1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Diphenhydramine
Phân loại: Thuốc kháng histamin; chất đối kháng thụ thể histamin H1..
Nhóm pháp lý: đường tiêm là thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine); đường uống là thuốc không kê đơn OTC – (Over the counter drugs)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D04AA32, R06AA02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Donaintra
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần sản xuất – thương mại Dược phẩm Đông Nam.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| DONAINTRA 50mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Diphenhydramine | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm dị ứng mũi và bệnh da dị ứng.
Hỗ trợ giấc ngủ ban đêm.
Điều trị tạm thời ho và cảm lạnh.
Chống nôn và phòng say tàu xe.
Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazin
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Có thể uống diphenhydramin cùng với thức ăn, nước hoặc sữa để làm giảm kích ứng dạ dày. Khi dùng diphenhydramin để dự phòng say tàu xe, cần phải uống ít nhất 30 phút, và tốt hơn là 1 – 2 giờ trước khi đi tàu xe.
Liều dùng:
Liều uống thường dùng cho người lớn và thiếu niên:
Viêm mũi dị ứng, cảm lạnh: Mỗi lần uống 25 – 50 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần.
Chống loạn vận động : Để trị bệnh Parkinson và hội chứng Parkinson sau viêm não, mỗi lần uống 25 mg, 3 lần mỗi ngày khi bắt đầu điều trị, sau đó tăng dần liều tới 50 mg, 4 lần mỗi ngày.
Chống nôn, hoặc chóng mặt: Mỗi lần uống 25 – 50 mg, 4 – 6 giờ một lần.
An thần, gây ngủ: Mỗi lần uống 50 mg, 20 – 30 phút trước khi đi ngủ. Không nên uống kéo dài quá 7 – 10 đêm.
Trị ho: Mỗi lần uống 25 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần (dạng siro).
Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 300 mg/ngày.
Liều uống thường dùng cho trẻ em:
Kháng histamin:
Trẻ em dưới 6 tuổi, mỗi lần uống 6,25 – 12,5 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần. Trẻ em 6 – 12 tuổi, uống 12,5 – 25 mg, cứ 4 -6 giờ một lần, không uống quá 150 mg mỗi ngày.
Chống nôn, hoặc chống chóng mặt: Mỗi lần uống 1 – 1,5mg/kg thể trọng, cứ 4 – 6 giờ một lần, không uống quá 300mg mỗi ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự. Hen , Trẻ sơ sinh.
4.4 Thận trọng:
Tác dụng an thần của thuốc có thể tăng lên nhiều khi dùng đồng thời với rượu, hoặc với thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương.
Phải đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp môn vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc.
Tránh không dùng diphenhy-dramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có tăng nhãn áp góc hẹp.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không thấy có nguy cơ khi sử dụng thuốc Donaintra 50 mg trong thời kỳ mang thai, mặc dù thuốc đã được sử dụng từ lâu.
Thời kỳ cho con bú:
Các thuốc kháng histamin như Donaintra 50 mg được phân bố trong sữa, nhưng ở liều bình thường, nguy cơ có tác dụng trên trẻ bú sữa mẹ rất thấp.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng gây buồn ngủ là ADR có tỷ lệ cao nhất trong những thuốc kháng histamin loại ethanolamin (trong đó có diphenhydramin). Khoảng một nửa số người điều trị với liều thường dùng của các thuốc này bị ngủ gà. Tỷ lệ ADR về tiêu hóa thấp hơn. Những ADR khác có thể do tác dụng kháng muscarin gây nên. Tác dụng gây buồn ngủ có nguy cơ gây tai nạn cho người lái xe và người vận hành máy móc.
Thường gặp, ADR >1/100
Hệ thần kinh trung ương: Ngủ gà từ nhẹ đến vừa, nhức đầu, mệt mỏi, tình trạng kích động.
Hô hấp: Dịch tiết phế quản đặc hơn.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, đau bụng, khô miệng, ăn ngon miệng hơn, tăng cân, khô niêm mạc.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100
Tim mạch: Giảm huyết áp, đánh trống ngực, phù.
Hệ thần kinh trung ương: An thần, chóng mặt, kích thích nghịch thường, mất ngủ, trầm cảm.
Da: Mẫn cảm với ánh sáng, ban, phù mạch.
Sinh dục – niệu: Bí đái.
Gan: Viêm gan.
Thần kinh – cơ, xương: Đau cơ, dị cảm, run.
Mắt: Nhìn mờ.
Hô hấp: Co thắt phế quản, chảy máu cam.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Có thể làm giảm phần lớn các ADR nhẹ bằng cách giảm liều diphenhydramin hoặc dùng thuốc kháng histamin khác. Có thể làm giảm các triệu chứng về tiêu hóa bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc với sữa
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu.
Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin. Chống chỉ định thuốc kháng histamin ở người đang dùng thuốc IMAO
4.9 Quá liều và xử trí:
Có tư liệu về ngộ độc diphenhydramin ở trẻ em: Với liều 470 mg đã gây ngộ độc nặng ở một trẻ 2 tuối, và liều 7,5 g gây ngộ độc nặng ở một trẻ 14 tuối. Sau khi rửa dạ dày, ở cả 2 trường hợp vẫn còn các triệu chứng kháng cholinergic, QRS dãn rộng và tiêu cơ vân. Ớ người lớn, đặc biệt khi dùng đồng thời với rượu, với phenothiazin, thuốc cũng có thể gây ngộ độc rất nặng. Triệu chứng ức chế hệ thần kinh trung ương biểu hiện chủ yếu là mất điều hòa, chóng mặt, co giật, ức chế hô hấp. Ức chế hô hấp đặc biệt nguy hiểm ở trẻ nhỏ. Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra, nhưng thường muộn, sau khi uống thuốc an thần phenothiazin. Có nhịp nhanh xoang, kéo dài thời gian QT, blốc nhĩ – thất, phức hợp QRS dãn rộng, nhưng hiếm thấy loạn nhịp thất nghiêm trọng.
Xử trí: Nếu cần thì rửa dạ dày; chỉ gây nôn khi ngộ độc mới xảy ra, vì thuốc có tác dụng chống nôn, do đó thường cần phải rửa dạ dày và dùng thêm than hoạt. Trong trường hợp co giật, cần điều trị bằng diazepam 5 – 10 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,1 – 0,2 mg/kg).
Khi có triệu chứng kháng cholinergic nặng ở thần kinh trung ương, kích thích, ảo giác, có thể dùng physostigmin với liều 1 – 2 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,02 – 0,04 mg/kg). Tiêm chậm tĩnh mạch liều này trong ít nhất 5 phút, có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Tuy vậy, cần phải có sẵn atropin để đề phòng trường hợp dùng liều physostigmin quá cao. Khi bị giảm huyết áp, truyền dịch tĩnh mạch và nếu cần, truyền chậm tĩnh mạch noradrenalin. Một cách điều trị khác là truyền tĩnh mạch chậm dopamin (liều bắt đầu: 4 – 5 microgam/kg/phút).
Ớ người bệnh có triệu chứng ngoại tháp khó điều trị, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 2 – 5 mg biperiden (trẻ em 0,04 mg/kg), có thể tiêm nhắc lại sau 30 phút.
Cần xem xét tiến hành hô hấp hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Diphenhydramin là thuốc kháng histamin loại ethanolamin, có tác dụng an thần đáng kể và tác dụng kháng cholinergic mạnh. Tuy vậy có sự khác nhau nhiều giữa từng người bệnh, tùy theo kiểu tác dụng nào chiếm ưu thế. Người có thương tổn não, người cao tuổi và người sa sút tâm thần rất nhạy cảm với nguy cơ về tác dụng kháng cholinergic có hại ở hệ thần kinh trung ương. Ví dụ, ở người sa sút tâm thần và người có thương tổn não, nguy cơ thuốc có thể gây lú lẫn tăng lên. Diphenhydramin (của thuốc Donaintra 50 mg) tác dụng thông qua ức chế cạnh tranh ở thụ thể histamin H1.
Cơ chế tác dụng:
Diphenhydramin là một thuốc kháng histamin H1, thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Diphenhydramin cạnh tranh với histamin ở thụ thể histamin H1 và do đó ngăn cản tác dụng của histamin, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (ho), mũi (ngạt mũi, số mũi), da (ban đỏ, ngứa). Diphenhydramin còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh. Diphenhydramin được dùng để phòng và điều trị buồn nôn, nôn, chóng mặt do say tàu xe, tác dụng này một phần là do tính chất kháng cholinergic và ức chế hệ thần kinh trung ương của thuốc. Do tính chất kháng muscarin, diphenhydramin được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống Parkinson khác để điều trị sớm chứng run trong hội chứng Parkinson và thuốc cũng có thể có ích trong điều trị các phản ứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Nhưng cũng cần lưu ý là bản thân diphenhydramin cũng có thể gây phản ứng ngoại tháp. Thuốc còn được dùng để điều trị ngắn ngày chứng mất ngủ. Ngoài ra, thuốc còn được dùng để bôi ngoài da để điều trị chứng ngứa và đau do tốn thương da.
5.2. Dược động học:
Diphenhydramin được hấp thu tốt sau khi uống. Sinh khả dụng khi uống là 61±25%. Liên kết với huyết tương : 78 ± 3%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1 – 4 giờ. Thể tích phân bố: 4,5 ± 2,8 lít/kg. Thời gian tác dụng của thuốc: 4-6 giờ. Nửa đời thải trừ là 8,5 ±3,2 giờ. Thuốc Donaintra 50 mg bài tiết qua nước tiểu : 1,9 ±0,8%. Độ thanh thải : 6,2 ±1,7 ml/phút/kg. Nồng độ có hiệu lực > 25 nanogam/ml. Nồng độ gây độc > 60 nanogam/ml.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
