Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Colpurin
Colpurin (tên ban đầu là Bilastin DWP) là một loại thuốc kê đơn do công ty cổ phần dược phẩm Wealphar (Việt Nam) sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bilastine. Viên nén Colpurin hay Bilastin DWP 20mg được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên) trong điều trị triệu chứng viêm kết mạc dị ứng (theo mùa và quanh năm) và nổi mày đay. Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Colpurin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…):
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Bilastine (Bilastin)
Phân loại: Thuốc dị ứng và hệ miễn dịch > Thuốc kháng histamines H1 > Thế hệ 2.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R06AX29.
Biệt dược gốc: Bilaxten
Biệt dược: Colpurin (Tên cũ: Bilastin DWP 20mg)
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Wealphar.
Hãng đăng kí: Công ty cổ phần dược phẩm Wealphar.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén, mỗi viên chứa 20mg Bilastine.
Hình ảnh tham khảo:
| BILASTIN DWP 20MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Bilastine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin dành cho người sử dụng:
3.1. Colpurin là thuốc gì?
Colpurin (tên ban đầu là Bilastin DWP) là một loại thuốc kê đơn do công ty cổ phần dược phẩm Wealphar (Việt Nam) sản xuất, thuốc có chứa thành phần chính là dược chất Bilastine. Viên nén Colpurin hay Bilastin DWP 20mg được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên) trong điều trị triệu chứng viêm kết mạc dị ứng (theo mùa và quanh năm) và nổi mày đay.
3.2. Câu hỏi thường gặp phổ biến:
Bilastine khác với các thuốc chống dị ứng nhóm kháng histamin khác như thế nào??
Bilastine là thuốc kháng histamin thụ thể H1 thế hệ 2, dung nạp tốt qua đường uống và không gây buồn ngủ. Nếu cần khởi phát tác dụng nhanh thì nên sử dụng bilastine khi đói (trước ăn 1 giờ hoặc sau ăn 2 giờ).
Sử dụng thuốc Bilastine lâu dài có được không ?
Không nên sử dụng thuốc dài ngày mà không có đơn của bác sỹ. Tuy nhiên một số khuyến cáo sau được đưa ra:
Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yếu tố dị nguyên, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại.
Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biến của triệu chứng.
Triệu chứng có thể gặp khi sử dụng thuốc Bilastine trong thời gian dài?
Sử dụng thuốc kháng histamine nói chung và Bilastin nói riêng trong thời gian dài có thể gặp các tác dụng phụ như khô miệng, buồn ngủ, mờ mắt, bí tiểu và táo bón…
Bilastine có nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam không?
Bilastine CÓ nằm trong danh mục bảo hiểm y tế ở Việt Nam, thuốc nằm trong nhóm thuốc chống dị ứng. Vì vậy nếu được chẩn đoán phù hợp người bệnh có thể được sử dụng thuốc này tại các cơ sở khám chữa bệnh theo tuyến bảo hiểm y tế.
4. Thông tin dành cho nhân viên y tế:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng viêm kết mạc dị ứng (theo mùa và quanh năm) và nổi mày đay.
Bilastin DWP 20mg được chỉ định ở người lớn và thanh thiếu niên (từ 12 tuổi trở lên).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Thuốc được uống với nước, nên dùng 1 lần mỗi ngày
Nên uống thuốc một giờ trước hoặc hai giờ sau khi ăn thực phẩm hoặc nước ép trái cây (xem phần “Tương tác, tương kỵ của thuốc”).
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều dùng 20 mg (1 viên) một lần/ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa) và mày đay.
Đối tượng đặc biệt:
Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.
Bệnh nhân suy thận: Các nghiên cứu được thực hiện ở nhóm người trưởng thành có nguy cơ đặc biệt (bệnh nhân suy giảm chức năng) cho thấy không cần thiết phải điều chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan: Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan. Tuy nhiên, do bilastine không được chuyển hóa và được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân, tình trạng suy gan dự kiến không làm tăng nồng độ thuốc trong máu vượt qua giới hạn an toàn ở bệnh nhân trưởng thành. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân trưởng thành bị suy gan.
