm dị ứng da và nên ngừng thuốc 3 ngày trước khi thực hiện các thử nghiệm này.
Thức ăn
Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu Cetirizin mặc dù tốc độ hấp thu giảm.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và dấu hiệu
Các triệu chứng quan sát thấy sau khi dùng quá liều cetirizin chủ yếu liên quan đến các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương hoặc các tác dụng kháng cholinergic.
Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng một liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày: lú lẫn, tiêu chảy, choáng váng, mệt nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, tim đập nhanh, run và bí tiểu.
Xử trí
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu cho cetirizin.
Nếu xảy ra quá liều, nên điều trị triệu chứng hoặc hỗ trợ.
Cetirizin không thể loại ra khỏi cơ thể bằng phương pháp thẩm tách.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hóa của hydroxyzin. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Tính phân cực của cetirizin tăng so với hydroxyzin nên phân bố của thuốc vào hệ TKTW giảm và ít tác động lên TKTW so với các thuốc kháng histamin thế hệ thứ nhất (diphenhydramin, hydroxyzin) nên ít gây buồn ngủ. Tuy nhiên, tỷ lệ người bệnh dùng cetirizin có tác dụng không mong muốn như ngủ gà lại cao hơn so với người bệnh dùng các thuốc kháng histamin thế hệ thứ hai khác như loratadin.
Dạng kết hợp của cetirizin và pseudoephedrin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng dai dang ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Không thấy có sự tích lũy cetirizin sau khi dùng liều hàng ngày 10mg trong 10 ngày. Nồng độ tối đa trong huyết tương ở trạng thái ổn định là vào khoảng 300ng/ml và đạt được trong vòng 1,0 ± 0,5 giờ. Sự phân bố các thông số dược động học như nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong (AUC) là giống nhau ở những người tình nguyện.
Thức ăn không làm giảm mức độ hấp thu cetirizin, mặc dù tốc độ hấp thu có giảm. Mức độ sinh khả dụng của cetirizin dưới dạng dung dịch, dạng viên nang hoặc viên nén là tương tự nhau.
Phân bố
Thể tích phân bố biểu kiến là 0,50 l/kg. Độ gắn kết của Cetizirin với protein huyết tương là 93 ± 0.3%. Cetirizin không làm thay đổi sự gắn kết với protein huyết tương của warfarin.
Chuyển hóa và Thải trừ
Cetirizin không trải qua chuyển hóa bước đầu ở gan nhiều. Khoảng 2/3 liều được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 10 giờ. Thời gian bán hủy cuối cùng của thuốc khoảng 10 giờ
Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 – 60mg.
Các đối tượng bệnh nhân đặc biệt
Trẻ em
Thời gian bán hủy của cetirizin khoảng 6 giờ ở trẻ 6 – 12 tuổi và 5 giờ ở trẻ 2 – 6 tuổi.
Người cao tuổi
Trên 16 đối tượng người cao tuổi, sau khi uống một liều đơn 10mg, thời gian bán hủy tăng khoảng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người bình thường. Việc giảm độ thanh thải cetirizin ở những người cao tuổi tình nguyện này dường như có liên quan đến suy giảm chức năng thận.
Suy thận
Dược động học của thuốc ở bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinine cao hơn 40ml/phút) tương tự như ở người tình nguyện bình thường. Bệnh nhân suy thận trung bình có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người tình nguyện bình thường.
Bệnh nhân thẩm tách máu (độ thanh thải creatinine dưới 7ml/phút) uống một liều đơn 10mg cetirizin có thời gian bán hủy tăng gấp 3 lần và độ thanh thải giảm 70% so với người bình thường. Cetirizin được đào thải kém bởi thẩm tách máu. Cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình hoặc nặng.
Suy gan
Bệnh nhân mắc bệnh gan mạn tính (bệnh tế bào gan, ứ mật và xơ gan do ứ mật), dùng đơn liều cetirizin 10mg hoặc 20mg, có thời gian bán hủy tăng 50% và độ thanh thải giảm 40% so với người khỏe mạnh.
Chỉ cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan có kèm suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: dung dịch sorbitol 70% (không kết tinh), glycerol, propylen glycol, natri saccharinat, methyl parahydroxybenzoat, propyl parahydroxybenzoat, hương chuối 54.330/A, natri acetat, acid acetic băng, nước tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
