1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Biệt dược gốc: ZYRTEC
Biệt dược: Alzyltex
Hãng sản xuất : Công ty TNHH một thành viên dược phẩm và sinh học y tế
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ALZYLTEX | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cetirizin được chỉ định cho đối tượng người lớn và trẻ em trên 6 tuổi điều trị các triệu chứng:
Viêm mũi dị ứng dai dẳng.
Viêm mũi dị ứng theo mùa.
Mày đay mạn tính vô căn
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc cùng với một ly nước
Liều dùng:
Trẻ em từ 6- 12 tuổi: mỗi lần Vỉ viên, ngày 2 lần.
Trẻ em trên 12 tuổi và người lớn: mỗi lần 1 viên, ngày 1 lần.
Người suy gan: không cần hiệu chỉnh liều trên người chỉ có suy gan, hiệu chỉnh liều trên người có suy gan và suy thận theo khuyên cáo đối với người suy thận.
Người suy thận: Liều hiệu chỉnh theo Clcr như bảng sau:
| Chức năng thận | Clcr (ml/phút) | Liều dùng |
| Bình thường | >80 | 1 viên X 1 lần/ngày |
| Suy thận nhẹ | 50-79 | 1 viên X 1 lần/ ngày |
| Suy thận vừa | 30-49 | 1/2 viên X 1 lần/ ngày |
| Suy thận nặng | <30 | 1/2 viên cách 2 ngày 1 lần |
| Suy thận giai đoạn cuối hoặc phải thẩm tách | <10 | Chống chỉ định |
4.3. Chống chỉ định:
Những người có tiền sử dị ứng với Cetirizin, với hydroxyzin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
Suy thận giai đoạn cuối (Clcr < 10 ml/phút).
4.4 Thận trọng:
Ớ liều điều trị, không có tương tác đáng kể giữa Cetirizin và rượu. Tuy nhiên cần thận trọng nếu có sử dụng rượu trong thời gian uống thuốc.
Cần chú ý ở bệnh nhân có nguy cơ ứ tiểu vì Cetirizin có thể làm tăng nguy cơ ứ tiểu.
Cần chú ý ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Cetirizin có thể ức chế đáp ứng của test dị ứng da, cần có thời gian 3 ngày đào thải thuốc trước khi thực hiện test này.
Ngứa và nổi mề đay có thể xuất hiện nếu ngừng thuốc, thậm chí trong trường hợp trước khi dùng thuốc không có triệu chứng ngứa và nổi mề đay. Trong vài trường hợp, triệu chứng có thể nặng hơn và sẽ được giải quyết khi được tái điều trị.
Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt enzyme lapp – lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.
Thuốc có chứa thành phần tinh bột lúa mì, có thể chứa gluten ở lượng vết, và vì vậy cần chú ý an toàn với người bệnh Celiac.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Các đánh giá khách quan về khả năng lái xe, thời gian cần để đi vào giấc ngủ và hiệu suất trên dây chuyền sản xuất không cho thấy ảnh hưởng lâm sàng nào ở liều khuyên cáo 10mg. Tuy nhiên bệnh nhân từng trải qua triệu chứng buồn ngủ khi dùng thuốc thì không nên lái xe và tham gia vào các công việc nguy hiểm và vận hành máy móc. Không nên dùng quá liều khuyên cáo và ghi nhớ đáp ứng của cơ thể với thuốc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Dữ liệu thu thập về Cetirizin trên toàn thai kì không cho thấy có độc tính trên mẹ, phôi hoặc thai nhi trên mức nền. Nghiên cứu trên động vật không cho thây tác hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến quá trình mang thai, sự phát triển của phôi hoặc thai nhi, sự sinh sản và quá trình phát triển sau sinh, cần thận trọng khi kê đơn trên phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Cetirizin bài tiết ra sữa mẹ ở nồng độ 25 % đến 90 % nồng độ đo được trong huyết tương, phụ thuộc vào thời điểm lấy mẫu sau khi dùng thuốc, cần thận trọng khi kê toa cho phụ nữ đang cho con bú
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tần suất các tác dụng không mong muốn được xác định như sau:
Rất phổ biến (> 1/10); phổ biến (> 1/100 đến <1/10); không phổ biến (> 1 / 1.000 đến 1/100); hiếm gặp (> 1 / 10.000 đến 1 / 1.000); rất hiếm gặp (<1 / 10.000); không được biết đến (không thể được ước tính từ dữ liệu có sẵn
Máu và bạch huyết rối loạn.