Trẻ em dưới 12 tuổi: Thông tin về độ an toàn và hiệu quả của bilastine trên trẻ em dưới 12 tuổi chưa được nghiên cứu đầy đủ.
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi
Liều dùng 20 mg bilastin (1 viên) 1 lần/ngày để giảm các triệu chửng viêm kết mạc dị ứng (theo mùa và quanh năm) và nổi mày đay.
*Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Người cao tuổi
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân cao tuổi (xem phần “Đặc tính dược lực học” và “Đặc tính dược động học”).
Suy thận
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, (xem phần “Đặc tính dược động học”).
Suy gan
Không có kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan. Vì bilastin không được chuyển hóa và đường thải trừ chính của bilastin là thanh thải qua thận, suy gan không được cho là sẽ làm tăng tiếp xúc toàn thân vượt quá ngưỡng an toàn. Do đó, không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan (xem phần “Đặc tính dược động học”).
Trẻ em
Không sử dụng bilastin ở trẻ em từ 0 đến 2 tuổi đối với các chỉ dịnh của viêm kết mạc dị ứng và nổi mày đay. Độ an toàn và hiệu quả ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được chứng minh.
Thời gian điều trị:
Đối với viêm kết mạc dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong thời gian tiếp xúc với các yếu tố gây dị ứng. Đối với điều trị viêm kết mạc dị ứng theo mùa, có thể ngưng điều trị sau khi hết các triệu chứng và tái điều trị khi triệu chứng xuất hiện trở lại. Trong viêm kết mạc dị ứng quanh năm, có thể điều trị liên tục cho bệnh nhân trong suốt thời gian tiếp xúc với yếu tố gây dị ứng. Đối với nổi mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào loại, thời gian và diễn biến của triệu chứng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bilastin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trẻ em: Hiệu quả và an toàn của bilastin ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được chứng minh.
Ở những bệnh nhân bị suy thận trung bình hoặc nặng, việc sử dụng đồng thời bilastin với các thuốc ức chế P-glycoprotein, như ketoconazol, erythromycin, cyclosporin, ritonavir hoặc diltiazem, có thể làm tăng nồng độ của bilastin trong huyết tương. Do đó, nên tránh dùng đồng thời bilastin với các thuốc ức chế P-glycoprotein ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một nghiên cứu được thực hiện để đánh giá tác động của bilastin đối với khả năng lái xe đã cho thấy việc sử dụng liều 20 mg không ảnh hưởng đến khả năng lái xe. Tuy nhiên, bệnh nhân nên được thông báo có một số trường hợp rất hiếm gặp bị buồn ngủ, điều này cỏ thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có hoặc có rất ít dữ liệu về việc việc sử dụng bilastin ở phụ nữ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp liên quan đến độc tính sinh sản, sinh đẻ hoặc phát triển sau sinh. Như một biện pháp phòng ngừa, tốt nhất là tránh sử dụng bilastin trong khi mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Sự bài tiết của bilastin trong sữa chưa được nghiên cứu ở người. Dữ liệu dược động học ở động vật cho thấy cỏ sự bài tiết của bilastin trong sữa. Cần quyết định ngừng/tiếp tục cho con bú hay ngừng/tiếp tục điều trị bilastin dựa trên lợi ích của việc cho con bú đối với trẻ và lợi ích của liệu pháp bilastin đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tóm tắt hồ sơ an
Tỷ lệ tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân bị viêm kết mạc dị ứng hoặc nổi mày đay vô căn mạn tính được điều trị bằng 20 mg bilastin trong các thử nghiệm lâm sàng là tương đương với tỷ lệ ghi nhận được ở bệnh nhân dùng giả dược (12,7% so với 12,8%).
