1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Cetirizine
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể histamine H1..
Nhóm pháp lý: Thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AE07.
Biệt dược gốc: ZYRTEC
Biệt dược: Histalong
Hãng sản xuất : Dr. Reddys Laboratories Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| HISTALONG | ||
| Mỗi viên nén chứa | ||
| Cetirizine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Cetirizin hydroclorid được dùng để điều trị viêm mũi theo mùa và viêm màng kết, viêm mũi dị ứng tái diễn, ngứa và nổi mày đay.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể dùng trước và sau khi ăn.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: dùng 5mg hoặc 10mg một lần trong ngày, tùy thuộc vào mức độ trầm trọng của bệnh.
Trẻ em 6 – 11 tuổi: dùng 5mg hoặc 10mg một lần trong ngày, tùy thuộc vào mức độ trầm trọng của bệnh. Nếu dùng dạng siro, dùng 1 hoặc 2 thìa canh một lân trong ngày.
Trẻ em 2 – 5 tuổi: Liều được khuyên là 2.5mg (1/2 thìa canh) một lần trong ngày. Liều trong nhóm bệnh nhân nàỵ có thể tăng lên đến 5mg (1 thìa canh) một lần trong ngày hoặc 2.5mg (1/2 thìa canh) dùng 2 lần trong ngày cách nhau 12 giờ, tùy mức độ trâm trọng của bệnh và sự đáp ứng của bệnh nhân
Độ an toàn và hiệu qủa của thuốc đối với trẻ dưới 2 tuối chưa được nghiên cứu.
4.3. Chống chỉ định:
Phản ứng quá mẫn với cetirizin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc hoặc hydroxyzin.
Có thai và cho con bú
4.4 Thận trọng:
Đã có báo cáo xảy ra phản ứng buồn ngủ trong các bệnh nhân dùng cetirizin trong khi thử lâm sàng. Vì vậy, phải coi chừng khi lái xe và vận hành máy, nhất là các máy có tiềm năng gây nguy hiểm.
Phải tránh dùng đồng thời cồn hoặc các chất làm dịu thần kinh trung ương, vì có thể làm giảm thêm sự tỉnh táo và suy yếu thêm sự hoạt động của hệ thần kinh trung ương.
Dùng cho bệnh nhân suy gan
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi có suy gan, không được dùng vượt quá 5mg một lần trong ngày. Tương tự đối với trẻ em 6 – 11 tuổi có suy gan cũng chỉ dùng liều 5mg một lần trong ngày. Không nên dùng cho trẻ em 2 – 5 tuổi có suy gan.
Dùng cho bệnh nhân suy thận
Người lớn và trẻ em từ 12 trở lên có chức năng thận suy giảm hoặc đang thẩm tích máu, liều dùng không được vượt quá 5mg một lần trong ngày. Tương tự, đối với trẻ em 6 – 11 tuổi có suy thận, nên dùng 5mg một lần trong ngày. Không nên dùng cetirizin cho trẻ em 2 – 5 tuổi có suy thận.
Dùng cho người lớn tuổi
Những bệnh nhân lớn tuổi thường có chức năng thận suy giảm. Do vậy, phải chọn liều cẩn thận và có thể cần thiết phải giám sát chức năng thận.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Đã có báo cáo về sự buồn ngủ trong các bệnh nhân dùng cetirizin khi thử lâm sàng. Do vậy, phải đề phòng khi lái xe và vận hành máy có tiềm năng gây nguy hiểm.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Độ an toàn và hiệu quả trong phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Vì vậy, khi có thai và cho con bú không nên dùng cetirizin.
Thời kỳ cho con bú:
Độ an toàn và hiệu quả trong phụ nữ có thai và cho con bú chưa được thiết lập. Vì vậy, khi có thai và cho con bú không nên dùng cetirizin.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng phụ thường gặp trong các bệnh nhân 12 tuổi trở lên là buồn ngủ. Mệt mỏi, khô miệng, viêm họng và hoa mắt, chóng mặt cùng với các phản ứng phụ khác cũng đã được ghi nhận đối với nhóm bệnh nhân này. Trong các bệnh nhân 6 – 11 tuổi, các phản ứng thường gặp là buồn ngủ và đau bụng.
Số lượng và tần số các phản ứng phụ được báo cáo trong nhóm bệnh nhân 2 – 5 tuổi cũng tương tự như trong nhóm 6 – 11 tuổi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác với các thuốc khác
Không có tương tác dược động học nào quan sát được với pseudoephedrin, antipirin, etoconazol, erythromycin, và azythromycin.
