Thuốc Pantro Injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Pantro Injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pantoprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc ức chế tiết acid dạ dày.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC02.
Biệt dược gốc: Pantoloc
Biệt dược: Pantro Injection
Hãng sản xuất : Brawn Laboratories Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô pha tiêm tĩnh mạch 40mg
Thuốc tham khảo:
| PANTRO INJECTION | ||
| Mỗi lọ bột đông khô pha tiêm có chứa: | ||
| Pantoprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Loét tá tràng, loét dạ dày; trào ngược thực quản mức độ vừa đến nặng.
Hội chứng Zollinger – Ellison và các bệnh lý dư thừa bài tiết axit khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc tiêm:
Pantoprazol tiêm chỉ được dùng đường tĩnh mạch và không được dùng bất kỳ con đường nào khác. Khuyến cáo dùng pantoprazol tiêm chỉ khi thuốc đường uống không thích hợp. Cần ngừng dùng đường tiêm và chuyển sang đường uống khi bệnh nhân uống được.
Dung dịch để dùng đường tĩnh mạch được chuẩn bị bằng cách bơm 10 ml dung dịch natri clorid 0,9% vào lọ chứa bột pantoprazol.
Dung dịch mới được chuẩn bị này phải được tiêm tĩnh mạch từ 2 – 15 phút, hoặc là tiêm với tốc độ chậm hoặc có thể được pha loãng hơn với 100 ml dung dịch natri clorid 0,9%, hoặc dung dịch glucose 0,5%, đề tiêm truyền trong thời gian ngắn.
Không được pha loãng pantoprazol bằng dung môi nào khác ngoài những dung môi nói trên.
Sau khi pha, dung dịch phải được sử dụng trong vòng 24 giờ và loại bỏ phần còn thừa.
Ở hầu hết bệnh nhân hiệu quả điều trị đạt được nhanh chóng.
Liều dùng:
Loét tá tràng, loét dạ dày, trào ngược thực quản mức độ vừa đến nặng:
Khuyến cáo liều tiêm tĩnh mạch là 40 mg pantoprazol/ngày.
Các vết loét tá tràng thường lành lại trong vòng 2 tuần. Nếu điều trị trong thời gian 2 tuần không đủ, lành vét loét đạt được ở hầu hết tất cả các trường hợp trong vòng hơn 2 tuần.
Loét dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản thông thường cần điều trị trong 4 tuần. Nếu không đủ, lành vết loét thường đạt được trong vòng hơn 4 tuần.
Điều trị lâu dài Hội chứng Zollinger – Ellison và các bệnh lý dư thừa bài tiết acid khác:
Bệnh nhân cần bắt đầu điều trị với liều tiêm tĩnh mạch mỗi ngày 80 mg pantoprazol. Sau đó, có thể điều chỉnh liều tăng hoặc giảm nếu cần dựa vào kết qua do bài tiết dịch vị dạ dày. Với liều 80 mg mỗi ngày, liều nên được chia làm 2 lần mỗi ngày. Có thể tăng tạm thời liều lên 160 mg pantoprazol nhưng không được dùng lâu hơn so với nhu cầu kiểm soát đủ lượng axit.
Trong trường hợp cần kiểm soát nhanh lượng axit, liều khởi đầu 2 x 80 mg pantoprazol là đủ để giảm lượng bài tiết axit xuống khoảng đích (< 10 mEq/h) trong vòng 1 giờ ở phần lớn bệnh nhân. Chuyển từ pantoprazol dùng đường tĩnh mạch sang dùng đường uông cân được tích hợp ngay khi thích hợp trên lâm sàng.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.
Bệnh nhân suy gan nặng:
Với những bệnh nhân suy gan nặng, liều hàng ngày cần giảm còn 20 mg pantoprazol. Ngoài ra, ở những bệnh nhân này cần phải được kiểm soát các enzym gan trong quá trình điều trị với pantoprazol. Trong trường hợp các enzym gan tăng lên thì phải dừng pantoprazol đường tĩnh mạch.
Người già:
Không cần thiết phải điều chỉnh liều cho người già.
Trẻ em:
Kinh nghiệm dùng thuốc ở trẻ em còn hạn chế. Do đó, pantoprazol đùng đường tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân dưới 18 tuổi không được khuyến cáo.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định cho các trường hợp quá mẫn cảm với pantoprazol.