Các thử nghiệm lâm sàng pha II và III được thực hiện trong giai đoạn phát triển lâm sàng bao gồm 2.525 bệnh nhân được điều trị với các liều khác nhau của bilastin, trong đó 1.697 được dùng bilastin 20 mg. Trong các thử nghiệm này, 1.362 bệnh nhân được dùng giả dược. Các ADR thường được báo cáo ở những bệnh nhân dùng bilastin 20 mg trong chỉ định viêm kết mạc dị ứng hoặc nổi mày đay vô căn mạn tính là đau đầu, buồn ngủ, chóng mặt và mệt mỏi. Những tác dụng không mong muốn này xảy ra với tần suất tương đương tần suất ghi nhận được ở bệnh nhân dùng giả dược.
Tóm tắt tổng hợp các tác dụng không mong muốn
ADR ít nhất có thể liên quan đến bilastin và được báo cáo trong hơn 0,1% bệnh nhân dùng bilastin 20 mg trong giai đoạn phát triển lâm sàng (N = 1697) được trình bày dưới đây.
Tần suất quy ước như sau: Rất thường gặp (≥1/10); Thường gặp (≥1/100 và <1/10); Ít gặp (≥1/1.000 và <1/100); Hiếm gặp (≥1/10.000 và <1/1.000); Rất hiếm gặp (<1/10.000); Không biết (không thể ước tính từ các dữ liệu sẵn có).
Các tác dụng không mong muốn hiếm gặp, rất hiếm gặp và các phản ứng với tần suất chưa biết không được liệt kê vào bảng.
| Hệ cơ quan
Tác dụng không mong muốn |
Bilastine 20 mg | Tất cả các liều bilastine | Giả dược | |
| N = 1697 | N = 2525 | N = 1362 | ||
| Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng | ||||
| Ít gặp | Herpes miệng | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%) |
| Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng | ||||
| Ít gặp | Tăng cảm giác thèm ăn | 10 (0.59%) | 11 (0.44%) | 7 (0.51%) |
| Rối loạn tâm lý | ||||
| Ít gặp | Lo lắng | 6 (0.35%) | 8 (0.32%) | 0 (0.0%) |
| Mất ngủ | 2 (0.12%) | 4 (0.16%) | 0 (0.0%) | |
| Rối loạn ốc tai, tiền đình | ||||
| Ít gặp | Ù tai | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%) |
| Chóng mặt | 3 (0.18%) | 3 (0.12%) | 0 (0.0%) | |
| Rối loạn nhịp tim | ||||
| Ít gặp | Block nhánh phải | 4 (0.24%) | 5 (0.20%) | 3 (0.22%) |
| Rối loạn nhịp xoang | 5 (0.30%) | 5 (0.20%) | 1 (0.07%) | |
| Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ | 9 (0.53%) | 10 (0.40%) | 5 (0.37%) | |
| Bất thường khác trên điện tâm đồ | 7 (0.410%) | 11 (0.44%) | 2 (0.15%) | |
| Rối loạn hệ thần kinh | ||||
| Thường gặp | Buồn ngủ | 52 (3.06%) | 82 (3.25%) | 39 (2.86%) |
| Đau đầu | 68 (4.01%) | 90 (3.56%) | 46 (3.38%) | |
| Ít gặp | Hoa mắt, chóng mặt | 14 (0.83%) | 23 (0.91%) | 8 (0.59%) |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | ||||
| Ít gặp | Khó thở | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%) |
| Khó chịu ở mũi | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%) | |
| Khô mũi | 3 (0.18%) | 6 (0.24%) | 4 (0.29%) | |
| Rối loạn tiêu hoá | ||||
| Ít gặp | Đau bụng trên | 11 (0.65%) | 14 (0.55%) | 6 (0.44%) |