Khi dùng cùng với theophyllin thì thanh thải của cetirizin bị giảm đi.
Tương tác vói thực phẩm
Không có ảnh hưởng của thực phẩm lên sự hâp thụ của cetirizin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, điều trị theo triệu chứng và hỗ trợ. Không có chất chống độc đặc hiệu đôi với cetirizin. Không thể loại bỏ cetirizin có hiệu quả bằng thẩm tích máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cetirizin là một chất chuyển hóa được carboxyl hóa của hydroxyzin. Nó là một chất kháng histamin có tác dụng dài. Hiệu quả chính của nó thông qua trung gian ức chế chọn lọc các thụ thể ngoại biên H1. Nó có các tính chất chống dị ứng rõ rệt và ức chế loại chất ưa eosin trong phản ứng dị ứng. Hoạt tính kháng histamin của cetirizin đã rõ ràng được ghi trong tài liệu nghiên cứu theo các mô hình khác nhau trên động vật và người. Trong các mô hình thử trên động vật in vivo và ex vivo đã chứng tỏ hoạt tính chống tiết cholin và kháng serotonin không đáng kể.
Cơ chế tác dụng:
Cetirizin, một chất chuyển hóa của hydroxyzine trên người, là chất kháng thụ thể H1 ngoại vi mạnh và chọn lọc. Các nghiên cứu về gắn kết với thụ thể in vitro cho thấy thuốc không có ái lực đo được với thụ thể nào khác ngoài thụ thể H1.
Thực nghiệm ex vivo trên chuột cho thấy cetirizin dùng đường toàn thân chiếm giữ không đáng kể các thụ thể H1 ở não.
Ngoài tác dụng kháng thụ thể H1, cetirizin đã chứng tỏ có hoạt tính kháng dị ứng: với liều 10mg một hoặc hai lần mỗi ngày, cetirizin ức chế sự tập kết các tế bào viêm ở giai đoạn muộn, đặc biệt là bạch cầu ái toan, ở da và kết mạc của các đối tượng dị ứng có tiếp xúc với kháng nguyên, và với liều 30mg/ngày ức chế sự di chuyển của bạch cầu ái toan trong dịch rửa phế quản – phế nang trong giai đoạn muộn của co thắt phế quản do người mắc bệnh hen hít phải dị ứng nguyên. Ngoài ra, cetirizin còn ức chế phản ứng viêm giai đoạn muộn trên bệnh nhân mắc mày đay mạn tính khi tiêm kallikrein trong da. Thuốc đồng thời cũng có tác dụng làm giảm sự xuất hiện của các phần tử gắn kết như ICAM-1 và VCAM-1 – là những dấu chỉ điểm của phản ứng viêm dị ứng.
Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy cetirizin liều 5mg và 10mg ức chế mạnh phản ứng mày đay và ban đỏ do nồng độ rất cao của histamine trong da gây nên. Sau khi uống liều đơn 10mg, thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng 20 phút trên 50% đối tượng thử nghiệm và trong vòng 1 giờ trên 95% đối tượng. Tác dụng của thuốc duy trì ít nhất 24 giờ sau khi uống một liều đơn. Trong một nghiên cứu kéo dài 35 ngày trên trẻ em từ 5 đến 12 tuổi, người ta không thấy có sự dung nạp đối với tác dụng kháng histamine (chống mày đay và ban đỏ) của cetirizin. Sau khi dùng nhiều lần cetirizin, khi ngưng điều trị, da phục hồi lại phản ứng bình thường với histamine trong vòng 3 ngày
5.2. Dược động học:
Cetirizin được hấp thụ nhanh với Tmax khoảng 1 giờ sau khi uống viên hoặc siro ở người lớn. Thực phẩm không ảnh hưởng đến phạm vi tác động của cetirizin (AUC) nhưng Tmax và Cmax giảm đi khi có thực phẩm. Liên kết của cetirizin với protein trong huyết tương trung bình là 93%. 70% lượng thuốc uống được tìm thấy trong nước tiểu và 10% trong phân. Sự chuyển hóa bước một của cetirizin ở mức độ thấp.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Cellactose 80, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Hydroxypropyl methylcellulose, Polyethylen glycol, Titan dioxid, Talc.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Dữ liệu tiền lâm sàng không cho thấy nguy hiểm đặc biệt cho người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý học, độc tính liều lặp lại, đột biến gen, nguy cơ gây ung thư, độc tính trên khả năng sinh sản.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