Giống như các PPIs khác, pantoprazol không được dùng đồng thời với atazanavir (xem tương tác thuốc).
4.4 Thận trọng:
Pantoprazol tiêm chỉ được dùng đường tĩnh mạch và không được dùng bằng bất kỳ con đường nào khác.
Không được chỉ định cho các chứng rối loạn tiêu hóa nhẹ như khó tiêu do suy giảm chức năng thần kinh.
Trước khi điều trị loét dạ dày, cần loại trừ khả năng loét ác tính vì điều trị với pantoprazol có thể làm lu mờ triệu chứng của loét ác tính và có thể làm chậm chuẩn đoán.
Đối với những bệnh nhân lớn tuổi hoặc suy thận, không được dùng vượt quá liều 40 mg mỗi ngày.
Đối với những bệnh nhân suy gan nặng, liều mỗi ngày cần giảm xuống còn 20 mg pantoprazol và kiểm soát mức enzym ở những bệnh nhân này trong quá trình điều trị với pantoprazol. Ngừng thuốc nếu mức enzym tăng lên.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Pantoprazol không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có thông tin về tính an toàn khi sử dụng pantoprazol trong thai kỳ ở người.
Các thí nghiệm trên động vật không cho thấy dấu hiệu gây hại cho thai nhi, nhưng các nghiên cứu về sinh sản cho thấy giảm cân nhẹ và quá trình phát triển xương chậm ở liều 15 mg/kg. Trong quá trình mang thai, không sử dụng pantoprazol trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm tàng.
Thời kỳ cho con bú:
Không có thông tin về an toàn khi sử dụng pantoprazol trong thời kỳ cho con bú ở người. Ở chuột ≤ 0,02% liều dùng được bài tiết qua sữa mẹ. Không sử dụng pantoprazol trong thời gian cho con bú trừ khi lợi ích điều trị vượt trội nguy cơ tiềm tàng.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn được báo cáo và liệt kê theo các hệ cơ quan trong cơ thể và tần số xuất hiện trên bệnh nhân.
Hệ máu và bạch huyết
Rất hiếm: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Rối loạn dạ dày – ruột
Phổ biến: Đau bụng trên, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.
Không phổ biển: Buồn nôn/ nôn.
Tiêm: Khô miệng.
Rối loạn chung và tại chỗ tiêm
Rất hiếm: Viêm tĩnh mạch huyết khối tại chỗ.
Rối loạn gan – mật
Rất hiếm: Tổn thương tế bào gan nghiêm trọng dẫn đến vàng da kèm hoặc không kèm suy gan.
Rối loạn hệ miễn dịch
Rất hiếm: Các phản ứng phản vệ bao gồm sốc phản vệ.
Xét nghiệm
Rất hiếm: Các enzym trong gan tăng lên
Rối loạn cơ xương, các mô liên kết
Đau khớp.
Rất hiếm: Đau cơ.
Rối loạn hệ thần kinh
Phổ biến: Đau đầu.
Không phổ biến: Lơ mơ, rối loạn thị giác (giảm thị lực).
Rối loạn tâm thần
Hiếm: Trầm cảm, ảo giác, mất phương hướng và bối rối, đặc biệt ở những bệnh nhân đã được tiên lượng, cũng như bộc phát các triệu chứng này trong các trường hợp đã tồn tại từ trước.
Rối loạn thận và đường tiết niệu
Rất hiếm: Viêm thận kẽ.
Rối loạn da và các mô dưới da
Không phố biến: Các phản ứng dị ứng như ngứa da va ban da.
Rất hiếm: Mề đay; phù mạch, các phản ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens- Johnson -ban đa dạng, hội chứng Lyell, nhạy cảm ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Pantoprazol thường dung nạp tốt: Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da, đái ra máu, phát ban, liệt dương… Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cũng như các chất ức chế bài tiết axit khác, các thay đổi trong hấp thu có thể được quan sát thấy khi các thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc nồng độ pH như: ketoconazol, được dùng đồng thời.
