Cilastatin + Imipenem – IM-CIL

Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc IM-CIL

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc IM-CIL (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Cilastatin + Imipenem

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm beta-lactam, phân nhóm Carbapenem. Dạng kết hợp.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DH51.

Biệt dược gốc: Tienam

Biệt dược: IM-CIL

Hãng sản xuất : Sanjivani Paranteral Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Bột pha tiêm tĩnh mạch: Imipenem (dưới dạng Imipenem monohydrat) 500mg; Cilastatin (dưới dạng Cilastatin natri) 500mg.

Thuốc tham khảo:

*IM-CIL*
Mỗ lọ thuốc bột để pha tiêm có chứa:
Imipenem	………………………….	500 mg
Cilastatin	………………………….	500 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

IM-CIL được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn gây ra bởi các chủng nhạy cảm sau:

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (trừ các nhiễm khuẩn gây ra bởi Pseudomonas aeruginosa)

Nhiễm khuẩn trong ổ bụng

Nhiễm khuẩn tiết niệu-sinh dục

Nhiễm khuẩn phụ khoa

Nhiễm khuẩn xương và khớp (Có ít kinh nghiệm điều trị cho các bệnh nhân với các nhiễm khuẩn này)

Nhiễm khuẩn da và mô mềm

Chú ý: IM-CIL không được chỉ định cho các nhiễm khuẩn hệ thần kinh trung ương.

IM-CIL được chỉ định trong các bội nhiễm gây ra bởi các vi khuẩn kỵ khí và ưa khí nhạy cảm. Phần lớn các nhiễm khuẩn này liên quan đến sự nhiễm faecalflora hoặc các flora có nguồn gốc từ âm đạo, da và miệng. Ở các bội nhiễm này, IM-CIL thường có hiệu quả với các loài Bacteroides fragillis, chủ yếu là các chủng kỵ khí thường đề kháng với các aminoglycosid, cephalosporin va các penicillin.

Cần cân nhắc khi đưa ra các khuyến cáo sử dụng tại địa phương ( ví dụ Các khuyến cáo quốc gia) về cách sử dụng hợp lí các kháng sinh.

Sự nhạy cảm của các chủng vi khuẩn gây bệnh nên được thử bằng kháng sinh đồ (nếu có thể), mặc dù liệu pháp điều trị có thể vẫn phải thiết lập trước khi có kết quả thử kháng sinh đồ, tuỳ vào mức độ nghiêm trọng của bệnh.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

IM-CIL IV được cung cấp dưới dạng bột vô khuẩn trong lọ chứa tương đương 500 mg imipenem và 500 mg cilastatin.

IM-CIL IV có đệm natri bicarbonat để tạo ra dung dịch có khoảng pH từ 6,5- 8,5. Không có sự thay đổi pH đáng kể khi hòa tan và sử dụng dung dịch như hướng dẫn. IM-CIL IV chứa 37,5 mg natri (1,6 mEq).

Bột vô khuẩn IM-CIL IV có thể được hòa tan như bảng 3. Lọ thuốc nên được lắc kỹ cho đến khi thu được dung dịch trong suốt. Khoảng màu của dung dịch từ không màu đến vàng không ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc.

Bảng 3: Hướng dẫn hòa tan IM-CIL IV:

Liều IM-CIL IV (mg tính theo imipenem)	Thể tích dung môi thêm vào (mL)	Nồng độ xấp xỉ trung bình IM-CIL IV (mg tính theo imipenem)
500	100	5

Hướng dẫn cách pha: thêm 10 ml dung dịch tiêm truyền thích hợp vào lọ thuốc. Lắc kỹ và chuyển hỗn dịch thu được vào lọ dựng dung dịch tiêm truyền.

Liều dùng:

Tổng liều dùng hàng ngày và đường dùng của IM-CIL phải dựa trên loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn, có cân nhắc đến sự nhạy cảm của vi khuẩn, chức năng thận và cân nặng của bệnh nhân. Tổng liều dùng hàng ngày nên được chia thành các liều bằng nhau.

Liều dùng khuyến cáo dựa trên khối lượng imipenem và lượng tương đương cilastatin đi kèm tương ứng với nó.