| Đau bụng | 5 (0.30%) | 5 (0.20%) | 4 (0.29%) | |
| Buồn nôn | 7 (0.41%) | 10 (0.40%) | 14 (1.03%) | |
| Kích ứng dạ dày | 3 (0.18%) | 4 (0.16%) | 0 (0.0%) | |
| Tiêu chảy | 4 (0.24%) | 6 (0.24%) | 3 (0.22%) | |
| Khô miệng | 2 (0.12%) | 6 (0.24%) | 5(0.37%) | |
| Khó tiêu | 2 (0.12%) | 4 (0.16%) | 4 (0.29%) | |
| Viêm dạ dày | 4 (0.24%) | 4 (0.16%) | 0 (0.0%) | |
| Rối loạn da và mô mềm | ||||
| Ít gặp | Mẩn ngứa | 2 (0.12%) | 4 (0.16%) | 2 (0.15%) |
| Rối loạn chung và nơi dùng thuốc | ||||
| Ít gặp | Mệt mỏi | 14 (0.83%) | 19 (0.75%) | 18 (1.32%) |
| Khát | 3 (0.18%) | 4 (0.16%) | 1 (0.07%) | |
| Tăng tình trạng mệt mỏi sẵn có | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 1 (0.07%) | |
| Sốt | 2 (0.12%) | 3 (0.12%) | 1 (0.07%) | |
| Suy nhược | 3 (0.18%) | 4 (0.16%) | 5 (0.37%) | |
| Xét nghiệm | ||||
| Ít gặp | Tăng gamma – glutanyltransferase | 7 (0.41%) | 8 (0.32%) | 2 (0.15%) |
| Tăng alanine aminotransferase | 5 (0.30%) | 5 (0.20%) | 3 (0.22%) | |
| Tăng aspartate aminotransferase | 3 (0.18%) | 3 (0.12%) | 3 (0.22%) | |
| Tăng nồng độ creatinine trong máu | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 0 (0.0%) | |
| Tăng nồng độ triglyceride trong máu | 2 (0.12%) | 2 (0.08%) | 3 (0.22%) | |
| Tăng cân | 8 (0.47%) | 12 (0.48%) | 2 (0.1%) | |
Tần suất không biết (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn): Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và phản ứng quá mẫn (như sốc phản vệ, phù mạch, khó thở, phát ban, phù/sưng cục bộ và ban đỏ) đã được quan sát trong giai đoạn hậu mãi.
Trẻ em
Trong giai đoạn phát triển lâm sàng, tần suất, loại và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng không mong muốn ở thanh thiếu niên (12 tuổi đến 17 tuổi) giống như ở người lớn. Thông tin được thu thập trong dân số này (thanh thiếu niên) trong quá trình giám sát hậu mãi được xác nhận như trong thử nghiệm lâm sàng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi xảy ra ADR với các biểu hiện trên, có thể xử trí như các trường hợp của triệu chứng quá liều (xem mục Quá liều và cách xử trí).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tương tác với thức ăn: Thức ăn làm giảm đáng kể sinh khả dụng đường uống của bilastin khoảng 30%.
Tương tác với nước ép bưởi: uống đồng thời bilastin 20 mg và nước ép bưởi làm giảm sinh khả dụng của bilastin 30%. Hiện tượng này cũng có thể xảy ra với các loại nước ép trái cây khác. Mức độ giảm sinh khả dụng có thể khác nhau giữa các chế phẩm và loại trái cây. Cơ chế cho tương tác này là thông qua sự ức chế OATP1A, một chất vận chuyển để hấp thu bilastine. Các thuốc là cơ chất hoặc chất ức chế OATP1A2 như ritonavir hoặc rifampicin cũng có thể làm giảm nồng độ bilastin trong huyết tương.
