1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ivermectin
Phân loại: Thuốc kháng kí sinh trùng., thuốc chống giun sán
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): P02CF01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Ivermectin
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược phẩm 3/2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 3 mg, 6 mg
Thuốc tham khảo:
| IVERMECTIN 6 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ivermectin | …………………………. | 6 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| IVERMECTIN 3 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ivermectin | …………………………. | 3 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca ở người lớn và trẻ em cân nặng trên 15 kg và trên 5 tuổi.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Ivermectin uống với nước vào buổi sáng sớm khi chưa ăn hoặc có thể vào lúc khác, nhưng tránh ăn trong vòng 2 giờ trước và sau khi dùng thuốc.
Liều dùng:
Chưa xác định được độ an toàn cho trẻ em dưới 5 tuổi.
Người lớn và trẻ em cân nặng trên 15 kg và trên 5 tuổi: Dùng một liều duy nhất 0,15 mg/kg. Liều cao hơn sẽ làm tăng phản ứng có hại, mà không tăng hiệu quả điều trị. Cần phải tái điều trị với liều như trên cách 3 – 12 tháng đến khi không còn triệu chứng.
Hướng dẫn liều dùng Ivermectin để điều trị nhiễm Onchocerca:
| Thể trọng (kg) | Liều uống duy nhất |
| 15 – 25 | 3 mg |
| 26 – 44 | 6 mg |
| 45 – 64 | 9 mg |
| 65 – 84 | 12 mg |
| > 85 | 0,15 mg/kg |
4.3. Chống chỉ định:
Người bệnh quá mẫn với ivermectin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Những bệnh có kèm theo rối loạn hàng rào máu não như bệnh Trypanosoma Châu Phi và bệnh viêm màng não.
Bệnh giun chỉ Loa Loa do tiềm năng gây độc thần kinh.
Trẻ em dưới 5 tuổi.
Phụ nữ có thai 3 tháng đầu.
4.4 Thận trọng:
Còn chưa có nhiều kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em dưới 5 tuổi, vì vậy không dùng cho lứa tuổi này.
Do thuốc làm tăng GABA, nên có quan niệm cho rằng thuốc có tác dụng trên hệ thần kinh trung ương ở người mà hàng rào máu não bị tổn thương (như trong bệnh viêm màng não, bệnh do Trypanosoma).
Khi điều trị bằng ivermectin cho người bị bệnh viêm da do giun chỉ Onchocerca thể tăng phản ứng, có thể xẩy ra các phản ứng có hại nặng hơn, đặc biệt là phù và làm cho tình trạng bệnh nặng lên.
Đề xa tầm tay trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tài liệu trên người còn hạn chế. Trong một nghiên cứu ở diện rộng 14.000 người bệnh dùng thuốc mỗi năm một lần, trong 3 năm có 203 trẻ được sinh ra từ những người mẹ đã dùng thuốc khi mang thai. Kết quả cho thấy, những khuyết tật ở các trẻ sinh ra từ các bà mẹ dùng thuốc không khác có ý nghĩa với các trẻ của các bà mẹ không dùng thuốc.
Vì bệnh ấu trùng giun chỉ Onehocerca dễ gây ra mù lòa, lại chưa thấy có báo cáo về khả năng gây quái thai, mặc dù thuốc đã được dùng trên một phạm vi rất rộng, nên có thể dùng Ivermectin sau khi có thai được 3 tháng.
Thời kỳ cho con bú:
Ivermectin tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp (dưới 2% lượng thuốc đã dùng). An toàn với trẻ sơ sinh chưa được xác định, do đó chỉ dùng thuốc này cho người mẹ khi thấy có lợi cho mẹ hơn.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Ivermectin là thuốc an toàn, rất thích hợp cho các chương trình điều trị trên phạm vi rộng.