Đường dùng: Tiêm tĩnh mạch

Liều dùng cho bệnh nhân người lớn có ở chức năng thận bình thường:

Liều dùng được mô tả trong bảng 1 dành cho bệnh nhân có chức năng thận bình thường( độ thanh thải creranin > 70mL/phút/1,73m2) và khối lượng cơ thể >=70 kg. Cần điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 70 mL/phút/ 1,73 m2( xem Bảng 2) và/ hoặc khối lượng cơ thể < 70 kg, đặc biệt quan trọng với bệnh nhân nhẹ cân và/hoặc bệnh nhân suy thận nặng.

Phần lớn các nhiễm khuẩn đáp ứng với liều hàng ngày từ 1-2 g chia làm 3-4 liều bằng nhau. Với các nhiễm khuẩn nặng trung bình, liều 1 g x 2 lần ngày nên được sử dụng. Với các nhiễm khuẩn ít nhạy cảm hơn, liều IM-CIL IV hàng ngày có thể tăng lên đến 4 g/ngày hoặc 50 mg/kg/ngày.

Mỗi liều < 500 mg IM-CIL IV nên được tiêm truyền tĩnh mạch trong 20-30 phút. Mỗi liều > 500 mg nên được truyền trong 40-60 phút. Với bệnh nhân bị nôn trong khi truyền, tốc độ truyền có thể chậm hơn.

Bảng 1: Liều IV cho bệnh nhân người lớn có chức năng thận bình thường và trọng lượng cơ thể >= 70 kg*

Mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn	Liều dùng (tính theo mg của imipenem)	Khoảng liều dùng	Tổng liều mỗi ngày
Nhẹ	250 mg	6 giờ	1 g
Trung bình	500 mg	8 giờ	1.5 g
Trung bình	1000 mg	12 giờ	2g
Nặng- chủng nhạy cảm	500 mg	6 giờ	2g
Nặng và/hoặc đe dọa tính mạng bệnh nhân- chủng ít nhạy cảm ( chủ yếu do một số chủng p. aeruginosa)	1000 mg	8 giờ	3 g
	1000 mg	6 giờ	4g

* Giảm liều dùng tương ứng cho bệnh nhân có cân nặng < 70 kg.

Do tác dụng kháng khuẩn mạnh của IM-CIL IV, khuyến cáo sử dụng tổng liều dùng lớn nhất hàng ngày không vượt quá 50 mg/kg/ngày hoặc 4 g/ngày. Tuy nhiên với bệnh nhân xơ hóa nang có chức năng thận bình thường đã được được điều trị bằng IM-CIL với liều lên đến 90 mg/kg/ngày chia làm các liều bằng nhau và không vượt quá 4 g/ngày.

IM-CIL đã được sử dụng đơn độc thành công để điều trị cho bệnh nhân ung thư tổn thương hệ miễn dịch đã xác định hoặc nghi ngờ có nhiễm khuẩn máu.

Liều dùng cho bênh nhân người lớn suy thận:

Cách điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân người lớn suy thận:

Tổng liều dùng hàng ngày lấy ở Bảng 1 dựa trên mức độ nhiễm khuẩn, từ Bảng 2 lấy được liều dùng điểu chỉnh thích hợp dựa trên liều dùng hàng ngày ở Bảng 1 và phân loại độ thanh thải creatinin (thời gian truyền xem ở phần Liều dùng cho bệnh nhân người lớn chức năng thận bình thường)

Bảng 2: Điều chỉnh giảm liều dùng Im-cil IV ở bệnh nhân người lớn suy thận và trọng lượng cơ thể > = 70 kg*

Tổng liều dùng tra từ Bảng 1	Độ thanh thải creatinin ( mL/phút/1,73 m²)
Tổng liều dùng tra từ Bảng 1	41-70	21-40	6-20
1,0 g/ngày	250 mg mỗi 8 giờ	250 mg mỗi 12 giờ	250 mg mỗi 12 giờ
1,5 g/ngày	250 mg mỗi 6 giờ	250 mg mỗi 8 giờ	250 mg mỗi 12 giờ
2,0 g/ngày	500 mg mỗi 8 giờ	250 mg mỗi 6 giờ	250 mg mỗi 12 giờ
3,0 g/ngày	500 mg mỗi 6 giờ	500 mg mỗi 8 giờ	500 mg mỗi 12 giờ
4,0 g/ngày	750 mg mỗi 8 giờ	500 mg mỗi 6 giờ	500mg mỗi 12 giờ

* Giảm liều dùng tương ứng cho bệnh nhân có cân nặng < 70 kg.