Dùng đồng thời atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg với omeprazol (40 mg mỗi ngày) hoặc atazanavir 400 mg với lansoprazol (liều duy nhất 60 mg) cho người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm dần sinh khả dụng atazanavir đã được chứng minh. Sự hấp thu phụ thuộc vào nông độ pH. Do vậy, các thuốc PPIs bao gồm pantoprazol không được dùng đồng thời với atazanavir.
Pantoprazol được chuyển hóa trong gan thông qua hệ ezym cytochrom P450. Mặc dù các nghiên cứu đã chỉ ra rằng pantoprazol không có ảnh hưởng đáng kể nào đối với cytochrom P450 nhưng tương tác giữa pantoprazol với các thuốc khác hoặc các hợp chất khác được chuyển hóa sử dụng cùng hệ enzym là không thể loại trừ.
Tuy nhiên, không có tương tác đáng kể trên lâm sàng được quan sát thấy trong các thử nghiệm chuyên biệt với một số thuốc/ hợp chất như vậy, ví dụ như antipyrine, caffeine, carbamazipin, diazepam, diclofenac, digoxin, ethanol, glibenclamide, metoprolol, naproxen, nifedipin, phenytoin, piroxicam, theophylin và thuốc tránh thai đường uống. Cũng không có tương tác nào với các thuốc chống toan dùng đồng thời.
Mặc dù, không có tương tác thuốc khi dùng với phenprocoumon hoặc warfarin được quan sát thấy trong các nghiên cứu dược động học trên lâm sàng nhưng một vài trường hợp cá biệt thay đổi INR đã được báo cáo sau khi lưu hành thuốc trên thị trường. Vì vậy, ở những bệnh nhân điều trị với các thuốc chống đông máu coumarin, cần kiểm soát thời gian prothrombin/INR sau khi bắt đầu, kết thúc hoặc trong quá trình sử dụng không đều đặn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có triệu chứng nào về quá liều được báo cáo ở người. Tuy nhiên, pantoprazol hoạt động rất riêng biệt và không có vấn đề đặc biệt nào được dự báo trước. Tiêm tĩnh mạch liêu lên tới 240 mg và không có tác dụng phụ rõ ràng nào.
Vì pantoprazol liên kết mạnh mẽ với protein nên không dễ dàng phân tách được. Ngoài điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng, không có thêm khuyến cáo điều trị đặc biệt nào.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Pantoprazol là một chất ức chế bơm proton (PPI), ngăn cản bước cuối cùng của sự tiết acid dạ dày bởi sự hình thành liên kết đồng hóa trị ở 2 vị trí của hệ thống men (H+/K+)- ATPase ở bề mặt tiết của tế bào thành dạ dày. Tác dụng này có liên quan tới liều dùng và dẫn đến ức chế cả sự tiết acid dạ dày cơ bản và cả khi bị kích thích mà không kể tới tác nhân kích thích. Sự gắn kết với (H+/K+)- ATPase gây ra sự kháng tiết kéo dài hơn 24 giờ.
Thuốc ức chế bơm proton.
Pantoprazol là một chất ức chế bơm proton, ức chế đặc hiệu enzym (H+/K+)- ATPase trong dạ dày, đây là những enzym chịu trách nhiệm đối với sự tiết axit ở các tế bào thành dạ dày. Chất này là một dẫn xuất của benzimidazol được tích lũy trong môi trường axit của các tế bào thành dạ dày sau khi hấp thu. Tại đó, nó được chuyển hóa thành dạng có hoạt tính, cyclic sulphenamide, chất này liên kết với enzym (H+/K+)- ATPase, do đó ngăn cản bơm proton và làm ức chế mạnh mẽ và kéo dài đối với sự bài tiết dịch vị dạ dày. Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kì tác nhân kích thích nào.. Sự chọn lọc của pantoprazol do thực tế là nó chỉ có thể phát huy tác dụng đầy đủ trong môi trường axit mạnh (pH < 3), còn hầu như bất hoạt ở môi trường có độ pH cao hơn. Do đó hiệu quả điều trị và tác dụng dược lý hoàn chỉnh của chất này chỉ có thể đạt được tại các tế bào ở thành dạ dày bài tiết dịch vị. Thông qua cơ chế feedback, tác dụng này bị giảm với tỉ lệ tương tự khi bài tiết dịch vị bị ức chế.