Hầu hết các ADR của thuốc là do các phản ứng miễn dịch đối với các ấu trùng bị chết. Vì vậy, mức độ nặng nhẹ của ADR có liên quan đến mật độ ấu trùng ở da. Các ADR đã được thông báo gồm sốt, ngứa, chóng mặt hoa mắt, phù, ban da, nhạy cảm đau ở hạch bạch huyết, ra mồ hôi, rùng mình, đau cơ, sưng khớp, sưng mặt (phản ứng Mazzoti), đau họng, ho, đau đầu. Hạ huyết áp thế đứng nặng đã được thông báo có kèm ra mồ hôi, nhịp tim nhanh và lú lẫn.
Tác dụng không mong muốn thường xảy ra trong 3 ngày đầu sau khi điều trị và phụ thuộc vào liều dùng. Tỉ lệ các ADR đã được thông báo rất khác nhau. Trong một báo cáo gồm 50 929 người bệnh dùng ivermectin, tác dụng phụ khoảng 9%. Ớ những vùng có dịch lưu hành nhiều, tỷ lệ các ADR có thể cao hơn nhiều.
Dưới đây là ADR trong điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca liều 0,1 – 0,2 mg/kg:
Thường gặp, ADR > 1/100
Xương khớp: Đau khớp/viêm màng hoạt dịch (9,3%).
Hạch bạch huyết: Sưng to và đau hạch bạch huyết ở nách (10,0% và 4,4%), ở co (5,3% và 1,3%), ở bẹn (12,6% và 13,9%).
Da: Ngứa (27,5%); các phản ứng da như phù, có nốt sần, mụn mủ, ban da, mày đay (22,7%).
Toàn thân: Sốt (22,6%).
Tiêu hóa: Ỉa chảy (2%), nôn (2%).
Gan: Tăng ALT (2 %), tăng Ast(2%).
Phù: Mặt (1,2%); ngoại vi(3,2%).
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng (1,1%), nhịp tim nhanh (3,5%).
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
TKTW: Đau đầu (0,2%).
Thần kinh ngoại vi: Đau cơ (0,4%).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ivermectin có thể gây các phản ứng da và phản ứng toàn thân với mức độ khác nhau (phản ứng Mazzoti) và các phản ứng trên mắt ở các người bệnh bị giun chỉ Onchocerca. Các phản ứng này có thể là hậu quả của đáp ứng dị ứng và viêm do các ấu trùng bị chết. Có thể điều trị các phản ứng này bằng cách dùng thuốc giảm đau, thuốc kháng histamin hoặc tiêm corticosteroid ngay khi mới xuất hiện các triệu chứng. Liều dùng tùy theo mức độ của các phản ứng. Khi bị hạ huyết áp thế đứng, cần bù dịch bằng đường uống, nằm nghỉ, truyền tĩnh mạch nước muối sinh lý hoặc tiêm corticosteroid. Cần nhớ rằng ivermectin không diệt được ký sinh trùng Onchocerca trưởng thành, do đó thường xuyên theo dõi và tái điều trị là cần thiết. Phải dặn dò người bệnh.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa thấy có thông báo về tương tác thuốc có hại.
Về mặt lý thuyết, thuốc có thể làm tăng tác dụng của các thuốc kích thích thụ thể GABA (như các benzodiazepin và natri valproat).
Ivermectin có thể làm tăng tác dụng của thuốc kháng vitamin K.
Tác dụng của ivermectin có thể tăng lên khi dùng đồng thời với azithromycin, các thuốc ức chế P – glycoprotein/ ABCB1.
Ivermectin làm giảm tác dụng của BCG, vắc xin thương hàn, do đó tránh dùng đồng thời.
4.9 Quá liều và xử trí:
Các biểu hiện chính do nhiễm độc ivermectin là ban da, phù, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt, suy nhược, buồn nôn, nôn, ỉa chảy. Các ADR khác gồm các cơn động kinh, mất điều hòa, khó thở, đau bụng, dị cảm và mày đay.