Tương tác với ketoconazole hoặc erythromycin: uống đồng thời bilastin và ketoconazol hoặc erythromycin làm tăng AUC của bilastin 2 lần và tăng Cmax 2-3 lần. Những thay đổi này có thể được giải thích do sự tương tác với các chất vận chuyển đường ruột, vì bilastin là cơ chất cho P-gp và không được chuyển hóa (xem phần “Đặc tính dược động học”). Những thay đổi này hầu như không ảnh hưởng đến độ an toàn của bilastỉn và ketoconazol hoặc erythromycin. Các thuốc khác là cơ chất hoặc chất ức chế P-gp, như cyclosporin, cũng có thể làm tăng nồng độ của bilastin trong huyết tương
Tương tác với diltiazem: uống đồng thời bilastin 20 mg và diltiazem 60 mg làm tăng Cmax của bilastin thêm 50%. Điều này có thể được giải thích do sự tương tác với các chất vận chuyển đường ruột (xem phần “Đặc tính dược động học”) và hầu như không ảnh hưởng đến độ an toàn của bilastin.
Tương tác với rượu: Trạng thái tâm thần vận động sau khi uống đồng thời rượu và 20 mg bilastin tương tự như kết quả ghi nhận được sau khi uống rượu và giả dược.
Tương tác với lorazepam: uống đồng thời bilastin 20 mg và lorazepam 3 mg trong 8 ngày không làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương của lorazepam.
Trẻ em:
Nghiên cứu tương tác chỉ được thực hiện ở người lớn. Mức độ tương tác với các thuốc khác và các hình thức tương tác khác dự kiến sẽ tương tự ở trẻ em từ 12 đến 17 tuổi.
4.9 Quá liều và xử trí:
Thông tin liên quan đến quá liều cấp của bilastin được ghi nhận từ kết quả của các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trong giai đoạn phát triển và giám sát hậu mãi. Trong các thử nghiệm lâm sàng, sau khi dùng bilastin với liều gấp 10 đến 11 lần liều điều trị (liều duy nhất 220 mg hoặc 200 mg/ngày trong 7 ngày) ở những người tình nguyện khỏe mạnh, tần suất xuất hiện các tác dụng không mong muốn cao hơn gấp 2 lần so với giả dược. Các phản ứng không mong muốn thường được báo cáo là chóng mặt, đau đầu và buồn nôn. Không có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng và không có sự kéo dài đáng kể khoảng QTc trên điện tâm đồ. Thông tin thu thập được trong giám sát hậu mãi phù hợp với báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng.
Đánh giá tác động của bilastin liều lặp lại (100 mg x4 ngày) lên sự tái phân cực tâm thất trong một nghiên cứu chéo thông qua thông số QT/QTc được tiến hành trên 30 người tình nguyện khỏe mạnh không cho thấy sự kéo dài đáng kể QTc.
Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho bilastin
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý trị liệu: : Thuốc kháng histamin dùng đường toàn thân, các thuốc kháng histamin khác dùng đường toàn thân.
Mã ATC: R06AX29
Bilastin là thuốc đối kháng histamin không gây ngủ, tác dụng kéo dài và có ái lực đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên và không có ái lực với thụ thể muscarinic.
Bilastin ức chế phản ứng mẩn ngứa và ban đỏ trên da do histamin gây ra trong vòng 24 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.
Cơ chế tác dụng:
Bilastine là chất đối kháng thụ thể histamine H1 chọn lọc (Ki = 64nM). Trong quá trình phản ứng dị ứng xảy ra, tế bào mast giải phóng histamine và một số chất khác. Bằng cách liên kết và ngăn chặn sự hoạt hóa của thụ thể H1, bilastine làm giảm các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamine từ tế bào mast.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Bilastin được hấp thu nhanh sau khi uống với thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Thuốc không bị tích lũy. Giá trị sinh khả dụng đường uống trung bình của bilastin là 61%.
