1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Biệt dược gốc: ZYRTEC
Biệt dược: Arpicet
Hãng sản xuất : RPG Lifesciences Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| ARPICET | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm mũi dị ứng theo mùa: Cetirizine được chỉ định nhằm giảm triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa của người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên do các tác nhân gây dị ứng như: cỏ dại, phấn hoa. Thuốc có tác dụng điều trị các triệu chứng: hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt, và đỏ mắt.
Viêm mũi dị ứng quanh năm: Cetirizine được chỉ định nhằm giảm triệu chứng viêm mũi quanh năm của người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên do các tác nhân gây dị ứng như bụi, mốc, ve hoặc bọ cắn hoặc đốt. Thuốc có tác dụng điều trị các triệu chứng: hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi, ngứa mắt, chảy nước mắt.
Mề đay mạn tính: Cetirizine được chỉ định điều trị mề đay tự phát ngoài da mạn tính không biến chứng của người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên. Thuốc làm giảm đáng kể mức độ, tần số và thời gian bị bệnh và làm giảm ngứa rõ rệt.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Cetirizine được uống 1 lần mỗi ngày cùng với thức ăn hoặc uống riêng. Thời gian uống thuốc có thể khác nhau tùy theo nhu cầu của từng người.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều khởi đầu của Cetirizine được đề nghị là 5 – 10 mg một lần mỗi ngày tùy theo mức độ bệnh. Liều đề nghị tối đa là 20 mg mỗi ngày. Trong lâm sàng đa số bệnh nhân được điều trị với liều khởi đầu là 10 mg.
Những bệnh nhân bị tác dụng không mong muốn có thể uống 5 mg vào buổi sáng và 5 mg vào buổi chiều.
Trẻ em từ 6 tới 11 tuổi: liều khởi đầu của Cetirizine được đề nghị là 5 – 10 mg một lần mỗi ngày tùy theo mức độ bệnh.
Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi: dạng viên này không phù hợp với nhóm tuổi này vì khó xác định chính xác liều lượng.
Cetirizine sử dụng an toàn cho người cao tuổi.
Sử dụng cho người suy thận và suy gan: những bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị suy thận (thanh thải creatinin 11 – 31 ml/phút), những bệnh nhân đang thẩm tách máu (thanh thải creatinin dưới 7 ml/phút) và những bệnh nhân suy gan phải giảm liều xuống 5 mg, một lần mỗi ngày. Cũng tương tự như vậy, những bệnh nhân nhi từ 6 – 11 tuổi có suy gan hoặc suy thận phải dùng ở mức liều thấp hơn mức khuyến cáo.
4.3. Chống chỉ định:
Những bệnh nhân bị dị ứng với Cetirizine hoặc Hydroxyzine hoặc với bất cứ thành phần nào của viên thuốc.
Những người bị suy thận nặng.
Trẻ em dưới 2 tuổi.
Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú.
Sử dụng Cetirizine đồng thời với rượu hoặc các thuốc ức chế thần kinh vì có thể làm giảm sự minh mẫn và tăng tổn hại cho hệ thần kinh trung ương.
4.4 Thận trọng:
Cần hiệu chỉnh liều ở người suy thận vừa hoặc nặng, và người đang lọc máu.
Cần hiệu chỉnh liều ở người suy gan.
Tránh dùng đồng thời Roscef với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Khi sử dụng cetirizin hydroclorid có hiện tượng ngủ gà nên thận trọng khi lái xe hoặc đang vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ có thai và đang cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ có thai và đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hay gặp nhất là hiện tượng ngủ gà (tỉ lệ phụ thuộc vào liều dùng), ngoài ra thuốc còn gây mệt mỏi, khô miệng, viêm họng, chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn.
Ít gặp: Chán ăn hoặc tăng thèm ăn, bí tiểu, đỏ bừng, tăng tiết nước bọt.
Hiếm gặp: Thiếu máu tan máu, giảm tiểu cầu, hạ huyết áp, choáng phản vệ.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Đến nay chưa thấy tương tác đáng kể với các thuốc khác. Độ thanh thải cetirizin giảm nhẹ khi uống cùng 400 mg theophylin.
Tránh dùng đồng thời cetirizin với rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương, vì làm tăng thêm tác dụng của các thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng của quá liều: ngủ gà ở người lớn, trẻ em có thể bị kích động. Khi quá liều nghiêm trọng cần gây nôn và rửa dạ dày cùng với các phương pháp hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cetirizin hydroclorid là thuốc kháng Histamin mạnh có tác dụng chống dị ứng, nhưng không gây buồn ngủ ở liều được lý.
Cetirizin hydroclorid không có tác dụng đến các thụ thể khác, do vậy hầu như không có tác dụng đối kháng acetylcholin và không có tác dụng đối kháng serotonin.
Cetirizin hydroclorid ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng làm giảm sự di dời của các tế bào viêm và giảm giải phóng các chất trung gian ở giai đoạn muộn của phản ứng dị ứng.
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Hap thu: nồng độ trong máu ở mức 0,3ug/ml sau 30 – 60 phút khi uống 1 liều 10 mg cetirizin hydroclorid.
Phân bố: cetirizin hydroclorid liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 93%). Thời gian bán hủy trong huyết tương khoảng 11 giờ.
Thải trừ: Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận, thời gian bán thải khoảng 9 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Cellactose 80, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Polyethylen glycol, Titan dioxid, Talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