Khi sử dụng liều 500 mg cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 6-20 mL/phút/1.73m2 có thể tăng nguy cơ co giật.

Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 5 mL/phút/ 1,73 m2 không nên sử dụng IM-CIL IV trừ khi thẩm tách máu được tiến hành trong vòng 48 giờ.

Bênh nhân thẩm tách máu:

Khi điều trị cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 5 mL/phút/ 1,73 đang thẩm tách máu, sử dụng liều khuyến cáo cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 6-20 mL/⁄phút 1,73 m2 (Xem Bảng 2 Điều chỉnh liều dùng cho bệnh nhân người lớn suy thận)

Cả imipenem và cilastatin đều được loại khỏi vòng tuần hoàn khi thẩm tách máu. Bệnh nhân nên sử dụng IM-CIL sau khi thẩm tách máu và 12 giờ sau khi kết thúc chu trình thẩm tách máu. Bệnh nhân thẩm tách máu, đặc biệt bệnh nhân có tiền sử bệnh thần kinh trung ương, nên được theo dõi cẩn thận. Với bệnh nhân thẩm tách máu, IM-CIL chỉ được sử dụng một khi đã cân nhắc lợi ích và nguy cơ co giật ( Xem Thận trọng và Cảnh báo).

Không có các dữ liệu đầy đủ để khuyến cáo sử dụng IM-CIL IV cho bệnh nhân thẩm phân phúc mạc.

Chức năng thận của bệnh nhân người già có thể xác định được qua thông số BUN hoặc creatinin.

Xác định độ thanh thải creatinin nên được thực hiện để hướng dẫn liều dùng cho các bệnh nhân người già.

Liều dùng cho bệnh nhân trẻ em ( từ 3 tháng tuổi trở lên):

Với bệnh nhân trẻ em và trẻ nhỏ, hướng dẫn liều dùng như sau:

Trẻ em cân nặng > 40 kg: sử dụng liều như của bệnh nhân người lớn.

Trẻ em và trẻ nhỏ cân nặng < 40 kg: sử dụng liều 15 mg/kg, mỗi 6 giờ. Tổng liều không nên vượt quá 2 g.

Không có các dữ liệu lâm sàng về liều dùng khuyến cáo cho bệnh nhân trẻ em dưới 3 tháng tuổi hoặc bệnh nhân trẻ em suy thận ( creatinin huyết thanh > 2 mg/dL).

IM-CIL không được khuyến cáo để điểu trị viêm não. Nếu nghi ngờ viêm não, nên sử dụng một liệu pháp kháng sinh khác phù hợp.

IM-CIL có thể được sử dụng cho bệnh nhân trẻ em để điều trị nhiễm khuẩn máu nếu không nghi ngờ xảy ra viêm não.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thuốc.

Do Lidocain HCI (lignocain) được sử dụng để hoà tan thuốc, IM-CIL tiêm bắp được chống chỉ định cho bệnh nhân đã biết hoặc nghi ngờ mẫn cảm với thuốc gây tê tại chỗ nhóm amid. IM-CIL tiêm bắp và lidocain (lignocain) cũng được chống chỉ định cho bệnh nhân shock nặng hoặc bệnh nhân block tim.

4.4 Thận trọng:

Cảnh báo:

Có một số bằng chứng trên lâm sàng và trong phòng thí nghiệm cho thấy dị ứng chéo giữa IM-CIL và các kháng sinh beta-lactam khác, các penicillin và cephalosporin. Các phản ứng nghiêm trọng (bao gồm cả phản ứng quá mẫn) đã được báo cáo với phần lớn các kháng sinh beta-lactam.

Trước khi thiết lập liệu pháp điều trị với IM-CIL, nên hỏi cẩn thận về các phản ứng dị ứng trước đó liên quan đến các kháng sinh beta-lactam. Nếu phản ứng dị ứng với IM-CIL xảy ra, nên ngừng thuốc.

Viêm đại tràng giả mạc, được báo cáo với hầu hết các kháng sinh, có thể xảy ra từ nhẹ đến nặng. IM-CIL nên được kê đơn thận trọng cho bệnh nhân có tiền sử bệnh dạ dày ruột, đặc biệt là viêm đại tràng.

Tiêu chảy liên quan đến thuốc luôn được coi là một gợi ý để chẩn đoán viêm đại tràng giả mạc.