Phân bố
Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy bilastin là cơ chất của P-gp (xem phần “Tương tác với ketoconazol, erythromycin và diltiazem”) và OATP (xem phần “Tương tác với nước ép bưởi”). Bilastin không phải là cơ chất của chất vận chuyển BCRP hoặc chất vận chuyển tại thận OCT2, OAT1 và OAT3. Dựa trên các nghiên cứu in vitro, bilastin không được dự đoán là ức chế các chất vận chuyển trong toàn hệ thống: P-gp, MRP2, BCRP, BSEP, OATP1B1, OATP1B3, OATP2B1, OAT1, OAT3, OCT1, OCT1 và NTCP, do chỉ có mức độ ức chế thấp được ghi nhận với P-gp, OATP2B1 và OCT1, với giá trị IC50 ước tính > 300 µM, cao hơn nhiều so với nồng độ tối đa ước tính trong huyết tương Cmax. Do đó, các tương tác này không liên quan đến lâm sàng. Tuy nhiên, dựa trên những kết quả nghiên cứu này, không thể loại trừ tác dụng ức chế của bilastin lên các chất vận chuyển có trong niêm mạc ruột như P-gp.
Ở liều điều trị, tỷ lệ gắn kết của bilastin với protein huyết tương là 84-90%.
Chuyển hóa
Bilastin không cảm ứng hoặc ức chế hoạt động của các isoenzym CYP450 trong các nghiên cứu in vitro.
Thải trừ
Trong một nghiên cứu cân bằng khối được thực hiện ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi dùng một liều duy nhất 20 mg 14C-bilastin, gần như 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu (28,3%) và phân (66,5%) dưới dạng bilastin không biến đổi, cho thấy bilastin không được chuyển hóa đáng kể ở người. Thời gian bán thải trung bình tính trên những người tình nguyện khỏe mạnh là 14,5 giờ
Tính tuyến tính
Bilastin biểu hiện mô hình dược động học tuyến tính trong phạm vi liều nghiên cứu (5 đến 220 mg), với mức độ dao động nhỏ giữa các cá thể.
Suy thận:
Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân suy thận, giá trị trung bình (SD) của AUC0-∞ tăng từ 737,4 (± 260,8) ng x giờ/ml ở những bệnh nhân chức năng thận bình thường (GFR > 80 ml/phút/1,73 m2) lên 967,4 (± 140,2) ng x giờ/ml ở những người suy thận nhẹ (GFR 50-80 ml/phút/1,73 m2), 1384,2 (± 263,23) ng x giờ/ml ở những người suy thận trung bình (GFR 30 – < 50 ml/phút/1,73 m2) và 1708,5 (± 699,0) ng x giờ/ml ở những người suy thận nặng (GFR < 30 ml/phút/1,73 m2). Thời gian bán thải trung bình (SD) của bilastin là 9,3 giờ (± 2,8) ở những người chức năng thận bình thường, 15,1 giờ (± 7,7) ở những người suy thận nhẹ, 10,5 giờ (± 2,3) ở những người suy thận trung bình và 18,4 giờ (± 11,4) ở những người suy thận nặng. Sự bài tiết của bilastin qua nước tiểu gần như được hoàn tất sau 48-72 giờ ở tất cả các bệnh nhân. Những thay đổi dược động học này hầu như không có ảnh hưởng liên quan đến lâm sàng đối với độ an toàn của bilastin, do nồng độ bilastin trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận vẫn nằm trong phạm vi an toàn của bilastin trên lâm sàng.
Suy gan:
Không có dữ liệu dược động học ở những bệnh nhân suy gan. Bilastin không được chuyển hóa ở người. Vì kết quả của các nghiên cứu trên bệnh nhân suy thận cho thấy thải trừ qua thận đường thải trừ chính, bài tiết qua mật chi đóng góp một phần nhỏ đến vào sự thải trừ của bilastin. Sự thay đổi trong chức năng gan được dự đoán sẽ không làm thay đổi đáng kể dược động học của bilastin trên lâm sàng.