Rất hiếm gặp: giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thống miễn dịch:
Hiếm gặp: quá mẫn
Rất hiếm gặp: sốc phản vệ
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Không được biết đến: tăng sự thèm ăn
Rối loạn tâm thần:
Không phổ biến: kích động
Hiếm gặp: gây hấn, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ
Rất hiếm gặp: cử động không chủ ý lặp lại nhiều lần
Không được biết đến: ý nghĩ tự tử
Rối loạn hệ thần kinh:
ít gặp: dị cảm
Hiếm gặp: co giật
Không được biết đến: mất trí nhớ, suy giảm trí nhớ
Rối loạn mắt:
Rất hiếm: nhìn mờ + Không được biết đến: chóng mặt
Rối loạn tim:
Hiếm gặp: nhịp tim nhanh
Rối loạn dạ dày-ruột:
Không phổ biến: tiêu chảy
Rối loạn gan mật:
Hiếm gặp: chức năng gan bất thường (tăng transaminase, phosphatase kiềm, Ỵ-GT và bilirubin)
Rối loạn da và mô dưới da:
ít gặp: ngứa, phát ban + Hiếm gặp: nổi mề đay + Rất hiếm gặp: Phù thần kinh mạch
Rối loạn thận và tiết niệu:
Rất hiếm gặp: khó tiểu, đái dầm + Không được biết đến: bí tiểu
Các rối loạn khác
ít gặp: suy nhược, mệt mỏi
Hiếm gặp: phù nề
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tránh kết hợp Cetirizin với các thuốc ức chế thần kinh trung ương như thuốc an thần, rượu.
Vì Cetirizin làm tăng tác dụng của các thuốc này
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: triệu chứng quá liều Cetirizin liên quan đến hệ thần kinh trung ương hoặc liên quan đến triệu chứng kháng cholinergic.
Việc dùng quá liều Cetirizin gấp 5 lần liều khuyên cáo sẽ gây ra các triệu chứng như: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, giãn đồrig tử, ngứa, bồn chồn, buồn ngủ, sững sờ, nhịp tim nhanh, run và bí tiểu.
Xử trí: Khi quá liều nghiệm trọng cần gây nôn và ‘rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ. Đến nay chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Thẩm tách máu không có tác dụng trong điều trị quá liều Cetirizin
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Kháng histamin, đối kháng thụ thể H1.
Mã ATC: R06A E07.
Cetirizin là dẫn chất của piperazin và là chất chuyển hoá của hydroxyzin. Cetirizin có tác dụng đối kháng mạnh và chọn lọc ở thụ thể H) ngoại vi, nhưng hầu như không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và đối kháng serotonin. Cetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm, giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Cetirizin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh đo ở trạng thái cân bằng đạt được sau khi uống khoảng 1 giờ. Thức ăn có thể làm giảm nồng độ đỉnh trong máu và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh nhưng không ảnh hưởng đến mức hấp thu thuốc.
Phân bố và chuyển hoá: Cetirizin liên kết 90% – 96% với protein huyết tương. Thể tích phân bô” biểu kiến là 0,5 lít/kg. Thuốc vào sữa mẹ, nhưng hầu như không qua hàng rào máu – não. Cetirizin có động học tuyến tính ở khoảng liều 5 – 60 mg.
Thải trừ: Khoảng 2/3 liều dùng được bài xuất dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Nửa đời thải trừ huyết tương khoảng 10 giờ
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tinh bột lúa mì, Lactose, PVP K30, Aerosil, Bột Tale, Magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