Trong khi các nghiên cứu cho thấy độc tố của clostridium difficile là một trong các nguyên nhân chủ yếu gây ra viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh, các nguyên nhân khác cũng nên được cân nhắc.

Bệnh nhân trẻ em:

Không có các dữ liệu lâm sàng về liều dùng khuyến cáo cho bệnh nhân trẻ e Mới J2 tei hoặc bệnh nhân trẻ em suy thận (creatinin huyết thanh > 2 mg/dL), xem mục liều dùng

Thần kinh trung ương:

Bệnh nhân rối loạn thần kinh và/hoặc tổn thương chức năng thận ( tích luỹ IM-CIL có thể xảy ra) cho thấy các tác dụng phụ về thần kinh trung ương, đặc biệt khi sử dụng quá liều. Do vậy chế độ liều dùng của IM-CIL phải được tuân thủ nghiêm ngặt và vẫn phải duy trì liệu pháp thuốc chống co giật đã thiết lập trước đó. Nếu run, rung cơ hoặc co giật xảy ra, bệnh nhân nên được kiểm tra về thần kinh và sử dụng thuốc chống co giật nếu trước đó vẫn chưa sử dụng. Nếu những triệu chứng này vẫn tiếp tục xảy ra, phải giảm liều hoặc ngừng sử dụng IM-CIL.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không có thông tin nào đặc biệt. Tuy nhiên, một số tác dụng phụ trên thần kinh trung ương, như hoa mắt, rối loạn tinh thần, nhầm lẫn hoặc co giật, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, do vậy các đối tượng này cũng cần thận trọng khi sử dụng thuốc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Việc sử dụng IM-CIL cho phụ nữ mang thai vẫn chưa được nghiên cứu và do vậy IM-CIL không nên sử dụng cho phụ nữ mang thai trừ khi đã cân nhắc hiệu quả của thuốc cho bà mẹ so với nguy cơ rủi ro của thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

IM-CIL được bài tiết trong sữa mẹ. Nếu việc sử dụng IM-CIL thật sự cần thiết, người mẹ nên ngừng nuôi con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

IM-CIL nói chung được dung nạp tốt. Các tác dụng phụ thường nhẹ và thoáng qua, hiếm khi yêu cầu ngừng điều trị. Cũng hiếm khi xảy ra các tác dụng phụ nghiêm trọng.

Tác dụng phụ tại chỗ: ngứa, đau, cứng và viêm tĩnh mạch huyết khối tại chỗ tiêm.

Các phản ứng dị ứng/ da: phát ban, ngứa, mày đay, ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, viêm da hoại tử ( rất hiếm), viêm da tróc da ( rất hiếm), nấm Candida, sốt bao gồm sốt do thuốc và phản ứng quá mẫn.

Tiêu hoá: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, xỉn màu răng và/hoặc lưỡi. Viêm đại tràng giả mạc cũng đã được báo cáo.

Huyết học: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính bao gồm mất bạch cầu hạt, tăng tiểu cầu, giảm tiểu cầu, giảm haemoglonbin và kéo dài thời gian prothrombin. Có thể tiến triển phản ứng Coombs dương tính.

Chức năng thận: bí tiểu, tiểu nhiều, suy thận cấp (rất hiếm). Vai trò của IM-CIL trong việc làm thay đổi chức năng thận rất khó đánh giá, do các yếu tố dẫn đến tăng urê huyết trước thận hoặc thường do sự suy thận đã xảy ra trước đó.

Tăng creatinin huyết thanh và urê huyết đã được thấy. Sự biến màu nước tiểu vô hại, không được nhầm lẫn với huyết niệu, cũng đã xảy ra.

Hệ thần kinh/tâm thần: chứng giật rung cơ, rối loạn tâm thần bao gồm ảo giác, dị cảm, tình trạng nhầm lẫn hoặc co giật đã được báo cáo.

Các giác quan: nghe kém, thay đổi vị giác.

*Các phản ứng khác được báo cáo không rõ mối quan hệ với thuốc:

Tiêu hoá: viêm đại tràng xuất huyết, viêm dạ dày ruột, đau bụng, viêm lưỡi, tăng sinh niêm mạc lưỡi, ợ nóng, đau hầu họng, tăng tiết nước bọt.

Thần kinh trung ương: hoa mắt, ngủ gà, bệnh não, chóng mặt, đau đầu.

Giác quan: ù tai

Hô hấp: khó chịu ở ngực, khó thở, thở nhanh, đau xương ức.