Cơ chế tác dụng:
Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối trong quá trình tạo thành acid ở dạ dày bằng liên kết dòng hóa trị với hệ men (H+, K+) – ATPase tại bề mặt kích thích bài tiết của tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến ức chế cả hai cơ chế tiết acid dạ dày thông thường và do các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với hệ men (H+,K+) – ATPase sẽ làm tác dụng kháng tiết acid kéo dài hơn 24 giờ.
5.2. Dược động học:
Thời gian bán hủy khoảng 1 giờ. Thể tích phân bố trung bình là khoảng 0,15 L/kg, độ thanh thải là 0,1 L/giờ/kg và Cmax xấp xỉ 5,53 mg/l.
Dược động học không thay đổi sau liều duy nhất hoặc liều nhắc lại. Dược động học trong huyết tương của pantoprazol tuyến tính sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch.
Pantoprazol bị chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua hệ thông cytochrom P450 (CYP). Sự chuyển hóa của pantoprazol không phụ thuộc vào đường dùng (uống hay tiêm tĩnh mạch). Đường chuyển hóa chính là dimethyl hóa bởi CYP2C19, sau đó bị sulphat hóa; các đường chuyển hóa khác là sự oxy hóa bởi CYP3A4. Các nghiên cứu với pantoprazol trên người cho thấy không có tương tác với hệ thống cytochrom P450 trong gan. Không có sự kích thích P450 nào được quan sát thấy khi tiến hành test sau – khi dùng kéo đài antipyrine như một chất chỉ điểm. Cũng không có ức chế chuyển hóa nào được quan sát thấy sau khi dùng đồng thời với một trong các chất antipyrine, caffeine, carbamazepin, diazepam, diclofenac, digoxin, ethanol, glibenclamide, metropolol, naproxen, nifedipin, phenprocoumon, phenytoin, piroxicam, theophylin, hoặc thuốc tránh thai dạng uống. Dùng đồng thời pantoprazol với warfarin không ảnh hưởng tới tác dụng của warfarin lên các yếu tố đông máu.
Khoảng 98% pantoprazol gắn với protein huyết tương. Chất này cũng chỉ được chuyển hóa trong gan.
Các chất chuyển hóa của pantoprazol chủ yếu bài tiết qua thận (khoảng 80%); phần còn lại được bài tiết qua phân. Chất chuyển hóa chính trong cả huyết tương và urine là desmethylpantoprazol, chất này liên kết với sulphat. Thời gian bán hủy của các chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không lâu hơn nhiều so với thời gian bán hủy của pantoprazol.
Đặc điểm trên những đối tượng đặc biệt:
Mặc dù đối với những bệnh nhân xơ gan (các nhóm A và B theo) thời gian bán hủy tăng lên từ 7 – 9 giờ và giá trị AUC tăng từ gấp 5 – 7 lần, nồng độ huyết tương tối đa chỉ tăng nhẹ gấp 1,5 lần so với người khỏe mạnh. Vì pantoprazol có độ an toàn cao và được dung nạp tốt nên thuốc có thể được chỉ định cho những bệnh nhân kèm suy gan nhẹ đến vừa.
Không cần giảm liều pantoprazol ở những bệnh nhân kèm suy thận (bao gồm những bệnh nhân phải lọc máu). Cũng như ở những người tình nguyện khỏe mạnh, thời gian bán hủy của pantoprazol ngắn. Chỉ một lượng rất nhỏ pantoprazol bị thẩm tách. Mặc dù chất chuyển hoá chính có thời gian bán hủy chậm hơn một chút (2 – 3 giờ) nhưng bài tiết vẫn nhanh vì vậy tích lũy thuốc không xảy ra.
Sự tăng nhẹ của AUC và Cmax ở những người tình nguyện lớn tuổi so với những người trẻ hơn cũng không tương quan trên lâm sàng.
Trẻ em:
Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 0,8 hoặc 1,6 mg/kg pantoprazol cho trẻ em từ 2 – l6 tuổi, không có sự liên quan đáng kể nào giữa thanh thải pantoprazol với độ tuổi và cân nặng. AUC và thể tích phân bố cũng – giống như các dữ liệu trên người trưởng thành.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Mannitol, sodium hydroxid (Inj. grade).
Một ống dung môi 10 ml: sodium clorid 0,9%,
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Pantro Injection do Brawn Laboratories Ltd sản xuất (2014).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