Người cao tuổi:
Có rất ít dữ liệu về việc sử dụng bilastin ở những người trên 65 tuổi. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê nào được ghi nhận giữa đặc tính dược động học của bilastin ở người cao tuổi trên 65 tuổi so với người lớn trong độ tuổi từ 18 đến 35.
Trẻ em:
Không có dữ liệu dược động học ở thanh thiếu niên (12 tuổi đến 17 tuổi) vì ngoại suy từ dữ liệu người lớn được coi là phù hợp đối với thuốc này.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Trong các thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên người lớn và trẻ vị thành niên bị viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), sử dụng bilastine 20 mg, 1 lần/ngày trong vòng 14 – 28 ngày, đem lại hiệu quả trong việc làm giảm các triệu chứng như hắt hơi, chảy nước mũi, ngứa mũi, ngạt mũi, chảy nước mắt và đỏ mắt. Bilastine kiểm soát hiệu quả các triệu chứng trong vòng 24 giờ.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trên bệnh nhân mày đay nguyên phát mạn tính, uống bilastine 20 mg, 1 lần/ngày trong 28 ngày đã chứng minh được hiệu quả làm giảm mức độ ngứa và giảm số lượng, kích thước của các vết sần cũng như cảm giác khó chịu của bệnh nhân do mày đay. Bệnh nhân cải thiện được chất lượng giấc ngủ và chất lượng cuộc sống.
Không có trường hợp nào kéo dài khoảng QT hiệu chỉnh hay bất kỳ tác dụng không mong muốn trên tim mạch nào được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng của bilastine, ngay cả với liều 200 mg mỗi ngày (gấp 10 lần liều điều trị) trong vòng 7 ngày ở 9 bệnh nhân, hoặc thậm chí ngay cả khi cùng phối hợp với các thuốc ức chế P-gp, như ketoconazole (24 bệnh nhân) và erythromycin (24 bệnh nhân). Thêm vào đó, một nghiên cứu theo dõi cẩn thận khoảng QT cũng đã được thực hiện trên 30 người tình nguyện.
Trong các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, khi sử dụng liều khuyến cáo là 20 mg một lần/ngày, dữ liệu về tính an toàn trên hệ thần kinh trung ương của bilastine tương đương với giả dược và tỉ lệ ghi nhận tình trạng buồn ngủ không khác biệt có ý nghĩa thống kê so với giả được. Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy bilastine với liều 40 mg một lần/ngày không ảnh hưởng đến hoạt động tâm thần vận động cũng như khả năng lái xe được đánh giá thông qua một bài kiểm tra lái xe quy chuẩn.
Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi) trong các nghiên cứu pha II và III cho thấy không có sự khác biệt về hiệu quả hoặc độ an toàn so với nhóm bệnh nhân trẻ tuổi. Một nghiên cứu sau ủy quyền ở 146 bệnh nhân cao tuổi cho thấy không có sự khác biệt về an toàn so với nhóm bệnh nhân người lớn.
Trẻ em
Thanh thiếu niên (12 tuổi đến 17 tuổi) tham gia vào giai đoạn phát triển lâm sàng, 128 thanh thiếu niên được dùng bilastin trong các nghiên cứu lâm sàng (81 trong các nghiên cứu mù đôi đối với chỉ định viêm kết mạc dị ứng). Hơn 116 đối tượng thanh thiếu niên được chọn ngẫu nhiên để so sánh tác dụng hoặc giả dược. Không có sự khác biệt về hiệu quả và an toàn giữa người lớn và thanh thiếu niên.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Không có thông tin.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystallin cellulose 101, natri starch glycolat, colloidal Silicon dioxide, magnesi stearat
6.2. Tương kỵ :
Không có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô, tránh ánh sáng. Nhiệt độ không quá 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Mô tả: Viên nén tròn màu trắng, cạnh và thành viên lành lặn.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Colpurin do Công ty cổ phần dược phẩm Wealphar sản xuất (2022).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