Tim mạch: giảm huyết áp, hồi hộp, nhịp tim nhanh.

Da: đỏ bừng mặt, da xanh tím, tăng tiết mô hôi, ngứa âm đạo.

Toàn thân: đau nhiều khớp, suy nhược.

Huyết học: thiếu máu tan huyết, giảm toàn thể huyết cầu, suy tuỷ xương.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Dùng thận trọng đối với người bệnh có tiền sử co giật hoặc mẫn cảm với các thuốc beta-lactam.

Nếu thấy buồn nôn và/hoặc nôn trong khi dùng thuốc, giảm tốc độ truyền.

Khi xảy ra ADR về TKTW trong khi điều trị, cần phải ngừng dùng imipenem – cilastatin. Sử dụng liệu pháp chống co giật cho người bệnh bị phản ứng co giật.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời với probenecid cho thấy tăng gấp đôi nồng độ cilastatin trong huyết tương và thời gian bán thải của nó, nhưng không ảnh hưởng đến sự tái hấp thu ở thận.

Sử dụng đồng thời với probenecid cho thấy chỉ tăng rất nhỏ nồng độ trong huyết tương và thời gian bán thải của imipenem, đồng thời sự tái hấp thu imipenem ở thận giảm xấp xỉ 60% liều điều trị.

Nguy cơ tăng rủi ro co giật đã được báo cáo khi IM-CIL sử dụng kết hợp với ganciclovir.

Các kháng sinh phổ rộng có thể làm giảm hiệu quả của các thuốc tránh thai chứa các oestrogen, do vậy cũng cần chú ý với IM-CIL.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng quá liều gồm tăng nhạy cảm thần kinh – cơ, cơn co giật.

Không có giải độc đặc hiệu khi quá liều với IM-CIL. IM-CIL có thể loại bởi thẩm tách máu. Tuy nhiên, sự hữu ích của việc thẩm tách máu khi quá liều IM-CIL vẫn chưa được biết. Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ được áp dụng nếu cần khi xảy ra quá liều.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Imipenem là một kháng sinh có phổ rất rộng thuộc nhóm beta – lactam. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn nhanh do tương tác với một số protein gắn kết với penicilin (PBP) trên màng ngoài của vi khuẩn. Qua đó, ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn theo cơ chế giống như các kháng sinh beta – lactam khác. Về lâm sàng, imipenem được chứng minh có tác dụng chống những vi khuẩn quan trọng nhất bao gồm phần lớn các vi khuẩn Gram dương, Gram âm, ưa khí và kỵ khí. Imipenem cũng bền vững với các beta – lactamase của vi khuẩn. Imipenem được sử dụng phối hợp với cilastatin là một chất ức chế sự phân hủy của imipenem bởi enzym dehydropeptidase có trong ống thận và tăng cường sự thu hồi của thuốc này. Cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn đối với beta – lactamase.

Imipenem có tác dụng rất tốt in vitro chống vi khuẩn Gram dương ưa khí bao gồm đa số các chủng Staphylococcus, Streptococcus và một số Enterococcus. Ngoại lệ làEnterococcus faecium thường kháng thuốc và một số lượng ngày càng tăng chủng Staphylococcus aureus kháng methicilin và Staphylococcus coagulase âm tính.

Imipenem cũng có tác dụng rất tốt in vitro chống Escherichia coli, Klebsiella spp., Citrobacter spp., Morganella morganii và Enterobacter spp. Thuốc có phần kém mạnh hơn đối với Serratia marcescens, Proteus mirabilis, Proteus dương tính với indol và Providencia stuartii. Ða số các chủng Pseudomonas aeruginosa đều nhạy cảm. Tuy nhiên, sự phát triển tính kháng thuốc của một số chủng Pseudomonas aeruginosa đã được mô tả trong quá trình điều trị với imipenem – cilastatin. Nhiều chủng Ps. cepacia và hầu hết các chủng Xanthomonas maltophilia đều kháng.

Ða số các vi khuẩn kỵ khí đều bị ức chế bởi imipenem, bao gồm Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Clotridium spp. Tuy nhiên, C. difficile chỉ nhạy cảm vừa phải. Các vi khuẩn nhạy cảm in vitro khác bao gồm Campylobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, kể cả các chủng tiết penicilinase, Yersinia enterocolítica, Nocardia asteroides và Legionella spp. Chlamydia trachomati kháng với imipenem.