Khi bị nhiễm độc, cần truyền dịch và các chất điện giải, trợ hô hấp (oxygen và hô hấp nhân tạo nếu cần), dùng thuốc tăng huyết áp nếu bị hạ huyết áp. Gây nôn hoặc rửa dạ dày càng sớm càng tốt. Sau đó, dùng thuốc tay và các biện pháp chống độc khác nếu cần để ngăn cản sự hấp thu thêm thuốc vào cơ thể.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ivermectin được phân lập từ sự lên men Streptomyces avermitilis, là dẫn chất bán tổng hợp của một trong số avermectin, nhóm chất có cấu trúc lacton vòng lớn.
Ivermectin có phổ hoạt tính rộng trên các giun thân tròn, thuốc lần đầu tiên được dùng cho người vào năm 1981.
Ivermectin có hiệu quả trên nhiều loại giun tròn như giun lươn, giun tóc, giun kim, giun đũa (chó, mèo), giun móc và giun chỉ Wechereria bancrofti. Tuy nhiên, thuốc không có tác dụng trên sán lá gan và sán dây.
Hiện nay, ivermectin là thuốc được chọn điều trị bệnh giun chỉ Onchocerca volvulus và là thuốc diệt ấu trùng giun chỉ rất mạnh, nhưng ít tác dụng trên ký sinh trùng trưởng thành. Sau khi uống được 2 – 3 ngày, ấu trùng giun chỉ ở da mất đi nhanh; còn ấu trùng ở giác mạc và tiền phòng mắt thì chậm hơn.
Đã biết khá rõ cơ chế tác dụng của ivermectin đối với giun chỉ Onehocerca. Thuốc gây ra tác dụng độc trực tiếp, làm bất động và thải trừ ấu trùng qua đường bạch huyết. Ivermectin kích thích tiết chất dẫn truyền thần kinh là acid gama – amino butyric (GABA). Ở các giun nhậy cảm, thuốc tác động bằng cách tăng cường sự giải phóng GABA ở sau si náp của khớp thần kinh cơ làm cho giun bị liệt.
Ivermectin không dễ dàng gia nhập được vào hệ thống thần kinh trung ương cúa các loài động vật có vú. Vì vậy, không ảnh hướng đến sự dẫn truyền thần kinh phụ thuộc GABA của các loại này.
Tác dụng của thuốc có thể kéo dài đến 12 tháng. Một tháng sau khi dùng, ấu trùng tại tử cung giun chỉ trưởng thành không thoát ra được, rồi bị thoái hóa và tiêu đi. Tác dụng kéo dài trên ấu trùng rất có ích trong việc ngăn chặn con đường lây lan của bệnh.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc liên kết chọn lọc và có ái lực mạnh với các kênh ion clorid glutamat có trên các tế bào thần kinh và cơ của các động vật không xương sống, dẫn đến tăng tính thấm của màng tế bào đối với ion clorid và sau đó làm âm tính điện thế màng của các tế bào này dẫn đến liệt và chết kí sinh trùng.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Cho đến nay vẫn còn chưa biết rõ sinh học khả dụng tuyệt đối của thuốc sau khi uống. Nói chung, không thấy có sự khác nhau về nồng độ đỉnh trong huyết tương giữa dạng viên nén và dạng viên nang (46 so với 50 microgam/lít).Tuy nhiên, khi dùng ivermectin với đồ uống có cồn như bia, rượu, nồng độ đỉnh tăng gấp đôi và sinh khả dụng tương đối của viên nén chỉ bằng 60% sinh khả dụng của dạng dung dịch. Sinh khả dụng tăng lên trong bữa ăn giàu chất béo. Thời gian đạt tới nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 4 giờ và không khác nhau giữa các dạng bào chế. Ivermectin có thể tích phân bố 3 – 3,5 lít/kg, không qua hàng rào máu não. Nửa đời thải trừ vào khoảng 18 giờ. Khoảng 93% thuốc liên kết với protein huyết tương. Chuyển hóa của thuốc chưa được nghiên cứu kỹ. Tuy nhiên đã thấy thuộc bị thủy phân và bị khử methyl ở gan. Ivermectin bài tiết qua mật và thải trừ gần như chỉ qua phân. Dưới 1% liều dùng được thải qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