Ðặc tính tốt của imipenem khiến cho thuốc này có thể sử dụng đối với những nhiễm khuẩn rất nặng, đặc biệt khi không biết rõ loại vi khuẩn nào, hoặc trong những trường hợp nghi nhiễm cả vi khuẩn kỵ khí lẫn ưa khí. Ðó thường là những nhiễm khuẩn sau mổ, có nguồn gốc từ đường dạ dày – ruột, hoặc từ đường sinh dục nữ. Một ứng dụng khác của imipenem là những nhiễm khuẩn nặng mắc phải ở bệnh viện ở những người bệnh suy yếu. Chấn thương nặng với nhiều tổn thương kèm theo nhiễm khuẩn cũng là trường hợp có thể sử dụng imipenem. Nhiễm khuẩn ở chân của người bệnh đái tháo đường do nhiều loại vi khuẩn hỗn hợp cũng thường được điều trị tốt. Cũng có thể dùng để điều trị nhiễm khuẩn ở trẻ sơ sinh. Không khuyến khích dùng phối hợp imipenem – cilastatin với những kháng sinh khác.

Imipenem – cilastatin có hiệu lực tốt đến mức có nguy cơ cao bị lạm dụng và dùng quá mức. Do đó chỉ nên dùng thuốc này trong những trường hợp rất nặng. Ðây là một kháng sinh hàng thứ ba cho những trường hợp cấp cứu nặng, khi các thuốc khác không có hiệu quả.

Cơ chế tác dụng:

Imipenem là một kháng sinh carbapenem bán tổng hợp thuộc nhóm beta-lactam có phổ tác dụng rất rộng. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn tương tự penicilin do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Imipenem có ái lực và gắn kết với phần lớn các protein gắn penicilin (PBP) của vi khuẩn bao gồm PBP 1a, 1b, 2, 4, 5 và 6. Tuy nhiên, thuốc dễ bị chuyển hóa ở thận bởi enzym dehydropeptidase I. Do vậy, imipenem thường được dùng kết hợp với cilastatin, một chất ức chế enzym. Trên thực tế, cilastatin không có tác dụng kháng khuẩn, mà chỉ đóng vai trò như một chất bảo vệ, tránh cho imipenem không bị thủy phân bởi enzym.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Imipenem – cilastatin không hấp thụ sau khi uống, mà cần phải tiêm tĩnh mạch. Khi tiêm truyền tĩnh mạch 500 mg imipenem trong 30 phút cho người trẻ và người trung niên, đạt đỉnh nồng độ huyết thanh 30 – 40 mg/lít. Nồng độ này đủ để điều trị phần lớn những nhiễm khuẩn. Imipenem và cilastatin thải trừ qua lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Nửa đời thải trừ khoảng 1 giờ, nhưng kéo dài trong trường hợp suy giảm chức năng thận: 3 giờ đối với imipenem, và 12 giờ đối với cilastatin ở người bệnh vô niệu. Do đó cần phải điều chỉnh liều lượng tùy theo chức năng thận. Những người cao tuổi thường bị giảm chức năng thận, do đó nên dùng liều bằng 50% liều bình thường (trên 70 tuổi).

Imipenem – cilastatin khuếch tán tốt vào trong nhiều mô của cơ thể, vào trong nước bọt, đờm, mô màng phổi, dịch khớp, dịch não tủy và mô xương. Vì đạt nồng độ tốt trong dịch não tủy và vì có tác dụng tốt chống cả liên cầu khuẩn beta nhóm B và Listeria nên imipenem cũng có tác dụng tốt đối với viêm màng não và nhiễm khuẩn ở trẻ sơ sinh.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Không có.

6.2. Tương kỵ :

IM-CIL IV tương tác hóa học với lactate và do vậy không được dùng dung dịch có chứa lactate để hòa tan IM-CIL IV.

Tuy nhiên IM-CIL IV sau khi hòa tan có thể được sử dụng cùng với hệ dịch truyền có chứa lactate.

IM-CIL IV không nên trộn chung với các kháng sinh khác.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.

Độ ổn định của dung dịch sau khi pha:

Bảo quản lọ bột khô ở nhiệt độ phòng ( 15-20°C)

Bảng 4 cho thấy độ ổn định của IM-CIL IV khi được hòa tan với các dung tiêm truyền khác, và được bảo quản ở nhiệt độ phòng hoặc trong tủ lạnh.

Chú ý: